最新中药药剂学系统复习资料.docx

1、最新中药药剂学系统复习资料第一章 绪论第一节 概述中药药剂学：以中医理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论，生产技术，质量控制与合理运用等内容的一门综合型应用技术科学。（包括中药调剂学和中药制剂学）1.药物：凡用于治疗，预防及诊断疾病的物质总称。（包括原料药和药品）2.药品：用于预防，治疗，诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治，用法，用量的物质。3.剂型：根据药物的性质，用药目的和给药途径，将原料药物加工制成适合于医疗或预防应用的形式，如片剂4.制剂: 根据中国药典药品部颁标准或其他规定处方，将原料药物加工制成具有一定规格，可直接应用的药品。5.处方指

2、医生对患者治病用药或药剂制备的书面文件。（法定处方，医师处方，协定处方，单方，验方，秘方，经方，古方）6.方剂：个别病人使用的制剂，根据医师临时处方配制而成，表明具体使用的对象，用法和用量的制品。7.新药：未在中国境内上市销售过的药品。已销售过的药品凡增加新的适应症，改变给药途径和改变机型的也属于新药。药典内容：1.反映国家药物生产，医疗和科技的水平 2.药典内容，一般每隔几年需修订一次。3.具有法律的约束力。4.一般收载疗效确切，毒副作用小。质量稳定的常用药。5.现行药典是2005年版。首分3部，一部收载中药材中药成方和单方制剂。 二部收载化学药品原料与制剂。 三部收载生物制品类。6.药典

3、由卫生部办法施行7.新修本草又名唐本草。是我国也是世界最早的一部药典。8.药典分别由凡例，正文，附录和索引组成。9.一个国家记载药品质量规格，标准的法典。药品标准 ：国家对药品质量规格及检验方法等所作的技术规定，是药品生产，供应，使用，检验和监管部门共同遵循的法定依据。具有法规性质，属强制性标准。药品标准（一）药典定义：药典是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。由国家组织药典委员会编纂，并由政府颁布施行，具有法律的约束力。作用： (1)是药品生产、检验、供应、使用、监督的法定依据,(2) 保证人民用药安全、有效，(3) 促进药物研究和生产发展，(4) 反映该国家药物生产、医疗和科技水平。内容

4、组成: 由凡例、正文、附录、索引组成。 凡例：使用本药典的总说明。 正文：药典的主要内容，叙述本药典收载的所有药物和制剂。 附录：叙述本部药典采用的各种检验法和通则。 索引：为便于查阅本药典。（二）部（局）颁药品标准:：1.部（局）颁药品标准是由国家药品监督管理局或卫生部编篡并颁发的药品标准 2.格式与药典基本相同。 3.也具有药典性质，具有法律约束力 4.是全国药品生产、经营、使用和监督管理药品质量的依据药事法规：含义：系指药品生产、管理和应用的有关国家政策法令和地方行政管理规定。 作用：是药品管理主要法规；体现药剂工作的法制性、科学性、严肃性。 1.中华人民共和国药品管理法 2.药品注册管

5、理办法 3.药品生产质量管理规范（GMP） 4.药品非临床研究质量管理规范（GLP） 5.药品临床试验管理规范（GCP） 6.中药材生产质量管理规范（GAP）第二节 中药药剂学的发展一. 中药药剂学发展的历史回顾1.商汤时期我国最早方剂与制药技术专著 ：- 汤液经。2.战国时期我国现存最早医药经典 ：- 黄帝内经。3.世界最早的药典：-新修本草。4.我国历史上第一部中药制剂规范 ：-太平惠民和剂局方。5.我国现存最早的本草专著 ：- 神农本草经6.东汉张仲景著，记有10余种剂型 ：- 金匮要略和伤寒论7.第一次提出 “成药剂”的慨念，主张批量生产贮备的著作：-肘后备急方8.梁代陶弘景，“以治病

