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执业药师考试药化.docx

1、执业药师考试药化打印本页第三十三章 性激素和避孕药 题目答案分离版 题目答案结合版 字体:大 中 小一、最佳选择题1、睾酮口服无效,结构修饰后口服有效,其方法为A.将17羟基酯化B.将17羟基氧化为羰基C.引入17-甲基D.将17羟基修饰为醚E.引入17-乙炔基【正确答案】:C【答案解析】:考虑睾酮的代谢易发生在C-17位,因此,在17位引入甲基得甲睾酮,因空间位阻使代谢受阻,故可口服。 【该题针对“雄性激素类及相关药物”知识点进行考核】 2、下列描述与雌二醇不符的是A.化学名为雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17-二醇B.可用于治疗卵巢功能不全引起的病症C.3位羟基与17位羟基距离0.8

2、55nm,并保持同平面,是产生雌激素作用的关键D.是非甾类雌激素E.3位羟基具弱酸性【正确答案】:D【答案解析】:雌二醇为甾体雌性激素。 【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】 3、下列药物中不属于孕甾烷类的是A.氯地孕酮B.醋酸甲地孕酮C.甲睾酮D.黄体酮E.醋酸甲羟孕酮【正确答案】:C【答案解析】:性激素类药物一、雄性激素及蛋白同化激素:甲睾酮、苯丙酸诺龙、羟甲烯龙、司坦唑醇及达那唑、丙酸睾酮二、抗雄激素药物1.雄激素生物合成抑制剂:非那雄胺2.雄激素受体掊抗剂:氟他胺雌性激素类药物一、甾体雌性激素:雌酮、雌三醇、雌二醇、炔雌醇二、非甾体雌激素:己烯雌酚三、抗雌激素类药

3、物:氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬孕激素类药物一、孕激素和甾体避孕药:醋酸氯地孕酮、醋酸甲地孕酮、黄体酮、炔诺酮、左炔诺孕酮二、抗孕激素:米非司酮 【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】 4、以下叙述哪个与左炔诺孕酮不符A.结构中C-17位有-乙炔基B.结构中13位为甲基C.结构中13位为乙基D.结构中3位有羰基E.结构中4位和5位间有双键【正确答案】:B【答案解析】: 5、下列药物中属于孕激素的是A.苯丙酸诺龙B.炔诺酮C.地塞米松D.达那唑E.米非司酮【正确答案】:B【答案解析】:性激素类药物一、雄性激素及蛋白同化激素:甲睾酮、苯丙酸诺龙、羟甲烯龙、司坦唑醇及达那唑、丙酸睾

4、酮二、抗雄激素药物1.雄激素生物合成抑制剂:非那雄胺2.雄激素受体掊抗剂:氟他胺雌性激素类药物一、甾体雌性激素:雌酮、雌三醇、雌二醇、炔雌醇二、非甾体雌激素:己烯雌酚三、抗雌激素类药物:氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬孕激素类药物一、孕激素和甾体避孕药:醋酸氯地孕酮、醋酸甲地孕酮、黄体酮、炔诺酮、左炔诺孕酮二、抗孕激素:米非司酮6、下列药物中其反式异构体有效,顺式异构体无效的是A.双炔失碳酯B.己烯雌酚C.替勃龙D.米非司酮E.左炔诺孕酮【正确答案】:B【答案解析】:己烯雌酚,其反式异构体中两个酚羟基排列的空间距离和雌二醇的二个羟基的距离近似,表现出与雌二醇相同的生理活性,而顺式异构体中两个羟基的排

5、列距离比较短,而不具有雌激素活性。7、下列叙述哪个与黄体酮不符A.为孕激素类药物B.结构中有羰基,可与盐酸羟胺反应生成肟C.结构中有乙炔基,遇硝酸银生成白色沉淀D.有甲基酮结构,可与高铁离子络合呈色E.用于先兆性流产和习惯性流产等症【正确答案】:C【答案解析】:黄体酮结构中没有乙炔基。8、下列药物结构中20位具有甲基酮结构的是A.黄体酮B.炔诺酮C.甲睾酮D.苯丙酸诺龙E.雌二醇【正确答案】:A【答案解析】:黄体酮C-20位上具有甲基酮结构,可与高铁离子络合;与亚硝酰铁氰化钠反应则生成蓝紫色的阴离子复合物。9、下列激素类药物中不能口服的是A.雌二醇B.炔雌醇C.己烯雌酚D.炔诺酮E.左炔诺孕酮

