药理学讲稿4.docx

1、药理学讲稿4第二十六章 肾上腺皮质激素类药教学备注第一节糖皮质激素 药理学特征一、体内过程口服、注射均可吸收；肝代谢，肾排泄二、作 用1.对物质代谢的影响（1）糖代谢 增加肌、肝糖原含量和升高血糖（2）蛋白质代谢 促分解，抑合成，负氮平衡（3）脂肪代谢 促分解，抑合成（4）水和电解质代谢 保钠排钾2.抗炎作用超生理剂量的糖皮质激素对各种原因（物理、化学、生物、免疫等）所致的炎症以及炎症的不同阶段均有强大的抗炎作用 3. 抗毒作用提高机体对内毒素的耐受力4. 抗免疫作用小剂量时主要抑制细胞免疫大剂量时抑制浆细胞和抗体生成而抑制体液免疫功能5抗休克作用超大剂量的糖皮质激素具有抗休克作用6.血液与造

2、血系统 红细胞、血红蛋白增加，血小板增多，提高纤维蛋白原浓度 增加中性粒细胞数量，但其功能下降 淋巴细胞、嗜酸性、嗜碱性粒细胞数量减少7.其他作用中枢作用：糖皮质激素能影响情绪、行为，并能提高中枢神经系统的兴奋性消化系统：促进胃酸和胃蛋白酶的分泌，抑制黏液的分泌退热作用：稳定溶酶体膜，减少内热源释放，降低下丘脑体温调节中枢对教学备注致热源敏感 三、临床应用1.替代疗法急、慢性肾上腺皮质功能减退症 脑垂体前叶功能减退症肾上腺次全切除术后2.严重感染或炎症3.抗休克治疗4.自身免疫性疾病、器官移植排斥反应、过敏性疾病5. 血液病可用于治疗急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血等6.局部应用皮肤病：皮

3、炎、湿疹，肛门瘙痒等眼部疾病：结膜炎、角膜炎、虹膜炎四、不良反应和注意事项1、长期大量应用所引起的不良反应 类肾上腺皮质功能亢进 诱发或加重感染 诱发或加重溃疡病 诱发高血压和动脉硬化 骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合 延缓、自发性骨折 延缓生长发育、致畸 诱发精神病和癫痫注意事项（1）测量血压，查尿常规、尿糖、血糖、血钾（2）低盐、低糖、高蛋白饮食及含钾丰富的水果，补充维生素D和钙（3）密切观察病人感染体征，必要时合用足量有效抗菌药（4）注意观察病人消化道症状，必要时与抗酸药或H2受体阻断药合用2、停药反应医源性肾上腺皮质功能不全或萎缩教学备注反跳现象注意事项（1）药量递减，缓慢停药。停药前后注

4、射ACTH，促进皮质功能恢复。减量过程中或停药后遇应激情况及时给予足量糖皮质激素（2）应恢复激素用量，控制症状后逐渐减量、停药五、禁忌证(1)肾上腺皮质功能亢进症；(2) 抗菌药物不能控制的感染；(3)重度高血压； (4) 活动性消化性溃疡；(5) 新近做过胃肠吻合术、骨折、创伤修期、术后恢复期； (6) 中度以上糖尿病； (7) 精神病、癫痫；(8) 妊娠初期和产褥期。第二十七章 甲状腺激素和抗甲状腺药 教学备注第一节、甲状腺激素 作用1维持正常生长发育 2促进代谢 3维持神经系统功能和心血管效应 应用1呆小病2. 粘液性水肿3. 单纯性甲状腺肿不良反应与注意事项甲状腺制剂有蓄积作用，过量可

5、引起甲亢的临床表现。第二节、抗甲状腺药 硫脲类 碘和碘化物 放射性碘 受体阻断药 第二十八章 胰岛素和口服降糖药临床表现：三多一少治疗糖尿病的药物第一节、胰岛素 （一）作 用1.降低血糖：利用生成血糖2.脂肪代谢：促合成 ，抑分解 游离脂肪酸和酮体3.蛋白质代谢：促合成，抑分解 4.促进钾离子转运进入细胞，降低血钾（二）应 用 1.糖尿病2.细胞内缺钾（三）不良反应与注意事项 1低血糖 当血糖降至一定程度时，病人可出现饥饿感、出汗、心跳加快、焦虑、震颤等症状，严重者可出现昏迷、惊厥、休克，如不及时抢救可致死亡2. 过敏反应必要时用H1受体阻断药和糖皮质激素治疗；也可换用高纯度制剂或人胰岛素。3

