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药理学代表药总结.docx

1、一、胆碱受体激动药(一)乙酰胆碱 (acetylcholine,ACh)1. M样作用:(1)心血管系统:血管舒张:血压下降,反射性心率加快,与EDRF有关; 与NA释放减少有关。减慢心率:延缓窦房节自动除极,动作电位延长。负性传导:延长房室结和普氏纤维不应期。负性肌力:对心房强,对心室弱。缩短心房不应期:心房不应期和动作电位时程缩短(2)胃肠道作用:收缩和频率、分泌 , 恶心,呕吐,嗳气,腹痛,排便 等。(3)泌尿道:逼尿肌收缩、括约肌舒张,膀胱排空(4)眼: 瞳孔缩小、调节痉挛(近视)(5)腺体:分泌增加2、N 样作用:(1)兴奋神经节的NN受体(2)兴奋肾上腺髓质NN受体,肾上腺素释放(

2、3)兴奋骨骼肌NM受体: 表现肌肉收缩,甚至颤动3、中枢:Ach不易进入中枢,外周给药很少产生中枢作用(二)毛果芸香碱(pilocarpine ),又称匹鲁卡品【药理作用】1.眼(eye)(1)缩瞳(2)降低眼内压(3)调节痉挛2.腺体(gland)可使腺体分泌增加,以汗腺、唾液腺作用最明显。【临床应用】(1)青光眼 闭角型效果好,开角型也可用1%-2%溶液滴眼后,数分钟产生作用,持续48小时。(2)虹膜炎 与扩瞳药交替应用【不良反应】过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状,可用阿托品对症处理。二、抗胆碱酯酶药1.易逆性抗胆碱酯酶药:新斯的明【药理作用】【临床用途】(1)兴奋骨骼肌作用强 重症肌无力

3、(2)兴奋胃肠和膀胱平滑肌 术后腹气胀和尿潴留(3)减慢心率,减慢传导 阵发性室上性心动过速(4)NM胆碱受体阻断药中的非除极化型肌松药筒箭毒碱中毒的解救【不良反应】选择性较高,副作用小常见:恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎等可引起胆碱能危象(胆碱能神经过度兴奋)【禁忌症】机械性肠梗阻、尿路梗阻、支气管哮喘2.难逆性胆碱酯酶抑制剂:有机磷酸酯类【中毒症状】1.M样症状(轻度中毒)(1) 瞳孔缩小、视物模糊;(2) 腺体分泌增多,流涎、出汗、支气管腺体分泌;(3) 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁;(4) 支气管痉挛、分泌增加致呼吸困难,肺水肿;(5) 心动过缓、血压下降;(6) 小便失禁2.N样

4、症状(中度中毒)Nm受体兴奋致骨骼肌收缩、震颤,并可导致明显肌无力和麻痹。Nn受体兴奋,全部自主神经节兴奋,肾上腺髓质释放肾上腺素增加,心动过速、血压升高。3.中枢症状(重度中毒)先兴奋后抑制,表现不安、谵语以及全身肌肉抽搐;进而由过度兴奋转入抑制,出现昏迷,并因呼吸中枢麻痹而呼吸停止及血管运动中枢抑制而血压下降。【有机磷酸酯类中毒的防治】1.迅速消除毒物以免继续吸收,把患者移开现场;清洗皮肤;洗胃;导泻2.尽快使用解毒药(1)及早、足量、反复地注射阿托品(阿托品化)(2)中、重度中毒必须与胆碱酯酶复活药合用。常用的有:氯解磷定、碘解磷定和双复磷。口诀:有机磷中毒症状三,中枢M样骨骼肌,解救用

5、药要适当,N样症状解磷定,外周中枢阿托品,早期足量反复用三、胆碱受体阻断药(一)M胆碱受体阻断药阿托品(atropine )【药理作用】1.心脏作用:心率:治疗量,心率;较大剂量,心率房-室传导加快2.血管作用:治疗量,无明显影响较大量,扩张皮肤血管,潮红温热,对外周痉挛的微血管有明显扩张作用(非抗胆碱作用)3.平滑肌作用: 松弛平滑肌。4.眼睛作用:(1)扩瞳:括约肌松弛,开大肌功能占优势(2)眼内压升高(3)调节麻痹5.腺体作用:分泌。6.中枢作用:阻断M2+促进突触前膜释放ACh.【临床应用】1、缓解内脏绞痛2、虹膜睫状体炎、验光查眼底3、全麻前给药4、抗缓慢型心律失常5、抗感染中毒性休

