执业药师《药学专业知识一》生物药剂学与药物动力学.docx

1、执业药师药学专业知识一生物药剂学与药物动力学生物药剂学小结1.药物从吸收到消除的过程：药物吸收、分布、代谢、排泄、转运、处置、消除2.药物的转运方式：被动转运、主动转运、易化扩散、膜动转运3.口服药物影响吸收的生理因素、药物理化性质因素、剂型因素4.注射给药吸收的相关因素5.药物的分布、代谢、排泄考点17个体内过程的概念考点2药物的转运方式转运方式 借助载体 逆浓度差 消耗能量 饱和、竞争抑制 部位特异性 药物 被动转运：滤过、简单扩散 大部分药物 载体转运 主动转运 生命必需物质，有机酸碱离子易化扩散 高极性物质：单糖、氨基酸膜动转运：胞饮、吞噬、胞吐 蛋白质、多肽、微粒 生命必需物质：K+

2、、Na+、I-、单糖、氨基酸QIAN转运总结吃喝拉撒靠膜动蛋白微粒入魔洞扩散从高走到低顺流而下多被动易化扩散顺风车促进转运速度快生命必须要主动竞争载你小宝特考点3药物的胃肠道吸收的影响因素生理因素胃肠液的成分和性质、胃肠道的运动（蠕动、排空）、循环系统转运、食物、胃肠道酶代谢、疾病、特殊人群药物因素脂溶性和解离度、溶出速度、胃肠道内稳定性剂型因素剂型因素、制剂处方、制剂工艺考点4影响药物吸收的生理因素生理因素考点胃肠液的成分和性质分子型易于吸收，吸收部位的pH和药物本身的pKa决定分子型比例酸酸碱碱促吸收 主动转运靠载体或酶促系统，不受pH值影响胆盐（表面活性）、酶、蛋白质影响吸收 胃肠道的运

3、动胃肠道蠕动、排空（排空快有利于多数药物吸收） 影响因素：食物的类型、胃内容物、服药时饮水、药物性质循环系统转运首过效应、血流量、淋巴系统转运（无首过、大分子）其他食物（影响多样）、胃肠道酶代谢、疾病因素、特殊人群考点5药物对胃排空速率的影响普罗本辛、吗啡、阿司匹林、异丙肾普萘洛尔妈妈阿姨本辛苦，累了速慢心着急心律失常用普萘，速度加快心得安考点6胃排空速率对药物吸收的影响快吸收减少的/疗效下降的考点7影响药物吸收的剂型因素药物相关药物因素考点脂溶性和解离度脂溶性大、分子型易吸收（lgP5） 溶出速度（Noyes-Whitney方程）粒径：微粉化-螺内酯 湿润性：加入表面活性剂 多晶型：无定型亚

4、稳定型稳定型（尼群地平） 溶剂化物：有机溶剂化物无水物水合物（氨苄西林） 其他：成盐（甲苯磺丁脲钠盐）、前体药物、固体分散体（灰黄霉素PVP）、包合技术胃肠道内稳定性包衣/制成药物衍生物/前体药物（青霉素VS氨苄西林）微粉化者螺内酯氨苄洗澡怕水合甲苯磺丁脲钠盐灰黄霉素爱烷酮考点8药物的非胃肠道吸收注射给药吸入给药：肺泡直肠黏膜给药：距肛门口2-3cm处给药生物利用度高眼部给药：角膜吸收局部，结膜吸收全身影响因素：角膜通透性、角膜前流失、药物、pH和渗透压皮肤给药：表皮途径为主、皮肤附属器途径贴剂应用时不能剪开考点9注射给药吸收的相关考点iv：无吸收过程，生物利用度100%im：2-5ml，油溶

5、液、混悬液可长效皮下：吸收慢，植入剂、胰岛素皮内：0.2ml，吸收差，诊断、过敏试验动脉：诊断、治疗，药物靶向水溶液水混悬液油溶液O/WW/O油混悬液考点对比记忆不同给药途径吸收快慢：静脉吸入肌内皮下舌下或直肠口服皮肤考点10药物分布影响因素考点药物与组织亲和力亲和力高，易蓄积（连续用药组织浓度逐渐升高）血液循环系统+淋巴组织器官血流量、毛细血管的通透性（被动扩散多）药物与血浆蛋白结合的能力 可逆，可饱和； 药物的疗效取决于游离型浓度 竞争用药注意用药安全性问题屏障作用血脑屏障（脂溶性药物易通过）、胎盘屏障微粒给药系统靶向制剂：7m肝、脾，m7肺 两性霉素B脂质体：降低肾毒 阿霉素PEG脂质体