6、【正确答案】:A【答案解析】:雌二醇属于内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解,虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收,但在肝脏又被迅速代谢。所以口服几乎无效。10、下列哪个药物为睾酮的长效衍生物A.苯丙酸诺龙B.司坦唑醇C.丙酸睾酮D.达那唑E.羟甲烯龙【正确答案】:C【答案解析】:丙酸睾酮为睾酮的长效衍生物,注射-次可维持药效24天。11、以下为蛋白同化激素的药物是【正确答案】:B【答案解析】:A.丙酸睾酮B.苯丙酸诺龙C.雌酮D.黄体酮E.己烯雌酚12、以下不属于孕激素的是A.左炔诺黄体酮B.醋酸甲地黄体酮C.米非司酮D.黄体酮E.醋酸甲羟黄体酮【正确答案】:C【答案解析】:米非司酮是抗孕激素的

7、代表性药物,以雌甾烷为母体,含有3-酮,4,5和9,10-二烯,11-对二甲氨基苯基,17-羟基和17-丙炔基。用于妊娠早期引产,半衰期长达34小时,引产有效率高达9095。13、下列哪个药物不能口服A.黄体酮B.炔雌醇C.炔雌醚D.炔诺酮E.左炔诺孕酮【正确答案】:A【答案解析】:由于黄体酮口服后被迅速代谢失活,所以只能肌内注射油剂或使用栓剂。 【该题针对“单元测试-性激素类药和避孕药”知识点进行考核】 14、左炔诺孕酮的化学结构式是【正确答案】:D【答案解析】:考查左炔诺孕酮的化学结构。A为黄体酮。B为炔雌醇。C为醋酸甲地孕酮。D是左炔诺孕酮。E为炔诺酮。 【该题针对“单元测试-性激素类药

8、和避孕药”知识点进行考核】 15、苯丙酸诺龙的化学结构是【正确答案】:C【答案解析】:A为达那唑。B为非那雄胺。C是苯丙酸诺龙。D为丙酸睾酮。E为甲睾酮。16、化学结构中含有乙炔基的孕激素类药物是A.炔雌醚B.米非司酮C.炔诺酮D.炔雌醇E.甲睾酮【正确答案】:C【答案解析】:炔雌醚和炔雌醇都含有乙炔基团,但是其是属于雌激素类药物。米非司酮含有丙炔基。只有炔诺酮符合题意! 【该题针对“单元测试-性激素类药和避孕药”知识点进行考核】 17、下列哪条叙述与炔诺酮不相符A.口服有效B.白色结晶性粉末,具有左旋光性C.用于治疗子宫内膜异位症等D.是睾酮结构改造的产物E.抗炎作用强于醋酸氢化可的松【正确

9、答案】:E【答案解析】:炔诺酮属于孕激素类药物,也有一定的雄激素及糖皮质激素作用。18、下列药物具有雄甾烷母核的是A.他莫昔芬B.黄体酮C.甲睾酮D.氢化可的松E.地塞米松【正确答案】:C【答案解析】:他莫昔芬不具有甾体结构,黄体酮具有孕甾烷的结构,氢化可的松和地塞米松都具有孕甾烷结构。甲睾酮具有雄甾烷结构。 【该题针对“单元测试-性激素类药和避孕药”知识点进行考核】 19、与炔雌醇叙述不符的是A.口服有效的药物B.结构中含有酚羟基而具有酸性C.比雌二醇结构多了一个丙炔基D.17位置含有炔基结构E.与炔诺酮配伍可制成口服避孕药【正确答案】:C【答案解析】:考查炔雌醇的理化性质及作用特点。炔雌醇