6、的需要来确定剂型和给药途径的理论。规定了汤、丸、散、膏、酒制作常规的是：-本草经集注。9.元代首次记载蒸馏法制酒 ：-饮膳正要10. 中药药剂的工作依据：药品标准、药事法规第三节 中药剂型的分类一.按物态分类：1.固体剂型 （颗粒.片.胶囊.栓.膜剂） 2.半固体剂型（软膏.糊剂 ） 3.液体剂型 （合剂。糖浆剂.注射剂） 4.气体剂型 （气雾剂.吸入剂）二.按分散系统分类：1.真溶液剂型（溶液.部分注射.甘油）2.胶体溶液剂型（胶浆.涂膜剂）3.乳浊液剂型 （乳剂.静脉乳剂.部分搽剂）、4.混悬液剂型 （悬浮剂.洗剂）5.气体分散剂型、微粒分散剂型、固体分散剂型三.按给药途径和方法分类：1.

7、经胃肠道给药剂型：（散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、合剂、煎膏剂、糖浆剂）2.非经胃肠道给药剂型：（注射给药、呼吸道给药、皮肤给药、黏膜给药 ）四.按制法分类：浸出制剂、灭菌制剂第四节 药物剂型选择的基本原则.药物剂型选择的基本原则：根据防治疾病的需要；根据药物本身性质；便于“用.产.带.运.贮 ”；根据生产条件和方便性的要求药物剂型应符合三效，三小，五方便的原则。三小：剂量小，毒性小，副作用小；三效：高效，速效，长效；五方便：服用方便，携带方便，生产方便，运输方便，储存方便。第二章 中药调剂1.中药调剂含义：系指根据医师处方将饮片或制剂调配成方剂供应用的操作过程。2.特点：A.临用时调配 -问病

8、卖药 ； B.要有中医药基本理论知识；C.负有法律责任，关系到临床疗效和用药安全3.处方的含义：是医师为患者开具的，供药师审核、调配、核对和发药凭证的医疗文书。4.处方包括：医师处方（中药处方、西药处方）； 制剂处方 （制备制剂、生产用）5.处方的类型：古方：古籍中记载；经方：经典著作；时方：清代到今；验方；秘方；法定处方：国家标准收载；协定处方6.医师处方内容与格式 ：处方前记：单位名称，处方编号，科别、病历号、患者姓名、性别、年龄、诊断日期等；处方正文（Rp或R标识）：A.医师撰写处方的主要内容；B.包括：药品名称、规格、剂量、用量用法及脚注等处方后记：医师药师签名、药价及现金收讫印戳。7

9、.中药处方与西药处方比较： 中药处方： 西药处方 以君臣佐使及药引等按顺序书写； 处方头Rp或 R，表示“取下列药品”； 饮片、中成药、西药分开写处方； 服用方法用Sig表示 注明炮制和特殊用法； 饮片剂量单位用g； 方剂以单剂量书写同时注明总剂数。8.中药禁忌：配伍禁忌、妊娠禁忌和饮食禁忌 配伍禁忌：指有些药物相互配伍后产生拮抗作用。 妊娠禁忌：能影响胎儿生长发育、有致畸作用甚至造成堕胎的中药。 饮食禁忌：病人用药期间，对某些食物不宜同时进服。 配伍禁忌：十八反、十九畏 妊娠禁忌：禁用药；忌用药；慎用药 饮食禁忌：忌食妨碍脾胃消化吸收功能的食物 忌食对某种病证不利的食物 忌食与所服药物存在相

10、恶或相反关系的食物9.中成药非处方药（OTC）：指经国家药品监督管理局批准，不需凭执业医师处方，消费者按药品说明书即可自行判断、购买和使用安全有效的药品。又称柜台药物10.遴选原则：应用安全、疗效确切、质量稳定、使用方便11.中成药处方药( PD)：指必须凭职业医师或助理医师处方才可调配、购买在医师、药师或其他医疗专业售货员监督或指导下方可使用的药品。一般专用性强或副作用大。12.中药的计量：计量器具：戥秤、电子秤 戥秤：前毫：戥星在内侧，1g开始，每隔1g；后毫：戥星在上面，50g开始，每隔2g13.中药处方的调配程序：审方-计价收费-调配-复核-发药14.斗谱的编排原则: 按药物的使用频率