6、：降低心脏毒延长作用时间 脑子不能进水胎儿大了要通吃考点11影响药物代谢的因素影响因素考点给药途径和剂型首过效应给药剂量酶饱和，血药浓度高，不良反应发生代谢反应的立体选择性手性药物（华法林、普罗帕酮）酶诱导苯巴比妥/苯妥英钠加速药物消除减弱药效酶抑制氯霉素/保泰松抑制甲苯磺丁脲低血糖昏迷基因多态性正常个体的基因在相同位置存在差别药物反应个体差异主要原因生理因素小儿、老人，肝药酶昼夜节律性变化特殊：有的药物对某一药物是诱导剂，对另一药物却可能是抑制剂。如保泰松对洋地黄毒苷等药物的代谢起诱导作用，而对甲苯磺丁脲、苯妥英钠起抑制作用。QIAN总结两苯一利纯诱导甲苯氯霉双抑制摇摆不定保泰松考点12药物

7、的排泄QIAN排泄总结小球孔大滤过多蛋白结合不能过小管分泌很主动增加排泄功劳大小管还要重吸收生命必须才主动影响排泄4因素脂溶两P和尿量排泄走肾也走胆肠肝循环有双峰生物药剂学强化训练一、最佳选择题1.关于注射剂的错误表述有A.静脉注射药物直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为100%B.药物混悬液局部注射后，形成储库，缓慢释放药物达到长效目的C.皮下注射药物的吸收比肌内注射快D.皮内注射只适用于某些疾病的诊断和药物的过敏试验E.抗肿瘤药经动脉作区域性滴注，可提高疗效和降低毒性正确答案C答案解析皮下注射药物的吸收比肌内注射慢。2.高血浆蛋白结合率药物的特点是A.吸收快B.代谢快C.排泄快D.组

8、织内药物浓度高E.与血浆蛋白结合率高的药物合用易出现毒性反应正确答案E答案解析高血浆蛋白结合率药物与血浆蛋白结合率高的药物合用易出现毒性反应。3.关于药物代谢的错误表述是A.药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程B.参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系C.通常代谢产物比原药物的极性小、水溶性差D.药物代谢主要在肝脏进行，也有一些药物胃肠道代谢率很高E.一般代谢产物比原药物更易于从肾脏排泄正确答案C答案解析通常代谢产物比原药物的极性大、水溶性好。4.以下有关代谢说法错误的是A.第相反应有氧化、还原、水解、异构化B.第相反应使脂溶性药物引入极性官能团。C.第相反应有葡萄糖醛酸结合、

9、硫酸结合、谷胱甘肽结合、氨基酸结合、甲基化、乙酰化D.第相反应与内源性物质生成结合物，水溶性更大、极性更大、药理活性通常降低，更易于排出体外E.药物在体内经药物代谢的催化作用，发生结构改变的过程称为首过效应正确答案E答案解析药物在体内经药物代谢的催化作用，发生结构改变为生物转化过程。5.以下有关药物体内过程说法错误的是A.吸收是药物从给药部位进入体循环的过程B.分布是药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程C.药物在吸收过程或进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称代谢D.药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄E.药物由消化道上皮细胞吸收通过门静脉，绕过肝脏继而进入体循环正

10、确答案E答案解析药物由消化道上皮细胞吸收通过门静脉，到达肝脏继而进入体循环。6.胃排空速率加快时，药效减弱的药物是A.阿司匹林肠溶片B.地西泮片C.硫糖铝胶囊D.红霉素肠溶胶囊E.左旋多巴片正确答案C答案解析ABDE都是胃排空速率加快，药效增强的药物。7.患者女，78岁，因高血压长期口服硝苯地平缓释片（10mg/片），每日2次，每次1片，血压控制良好。近期因气温骤降，感觉血压明显升高，晚7点自查血压达170/110mmHg，考虑加服1片药，因担心缓释药物起效慢，自行将硝苯地平缓释片碾碎后吞服，8点自测血压降140/90 mmHg。9点钟，患者发现血压又升至160/100mmHg，因担心血压没控