10、是在雌二醇的17位引入乙炔基得到的。因分子中酚羟基有酸性,末端炔基亦具有弱酸性,故可溶于氢氧化钠水溶液中。炔雌醇与孕激素合用有抑制排卵协同作用,并可减轻突发性出血等副作用,和炔诺酮或甲地孕酮等孕激素配伍制成短效口服避孕片。 【该题针对“知识点测试-炔雌醇的性质”知识点进行考核】 20、米非司酮的化学结构为【正确答案】:D【答案解析】:A是黄体酮。B为醋酸甲羟孕酮。C为醋酸甲地孕酮。D为米非司酮。E为炔诺酮。21、甾类药物按化学结构特点可分为A.雌激素类、雄激素类、孕激素类B.雌甾烷类、雄甾烷类、孕甾烷类C.雌甾烷类、胆甾烷类、雄甾烷类D.性激素类、肾上腺皮质激素类、蛋白同化激素类E.雄激素类、

11、蛋白同化激素类、肾上腺皮质激素类【正确答案】:B【答案解析】:本题考查甾类药物的结构类型。 【该题针对“单元测试-性激素类药和避孕药”知识点进行考核】 二、配伍选择题1、【正确答案】:【答案解析】:、雌二醇的结构式是【正确答案】:A【答案解析】:、黄体酮的结构式是【正确答案】:B【答案解析】:、甲睾酮的结构式是【正确答案】:C【答案解析】:、炔诺酮的结构式是【正确答案】:D【答案解析】:E的结构是左炔诺孕酮。2、A.苯丙酸诺龙B.米非司酮C.炔诺酮D.非那雄胺E.他莫昔芬【正确答案】:【答案解析】:、为5还原酶抑制剂,临床用于良性前列腺增生的治疗【正确答案】:D【答案解析】:、为孕激素拮抗剂,

12、临床用于抗早孕【正确答案】:B【答案解析】:、选择性雌激素受体调节剂是【正确答案】:E【答案解析】:、属于同化激素的是【正确答案】:A【答案解析】:3、【正确答案】:【答案解析】:、他莫昔芬【正确答案】:A【答案解析】:、炔诺酮【正确答案】:E【答案解析】:、己烯雌酚【正确答案】:C【答案解析】:、炔雌醇【正确答案】:B【答案解析】:D的结构是氯米芬。4、A.己烯雌酚B.丙酸睾酮C.炔雌醇D.黄体酮E.氟他胺【正确答案】:【答案解析】:、属于雄甾烷类的药物是【正确答案】:B【答案解析】:、属于雌甾烷类的药物是【正确答案】:C【答案解析】:、属于孕甾烷类的药物是【正确答案】:D【答案解析】:己烯

13、雌酚属于非甾体雌激素类药物;氟他胺属于抗雄性激素药物。三、多项选择题1、下列哪些与黄体酮相符A.化学名为孕甾-4-烯-3,20-二酮B.可以口服C.属孕激素,可用于月经不调D.属雌激素E.C-20有甲基酮结构,可与亚硝基铁氰化钠反应生成蓝紫色复合物【正确答案】:ACE【答案解析】:B.在代谢研究中发现黄体酮被代谢为5-孕甾烷-3,20-二醇或其17位侧链降解,因而口服活性较低。D. 黄体酮属于孕激素。2、下列哪些为能与硝酸银反应生成白色沉淀的药物A.苯丙酸诺龙B.炔诺酮C.醋酸地塞米松D.炔雌醇E.米非司酮【正确答案】:BD【答案解析】:含有炔基的可以与硝酸银反应生成白色沉淀。 【该题针对“性

14、激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】 3、对睾酮哪些部位进行修饰可使蛋白同化作用增强A.17位羟基酯化B.3位羰基还原成酯C.9位引入卤素D.去除19角甲基E.A环2,3位并入五元杂环【正确答案】:CDE【答案解析】:A.将17位的羟基进行酯化,可增加脂溶性,增加其作用时间B. 3位羰基还原成酯混淆选项睾酮的9位引入卤素或除去19-角甲基可显著增加蛋白同化作用,降低雄性激素作用。如苯丙酸诺龙。对甲睾酮A环进行改造,亦能增强蛋白同化作用,明显降低雄性化作用,如羟甲烯龙和司坦唑醇及达那唑。 【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】 4、在哪些部位进行结构修饰,可使孕激素黄