11、排列；按药物质地、体积排列；按药物的性味排列；按药对和经常在配伍中通用的药物排列15.特殊存放的中药：属于配伍禁忌的药物，不宜放在一个斗或上下斗有恶劣气味的药物，不能与其他药物放在一个药斗中贵重中药不能存放在一般的药斗内，专柜专人管理毒麻药品按管理办法，专柜，专锁，专账，专人管理16. 中药贮存中的常见变异现象：霉变、虫蛀、变色、泛油、散气变味17. 引起中药变异的因素：药物自身的因素：包括化学成分及其性质、含水量、细菌污染情况等。环境因素：温度、湿度、空气、日光第二章 药剂卫生1.药剂卫生含义：药剂卫生主要论述药剂微生物方面的要求及达到要求所采取的措施和方法。2. 药剂卫生的意义:：是实行G

12、MP制度的基本保证；保证产品质量；作为药剂生产和质量控制的依据之一。3.研究药剂卫生的主要内容:：研究药剂中如何杀菌、除菌的措施；如何防止细菌污染的措施；如何抑制细菌生长繁殖（防腐）的措施。第一节 概述一. 药品卫生标准1. 致病菌：A.口服给药制剂：不得检出大肠埃希菌 口服含动物类原药材不得检出沙门菌 口服含药材原粉制剂及发酵成分（六神曲）制剂，大肠杆菌每1G100个， 每1ML10个 B.局部给药制剂 ：不得检出金黄色葡萄球菌.铜绿假单胞菌 局部眼.直肠.鼻.耳及呼吸道给药制剂，不得检出大肠埃希菌 阴道.尿道给药制剂，不得检出梭菌2.细菌.霉菌和酵母菌：A.口服给药制剂 ：1.口服固体制剂

13、：不含药材原粉的制剂： 每克含细菌数1000； 每克含霉菌和酵母菌数100部分含药材原粉的制剂： 每克含细菌数1万，丸剂3万；每克含霉菌和酵母菌数100，含发酵成分（六神曲）制剂：每克含细菌数10万； 每克含霉菌和酵母菌数5002.口服液体制剂：不含药材原粉的制剂： 每毫升含细菌数、霉菌和酵母菌数100 部分含药材原粉的制剂： 每毫升含细菌数500； 每毫升霉菌酵母菌100 含发酵成分（六神曲）制剂：每毫升含细菌数1000， 每毫升霉菌酵母菌100B.局部给药：1.表皮或粘膜不完整含药材原粉：每克含细菌数1000, 每毫升含细菌数100，每克含霉菌和酵母菌数100 2.表皮或粘膜完整含药材原粉

14、： 每克含细菌数10000, 每毫升含细菌数100，3.眼科用药： 每克或每毫升含细菌数10，不得检出霉菌和酵母菌4.尿道.阴道.耳鼻.创伤.溃疡： 每克或每毫升含细菌数100； 每克或每毫升霉菌和酵母菌数105.直肠给药制剂：每克含细菌数1000，每毫升含细菌数100，每克或每毫升酵母菌数1006.气雾剂和膜剂：气雾剂每毫升含细菌数及真菌数100.膜剂细菌数及真菌数每1平方厘米1007.其他局部给药制剂：每克或每毫升细菌.霉菌和酵母菌100二. 药剂可能被污染的途径： 1.药原材 2.药用辅料 3.制药设备.器械 4.制药环境空气 5.操作人员 6.包装材料三.只要环境的空气净化：1.我国G

15、MP把洁净度分为四级：30万级；10万级；1万级；100级2.药厂不同区域洁净要求：控制区：10万级标准洁净区：1万级标准、100级标准第二节 灭菌方法与无菌操作一. F和F0值在灭菌中的意义与应用D值 ： 在一定灭菌温度下被灭菌物品中微生物降低90%所需时间。FO值：在一定的灭菌温度（T）下，在Z为10度时，一定灭菌温度产生的灭菌效果与121度产生的灭菌效力相同时所相当的时间。仅用于干热灭菌。F值：在一定的灭菌温度（T）下，给定Z值所产生的灭菌效果与在参比温度（T0）给定Z值所产生的灭菌效果相同时所相当的灭菌时间，仅用于干热灭菌。二. 常用灭菌方法 ：分物理灭菌和化学灭菌灭菌原则：(1)以完