11、制住，又碾碎1片硝苯地平缓释片吞服。在第2次服药后30分钟，出现头晕恶心、心悸胸闷，继而意识模糊，被家人送往急诊抢救，诊断为心源性休克。该患者出现心源性休克的原因是A.气温骤降B.药物副作用C.服用硝苯地平剂量不够D.应服用半片硝苯地平缓控释片而不是一片E.短时间内连续服用了碾碎的硝苯地平缓释片正确答案E答案解析患者出现心源性休克的原因是短时间内连续服用了碾碎的硝苯地平缓释片。8.患者男，30岁，临床诊断为“细菌性角膜炎，角膜溃疡”。医生给予患者使用小牛血去蛋白提取物眼用凝胶一日3次、妥布霉素滴眼液一日4次、妥布霉素眼膏每晚1次，眼部给药。患者用药2天后，再次到医院复诊，诉用药后症状未见明显好

12、转，且对眼用制剂使用具有排斥心理，拒绝使用。临床药师询问其用药方法，发现患者在眼用凝胶给药后，立即给予滴眼液。关于该患者用药，分析正确的是A.医师给该患者开具的用药方案合理B.该患者在给予凝胶剂后，立即给予滴眼液，增加了小牛血去白蛋白提取物的吸收C.凝胶剂透明度较好，在白天使用，不会影响视觉，且延长接触时间，无稀释效应，可提高生物利用度D.滴眼剂应睡前使用，可致使泪液大量分泌，造成冲刷效应，可减少分泌物，效果更好E.4周后，该患者将未用完的滴眼剂放置冰箱后贮存留待下次使用正确答案A答案解析根据题目信息可知医师给该患者开具的用药方案合理。先用滴眼液再用凝胶剂，凝胶剂一般都在晚上使用，滴眼剂开启4

13、周之内没用完不可再次使用。9.患者男，76岁，80kg，发现晚期直肠癌1月余，因癌痛使用曲马多缓释片。后因疼痛控制不佳换为芬太尼透皮贴剂，4.2mg/贴，每3天更换一贴。使用三贴后患者来院复诊，仍诉疼痛，镇痛效果不佳，皮肤表面出现轻微潮红，瘙痒。患者要求再次更换药物。临床药师仔细询问患者用药方式，发现患者因双下肢疼痛最为明显，故每次使用前用肥皂清洗双下肢，将一片贴剂剪开，分别贴于两小腿外侧，并且每次贴于同一部位。案例中有关镇痛药说法正确的是A.曲马多缓释是麻醉性镇痛药B.芬太尼是非麻醉性镇痛药C.镇痛药应该按需给药，以缓解晚期癌症患者的痛苦D.芬太尼贴剂应该哪里痛贴哪里，以便更好的发挥作用E.

14、不得将贴剂剪开，每3天更换1次，新的贴剂贴于不同位置，可减少皮肤反应正确答案E答案解析芬太尼是麻醉性镇痛药，曲马多缓释是非麻醉性镇痛药，镇痛药应该按时给药。10.患者男，68岁，因“间断性胸痛1年余，加重1周”入院。临床诊断：冠状动脉性心脏病、不稳定型心绞痛、2型糖尿病。用药方案：格列本脲片5mg，一日1次；盐酸二甲双胍片250mg，日3次；单硝酸异山梨酯缓释片20mg，日2次；阿司匹林肠溶片100mg，一日1次。患者用药7日后出现恶心、头晕、无力、出冷汗、心悸。立即测指尖血糖结果为3.0mmol/L（3.89-6.11mmol/L）。有关该案例说法错误的是A.患者出现的症状为低血糖反应B.阿

15、司匹林和格列本脲都属于高蛋白结合率药物C.阿司匹林的代谢产物水杨酸盐将与血浆蛋白结合的格列本脲置换出来，使游离的格列本脲浓度升高，从而引起低血糖D.2型糖尿病合并冠状动脉性心脏病患者口服格列本脲时可选择氯吡格雷E.合并用药时，也可以考虑上调格列本脲剂量，避免患者出现低血糖现象正确答案E答案解析合并用药时，也可以考虑下调格列本脲剂量，避免患者出现低血糖现象二、配伍选择题A.肝脏 B.肾脏 C.肺D.胆 E.心脏 1.药物排泄的主要器官是2.吸入气雾剂药物的主要吸收部位是3.进入肠肝循环的药物的来源部位是 4.药物代谢的主要器官是正确答案B、C、D、A答案解析药物排泄的主要器官是肾脏；吸入气雾剂药