15、体酮活性增强A.C-6位引入烷基或卤素B.在6,7位间引入双键C.3位羰基还原成醇D.20位羰基还原成醇E.在17位引入乙酰氧基【正确答案】:ABE【答案解析】:由于造成孕酮类化合物失活的主要因素为6位羟基化,16位和17位氧化或3,20二酮被还原成二醇。因而结构修饰主要在C-6及C-16位上进行,即在6位引入烷基、卤素、双键或在17位引入乙酰氧基等。如17-乙酰氧基黄体酮的6-甲基衍生物,即醋酸甲羟孕酮,A66-甲基衍生物,即醋酸甲地孕酮,及66-氯衍生物,即醋酸氯地孕酮,它们都是强效口服孕激素,其活性分别是炔诺酮的20、12及50倍,均为目前常用的孕激素药物。5、下列与左炔诺孕酮相符的是A

16、.结构中有17-乙炔基B.C-13上有甲基取代C.C-13上有乙基取代D.为抗孕激素E.有4-烯-3-酮结构【正确答案】:ACE【答案解析】: 【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】 6、下列药物中哪些属于孕甾烷类A.黄体酮B.苯丙酸诺龙C.甲睾酮D.醋酸泼尼松龙E.醋酸甲地孕酮【正确答案】:ADE【答案解析】:性激素类药物一、雄性激素及蛋白同化激素:甲睾酮、苯丙酸诺龙、羟甲烯龙、司坦唑醇及达那唑、丙酸睾酮二、抗雄激素药物1.雄激素生物合成抑制剂:非那雄胺2.雄激素受体掊抗剂:氟他胺雌性激素类药物一、甾体雌性激素:雌酮、雌三醇、雌二醇、炔雌醇二、非甾体雌激素:己烯雌酚三、抗

17、雌激素类药物:氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬孕激素类药物一、孕激素和甾体避孕药:醋酸氯地孕酮、醋酸甲地孕酮、黄体酮、炔诺酮、左炔诺孕酮二、抗孕激素:米非司酮7、以下对甾体药物代谢过程描述正确的是A.米非司酮的主要代谢途径为17-位羟基氧化为酮基B.雌二醇的主要代谢途径是17-位羟基氧化为酮基C.雌二醇的主要代谢途径是6位羟基化D.醋酸氢化可的松代谢途径为3-羰基还原为3-羟基E.米非司酮的主要代谢途径为N-去甲基化反应【正确答案】:BDE【答案解析】:在体内雌二醇通过代谢形成雌三醇以及在3-位或17-位羟基形成硫酸酯或葡萄糖醛酸酯钠盐的形式成为水溶性化合物从尿中排出。醋酸氢化可的松代谢途径为3-羰

18、基还原为3-羟基。米非司酮的主要代谢途径为N-去甲基化反应。8、哪些叙述符合己烯雌酚A.含有酚羟基,呈弱酸性B.反式异构体有效C.既可以口服,又可以注射给药D.前列腺癌患者服用可出现女性化现象E.可作为应急事后避孕药【正确答案】:ABCDE【答案解析】:己烯雌酚为无色结晶或白色结晶性粉末,几乎无臭。由于酚羟基具弱酸性,可溶于碱金属氢氧化物水溶液中。己烯雌酚可以很快从胃肠道吸收,在肝脏中失活很慢,口服有效,多制成口服片剂应用,也有将它溶在植物油中制成油针剂。己烯雌酚存在几何异构体。反式异构体的活性是其顺式异构体的10倍。临床使用反式己烯雌酚,治疗绝经后妇女乳腺癌和男性前列腺癌,用于雌激素替补疗法

