利塞膦酸钠片说明书_1篇（共6页）4000字.docx

1、利塞膦酸钠片说明书利塞膦酸钠片商品介绍通用名：利塞膦酸钠片生产厂家:北京双鹭药业股份有限公司批准文号：国药准字HXXXX年XXXX年药品规格：5mg*20片药品价格：￥205元利塞膦酸钠片说明书【通用名称】利塞膦酸钠片【商品名称】利塞膦酸钠片(双鹭)【英文名称】【拼音全码】()【主要成份】利塞膦酸钠片主要成份为利塞膦酸钠。化学名：2-(3-吡啶基)-1-羟基乙烷-1，1-双膦酸单钠盐二倍半水合物分子式：C7H10NO7P2Na&;2.5H2O分子量：350.14【性状】利塞膦酸钠片为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。【适应症/功能主治】利塞膦酸钠片用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松症。【规格型号

2、】5mg*20s【用法用量】口服用药，需至少餐前30分钟直立位服用，一杯(200ml左右)清水送服，服药后30分钟内不宜卧床。用量为一日一次，一次5mg(一片)。【不良反应】1.消化系统可引起上消化道紊乱，表现为吞咽困难、食道炎、食道或胃溃疡，还可引起腹泻、腹痛、恶心、便秘等;2.其他如流感样综合症、头痛、头晕、皮疹、关节痛等。【禁忌】以下患者禁用。1.已知对利塞膦酸钠片过敏者;2.低钙血症患者;3.30分钟内难以坚持站立或端坐位者。【注意事项】1.服药后2小时内，避免食用高钙食品(例如牛奶或奶制品)以及服用补钙剂或含铝、镁等的抗酸药物。2.不宜与阿司匹林或非甾体抗炎药同服。3.重度肾功能损害

3、者慎用利塞膦酸钠片。4.饮食中钙、维生素D摄入不足者，应加服这些药品。5.勿嚼碎或吸吮利塞膦酸钠片。【儿童用药】儿童用药的安全有效性尚未确立。【老年患者用药】临床试验资料表明，老年人和年轻人在服用利塞膦酸钠片时无安全性和有效性上的差异，但不排除老年人个体对利塞膦酸钠片具有高敏性。【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇用药的安全有效性尚未确立，除非疾病本身对母子的危害性更大并无其他更安全药物替代时，才在妊娠期使用利塞膦酸钠片。利塞膦酸钠片对哺乳婴儿有严重的不良反应，哺乳期妇女应停药或停止哺乳。【药物相互作用】没有有关利塞膦酸钠片特殊的药物间相互作用的报道。利塞膦酸钠片不被代谢，也不诱导或抑制肝细胞色素酶P

4、450。钙剂/抗酸剂利塞膦酸钠片与钙剂、抗酸剂以及含二价阳离子的口服制剂同服，会影响利塞膦酸钠片的吸收。激素替代治疗如运用得当，利塞膦酸钠片可与激素联合使用。阿司匹林/非甾体抗炎药在XXXX年名病人参加的利塞膦酸钠片期临床试验中，31%病人服用阿司匹林，其中24%为规律服用，48%的病人服用了非甾体类抗炎药，其中21%为规律服用，结果显示服用阿司匹林/非甾体抗炎药的病人中，上消化道不良反应的发生率，利塞膦酸钠片组(24.5%)与安慰剂组(24.8%)相似。H2-受体阻滞剂和质子泵抑制剂在上述同一试验中，21%病人服用H2-受体阻滞剂和质子泵抑制剂，这些病人中，上消化道副反应的发生率，利塞膦酸钠