6、克6、解救有机磷农药、M-R激动剂中毒【不良反应及中毒】1.小剂量,轻度心率,口干,少汗;较大剂量,口渴,心率,扩瞳、调节麻痹。2.中毒剂量:上述症状加重,伴CNS症状,如兴奋烦躁不安、多言谵妄等。严重中毒可因呼吸麻痹致死。【禁忌症】青光眼、幽门梗阻、 前列腺肥大(二)东莨菪碱镇静显著东莨菪碱,能抗晕动是特点;可治哮喘和“震颤”,其余都像阿托品,只是不用它点眼。(二)Nm胆碱受体阻断药琥珀胆碱 又称司可林筒箭毒碱四、肾上腺素受体激动药(一)受体激动药去甲肾上腺素【药理作用】受体选择性:主要激动1和2受体;对心脏1受体较弱激动作用; 对2受体几乎无作用。主要作用为: 缩血管、兴奋心脏、升高血压等

7、。1.血管:激动血管的1受体,收缩血管,对小A 和小V作用强。心脏的冠状动脉对NA是呈舒张反应。2.心脏:激动心脏的1受体,使心脏兴奋。整体:血压升高反射性兴奋迷走N,心率,外周阻力,可使心排出量不增。3.血压: 小剂量:心脏1受体兴奋收缩压,而舒张压升高不明显,故脉压加大;较大剂量: 1受体和1受体兴奋,收缩压舒张压,脉压变小。4.其他 :兴奋孕妇子宫平滑肌;大剂量升高血糖(只能通过受体分解肝糖原,作用有限);作用于突触前膜的2受体,抑制神经末梢释放NA.【临床应用】1、治疗休克:已不占主要地位。主要用于神经源性休克早期的血压骤降。2、上消化道出血: 用于食道静脉扩张破裂出血、胃溃疡出血。3

8、、药物中毒性低血压:【不良反应】1.局部组织缺血坏死2.急性肾功能衰竭:3.突然停药后血压下降。CNS抑制药中毒,特别是氯丙嗪中毒(禁用Adr) .【禁忌证】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病人及少尿、无尿、严重微循环障碍的病人禁用。【口诀】去甲强烈缩血管,升压作用不翻转,只能静滴要缓慢,引起肾衰很常见,用药期间看尿量,休克早用间羟胺。(二)、受体激动药肾上腺素 Adr主要作用针对以下三方面: 心血管系统(心脏;血管;血压);平滑肌;代谢(血糖、脂肪)。【药理作用】1.心脏:(激动1兴奋心脏) 收缩力,传导,心率,心肌的兴奋性;心肌代谢,耗氧量;舒张冠状血管(2)。易引起心律失常。2.血管:(

9、取决于和2受体分布密度和给药剂量)皮肤粘膜、部分内脏器官血管 :收缩受体 ;骨骼肌、肝脏血管:小剂量舒张2受体;冠状血管:舒张2受体。3.血压:( 剂量相关)低浓度:收缩压,舒张压不变或下降,脉压;较大浓度:收缩压和舒张压均升高,并呈双相反应;后效应。4.平滑肌:支气管平滑肌(意义较大)激动2受体,舒张,改善通气,对痉挛状态更有效;抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等;收缩支气管粘膜血管(1),降低血管通透性。5.代谢:机体代谢率,血糖、乳酸、游离脂肪酸。【临床应用】1、过敏性休克(首选)2、支气管哮喘急性发作3、心脏骤停4、与局麻药配伍(1:20万)及局部止血5、青光眼:减少房水生成,2%Ad

10、r【不良反应】1、CNS紊乱:焦虑 恐惧不安 头痛 颤抖,比NA强2、脑出血3、心律失常4、肺水肿【禁忌证】高血压、动脉硬化、甲亢、糖尿病【口诀】、受体兴奋药,肾上腺素是代表;血管收缩血压升,局麻用它延时间,局部止血效明显,过敏休克当首选,心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓,心跳骤停用“三联”,应用注意心血管,受 体 被阻断,升压作用能翻转。(三)受体激动药异丙肾上腺素(isoprenaline,喘息定)【药理作用】强大的12兴奋作用1.心脏:具典型的1受体激动作用。2.血管和血压: 骨骼肌血管、冠状血管舒张(激动2受体),对肾血管和肠系膜血管舒张作用较弱。收缩压升高而舒张压降低。3.缓解支气管平

