普瑞巴林胶囊说明书_1篇（共7页）4100字.docx

1、普瑞巴林胶囊说明书普瑞巴林胶囊商品介绍通用名：普瑞巴林胶囊生产厂家:(rg)(德国)(辉瑞制药有限公司分装)批准文号：国药准字JXXXX年XXXX年药品规格：150mg*8s药品价格：￥98元普瑞巴林胶囊说明书【通用名称】普瑞巴林胶囊【商品名称】普瑞巴林胶囊(乐瑞卡)【拼音全码】()【主要成份】普瑞巴林化学名：(3S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸分子式：C8H17NO2分子量：159.23【性状】普瑞巴林胶囊(乐瑞卡)为硬胶囊、内容物为白色至类白色粉末【适应症/功能主治】1、广泛性焦虑障碍;2、糖尿病性外周神经病;3、疱疹后神经痛;4、纤维肌痛综合征;5、癫痫的辅助治疗。【规格型号】75mg

2、*8s【用法用量】普瑞巴林胶囊(乐瑞卡)可与食物同时服用，也可单独服用。普瑞巴林胶囊(乐瑞卡)推荐剂量为每次75或150mg，每日2次;或者每次50mg或100mg，每日3次。起始剂量可为每次75mg，每日2次;或者每次50mg，每日3次。可在1周内根据疗效及耐受性增加至每次150mg，每日2次。由于普瑞巴林胶囊(乐瑞卡)主要经肾脏排泄清除，肾功能减退的患者应调整剂量。以上推荐剂量适用于肌酐清除率60毫升/分的患者。服用普瑞巴林胶囊(乐瑞卡)300日，2-4周后疼痛未得到充分缓解的患者，如可耐受普瑞巴林胶囊(乐瑞卡)，可增至每次300mg，每日2次，或每次200mg，每日3次(600日)。由于

3、不良反应呈剂量依赖性，且不良反应可导致更高的停药率，剂量超过300日仅应用于耐受300日剂量的持续性疼痛患。如需停用普瑞巴林，建议至少用1周时间逐渐减停。【不良反应】主要为头晕、嗜睡、共济失调、意识模糊、乏力、思维异常、视物模糊、运动失调、口干、水肿、体重增加及&;思维异常&;(主要为集中精力困难/注意困难)。参见产品说明书。【禁忌】对普瑞巴林胶囊(乐瑞卡)所含活性成份或任何辅料过敏者禁用。【注意事项】普瑞巴林胶囊(乐瑞卡)可能引起外周水肿，心功能或IV级的充血性心衰患者应慎用。普瑞巴林胶囊(乐瑞卡)相关的头晕及嗜睡可能影响驾驶或操作机械的能力。服用后可出现肌酸激酶升高，如疑似或确诊为肌病或肌

4、酸激酶显著升高时，应停用普瑞巴林胶囊(乐瑞卡)。普瑞巴林胶囊(乐瑞卡)可能引起躯体依赖性。孕妇慎用，哺乳妇女用药期间应停止哺乳。17岁的患者不宜使用。【儿童用药】由于该人群中安全性和疗效的数据不充足，年龄小于12岁的儿童和青少年(12-17岁)不推荐使用乐瑞卡。【老年患者用药】老年患者(年龄65岁以上)由于肾功能减退可能需要减量(见【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠妇女使用普瑞巴林的数据不足。动物研究显示乐瑞卡具有生殖毒性。乐瑞卡对人类的可能风险目前未知。除非必要(孕妇服药的益处明显大于药物对胎儿的潜在风险)，否则妊娠期间不应服用乐瑞卡。育龄妇女必须应用有效的避孕措施。目前尚不清楚普瑞巴林是否经母乳

