甲磺酸伊马替尼胶囊说明书_1篇（共9页）6000字.docx

1、甲磺酸伊马替尼胶囊说明书甲磺酸伊马替尼胶囊商品介绍通用名：甲磺酸伊马替尼胶囊生产厂家:正大天晴药业集团股份有限公司批准文号：国药准字HXXXX年XXXX年药品规格：100mg*12粒药品价格：￥320元甲磺酸伊马替尼胶囊说明书【商品名】格尼可甲磺酸伊马替尼胶囊【通用名】甲磺酸伊马替尼胶囊【英文名】【汉语拼音】【主要成分】甲磺酸伊马替尼。【性状】胶囊，内容物为白色至淡黄色粉末或颗粒。【适应症】费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+)的慢性期、加速期或急变期。【用法用量】治疗应由治疗经验的医师进行。在进餐服用时，并饮一大杯水，以使胃肠道絮乱的风险降到最小。通常成人每日一次，每次400mg或600m

2、g，以及日服用量800mg即400mg剂量每天2次(在早上及晚上)。儿童和青少年每日一次或分两次服用(早晨和晚上)。不能吞咽胶囊的患者(包括儿童)，可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中。建议怀孕期和哺乳期妇女在打开胶囊时，避免药物与皮肤或眼睛接触。或者吸入，接触打开的胶囊后应立即洗手。只要患者持续受益，本品应持续进行。【药理作用】伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制-酪氨酸激酶，能选择性抑制-阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病()和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子()受体、干细胞因子()，c-受体的酪氨酸激酶，从而抑

3、制由和干细胞因子介导的细胞行为。胃肠道间质肿瘤()细胞表达活性突变，体外实验显示伊马替尼抑制细胞的增殖并诱导其凋亡。临床前和临床资料提示，某些病人可能通过不同的机制产生耐药性。慢性髓性白血病临床研究对费城染色体阳性的慢性髓性白血病急变期(髓性原始细胞危象)、加速期和经&;-干扰素治疗失败的慢性期患者进行了三组开放、非对照性的期临床研究。在一项大规模、开放、对照的期临床试验中，病人为新诊断的费城染色体阳性的慢性白血病(费城+)。对儿童和青少年的治疗在两项期研究中进行。临床研究病例中，38%-40%患者的年龄60岁，1012%70岁。新诊断的慢性期：一项在之前6个月内首次诊断为的XXXX年名患者入

4、组的期临床试验中，比较甲磺酸伊马替尼400毫克/天和&;-干扰素()5百万2/天+阿糖胞苷(-C)20毫克/m2/天(10天/月)的疗效。80%的病人在服用试验药物前曾接受羟基脲的治疗在试验的最初6个月，50%服用甲磺酸伊马替尼的病人和75%服用-C的病人也同时继续服用羟基脲(平均分别为15和30天)。在12个月后的中期分析，甲磺酸伊马替尼组和-C组的完全血液学反应()分别为94.4%和54.6%，主要细胞遗传学反应为82.6%和20.3%，完全细胞遗传学反应为67.8%和7.4%。采用经验证的-问卷评价生活质量，甲磺酸伊马替尼组所有方面的评分均高于-C组，生活质量数据表明，接受甲磺酸伊马替尼

5、治疗的病人能够保持心情愉快。&;-干扰素治疗失败的慢性期患者：(532例，起始剂量400毫克每日一次)60%的患者获得了主要细胞遗传学反应，42%获得了完全缓解，93%获得了完全血液学反应。加速期：(235例其中63%患者在加速期已接受过其他治疗，235例患者中77例接受甲磺酸伊马替尼400毫克，每日一次，158例接受60，毫克每日一次)。结果70%患者获得确切的血液学反应28%患者获得完全血液学反应25%患者获得主要的细胞遗传学反应(即分裂中费城染色体阳性细胞减少到10%，常见1%()10%，偶见0.1%()1%，罕见0.01%()0.1%，非常罕见()0.01%(分类法)。(详见说明书。)

6、【注意事项】1、一开始治疗就应由对慢性粒细胞白血病有治疗经验的医师进行。2、大约有1-2%服用甲磺酸伊马替尼的患者发生严重水潴留(胸水、浮肿、肺水肿和腹水)，因此建议定期监测体重，如用药过程中体重出乎意料地快速增加，应作详细检查，必要时采取适当支持治疗和处理措施。3、水潴留可以加重或导致心衰，目前尚无严重心衰者(按纽约心脏学会分类法的-IV级)临床应用甲磺酸伊马替尼的经验。对这些患者用本药要谨慎。4、肝功能衰竭患者甲磺酸伊马替尼的量可能会增加，有肝功损害者慎用本药。5、有关本药安全性和有效性的长期临床资料尚有限。6、临床前研究表明，甲磺酸伊马替尼不易通过血脑屏障。尚未在人体进行过研究。7、甲磺