11、滑肌痉挛。4.其他:能增加组织的耗氧量,升高血中游离脂肪酸作用与肾上腺素相似,升高血糖作用较弱。【临床应用】1.支气管哮喘:2.房室传导阻滞:治疗、度房室传导阻滞,采用舌下含药,或静脉滴注给药。3.心脏骤停:适用于心室自身节律缓慢,高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭而并发心脏骤停,常与去甲肾上腺素或间羟胺合用作心室内注射。4.感染中毒性休克:扩张外周血管、改善微循环。因可致心肌耗氧量增加,现已少用。【不良反应】常见心悸、头晕。支气管哮喘病人,已具缺氧状态,如剂量过大,可致心肌耗氧量增加,易引起心律失常,甚至产生危险的心动过速及心室颤动。【禁忌证】冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等。【口诀】异丙扩

12、张支气管,哮喘急发它能缓,扩张血管治“感染”,血容补足效才显。兴奋心脏复心跳,加速传导律不乱,哮喘耐受防猝死,甲亢冠心切莫选。b1受体激动药 :多巴酚丁胺五、肾上腺素受体阻断药(一)a受体阻断药a1、a2受体阻断药:酚妥拉明、苄酚明酚妥拉明(phentolamine,立其丁 regitine)【药理作用】1.扩张血管:阻断血管平滑肌a1R直接扩张血管 血压2.兴奋心脏: 血压 兴奋交感神经 NA 激动心脏b1R阻断突触前膜a2R,促进NA释放3.拟胆碱作用:胃肠道平滑肌收缩,缩瞳4.组胺样作用:胃酸、胃蛋白酶分泌增多【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病:肢端动脉痉挛(雷诺(Raynaud)氏病)

13、2.静滴去甲肾上腺素发生外漏时3.抗休克,用于感染性、心源性休克有人主张酚妥拉明与去甲肾上腺素合使用,以抗休克4.急性心肌梗死和顽固性充血性心衰,辅助用药,不能替代强心药5.肾上腺嗜铬细胞瘤诊断与治疗【不良反应】1.低血压,较常见。2.胃肠道平滑肌兴奋致腹泻、腹痛、恶心、呕吐和诱发溃疡。3.有时可致心律失常。4.胃炎、胃、十二指肠溃疡病,冠心病慎用。【口诀】受 体 阻断药,酚妥拉明酚苄明,扩张血管治“栓塞”,血压下降诊治瘤,NA释放心力增,治疗休克及心衰。栓塞:脉管炎 雷诺症等a1受体阻断药:哌唑嗪(脉宁平)抗高血压药a2受体阻断药:育亨宾(二)b受体阻断药1类:b1、b2受体阻断药无内在活性

14、:普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔有内在活性:吲哚洛尔2类: b1受体阻断药无内在活性:阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔有内在活性:醋丁洛尔3类:受体阻断药 拉贝洛尔(降压药)【药理作用】1.受体阻断作用(1)心血管系统心脏:心率减慢,收缩力减弱,心输出量减少,心肌耗氧量下降,传导减慢。血管:收缩(反射性兴奋交感神经及b2受体阻断作用),肝、肾、骨骼肌和冠状血管血流量降低等。血压:基本不变,长期应用降压(2)支气管平滑肌 :收缩,增加呼吸道阻力。对正常人影响较少,但支气管哮喘者,可诱发或加重哮喘的急性发作。(3)代谢 :抑制交感神经兴奋所致的脂肪分解;拮抗肾上腺素的升高血糖的作用;延缓用胰岛素后血糖水

15、平的恢复。(4)肾素:阻断邻肾小球细胞的1受体而抑制肾素的释放2.内在拟交感活性部分激动作用,作用较弱,一般被其受体阻断作用所掩盖。内在拟交感活性较强的药物抑制心收缩力,减慢心率和收缩支气管作用,较不具内在拟交感活性药物弱。3.膜稳定作用 (局麻作用、奎尼丁样作用)降低细胞膜对离子的通透性;人离体心肌细胞 数十倍于临床有效血浓度 与其在常用量时的治疗作用关系不大。4.其他 :减少房水的形成(噻吗洛尔);抗血小板聚集(普萘洛尔)【临床应用】1.心律失常: 快速型2.冠心病:心绞痛和心肌梗死3.高血压病4.充血性心衰 早期5.其它焦虑、嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病 治疗甲亢的辅助药防治偏头痛;酒精中毒