19、,以及作为应急事后避孕药。前列腺癌患者可出现女性化现象。9、具有雄甾烷结构的药物是A.非那雄胺B.甲睾酮C.炔诺酮D.雄烯二酮E.丙酸睾酮【正确答案】:ABDE【答案解析】:炔诺酮属于孕激素类药物10、哪些药物的结构中含有17-乙炔基A.炔雌醚B.炔雌醇C.炔诺酮D.左炔诺孕酮E.米非司酮【正确答案】:ABCD【答案解析】:米非司酮结构中含有17-丙炔基。11、米非司酮的化学结构特点为A.11位有羟基B.A环为3-酮-4-烯C.10,13位均有角甲基D.17位含有丙炔基E.11位有4-二甲氨基苯基【正确答案】:BDE【答案解析】:米非司酮的结构如下:答案部分 一、最佳选择题1、【正确答案】:C

20、【答案解析】:考虑睾酮的代谢易发生在C-17位,因此,在17位引入甲基得甲睾酮,因空间位阻使代谢受阻,故可口服。 【该题针对“雄性激素类及相关药物”知识点进行考核】 【答疑编号100030001,点击提问】 2、【正确答案】:D【答案解析】:雌二醇为甾体雌性激素。 【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】 【答疑编号100029962,点击提问】 3、【正确答案】:C【答案解析】:性激素类药物一、雄性激素及蛋白同化激素:甲睾酮、苯丙酸诺龙、羟甲烯龙、司坦唑醇及达那唑、丙酸睾酮二、抗雄激素药物1.雄激素生物合成抑制剂:非那雄胺2.雄激素受体掊抗剂:氟他胺雌性激素类药物一、甾体雌

21、性激素:雌酮、雌三醇、雌二醇、炔雌醇二、非甾体雌激素:己烯雌酚三、抗雌激素类药物:氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬孕激素类药物一、孕激素和甾体避孕药:醋酸氯地孕酮、醋酸甲地孕酮、黄体酮、炔诺酮、左炔诺孕酮二、抗孕激素:米非司酮 【该题针对“性激素类药和避孕药-单元测试”知识点进行考核】 【答疑编号100029949,点击提问】 4、【正确答案】:B【答案解析】: 【答疑编号100029936,点击提问】 5、【正确答案】:B【答案解析】:性激素类药物一、雄性激素及蛋白同化激素:甲睾酮、苯丙酸诺龙、羟甲烯龙、司坦唑醇及达那唑、丙酸睾酮二、抗雄激素药物1.雄激素生物合成抑制剂:非那雄胺2.雄激素受体掊抗

22、剂:氟他胺雌性激素类药物一、甾体雌性激素:雌酮、雌三醇、雌二醇、炔雌醇二、非甾体雌激素:己烯雌酚三、抗雌激素类药物:氯米芬、他莫昔芬、雷洛昔芬孕激素类药物一、孕激素和甾体避孕药:醋酸氯地孕酮、醋酸甲地孕酮、黄体酮、炔诺酮、左炔诺孕酮二、抗孕激素:米非司酮 【答疑编号100029924,点击提问】 6、【正确答案】:B【答案解析】:己烯雌酚,其反式异构体中两个酚羟基排列的空间距离和雌二醇的二个羟基的距离近似,表现出与雌二醇相同的生理活性,而顺式异构体中两个羟基的排列距离比较短,而不具有雌激素活性。 【答疑编号100029911,点击提问】 7、【正确答案】:C【答案解析】:黄体酮结构中没有乙炔基

23、。 【答疑编号100029907,点击提问】 8、【正确答案】:A【答案解析】:黄体酮C-20位上具有甲基酮结构,可与高铁离子络合;与亚硝酰铁氰化钠反应则生成蓝紫色的阴离子复合物。 【答疑编号100029898,点击提问】 9、【正确答案】:A【答案解析】:雌二醇属于内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解,虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收,但在肝脏又被迅速代谢。所以口服几乎无效。 【答疑编号100029895,点击提问】 10、【正确答案】:C【答案解析】:丙酸睾酮为睾酮的长效衍生物,注射-次可维持药效24天。 【答疑编号100029880,点击提问】 11、【正确答案】:B【答案解析】:A.丙

