第一学期药物化学教案Word格式文档下载.docx

1、教学目的 1掌握药物的水解、自动氧化等变质反应。 2熟悉药物水解和自动氧化的因素。教学重点 1药物的水解反应 2药物的自动氧化反应 3影响药物变质的因素 教学难点 1药物的水解、自动氧化 2影响药物变化的内在因素 教学方法 讲解、演示、讨论、举例、自学等 教学资源 教材、多媒体 1 组织教学 2分钟2 复习旧课： 5分钟21 药物化学基础的性质和任务21 药物的质量及其标准 3 讲授新课 31 概述 3分钟311 药物变质的概念312 药物进入机体内的作用、反应32 药物的变质反应 16分钟 321 药物的水解反应 3211 易水解药物的结构类型、水解过程3212 影响药物水解的因素32121

2、 药物的化学结构对水解的影响 16分钟32122 外界因素对药物水解的影响 5分钟322 药物的氧化反应 16分钟3221 易氧化基团及药物3222 影响药物自动氧化的因素 16分钟32221 药物的化学结构对自动氧化的影响32222 外界因素对药物水解的影响 5分钟4 课堂小结：41 药物变质反应的水解、氧化反应42 影响其变质的因素班别 16秋药剂班 课程 药物化学基础 第 2 章 第 1、2 节 课题 药物的变质反应与药物代谢 课堂类型 综合 授课周次 2 NO. 1 授课教师 梁迪智 教学目的 1了解药物结构与药物的稳定性的关系。 2了解药物在体内的氧化、还原、水解、结合等代谢反应。

3、教学重点 1药物的体内代谢 教学难点 1药物的体内代谢反应 2药物的结合反应 1 组织教学 2分钟 5分钟21 药物变质反应的水解、氧化反应22 影响其变质的因素31 药物的其他变质反应 8分钟32 二氧化碳对药物质量的影响 16分钟 321二氧化碳极易溶于水，形成碳酸，进而电离出氢离子、碳酸氢根和碳酸根：3211H+的影响3212CO32-的影响33 药物的体内代谢 5 分钟331 药物在体内代谢可分为两个阶段：第一阶段、第二阶段 3311 氧化反应：芳环、脂烃、氧化去烷基、胺基、烯烃、醇和醛的氧化机理及其反应结果 3312 还原反应：羰基还原、卤代化合物还原 5分钟3313 水解反应：酶的

4、参与 5分钟3314 结合反应：葡萄糖醛酸、谷胱甘肽、硫酸基等形成水溶性好的结合物随肾脏等排出体外。 10分钟34 药物代谢反应对药物活性的影响 16分钟341 由活性药物代谢为无活性代谢物：机体灭活的主要方式342 由无活性药物代谢活性药物：前药原理343 由活性药物代谢为仍有活性代谢物：泰保松344 由无毒或毒性小的药物代谢为毒性的代谢物：有害的代谢345 转化后药物的药理作用发生改变：药理作用发生改变41 药物的体内代谢分I相反应和II相反应42 代谢反应对药物活性的影响班别 16秋药剂班 课程 药物化学基础 第 3 章 第 1、2 节 课题 麻醉药 课堂类型 综合 授课周次 2 NO.

5、 2 授课教师 梁迪智 教学目的 1熟悉全身麻醉药麻醉乙醚、氟烷、盐酸氯胺酮结构特点、理化性质 2掌握局部麻醉药盐酸普鲁卡因的结构、化学名称、理化性质，能通 过普鲁卡因的结构分析其理化性质 教学重点 1盐酸普鲁卡因的结构特点及理化性质 教学难点 1盐酸普鲁卡因的结构特点 2盐酸普鲁卡因的理化性质 教学方法 讲解、讨论、举例、自学等 21 药物变质反应22 药物的体内代谢反应33 代谢反应对药物活性的影响31 引入问题思考 3分钟 小时候去医院拔牙，为了减少疼痛，医生怎么处理？ 在做大型手术前先要对病人进行？ 目的是什么？32麻醉药的概念 2分钟 作用于神经系统，选择性抑制神经传导的一类药物。3