16、 治疗青光眼 开角型青光眼。【不良反应】一般的不良反应如恶心、呕吐、轻度腹泻等,停药后迅速消失。偶见过敏反应如皮疹、血小板减少等。 严重的不良反应为:1.心力衰竭(晚期)口服少见。有ISA药物少见2.诱发或加重支气管哮喘。3.反跳现象4.外周血管痉挛:四肢循环障碍,间歇跛行,雷诺氏病,产生脚趾溃烂坏死5.其他 眼-皮肤粘膜综合症 ,低血糖,引起疲乏,头痛、多梦、失眠;恶心、呕吐、便秘、腹泻;鼻塞或流鼻涕等。【禁忌证】心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等患者,慎用于心肌梗塞患者。【口诀】受 体 阻断药,普萘洛尔是代表,临床治疗高血压,心律失常心绞痛。三条禁忌记心间,哮喘、心衰

17、、心动缓。六、镇静催眠药(一)苯二氮卓类长效类:地西泮( diazepam ,安定)氟西泮(氟安定)氯氮卓中效类:硝西泮短效类:三唑仑【药理作用】1.抗焦虑作用2.镇静催眠作用3.抗惊厥、抗癫痫作用4.中枢性肌肉松弛作用【不良反应】1.后遗效应:头晕、思睡、乏力等。大剂量:共剂失调2.急性中毒:昏迷、呼吸抑制3.iv给药可致心血管和呼吸抑制4.久服可发生依赖性、成瘾(二)巴比妥类【药理作用和临床应用】1.镇静催眠抑制脑干网状上行激活系统。鎮静、催眠、增加剂量产生昏睡。觉醒后,有嗜睡感。已少用。2.抗癫痫苯巴比妥治疗强直阵挛性发作的首选药物。3.抗惊厥作用抗高热、破伤风所致惊厥。4.麻醉前给药硫

18、喷妥静脉给药用于诱导麻醉。【作用机制】1.与GABAA受体上位点结合,促进GABA与受体结合,延长Cl通道开放时间,增加Cl-内流;2 .其他:减弱谷氨酸介导的兴奋作用;拟GABA作用,无GABA时也增加Cl-内流;抑制Ca2+依赖递质释放。【不良反应】1.后遗作用:服用催眠剂量后,次晨可出现头晕、无力困倦、恶心、呕吐等后遗症状, 服用较小剂量可减少。2.耐受性、依赖性:精神依赖性;躯体依赖性;长期应用药后还产生戒断症状: 失眠、兴奋、焦虑、震颤、流涕, 甚至惊厥。3.呼吸抑制:催眠剂量很少影响呼吸;中等量轻度抑制呼吸中枢;中毒剂量高度抑制呼吸。严重肺功能不全和颅脑损伤致呼吸抑制者禁用。【镇静

19、催眠药口诀】镇静催眠巴比妥,苯二氮卓类安定;抗惊抗癫抗焦虑,中枢肌松地西泮。剂量不同效有异,过量中毒快抢救,洗胃补液又给氧,碱化尿液促排泄。七、抗癫痫药苯妥英钠,又名大仑丁【作用特点】1.起效慢,一次给药后约12小时血浆达峰浓度,连续服用的治疗量610天达稳态血药浓度。2.个体差异大,吸收慢且不规则,刺激性大不易肌注制剂生物利用度显著不同。有条件最好在临床药物监控下给药,剂量个体化。3.在治疗量下,不产生中枢抑制(与巴比妥类不同),过量可致兴奋,治疗期间不影响病人学习工作。4.不影响智力发育。【药理作用】1.膜稳定作用(各种组织可兴奋膜:如中枢、外周神经元、心肌细胞)。阻止病灶放电向正常组织扩

20、散(阻滞Na+通道,抑制Na+内流)2.增强中枢GABA功能(抑制GABA再摄取,诱导 GABA受体增生等)【临床应用】1.抗癫痫:是治疗大发作和部分性发作的首选药,但对小发作无效, (由于兴奋小,可诱发)甚增加发作次数,有时甚至使病情恶化。2.治疗中枢疼痛综合佂:三叉神经痛,坐骨神经和舌咽神经痛等(膜稳定作用) .3.抗心律失常:主要通过阻滞Na+通道所引起,室性心率失常,尤其是强心苷类过量中毒(低血钾)所致室性心律失常的首选药。【不良反应】1.局部刺激: 强碱性, 局部刺激大, 口服引起消化道症状, 饭后服可减轻; 静脉注射可致静脉炎。2.牙龈增生: 多见于青少年和儿童, 长期服用者发生率