16、全杀死芽胞为标准(2)要与药物性质相结合，保证药剂中药物的稳定性。1) 干热灭菌法：1特点：是利用火焰或干热空气进行灭菌的方法。2原理：通过加热可使蛋白质变性或凝固，核酸破坏，酶失去活性，导致微生物死亡。3药典规定：160-170度*120分钟；170-180度*60分钟；250度*45分钟； 火焰灭菌法：是利用火焰或干热空气进行灭菌，大多用于玻璃用具及器皿等。 干热空气灭菌法：利用高温干热空气达到灭菌目的的方法。适用于耐高温但不宜湿热灭菌的油脂类材料和粉末材料等。2) 湿热灭菌法：特点：利用饱和水蒸气.过热水喷淋杀灭微生物，具有灭菌效果可靠、操作简单方便的特点。1原理：由于湿热灭菌时蒸气的比

17、热大，穿透力强，容易使蛋白质凝固或变性。2药典规定：126度*15分钟；121度*30分钟；116度*40分钟；F0值不低于8分钟。 热压灭菌法：凡能耐热压灭菌的药物制剂，均可采用。操作步骤：检查仪表-排尽空气预热升温升压灭菌完毕指针将至0后-开启阀，排蒸汽-温度降至40度以下，缓开门盖。 流通蒸汽灭菌法与煮沸灭菌法：流通蒸汽灭菌适用于不耐高热的药品和12ml注射剂。煮沸灭菌法不能保证杀灭被灭菌物品中所有细菌的芽胞。100度*30-60分钟 低温间歇灭菌法：先60-80度加热60分钟后室温保温24小时，反复2-3次。本法适用于必须用加热灭菌但又不耐较高温的药品，由于时间较长，杀灭芽胞常不够完全

18、，须添加适量的抑菌剂。3) 紫外线灭菌法1 特点：用于空气和物体表面灭菌。2原理：一般用于灭菌的紫外线波长是220-290nm，灭菌力最强的是254-257nm的紫外线，可作用于核酸蛋白，促 使其变性。同时紫外线照射后，空气产生微量臭氧，共同发挥杀菌作用。3方法及应用:该法适于照射物体表面灭菌、无菌室空气及蒸馏水的灭菌。普通玻璃可吸收紫外线，因此装于容器中的药物不能用紫外线来灭菌。4） 过滤除菌法1. 用于热不稳定的药品溶液或原料的除菌。2. 微孔滤膜孔径0.5水中溶解度：苯甲酸较差，苯甲酸钠较好注意：不用于眼用制剂及注射剂(2)尼泊金类（甲酯、乙酯、丙酯、丁酯）抑菌力： 抑霉、酵母菌强、 细

19、菌弱 应用范围：内服、食品；糖浆剂好防腐机制：靠未解离分子 pH影响 ： pH47 酸性中性碱性 抑菌浓度：0.01-0.25% 可合并配用水中溶解度：较差 注意： 与非离子表面活性剂(如吐温) 络合防腐力下降；用法：先溶于少量醇,再搅拌缓慢加入水中 (3)山梨酸类（山梨酸、山梨酸钾）抑菌力：抑霉菌 、细菌强 应用范围：内服液体制剂、食品防腐机制：未解离分子pH影响 ：pH4.5左右抑菌浓度： 常用0.15-0.2% ;水中溶解度:山梨酸微溶 钾较好注意：适用于含吐温液体制剂(仅1/3发生络合反应 ,不影响抑菌力)（4）酚类及其衍生物：甲酚（煤酚）、氯甲酚、苯酚 抑菌力：强力杀菌剂,致病菌、芽