6、3 麻醉药的作用：引入历史 8分钟 无麻醉术前的外科手术 一张1844年的海报 医生的回忆 Morton 的墓志铭 34 麻醉药的分类：全身麻醉药和局部麻醉药。 引入案例：2003年广州北京路传单案例341 全身麻醉药 5分钟3411 麻醉乙醚 Anesthetic Ether3412 氟烷 Halothane 5分钟342 静脉麻醉药 5分钟3421 盐酸氯胺酮 Ketamine Hydrochloride 34211 性状34212 具有旋光性，临床用消旋体。34213 性质：较稳定，密闭保存即可。35 局部麻醉药 5 分钟351 局部麻醉药分类：芳酸酯类、酰胺类、其他类3511 芳酸酯类

7、局部麻醉药 5分钟 由来：由可卡因结构改造而来35111 盐酸普鲁卡因 Procaine Hydrochloride 5分钟351111 化学名：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐，又名盐酸奴佛卡因351112 结构特点：构成酯的两部分351113 性状 白色结晶粉末。无臭，味微苦。易溶于水，乙醇中略溶，微溶于氯仿。351114 理化性质：芳香第一胺基 16分钟351115 鉴别反应：含叔胺，显生物碱性质 351116 临床应用：局部麻醉药，不作为表面麻醉。贮存条件要严格控制。41 麻醉药的分类42 全身麻醉药麻醉乙醚的结构特点、理化性质43 局部麻醉药盐酸普鲁卡因的结构、化学名称、理

8、化性质班别 16秋药剂班 课程 药物化学基础 第 3 章 第 2 节 课题 麻醉药 课堂类型 综合 授课周次 2 NO. 4 授课教师 梁迪智 教学目的 1掌握局部麻醉药盐酸利多卡因的结构、化学名称、理化性质。 2了解局部麻醉药的构效关系。教学重点 1盐酸利多卡因的结构特点及理化性质 教学难点 1盐酸利多卡因的结构特点 2盐酸利多卡因的理化性质 21 麻醉药的分类21 局部麻醉药盐酸普鲁卡因的结构、理化性质31 酰胺类局部麻醉药 5分钟311 芳酸酯类与酰胺类的联系：酰胺键替代酯键，并将胺基和羰基的位置互换，氮原子连接在芳环上，羰基为侧链的一部分312 盐酸利多因 Lidocaine Hydr

9、ochloride 3分钟 3121 化学名：N-（2，6二甲基苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物，又名盐酸赛洛卡因3122 性状 5分钟3123 结构特点：化学结构中含有酰胺基 3124 理化性质 16分钟3124 临床应用 5分钟32 其他类局部麻醉药 5 分钟321 氨基醚及氨基酮类：3211 盐酸达克罗宁3212 二甲异喹 5分钟33 局部麻醉药的构效关系 5分钟331 亲酯部分：芳杂环、 给电子基取代 5分钟332 中间部：由不可破坏两性离子的形成；酯、硫酯、酰胺、酮；其中碳链的数目n=23是为适合 5分钟333 亲水部分：叔胺、含N杂环 5分钟41 局部麻醉药盐酸利多卡因

10、的结构、化学名称、理化性质】42 局部麻醉药的构效关系班别 16秋药剂班 课程 药物化学基础 第 4 章 第 1 节 课题 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药 课堂类型 综合 授课周次 3 NO. 1 授课教师 梁迪智 教学目的 1掌握巴比妥类药物的通性和构效关系。 2掌握苯巴比妥的结构、名称、理化性质及应用 。 3熟悉地西泮的性质和应用。教学重点 1巴比妥类药物的通性和构效关系。 2苯巴比妥的结构、名称、理化性质及应用。 3地西泮的性质和应用。教学难点 1巴比妥类药物的构效关系。 2苯巴比妥的结构、理化性质。2 复习旧课 5分钟22 局部麻醉药盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构、化学名称、理化

11、性质31 中枢神经系统的简介 3分钟32 中枢神经系统药的分类（按治疗的疾病或药物的作用） 33 镇静催眠药 16分钟331 镇静药的概念332 催眠药的概念333 引入案例：全球睡眠障碍案例334 催眠镇静与剂量的关系335 镇静催眠药按化学结构的分类：巴比妥类、苯二氮卓类、其他类336 巴比妥类的发现、结构：环丙二酰脲（巴比妥酸）衍生物337 巴比妥类的分类（按作用时间长短）338 巴比妥类代表药物：苯巴比妥 Phenobarbital 5分钟3381 化学名：5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮，又名鲁米那3382 性状：白色有光泽的结晶性粉末，无臭，味微苦。在