5、分泌;但是，乐瑞卡可经大鼠的乳汁分泌。因此，不建议在应用普瑞巴林治疗期间哺乳。【药物相互作用】由于普瑞巴林主要以原型药物的形式经尿液排泄，可忽略乐瑞卡在人体内的代谢(尿液中仅发现不到给药剂量2%的药物代谢产物)。离体研究显示，普瑞巴林不抑制药物代谢，也不与血浆蛋白结合，普瑞巴林几乎不与其它药物发生药代动力学的相互作用。同样，在动物研究中没有观察到普瑞巴林与苯妥英、卡马西平、丙戊酸、拉莫三嗪、加巴喷丁、劳拉西泮、羟考酮或乙醇之间发生临床相关药代动力学的相互作用。人群药代动力学分析显示，口服抗糖尿病药、利尿药、胰岛素、苯巴比妥、噻加宾及托吡酯对普瑞巴林的清除无显著临床影响。普瑞巴林与口服避孕药炔诺

6、酮和/或炔雌醇一起服用时，两种物质的稳态药代动力学均不受影响。普瑞巴林可能加强乙醇及劳拉西泮的作用。在临床对照研究中，当多剂口服普瑞巴林与羟考酮、劳拉西泮或乙醇合用时，未对患者的呼吸造成有临床意义的影响。上市后有普瑞巴林和中枢性抗抑郁药合用引起呼吸衰竭及昏迷的报告。普瑞巴林可增强羟考酮所致的认知功能障碍和总体运动功能障碍。药物相互作用的研究仅在成人中进行，而没有特别在老年志愿者中进行。【药物过量】人体急性药物过量的症状、体征及实验室检查发现：普瑞巴林过量使用的经验有限。临床研发项目中，报告偶然药物过量的高剂量为XXXX年mg，未产生明显临床后果。临床研究中，一些患者过量服药高达XXXX年日。高

7、剂量组(900mg)患者的不良反应类型与推荐剂量组没有临床差异。药物过量的治疗或处理：普瑞巴林过量没有特异性解毒药物。如果确认药物过量，可试用洗胃或催吐法清除未吸收药物，通常应注意保持气道通畅。一般支持治疗包括监测生命体征和观察临床状况。虽然少数已知的普瑞巴林胶囊(乐瑞卡)过量病例未应用血液透析，但可能要根据患者的临床【药理毒理】普瑞巴林与中枢神经系统中&;2-&;位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确，但是转基因小鼠和结构相关化合物(例如加巴喷丁)的研究结果提示，在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与&;2-&;亚基的结合有关。体外研究显示，普

8、瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放。虽然普瑞巴林是抑制性神经递质&;-氨基丁酸()的结构衍生物，但它并不直接与，或苯二氮类受体结合，不增加体外培养神经元的反应，不改变大鼠脑中浓度，对摄取或降解无急性作用。但是研究发现，体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林，转运蛋白密度和功能性转运速率增加。普瑞巴林不阻滞钠通道，对阿片类受体无活性，不改变环加氧酶活性，对多巴胺及5-羟色胺受体无活性，不抑制多巴胺、5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取。【药代动力学】在健康志愿者、接受抗癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中，普瑞巴林的稳态药代动力学参数相似。吸收：空腹服用普瑞巴林，吸收迅速，

9、在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。据估算普瑞巴林的口服生物利用度90%，而且与剂量无关。多剂给药后，24-48小时内可达稳态。与食物一起服用时，普瑞巴林的吸收速率降低，降低25-30%，延迟至约2.5小时。但是，普瑞巴林和食物同时服用并不会对普瑞巴林的吸收程度造成有临床意义的影响。分布：临床前研究显示普瑞巴林可以通过小鼠、大鼠和猴的血脑屏障。普瑞巴林可以通过大鼠的胎盘，并可出现在哺乳大鼠的乳汁内。在人体，普瑞巴林口服给药后的表观分布容积大约是0.56。普瑞巴林不与血浆蛋白结合。代谢：普瑞巴林在人体内的代谢可以忽略不计。在给予放射标记的普瑞巴林后，约98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普