21、20%, 久用常见胶原代谢障碍,引起结缔组织增生所致。停药36个月可消退。3.神经系统反应 :主要小脑前庭功能障碍(眼球震颤、眩晕、共济失调等)。4.血液及造血系统: 长期服用抑制叶酸代谢(还原酶)可致巨幼红细胞性贫血。5.过敏反应:也可引起粒粒细胞,血小板以及再生障碍性贫血, 应定期检查血象。6.其他:妊娠禁用(致畸)。【药物相互作用】本品血浆蛋白结合率高(90%),肝药酶诱导作用,可与其他药物产生相互作用(如保泰松、避孕药、糖皮质激素、双香豆素等)加速代谢而降低疗效。苯巴比妥:对大发作效好,可作首选药之一,对精神运动性发作,部分发作有效,但对小发作无效。扑米酮:临床主要用于不能耐受苯妥英钠

22、或苯巴比妥的大发作,对小发作无效。乙琥胺:小发作首选药。地西泮:癫痫持久状态首选(iv)。丙戊酸钠:大、小混合发作,广谱。卡马西平:单纯性、大发作,广谱。【口诀】癫 痫 小 发 作,首 选 乙 琥 胺;局限发作大发作,苯妥英钠鲁米那;卡马西平精神性,持续状态用安定;慢加剂量停药渐,坚持用药防骤停。八、治疗精神病药氯丙嗪(冬眠灵)【药理作用】1.对中枢神经系统的作用(1)神经安定作用(抗精神病作用)机制:通过阻断中脑-边缘和中脑皮层通路的D2样受体发挥抗精神病作用;但因对其他通路的D2样受体有相似的亲和力,长期应用锥体外系反应的发生率较高。(2)镇吐作用小剂量: 阻断延脑第四脑室底部的催吐化学感

23、受区D2样受体大剂量:直接抑制呕吐中枢,抑制顽固呃逆调节中枢。(3)体温调节作用抑制下丘脑体温调节中枢不仅降低发热肌体的体温,而且降低正常机体的体温(和解热镇痛药进行比较)降温作用随环境变化而变化(在低温环境中体温 ,而在高温则体温 )冬眠合剂:氯丙嗪、异丙嗪、度冷丁2.对内分泌系统的作用阻断结节漏斗通路D2受体催乳素分泌,促性腺激素和糖皮质激素3.对自主神经系统的作用阻断肾上腺素受体(较强):心血管系统(血管扩张,血压 )阻断M受体(较弱):眼睛(眼压升高,青光眼禁用);腺体(口干、视力模糊);胃肠道平滑肌(便秘)。【临床应用】1.精神分裂症2.呕吐和顽固性呃逆3.低温麻醉与人工冬眠【不良反

24、应】1.一般反应 中枢抑制症状(嗜睡、淡漠、无力等);M受体阻断症状(口干、便秘、视力模糊等);受体阻断症状(体位性低血压);眼压升高,青光眼禁用。局部刺激性较强,可用深部肌注;静脉注射可致血栓性静脉炎,应以生理盐水或葡萄糖溶液稀释后缓慢注射。2、锥体外系反应 长期服用氯丙嗪可出现三种反应。帕金森综合症:表情呆板,肌张力增高,动作迟缓,肌肉震颤、流涎等;静坐不能:治疗数周数月出现,坐立不安,反复徘徊(强迫症状)。注意加药速度及最低有效剂量,可用抗胆碱药和抗焦虑药。急性肌张力障碍:多出现用药后15天。表现强迫性张口、伸舌、斜颈、吞咽困难、呼吸运动障碍等。共同机制:阻断黑质纹状体D2样受体,胆碱能

25、神经功能增强所致,药物减量,停药可减轻或消除;可用中枢抗胆碱药缓解(苯海索-安坦);迟发性运动障碍:部分患者长期用药后还可引起一种特殊而持久的运动障碍。表现头面部不自主刻板运动,舞蹈样手足徐动症,停药后长期不消失,目前尚难治疗。3. 药源性精神异常4.内分泌系统反应5.过敏反应6.急性中毒【药物相互作用及禁忌】1.氯丙嗪可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作用。上述药物与氯丙嗪合用时,应适当减量,以免加深对中枢神经系统的抑制。2.抑制DA受体激动药和左旋多巴的作用;肝药酶诱导剂(苯妥英钠、卡马西平)可加速其代谢,合用时应调整剂量。3.有癫痫及惊厥史者、青光眼患者、乳腺增生症和乳腺癌患者等禁