6、胰岛素抵抗4脂肪萎缩（1）注射部位可出现红肿、硬结、皮下脂肪萎缩（2）长期注射胰岛素，必须有计划地更换注射部位；改用高纯度胰岛素也可减少该反应第二节、口服降血糖药 （一）磺酰脲类1. 降血糖作用：对正常人和胰岛功能尚存的病人有效2. 对水排泄的影响：氯磺丙脲抗利尿作用 增强ADH分泌，减少排尿3. 对凝血功能的影响：第三代格列齐特抑制血小板粘附，促进纤溶酶原合成（二）双胍类 （1）能明显降低糖尿病病人血糖水平，但对正常人血糖无影响（2）能降低高血脂病人的低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白、甘油三酯和胆固醇水平（三）胰岛素增敏药 （四）葡萄糖苷酶抑制药第四节避孕药 一、主要抑制排卵的避孕药 二、抗着床

7、避孕药 三、抗早、中孕药物 四、男性避孕药 五、外用避孕药 （1）为具有较强杀精作用或者影响精子活动的药物，制成胶浆、片剂或栓。剂常用的杀精子药物有壬苯醇醚、辛苯醇醚及苯醇醚等。（2）药膜进入阴道后迅速溶解，释放出苯醇醚发挥杀精作用，同时，药溶解后的粘稠性状，又可阻碍精子运动，使其不易进入宫腔。（3）避孕有效率达95以上。第二十九章 生殖功能调节的药物教学备注组胺是最早发现的自身活性物质，广泛存在于人体各组织中，在体内是以无活性的结合形式存在于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。当机体受到理化因素刺激或发生变态反应时，这些细胞脱颗粒，导致组胺的释放，通过与效应细胞的组胺受体结合，兴奋组胺受体而产生

8、相应的效应抗组胺药在体内与相应组胺受体结合而起抗组胺作用。根据药物选择性不同，抗组胺药可分为H1受体阻断药H2受体阻断药H3受体阻断药。本节仅介绍H1受体阻断药苯海拉明 （一）作用及应用1抗组胺作用 本药能阻断H1受体，对抗组胺激动H1受体引起的胃肠、支气管、子宫平滑肌的收缩，部分对抗组胺所致的小血管扩张，而对H2受体无阻断作用。主要用于由组胺引起的皮肤黏膜变态反应性疾病, 如荨麻疹、枯草热、过 对过敏性哮喘疗效较差，对过敏性休克疗效更差。敏性鼻炎和血管神经性水肿等效果较好。对药疹、接触性皮炎及昆虫咬伤引起皮肤瘙痒和水肿有一定的疗效。对输血或输液引起的过敏性反应有防。治作用2抗晕止吐作用 与本

9、药具有较强中枢抗乙酰胆碱作用有关。对乘车、船等引起的晕动病、妊娠呕吐和放射病呕吐有效。应于乘坐车船30min前服用。本药对耳性眩晕症有较好疗效，可用于梅尼埃病和其他迷路内耳眩晕症的治疗。表现为镇静、嗜睡等。3中枢抑制作用 在治疗量时即呈现出不同程度的中枢抑制作用，用于治疗失眠，尤其适用于变态反应性疾病引起的烦躁、失眠。（二）不良反应与注意事项1中枢症状 嗜睡、头晕、乏力、反应迟钝、注意力不集中、共济失调等中枢抑制症状最为常见。应告戒病人在服药期间不宜驾驶车船、操纵机教学备注器或从事高空作业。不宜饮酒，不宜与中枢神经抑制药合用。2消化系统反应 可见口干、畏食、恶心、呕吐、便秘或腹泻等。应嘱病人餐

10、后服药，可减轻胃肠道反应3过量中毒先见中枢抑制，继而出现兴奋，最后又转入抑制，严重者因呼。吸麻痹而致死。呼吸抑制时应进行人工呼吸，惊厥时静脉注射地西泮解救4本品刺激性强，不宜皮下注射，应选择大肌群深部肌内注射。一次20mg（注射液：每支20 mg），每日12次。5偶见过敏反应，表现为胸闷、气急、血小板减少等，一旦出现应立即抢救。6不宜与阿托品、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂合用，以免加强其抗胆碱作用。本品可干扰口服抗凝药（如华法林）的活性，降低其疗效。7新生儿和早产儿、孕妇及哺乳妇女禁用，青光眼、尿潴留、前列腺增生、幽门梗阻患者及对本类药物过敏者禁用。重症肌无力、癫痫、哮喘、甲亢、糖尿病患者