16、物的主要吸收部位是肺；进入肠肝循环的药物的来源部位是胆；药物代谢的主要器官是肝脏。A.酶诱导作用B.膜动转运C.血脑屏障D.肠肝循环E.蓄积效应5.某些药物促进自身或其他合用药物代谢的现象属于 6.通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内部释放到细胞外的过程属于 正确答案A、B答案解析某些药物促进自身或其他合用药物代谢的现象属于酶诱导作用；通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内部释放到细胞外的过程属于膜动转运。A.首过效应 B.肠肝循环 C.血-脑屏障D.胎盘屏障 E.血眼屏障7.降低口服药物生物利用度的因素是8.影响药物进入中枢神经系统发挥作用的因素是9.影响药物排泄，延长药物

17、体内滞留时间的因素是正确答案A、C、B答案解析降低口服药物生物利用度的因素是首过效应；影响药物进入中枢神经系统发挥作用的因素是血-脑屏障；影响药物排泄，延长药物体内滞留时间的因素是肠肝循环。A.血浆蛋白结合率B.血脑屏障C.肠肝循环D.淋巴循环E.胎盘屏障10.决定药物游离型和结合型浓度的比例，即可影响药物体内分布也能影响药物代谢和排泄的因素是11.影响脂肪、蛋白质等大分子物质转运，可使药物避免肝脏首过效应而影响药物分布的因素是12.减慢药物的体内排泄，延长药物半衰期，会让药物在血药浓度-时间曲线上产生双峰现象的因素是正确答案A、D、C答案解析血浆蛋白结合率决定药物游离型和结合型浓度的比例；淋

18、巴循环影响脂肪、蛋白质等大分子物质转运；肠肝循环减慢药物的体内排泄，延长药物半衰期，会让药物在血药浓度-时间曲线上产生双峰现象。A.肠肝循环B.反向吸收C.清除率D.膜动转运E.平均滞留时间13.O/W型基质软膏用于分泌物较多的皮肤病时，软膏所吸收的分泌物重新进入皮肤，使炎症恶化的现象是14.随胆汁排泄的药物或代谢产物，在小肠中转运期间又会被重新吸收返回门静脉的现象是15.通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程是正确答案B、A、D答案解析软膏所吸收的分泌物重新进入皮肤，使炎症恶化的现象是反向吸收；随胆汁排泄的药物或代谢产物，在小肠中转运期间又会被重新吸收返回门静脉的现

19、象是肠肝循环；通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程是膜动转运。A.表面活性剂B.络合剂C.崩解剂D.稀释剂E.黏合剂16.能够使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的制剂辅料是17.能够影响生物膜通透性的制剂辅料是18.若使用过量，可能导致片剂崩解迟缓的制剂辅料是正确答案C、A、E答案解析崩解剂能够使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒；表面活性剂能够影响生物膜通透性；黏合剂若使用过量，可能导致片剂崩解迟缓。A.滤过B.简单扩散C.主动转运D.易化扩散E.膜动转运19.维生素B12在回肠末端部位吸收的方式20.微粒给药系统通过吞噬作用进入细胞的过程属于正确答案C、E答案解析

20、维生素B12在回肠末端部位吸收的方式是主动转运；微粒给药系统通过吞噬作用进入细胞的过程属于膜动转运。A.膜动转运B.简单扩散C.主动转运D.滤过E.易化扩散21.脂溶性药物依靠药物分子在膜两侧的浓度差，从膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运药物的方式是22.借助载体帮助，消耗能量，从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运药物的方式是23.借助载体帮助，不消耗能量，从膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运药物的方式是正确答案B、C、E答案解析QIAN转运总结吃喝拉撒靠膜动蛋白微粒入魔洞扩散从高走到低顺流而下多被动易化扩散顺风车促进转运速度快生命必须要主动竞争载你小宝特A.被动扩散B.主动转运C.促进扩散D.吞噬作用E

21、.胞饮作用24.借助载体或酶系统，一些物质由细胞膜低浓度一侧向高浓度转运的过程是25.借助细胞膜载体，一些物质由细胞膜高浓度一侧向低浓度转运的过程是26.不需要载体，物质从高浓度一侧向低浓度一侧的转运方式是27.细胞膜主动变形的摄取颗粒状物质的转运方式是正确答案B、C、A、D答案解析QIAN转运总结吃喝拉撒靠膜动蛋白微粒入魔洞扩散从高走到低顺流而下多被动易化扩散顺风车促进转运速度快生命必须要主动竞争载你小宝特三、综合分析选择题患者女，25岁，临床诊断为急性胃肠炎。处方：蒙脱石散3.0g，tid，冲服；盐酸左氧氟沙星片，0.2g，bid，口服；口服补液盐散剂14.75g，qd。1.有关散剂的说法