5、片组与安慰剂组相似。【药物过量】过量使用可能会引起血钙、磷下降，还会出现低血钙症状。牛奶或含钙的抗酸剂可以减少利塞膦酸钠片的吸收，洗胃可以清除未吸收的药物，静脉注射钙制剂，可减轻低血钙症状。【药理毒理】利塞膦酸钠能够与骨中羟磷灰石结合，具有抑制骨吸收的作用。在细胞水平，利塞膦酸钠片抑制破骨细胞。破骨细胞通常存在于骨表面上，但不具有明显的吸收活性。对大鼠、狗、小猪进行组织形态测定，发现利塞膦酸钠片可减少骨转换(活化频率，即骨组织重构部位被活化的速率)和骨再塑部位的吸收。动物试验提示，利塞膦酸钠片可抑制骨质疏松模型大鼠和小型猪的破骨细胞，抑制骨吸收。大鼠和小猪分别经口给予利塞膦酸钠片(按体表面积折

6、算，剂量分别为人用剂量5的4和25倍，计算方法下同)，骨量和骨生物力学强度呈剂量依赖性增加，骨密度的增加与骨生物力学强度呈现正相关，对骨结构和骨矿化无明显影响。狗经口给予利塞膦酸钠片(剂量分别为人用剂量的0.35-1.4倍)，可促进骨更新单元水平上的骨平衡。狗经口给予利塞膦酸钠片1天(约为人用剂量的5倍)，可延迟骨折愈合。这种作用与其他二膦酸盐化合物相似，但在0.1天的剂量下不发生。大鼠利塞膦酸钠片治疗后对骨骼进行组织检查，结果在高剂量(5天，皮下注射)下也没有影响骨矿化，也未出现骨软化。毒理研究遗传毒性：利塞膦酸钠片在沙门氏伤寒菌及大肠杆菌体外回复突变试验(试验)、哺乳动物细胞基因突变试验(

7、)、大鼠肝细胞程序外合成试验、大鼠骨髓细胞微核试验中未见基因毒性。细胞染色体裂变试验中，浓度达到细胞毒水平时(675,存活率6%7%)出现阳性结果，但在细胞存活率达29%的剂量水平时，未发现染色体损伤。生殖毒性：雌性大鼠经口给予利塞膦酸钠片16天(按体表面积折算，相当于人用剂量30天的5.2倍，下同)，排卵受到抑制;剂量为7天(相当于人用剂量的2.3倍)，着床减少，雄性大鼠经口给予利塞膦酸钠片40天，可见睾丸和附睾萎缩、炎性细胞浸润;大鼠连续13周经口给予利塞膦酸钠片16天，也可见睾丸萎缩;犬连续13周经口给予利塞膦酸钠片8天(相当于人用剂量的8倍)，可见中度至重度的精子生成障碍。这些变化随给

8、药剂量的增加和给药时间延长而趋严重。妊娠期大鼠经口给予利塞膦酸钠片，剂量16天(相当于人用剂量的5.2倍)时，胎鼠成活率降低;在80天的剂量下，胎仔体重下降;在7.1天剂量下，见胸骨或颅骨骨化数明显增高;在16天剂量下，胸骨未骨化或骨化不完全均明显增加;在3.2天剂量下，可见胚胎腭裂发生率下降，但该发现与临床的相关性尚不清楚。妊娠家兔经口给予利塞膦酸钠片，剂量达10天(相当于人用剂量的6.7倍)时，未发现对胚胎骨化产生影响，但14窝中有1窝流产，另外1窝早产分娩。与其他二膦酸类化合物类似，大鼠在交配期与妊娠期给药，剂量低至3.2天(相当于人用剂量的1倍)可致亲代动物分娩期低血钙症和死亡。此外，

9、利塞膦酸钠片能在大鼠乳汁中分泌。致癌性：在104周的致癌研究中，大鼠经口给予利塞膦酸钠片达24天，未发现明显因药物引起的肿瘤。试验中，雄鼠高剂量组(24天)因毒性反应较大，于第93周时停止试验。在大鼠80周的致癌研究中，利塞膦酸钠片给药剂量达32天时未发现明显因药物引起的肿瘤。【药代动力学】据文献报道，利塞膦酸钠片的药代动力学特点如下：吸收利塞膦酸钠片口服后由上消化道迅速吸收，血药浓度达峰时间()约为服药后1小时，在一定剂量范围内(单剂量给药：2.530mg，多剂量给药：2.55mg)，吸收呈剂量依赖性。连续用药57天内可达到稳态血浆浓度。利塞膦酸钠片的平均绝对口服生物利用度为0.63%(90