20、孢 抑菌机制: 酚对细胞原生质损害 应用范围：注射剂、 眼用pH影响 ： 偏酸 抑菌浓度：0.25% ; 0.05-0.2% ; 0.5%;水中溶解度：小 注意：外用有刺激性、内服有毒;与生物碱有配伍禁忌（5）醇类：乙醇、三氯叔丁醇、苯甲醇 应用范围：注射剂、外用消毒剂、 眼用 pH影响 ： 碱性中分解 偏酸使pH下降抑菌浓度：20% ; 0.5% ; 1-4%止痛、0.5-1%抑菌水中溶解度：微溶于水 抑菌机理: 使菌体蛋白质变性 （6）季胺盐类：洁尔灭 新洁尔灭 度米芬应用范围：外用消毒剂 口腔消毒剂抑菌机理: 季胺型阳离子抑菌力： 杀菌防腐抑菌浓度： 0.01%水中溶解度： 溶于水注意：

21、与肥皂、碘、蛋白质、多价阴离子共用使抑菌力降低（7）其他：30以上甘油；0.05%的薄荷油；0.001%的细辛油；丙酸；氯仿第三章 粉碎 筛析与混合第一节 粉碎一 粉碎的含义：粉碎是指借机械力将大块固体物质粉碎成适宜程度碎块或细粉的操作过程 粉碎的目的：1.便于药剂的制备与调配2.利于有效成分的侵出3.增加难溶性药物的溶出速率，利于吸收4.利于新鲜药物的干燥与贮藏 如何提高粉碎效率？加入液体，降低其分子间的内聚力；降低温度，增加非晶型药物的脆度适当干燥，减少药材内部的水分；将黏性与粉性药物混合粉碎；自由粉碎二 常用粉碎方法粉碎的方法（一）干法粉碎：系将药物经适当干燥再进行粉碎的方法。 单独粉碎

22、（单研）：1.氧化性药物与还原性药物（火硝. 雄黄 ）2.贵重细料药物（冰片. 牛黄）3.刺激性药物 4.含毒性成分的药物（马钱子.红粉）5.树脂树胶类药物（如乳香、没药）6.质地坚硬不便于他药混合的药材混合粉碎：串料法（串研法）：即先将其他药物粉碎成粗末，然后用此粗末陆续掺入黏性药物，再行粉碎的操作过程。 （熟地枸杞 大枣 桂圆肉 山萸肉 黄精玉竹 天冬麦冬）串油法：将含脂肪油较多的药物与已粉碎的其他药物掺研粉碎的操作方法。 （桃仁 柏子仁 酸枣仁 胡桃仁 紫苏子）蒸罐：如全鹿丸 大补阴丸等处方中含皮 .肉. 筋 .骨等动物药的，经蒸煮后药料再与其他药物掺合，干燥，再进行粉碎。（二）湿法粉碎

23、：指在药物中加入适量水或其他液体一起研磨粉碎的方法。加液研磨法：系指往药物中加入适量水或其他液体并与之一起研磨粉碎的方法。 （樟脑 冰片 薄荷脑 麝香 ）水飞法：即将药物先打成碎块，除去杂质，放入研钵或电动研钵中，加适量水，用研锤重力研磨。 （矿物和贝壳类药物-朱砂 炉甘石 珍珠 滑石粉）硼砂和芒硝不能用水飞法。 （三）低温粉碎：适用于1.树脂树胶类-乳香 没药 2.糖分 粘液质 胶质较多的药物-红参 玉竹 牛膝 3.中药干侵膏特点：可使在常温下粉碎困难的药物脆性增加，便于粉碎可使具有一定黏性的药物粉碎可获得更细的粉末能保留挥发性成分方法：药料先冷却或低温下，再粉碎粉碎机壳通入低温冷却水粉碎药

24、料与干冰或液化氮混合后粉碎组合应用上述冷却法粉碎(四)超微粉碎：将药物粉碎成超细粉的方法。 分级：纳米粉体：1100nm；亚微米粉体：0.11m；微米粉体：大于1 m目的：增加利用率，提高疗效为剂型改变创造条件适用于溶出速度低的难溶性药物和有效成分难溶出的植物性药材的粉碎第二节 筛析一 .筛析的含义和目的筛析的目的：使粗粉与细粉分离，粉末分等；起混合作用二 .药筛的种类与规格 1. 药筛的种类：冲眼筛和编织筛，常用目数表示筛号及粉末的粗细，目数越大，筛的孔径越小。有9等5号筛/80目、6/100、7/120、9/200 2. 粉末的分等 ：最粗粉 能全部通过一号筛 但混有能通过三号筛不超过20