11、、老年人、孕妇及哺乳期妇女慎用。儿童不宜服用。皮试前不用。第一节 作用于子宫的药物一、子宫平滑肌收缩药 缩宫素 （一）作用与应用1兴奋子宫平滑肌缩宫素能直接兴奋子宫平滑肌。作用强度和性质受药物剂量、作用部位、生理特点及女性激素水平的影响小剂量缩宫素（25U）使子宫产生节律性收缩，其收缩性质与正常分娩相似，子宫体和子宫底出现间歇节律性收缩，子宫颈平滑肌松弛，有利于胎儿娩出。大剂量缩宫素（610U）则引起强直性收缩，对胎儿和母体不利。对已妊娠的子宫比未妊娠的子宫兴奋作用强，对妊娠末期的子宫比妊娠初期的子宫兴奋作用强。雌激素能增加子宫对缩宫素的敏感性，孕激素则降低其敏感性。临床用于 催产和引产。教学

12、备注对于无产道障碍且宫缩无力的难产，可用小剂量缩宫素增加子宫收缩力，促进分娩。对于过期妊娠或必须提前终止妊娠者，如死胎、患严重心脏病、妊娠中毒症、肺结核等的孕妇，可用缩宫素诱导宫缩。 产后止血。当胎儿娩出24h内，阴道出血达400ml以上者，称产后出血。此时应立即皮下注射或肌内注射大剂量缩宫素，迅速引起子宫强直性收缩，压迫肌层血管而止血。2促进排乳 缩宫素可使乳腺导管的肌上皮细胞收缩，促进排乳。哺乳前23min，用枸橼酸缩宫素鼻腔喷雾吸入或以滴鼻剂滴鼻，每次3滴，经黏膜吸收后促进乳汁排出（二）不良反应1胎儿宫内窒息或子宫破裂 常因剂量过大引起子宫强直性收缩所致。2其他 偶见恶心、呕吐、心律失常

13、、过敏反应等。（三）用药护理1了解病人孕史、用药史及过敏史。2详细检查产妇的血压、脉搏、体温、体重以及子宫收缩的频率、间隔时间及持续时间、胎儿的心音与心率并注意掌握用药指征，不可轻率用药。3催产或引产时，严格掌握剂量和给药速度。静脉滴注，一次2.55U，用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液500ml稀释至0.01U/ml。静滴开始时，以24滴/min的速度滴入，以后每1530min增加24滴，直至宫缩与正常分娩相似，根据宫缩和胎儿情况随时调节，一般不超过30滴/min，通常为410滴/min。4静滴过程中，应每1015min听胎心音及测产妇血压、脉搏各1次，并检查宫缩及宫口开大情况。5若宫

14、缩时间延长，间歇时间在2min以下，收缩压约50mmHg或收缩时间持续在1.5min或更长时间，应停止给药，以防胎儿宫内窘迫。6如胎心音减弱或心率增高至150次/min或更多，无论宫缩如何，都应立即报告医师，采取助产措施。7用于产后止血或促进子宫复原时，每次肌内注射510U，或510U加教学备注于5%葡萄糖注射液中静脉滴注。8不全流产或先兆流产，立即肌注10U，必要时30min后可重复。肌内注射极量，一次20U。9凡产道异常、胎位不正、前置胎盘、头盆不称、三次以上经产妇或剖宫产史者等禁用。10本品不可与去甲肾上腺素、甲哌氯丙嗪、纤维蛋白溶酶或华法林等混合使用。与肾上腺素、吗啡、硫喷妥钠、氟烷合

15、用，可减弱本品子宫收缩作用。11本品可冷藏，但不可冰冻。麦角新碱 选择性兴奋子宫平滑肌，作用强度取决于子宫的功能状态。特点：作用迅速、强大而持久。一次用药可持续36h。对妊娠子宫比未孕子宫敏感，尤其临产时和新产后最敏感。对子宫体和子宫颈的作用无选择性，不利于胎儿娩出，故不适用于催产和引产。剂量稍大即可引起子宫强直性收缩，压迫血管而有止血作用。 用于治疗产后子宫出血，子宫复旧不全，月经过多等 不良反应与注意事项1部分病人用药后可出现恶心、呕吐、出冷汗、面色苍白，血压升高等反应，给药期间，应注意监护病人胃肠道、血压、精神及四肢皮肤情况。2本品可静注或肌注，一次0.20.5mg。静注时可用25%葡萄糖注射液20ml稀释，但不宜作常规方法。极量一次0.5mg，一日1mg。子宫壁注射，0.2mg于剖宫产时直接注入子宫肌层。子宫颈注射，用于产后或流产后止血，0.2mg注射于子宫颈两侧。口服一次0.20.5mg，一日12次。3妊娠毒血症、高血压及冠心病病人禁用。胎儿及胎盘未娩出前禁用。哺 。乳期妇女不宜用。4嘱病人用药期间戒酒