22、正确的是A.口服散剂一般为最细粉B.蒙脱石散是复方散剂C.散剂一般应密封贮存D.中药散剂含水量一般不得过8.0%E.除中药散剂外，口服散剂105干燥至恒重，减失重量不得过2.0%正确答案E答案解析口服散剂一般为细粉；蒙脱石散是单方散剂；散剂一般应密闭贮存；中药散剂含水量一般不得过9.0%。2.案例中药物应用错误的是A.蒙脱石散剂可清除多种病原体及毒素，加强与修复消化道及其黏膜屏障B.胃肠道不能够吸收蒙脱石散，蒙脱石散会在胃肠道表面形成保护膜C.抗菌药物和蒙脱石散同服，促进抗菌药物更好的发挥作用D.蒙脱石散与抗菌药物联用时，中间至少间隔1小时E.盐酸左氧氟沙星片十八岁以下不能服用正确答案C答案解

23、析抗菌药物和蒙脱石散同服，减弱抗菌药物发挥作用。四、多项选择题1.关于被动扩散（转运）特点的说法，正确的是A.不需要载体B.不消耗能量C.是从高浓度区域向低浓度区域的转运D.转运速度与膜两侧的浓度差成反比E.无饱和现象正确答案ABCE答案解析转运速度与膜两侧的浓度差成正比。2.胃排空速率快对药物吸收产生的影响叙述正确的是A.水杨酸盐、阿司匹林吸收减少B.红霉素、左旋多巴吸收增加C.胃蛋白酶、硫糖铝疗效增加D.螺内酯、氢氯噻嗪吸收增加E.核黄素吸收减少正确答案BE答案解析阿司匹林吸收增加；胃蛋白酶、硫糖铝疗效减小；螺内酯、氢氯噻嗪吸收减少。3.影响药物从血液向其他组织分布的因素有A.药物与组织亲

24、和力B.血液循环速度C.给药途径D.血管通透性E.药物血浆蛋白结合率正确答案ABDE答案解析给药途径是影响吸收的。4.以下影响药物肾排泄的因素说法正确的是A.药物的脂溶性影响肾小管的重吸收B.药物的解离分数受pKa和尿液pH影响，进而影响重吸收C.血浆蛋白结合率影响肾小球滤过，但不影响肾小管分泌D.尿量、合并用药及疾病也会影响肾排泄E.结合型药物通过膜孔扩散方式进行肾小球滤过正确答案ABCD答案解析结合型药物是和血浆蛋白结合。药动学主要知识点小结1.药动学参数及其计算：k，t1/2，V，Cl2.房室模型：参数、公式、部分计算3.非线性动力学的特点4.统计矩5.生物利用度：AUC，tmax ，

25、Cmax 6.生物等效性考点1药物体内动力学过程零级动力学：速度恒定，与血药浓度无关恒速静滴给药速度、控释制剂药物释放速度、酶饱和后转运一级动力学：线性动力学，速度与药量或血药浓度成正比非线性动力学MichaelisMenten型、米氏方程受酶活力限制的速度过程，浓度影响反应速度，药物浓度高出现酶活力饱和。高浓度零级，低浓度一级。考点2药动学四大参数药动学参数 计算 含义 速率常数k（h-1、min-1） 消除k具有加和性 kkbkekbiklu静滴速度找k0 速度与浓度的关系，表示体内过程快慢生物半衰期（t1/2）t1/2 0.693/k消除快慢线性不因剂型、途径、剂量而改变，半衰期短需频繁

26、给药表观分布容积（V）VX/C静滴负荷剂量（药量）X*0CSSV表示分布特性亲脂性药物，血液中浓度低，组织摄取多，分布广清除率（TBCL） ClkV 消除快慢QIAN药动四大参数口诀速记速率常数表快慢，k值大的速度快生物半衰是常数，六个九三除以k表观分布容积V ，药量浓度来相比亲脂血药浓度低，分布广来容积大可伶可俐爱清除，肝肾加和kV考点3药动学其他重要参数C：血药浓度Css：稳态血药浓度、坪浓度Cav、：代表与之间的某一血药浓度值达到稳态后，在一个给药间隔时间内，药-时曲线下面积除以得的商fss：达坪分数，t时间血药浓度与达稳态血药浓度之比值R：蓄积系数，对同一药物，越小，蓄积程度越大；在相同时间间隔下， t1/2大，易蓄积DF：波动度，稳态最大血药浓度与最