7、酸伊马替尼治疗第1个月宜每周查1次全血象，第2个月每2周查1次，以后则视需要而定(如每2-3个月查1次)。若发生严重中性粒细胞或血小板减少，应调整剂量。8、开始治疗前应检查肝功能(包括转氨酶、胆红质和碱性磷酸酶)，随后每月查1次或根据临床情况决定，必要时宜调整剂量。9、对驾驶员和机器操纵者能力的影响尚无有关对驾驶员或机器操纵者能力可能发生的影响的信息和资料。【禁忌】对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。【孕妇及妊娠用药】妊娠：动物研究表明本药对生殖系统有毒性作用，但目前尚缺乏孕妇使用的资料，对胎儿可能的毒性目前不详。除非使用后可能的好处大于对胎儿/婴儿的危害，否则妊娠期间不宜应用。如妊娠期

8、间服用甲磺酸伊马替尼，必须告诉其对胎儿可能的危害。生育期妇女在服用甲磺酸伊马替尼期间应劝其同时进行有效的避孕。哺乳：在动物实验中，甲磺酸伊马替尼及其代谢产物大量从乳汁中排出，但未进行过人体研究，用甲磺酸伊马替尼的妇女不应哺乳。【儿童用药】个别样本中，儿童血浆浓度可升高1.5-2倍，这一数据尚不足以作为推荐儿童药物剂量的依据。【老年用药】已知肌酐清除率可随年龄老化而降低，而年龄对甲磺酸伊马替尼的药代动力学无明显影响。【药物过量】剂量超过800mg的经验尚少，也无剂量过量的病例报告。若发生过量，应密切观察病人，并给予适当的支持治疗。【药物相互作用】可改变甲磺酸伊马替尼血浆浓度的药物：3A4抑制剂：

9、健康志愿者同时服用单剂酮康唑(3A4抑制剂)后，甲磺酸伊马替尼的药物暴露量大大增加(平均最高血浆浓度和曲线下面积可分别增加26%和40%，因此同时服用甲磺酸伊马替尼和3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、红霉素和克拉仙)时必须谨慎。3A4诱导剂：在临床研究中发现，同时给予苯妥英药物后，甲磺酸伊马替尼的血浆浓度降低，疗效减低。其它诱导剂如地塞米松、卡他咪嗪、利福平、苯巴比妥和含有麦汁浸膏制剂等，可能有类似问题，但尚未进行专门研究，因此同时服用这些药物时须谨慎。甲磺酸伊马替尼可使下列药物改变血浆浓度甲磺酸伊马替尼使辛伐他丁(3A4底物)的平均和分别增加2倍和3.5倍。当同时服用本药和治疗窗狭窄的3A4

10、底物(如环孢素、哌咪清)时应谨慎。甲磺酸伊马替尼可增加经3A4代谢的其他药物(如苯二氮类、双氢吡啶、钙离子拮抗剂、和-还原酶抑制剂等)的血浆浓度。在与抑制3A4活性相似的浓度下，甲磺酸伊马替尼还可在体外抑制细胞色素P450异构酶2D6的活性，因此在与甲磺酸伊马替尼同时服用时，有可能增加全身与2D6底物的接触量，尽管尚未作专门研究，用药时仍应谨慎。甲磺酸伊马替尼在体外还可抑制2C9和2C19的活性，同时服用华法令后可见到凝血酶原时间延长。因此在甲磺酸伊马替尼治疗的始末或更改剂量时，若同时在用双香豆素，宜短期监测凝血酶原时间。应告知病人避免使用含有扑热息痛的非处方药和处方药【贮藏】遮光，密封保存。

11、【包装】铝箔和硬片包装，12粒/板，1板/盒。【有效期】18个月【生产厂家】正大天晴药业集团股份有限公司甲磺酸伊马替尼胶囊(格尼可)的功效与作用甲磺酸伊马替尼胶囊(格尼可)用于治疗慢性粒细胞白血病()急变期、加速期或&;-干扰素治疗失败后的慢性期患者;不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤()患者。甲磺酸伊马替尼胶囊使用常见问题甲磺酸伊马替尼胶囊为胶囊剂，其主要成分是甲磺酸伊马替尼，对于其在市面上具有良好的口碑，是一种能用于治疗慢性髓性白血病的药品，那么，甲磺酸伊马替尼胶囊怎么吃?甲磺酸伊马替尼胶囊开始剂量：在进餐服用时，并饮一大杯水，以使胃肠道絮乱的风险降到最小。开始剂量：对慢性粒细胞白

12、血病急变期和加速期患者，甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600日;对干扰素治疗失败的慢性期患者，以及不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤()患者，推荐剂量为400日，均为每日1次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。另外，甲磺酸伊马替尼胶囊用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料，中国人群数据有限：1.用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+)。2.用于治疗嗜酸细胞过多综合症()和/或慢性嗜酸粒细胞白血病()伴有1L1-&;融合激酶的成年患者。3.用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增生性疾病()伴有血小板衍生生长因子受体()基因重排的成

13、年患者。4.用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症()，无D816Vc-基因突变或未知c-基因突变的成人患者。5.用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤()。6.用于(CD117)阳性手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。可见甲磺酸伊马替尼胶囊适应治疗的疾病广泛，而且甲磺酸伊马替尼胶囊的适应症就是用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+)的慢性期、加速期或急变期;用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤()的成人患者。上述简单介绍了甲磺酸伊马替尼胶囊怎么吃的相关内容，建议患者还可以多去了解关于自身疾病的相关资讯，同时也可以多去了解关于治疗自身疾病的其他药物，增强自身对药物知识的了解。