10、瑞巴林的主要代谢产物-N-甲基化衍生物，也在尿中被发现，占给药剂量的0.9%。在临床前研究中，未发现普瑞巴林由S-旋光对映体向R-旋光对映体转化的消旋作用。排泄：普瑞巴林主要从体循环清除，并以原型药物的形式经肾脏排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期为6.3小时。普瑞巴林血浆清除率和肾脏清除率均与肌酐清除率有直接比例关系。对于伴有肾功能减退或正在接受血液透析治疗的患者，有必要调整剂量。线性/非线性：在推荐的每日给药剂量范围内，普瑞巴林的药代动力学呈线性。个体间普瑞巴林的药代动力学变异性较小(20%)。多次给药的药代动力学可根据单次给药的数据推测。因此，无须常规监测普瑞巴林的血浆浓度。【贮藏】密封，在干

11、燥处保存【包装】8粒/盒【有效期】36月【批准文号】国药准字JXXXX年XXXX年【生产企业】(rg)(德国)(辉瑞制药有限公司分装)【乐瑞卡妊娠分级】C级:动物研究证明药物对胎儿有危害性(致畸或胚胎死亡等)，或尚无设对照的妊娠妇女研究，或尚未对妊娠妇女及动物进行研究。本类药物只有在权衡对孕妇的益处大于对胎儿的危害之后，方可使用。普瑞巴林胶囊(乐瑞卡)的功效与作用普瑞巴林胶囊(乐瑞卡)1、广泛性焦虑障碍;2、糖尿病性外周神经病;3、疱疹后神经痛;4、纤维肌痛综合征;5、癫痫的辅助治疗。普瑞巴林胶囊使用常见问题带状疱疹后神经痛相信很多人并不熟悉这种疾病，带状疱疹后神经痛危害且影响力很大。而普瑞巴

12、林胶囊能够很好的治疗带状疱疹后神经痛。那么，普瑞巴林胶囊有副作用吗?普瑞巴林胶囊的副作用尚不明确。但是普瑞巴林胶囊具有一定的不良反应。其不良反应是头晕、嗜睡、共济失调、意识模糊、乏力、思维异常、视物模糊、运动失调、口干、水肿、体重增加及&;思维异常&;(主要为集中精力困难/注意困难)。参见产品说明书。普瑞巴林胶囊可能引起外周水肿，心功能或IV级的充血性心衰患者应慎用。普瑞巴林胶囊相关的头晕及嗜睡可能影响驾驶或操作机械的能力。服用后可出现肌酸激酶升高，如疑似或确诊为肌病或肌酸激酶显著升高时，应停用普瑞巴林胶囊。普瑞巴林胶囊可能引起躯体依赖性。孕妇慎用，哺乳妇女用药期间应停止哺乳。17岁的患者不宜

13、使用。由于普瑞巴林主要以原型药物的形式经尿液排泄，可忽略普瑞巴林胶囊在人体内的代谢(尿液中仅发现不到给药剂量2%的药物代谢产物)。离体研究显示，普瑞巴林不抑制药物代谢，也不与血浆蛋白结合，普瑞巴林几乎不与其它药物发生药代动力学的相互作用。同样，在动物研究中没有观察到普瑞巴林与苯妥英、卡马西平、丙戊酸、拉莫三嗪、羟考酮或乙醇之间发生临床相关药代动力学的相互作用。人群药代动力学分析显示，口服抗糖尿病药、利尿药、胰岛素、苯巴比妥、噻加宾及托吡酯对普瑞巴林的清除无显著临床影响。普瑞巴林与口服避孕药炔诺酮和/或炔雌醇一起服用时，两种物质的稳态药代动力学均不受影响。上市后有普瑞巴林和中枢性抗抑郁药合用引起呼吸衰竭及昏迷的报告。普瑞巴林可增强羟考酮所致的认知功能障碍和总体运动功能障碍。药物相互作用的研究仅在成人中进行，而没有特别在老年志愿者中进行。通过上述的介绍，相信大家有了大致的理解了。普瑞巴林胶囊是具有一定的不良反应的，患者在服用的时候一定要按照正确的用法用量进行服用。温馨提示：老年患者(年龄65岁以上)由于肾功能减退可能需要减量(见【用法用量】肾功能损伤患者用药)。