25、%的粉末粗粉 能全部通过二号筛 但混有能通过四号筛不超过40%的粉末中粉 能全部通过四号筛 但混有能通过五号筛不超过60%的粉末细粉 能全部通过五号筛 并含能通过六号筛不少于95%的粉末最细粉 能全部通过六号筛 并含能通过七号筛不少于95%的粉末极细粉 能全部通过八号筛 并含能通过九号筛不少于95%的粉末三 过筛与离析的机械1.手摇筛 ：适于毒性. 刺激性或质轻的药粉，但只能用于小量粉末。2.振动筛 ：适于无粘性的植物.化学药，及毒性. 刺激性. 易风化和潮解的药粉。3.悬挂式偏重筛粉机：适于矿物. 化学药和无显著粘性的药粉。4.电磁簸动筛粉机 ：适于含油脂和树脂的药粉。5.旋风分离器 ：主要

26、用于细粉和粉尘的分离。第三节 粉体学基础知识一 粉体及粉体学的概念1.粉体 ：固体细微粒子的集合体。2.粉体学 ：研究粉体及细微粒子理化性质的科学二 粉体的基本性质1.粉体的比表面积 ：单位重量的粉体所具有的总表面积。2粉体的密度与空隙率1）. 粉体真密度：粉体的质量/ 粉体自身占有的容积。要减去粉粒自身的孔隙和粉粒间的空隙。用气体置换法求得。2）. 粉体粒密度：粉体的质量/ 粉体自身和其内部孔隙占有的容积。要减去粉粒间的空隙。用液体置换法求得。3）. 粉体堆密度：单位容积粉体的质量。容积包括粉体自身. 粉粒自身的孔隙和粉粒间的空隙。 A.轻质.重质之分与堆密度有关。 B.轻质是指堆密度小，即

27、堆容积大，较膨松，重质相反。4）. 粉体孔隙率：（粉粒内孔隙+粉粒间空隙）所占容积/ 粉体总容积。 孔隙率大，则疏松多孔，为轻质粉末，堆密度小。5）.粉体的流动性 1.休止角 ：粉体自然流动，静止时形成的斜面与水平面的夹角。休止角越小，流动性越好。 2.流速 ：流速大，其填充的重量差异愈小。三 粉体的性质对制剂的影响1.对混合的影响：粉粒的大小. 形态. 堆密度可影响混合均匀性。2.对分剂量. 充填的影响：增加堆密度和流动性，可增加填充量. 减少制剂重量差异。3.对可压性的影响：粉体的形态.孔隙率.堆密度.粒度大小可影响可压性。孔隙率大，则堆密度大，空气不易逸出，易产生松. 裂片。4.对片剂崩

28、解的影响 ：有孔隙率和润湿性。5.对制剂有效性的影响：经微粉处理，可增加溶出率。第四节 混合一 混合的原则 ：使多组分物质含量均匀一致。 1.等量递增：A.当组分比例量相差悬殊时，取量小组分与等量的量大组分，同时置于混合器中混匀，再加入与混合物等量的量大组分稀释均匀，如此倍量增加直至完全混合。B.当组分密度相差悬殊时，一般先放密度小者于研钵内，再加入密度大者等量研匀。 2.打底套色：当组分色泽深浅悬殊时，一般先放色深者于研钵内，再加入色浅者等量研匀。二 混合方法：搅拌混合：适于量小的药物混合。研磨混合：适于结晶性药物，不适于具吸湿性和爆炸性成分的混合。过筛混合：注意密度悬殊时，过筛后还须加以搅拌混匀。配研法：又称等量递增法第四章 浸提 分离 浓缩与干燥第一节 浸提一 浸提过程与影响因素1.中药浸出的过程 ：浸润与渗透，解吸与溶解，浸出成分扩散 浸提的基本原理：溶剂的浸润与渗透，成分的解吸与溶解，溶质的扩散与置换。2. 浸提影响因素：中药粒度，中药成分，浸提温度，浸提时间，浓度梯度，溶剂用