26、用;冠心病患者易致猝死,应慎用。九、镇痛药阿片生物碱类:吗啡(morphine )【药理作用】1.中枢神经系统镇痛、镇静选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体 ,产生强大的镇痛作用。激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体,改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应,并可伴有欣快感。对多种疼痛有效(对钝痛的作用锐痛)。特点:作用强,性选择性高抑制呼吸镇咳催吐缩瞳其它2.平滑肌 兴奋胃肠平滑肌,提高肌张力,减缓推进性蠕动,引起便秘,用于止泻。 收缩胆道奥狄括约肌,胆道排空受阻,导致上腹 部不适甚至引起胆绞痛。胆绞痛时合用阿托品。(3) 大剂量时收缩支气管平滑肌,故支气管哮喘患者及肺

27、功能不全者禁用。(4) 提高膀胱括约肌张力,致排尿困难,尿潴留。(5) 降低子宫张力,对抗催产素对子宫的收缩作用, 延长产程,产妇禁用。3.心血管系统扩张阻力血管及容量血管,引起体位性低血压。这与吗啡抑制延脑血管运动中枢、促组胺释放和扩张外周血管等作用有关。(2)间接扩张脑血管而使颅内压升高,主要由于呼吸抑制,CO2潴留使脑血管扩张的结果。颅脑损伤,颅内压高者禁用。4.其他抑制免疫系统和HIV诱导的免疫反应。【临床应用】1.镇痛(作用强、中枢性镇痛作用)急性锐痛:可缓解或消除严重的创伤、烧伤、手术等引起的剧痛。久用易成瘾,一般仅用于其他镇痛药无效时的短期应用。内脏绞痛:对内脏平滑肌痉挛引起的绞

28、痛如胆绞痛、肾绞痛等,须与解痉药阿托品合用心肌梗死引起的剧疼:对心肌梗死引起的剧,除能缓解疼痛和减轻焦虑外,其扩张血管作用可减轻患者心脏负担。血压正常的心梗者可用。晚期癌痛:2.心源性哮喘扩血管,降低外周阻力;镇静,消除患者紧张情绪,降低氧耗;抑制呼吸,降低中枢对CO2的敏感性, 缓解急促的浅表呼吸。注意:对心源性哮喘伴休克昏迷和严重肺功能不全者禁用;支气管哮喘禁用。3.止泻急、慢性消耗性腹泻;复方制剂的成分之一。4.止咳【不良反应】1副作用:治疗量,可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、尿少、排尿困难、胆道压力升高甚至胆绞痛、直立性低血压、呼吸抑制及嗜睡等不良反应。2.耐受和成瘾:连续反复应用易产生

29、耐受性和成瘾性。吗啡成瘾作用非常强,成瘾后,一旦停药,会出现戒断现象,常迫使成瘾者不择手段的去获得这类药物,3.急性中毒:原因:用量过大。表现:昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、紫绀、少尿、体温下降,甚至休克、呼吸麻痹。呼吸麻痹是致死的主要原因。 抢救:人工呼吸,适量给氧,以及静脉注射阿片受体阻断药纳洛酮治疗。【禁忌症】禁用于分娩止痛、哺乳妇女止痛、支气管哮喘及肺源性心脏病、颅内压增高、肝功能减退患者、新生儿。人工合成阿片类:哌替啶(pethidine,度冷丁)特点:主要激动 阿片受体,作用与吗啡基本相同。1.中枢神经: 镇静、欣快、呼吸抑制似吗啡,镇痛作用不如吗啡、无明显镇咳作用。2.平

30、滑肌:中度提高胃肠平滑肌及括约肌张力,可引起胆绞痛,但较少引起便秘和尿潴留,也无止泻作用;对子宫无明显影响,不延长产程。3.心血管:用同吗啡。【临床应用】1.镇痛 作为吗啡的替代品,非用于各种剧痛, 可用于分娩止痛,但临产前24小时内不宜用, 以防抑制新生儿呼吸; 治疗胆绞痛时,需合用阿托品。2.心源性哮喘。效果好3.人工冬眠 (冬眠合剂) : 度冷丁、氯丙嗪、异丙嗪。4.麻醉前给药【不良反应】恶心、呕吐、口干、眩晕、出汗、心悸、体位性低血压,偶可致震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥。久用也可成瘾。禁忌症与吗啡同。【镇痛药口诀】吗啡度冷丁,很强成瘾性;呼吸抑制重,慎重选择用;镇痛作用灵,心性哮喘停;过量要中毒,拮抗纳络酮。十、解热镇痛药【药理作

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