24、酸睾酮B.苯丙酸诺龙C.雌酮D.黄体酮E.己烯雌酚 【答疑编号100029870,点击提问】 12、【正确答案】:C【答案解析】:米非司酮是抗孕激素的代表性药物,以雌甾烷为母体,含有3-酮,4,5和9,10-二烯,11-对二甲氨基苯基,17-羟基和17-丙炔基。用于妊娠早期引产,半衰期长达34小时,引产有效率高达9095。 【答疑编号100019835,点击提问】 13、【正确答案】:A【答案解析】:由于黄体酮口服后被迅速代谢失活,所以只能肌内注射油剂或使用栓剂。 【该题针对“单元测试-性激素类药和避孕药”知识点进行考核】 【答疑编号100271678,点击提问】 14、【正确答案】:D【答案

25、解析】:考查左炔诺孕酮的化学结构。A为黄体酮。B为炔雌醇。C为醋酸甲地孕酮。D是左炔诺孕酮。E为炔诺酮。 【该题针对“单元测试-性激素类药和避孕药”知识点进行考核】 【答疑编号100271677,点击提问】 15、【正确答案】:C【答案解析】:A为达那唑。B为非那雄胺。C是苯丙酸诺龙。D为丙酸睾酮。E为甲睾酮。 【答疑编号100271676,点击提问】 16、【正确答案】:C【答案解析】:炔雌醚和炔雌醇都含有乙炔基团,但是其是属于雌激素类药物。米非司酮含有丙炔基。只有炔诺酮符合题意! 【该题针对“单元测试-性激素类药和避孕药”知识点进行考核】 【答疑编号100271675,点击提问】 17、【

26、正确答案】:E【答案解析】:炔诺酮属于孕激素类药物,也有一定的雄激素及糖皮质激素作用。 【答疑编号100271674,点击提问】 18、【正确答案】:C【答案解析】:他莫昔芬不具有甾体结构,黄体酮具有孕甾烷的结构,氢化可的松和地塞米松都具有孕甾烷结构。甲睾酮具有雄甾烷结构。 【该题针对“单元测试-性激素类药和避孕药”知识点进行考核】 【答疑编号100271673,点击提问】 19、【正确答案】:C【答案解析】:考查炔雌醇的理化性质及作用特点。炔雌醇是在雌二醇的17位引入乙炔基得到的。因分子中酚羟基有酸性,末端炔基亦具有弱酸性,故可溶于氢氧化钠水溶液中。炔雌醇与孕激素合用有抑制排卵协同作用,并可

27、减轻突发性出血等副作用,和炔诺酮或甲地孕酮等孕激素配伍制成短效口服避孕片。 【该题针对“知识点测试-炔雌醇的性质”知识点进行考核】 【答疑编号100271672,点击提问】 20、【正确答案】:D【答案解析】:A是黄体酮。B为醋酸甲羟孕酮。C为醋酸甲地孕酮。D为米非司酮。E为炔诺酮。 【答疑编号100271671,点击提问】 21、【正确答案】:B【答案解析】:本题考查甾类药物的结构类型。 【该题针对“单元测试-性激素类药和避孕药”知识点进行考核】 【答疑编号100271670,点击提问】 二、配伍选择题1、【答疑编号100271693,点击提问】 、【正确答案】:A【答案解析】: 【答疑编号

28、100271694,点击提问】 、【正确答案】:B【答案解析】: 【答疑编号100271695,点击提问】 、【正确答案】:C【答案解析】: 【答疑编号100271696,点击提问】 、【正确答案】:D【答案解析】:E的结构是左炔诺孕酮。 【答疑编号100271697,点击提问】 2、【答疑编号100271688,点击提问】 、【正确答案】:D【答案解析】: 【答疑编号100271689,点击提问】 、【正确答案】:B【答案解析】: 【答疑编号100271690,点击提问】 、【正确答案】:E【答案解析】: 【答疑编号100271691,点击提问】 、【正确答案】:A【答案解析】: 【答疑编号100271692,点击提问】 3、【答疑编号100271683,点击提问】 、【正确答案】:A【答案解析】: 【答疑编号100271684,点击提问】 、【正确答案】:E【答案解析】: 【答疑编号100271685,点击提问】 、【正确答案】:C【答案解析】: 【答疑编号100271686,点击提问】 、【正确答案】:B【答案解析】:D的结构是氯米芬。 【答疑编号100271687,点击提问】 4、【答疑编号100271679,点击提问】 、【正确答案】:B【答

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