10、%置信限：0.54%0.75%)，与食物同服时生物利用度降低。与空腹给药相比，早餐前半小时或晚餐后2小时给药，吸收减少55%;早餐前1小时给药，吸收减少30%。利塞膦酸钠片在早餐前至少30分钟给药是有效的。分布人体平均稳态分布容积为6.3。人血浆蛋白结合率约为24%。给大鼠和狗静脉注射单剂量14C标记的利塞膦酸钠片，吸收量的大约60%分布到骨组织，其余随尿液排出，软组织分布极少，大鼠经多次灌胃后，大约有0.001%0.01%的利塞膦酸钠片分布到软组织。代谢利塞膦酸钠片在体内无明显代谢。消除口服给药后，吸收量的约一半在24小时内随尿排出，未吸收的药物以原型随粪便排出。其平均肾清除率为105分，与

11、肌酐清除率之间呈线性关系，而无剂量依赖性。终末半衰期(t1/2)达480h，代表利塞膦酸钠片从骨组织的解离速率。特殊人群的药代动力学儿童利塞膦酸钠片尚未在18岁以下患者中进行药代动力学研究。性别利塞膦酸钠片的口服生物利用度和药代动力学基本上没有性别差异。老年人老年患者(60岁)和年轻患者具有相似的生物利用度，因此老年患者不需调整剂量。肾功能不全利塞膦酸钠片主要以原形经肾排泄。与肾功能正常的人相比，肌酐清除率约为30分的患者，利塞膦酸钠片的肾清除率约减少70%。严重肾功能损害(肌酐清除率30分)的患者慎用利塞膦酸钠片。肌酐清除率30分的患者不需要调整剂量。肝功能不全尚未在肝功能损害的患者中评价过

12、利塞膦酸钠片的安全性和有效性。【贮藏】密封，阴凉干燥处。【包装】10片/板&;2板/盒。【有效期】24月【批准文号】国药准字HXXXX年XXXX年【生产企业】北京双鹭药业股份有限公司利塞膦酸钠片(双鹭)的功效与作用利塞膦酸钠片(双鹭)用于治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松症。利塞膦酸钠片服用常见问题利塞膦酸钠片为白色薄膜衣片，能用于治疗妇女绝经后的骨质疏松症，对于其在市面上被广泛应用，并得到很多患者用药后对其疗效表示认可，那么，利塞膦酸钠片的禁忌有哪些?利塞膦酸钠片的禁忌有已知对利塞膦酸钠片过敏者;低钙血症患者;30分钟内难以坚持站立或端坐位者禁用。动物试验提示，利塞膦酸钠片可抑制骨质疏松模型大鼠

13、和小型猪的破骨细胞，抑制骨吸收。大鼠和小猪分别经口给予利塞膦酸钠片(按体表面积折算，剂量分别为人用剂量5的4和25倍，计算方法下同)，骨量和骨生物力学强度呈剂量依赖性增加，骨密度的增加与骨生物力学强度呈现正相关，对骨结构和骨矿化无明显影响。狗经口给予利塞膦酸钠片(剂量分别为人用剂量的0.35-1.4倍)，可促进骨更新单元水平上的骨平衡。毒理研究，遗传毒性：利塞膦酸钠片在沙门氏伤寒菌及大肠杆菌体外回复突变试验(试验)、哺乳动物细胞基因突变试验()、大鼠肝细胞程序外合成试验、大鼠骨髓细胞微核试验中未见基因毒性。细胞染色体裂变试验中，浓度达到细胞毒水平时(675,存活率6%7%)出现阳性结果，但在细胞存活率达29%的剂量水平时，未发现染色体损伤。上述对利塞膦酸钠片的禁忌有哪些的相关内容做了简单的介绍，建议患者还可以多去了解关于治疗自身疾病的相关资讯，同时也可以多去了解关于治疗自身疾病的其他药物，增强自身对药物知识的了解。