12、乙醚、氯仿、乙醇、氢氧化钠或碳酸钠中溶解，水中极微溶解。熔点174.5-178。3383 理化性质 2分钟3384 酸性 3385 水解性：酰脲结构易水解3386 鉴别反应 8分钟3387 临床应用：镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫；麻醉前给药 2分钟34 巴比妥类药物化学性质 5分钟35 巴比妥类药物构效关系 5分钟36 苯二氮卓类 2分钟361 苯二氮卓类的结构特点362 苯二氮卓类的发现氯氮卓363 苯二氮卓类代表药物地西泮 Diazepam 2分钟3631 化学名：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮。又名安定。3632 结构特征 4分钟3633 理化

13、性质 13分钟3633 临床应用：镇静催眠、抗焦虑药，也用于抗癫痫和抗惊厥，取代了巴比妥类药物。 2分钟41 巴比妥类药物的通性和构效关系42 苯巴比妥的结构、名称、理化性质43 地西泮的性质和应用班别 16秋药剂班 课程 药物化学基础 第 4 章 第 13 节 课题 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药 课堂类型 综合 授课周次 3 NO. 2 授课教师 梁迪智 教学目的 1掌握苯妥英钠的结构、名称、理化性质及应用。 2了解其他类型镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药。 3了解区别苯巴比妥和苯妥英钠的方法。教学重点 1苯妥英钠的结构、名称、理化性质及应用。教学难点 1苯妥英钠的结构、理化性质。2

14、1 苯巴比妥的结构、名称、理化性质22 地西泮的性质和应用3 讲授新课 31 其他类镇静催眠药：水合氯醛（自学） 32 抗癫痫药 4分钟321 引入案例：全球癫痫病患者用药情况概述322 癫痫病理及分类323 引入案例：拉斐尔的作品“耶稣显容”324 癫痫病诱因：引入案例（1946年Nature杂志、1997年日本动画片神奇宝贝、2012年伦敦奥运会。）325 抗癫痫药的作用及化学结构分类 2分钟33 苯妥英钠 Phenytoin Sodium 2分钟331 化学名：5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐（大伦丁钠）332 性状：白色粉末；无臭、味苦；333 理化性质 16分钟334 吸湿性酸

15、性 335 水解性：苯妥英钠在空气中吸收二氧化碳，分解为苯妥英336 鉴别反应：HgCl2试液 337 临床应用 5分钟34 抗精神失常药 5分钟341 抗精神失常药概述与作用特点342 抗精神失常药分类及按化学结构分类 343 引入案例：精神病的治疗历史 2分钟344 盐酸氯丙嗪 Chlorpromazine Hydrochloride 2分钟3441 化学名：N，N-二甲基-2-氯-10H-丙胺盐酸盐。又名冬眠灵3442 性状：白色或乳白色结晶性粉末，有微臭，味极苦；有引湿性，易溶于水、乙醇或氯仿，不溶于乙醚或苯。3443 理化性质 2分钟34431 还原性 16分钟34432 鉴别反应

16、10分钟3444 临床应用 5分钟35 吩噻嗪类药物构效关系 5分钟36 抗焦虑药：临床多用苯二氮卓类药物 2分钟37 抗抑郁药及其分类 2分钟41 苯妥英钠的结构、名称、理化性质及应用。42 苯巴比妥和苯妥英钠的方法。43 抗癫痫药及抗精神失常药的分类。班别 16秋药剂班 课程 药物化学基础 第 章 第 节 课题 基础化学基本知识辅导、讨论 课堂类型 综合 授课周次 3 NO. 4 授课教师 梁迪智 教学目的 1熟悉有机化学学习内容 2熟悉有机化合物的概念及性质 3熟悉常见有机化合物：烷烃、烯烃、炔烃、芳烃、卤代烃的结构与简单命名 教学重点 1有机化学的性质及学习内容。 2烷烃、烯烃、炔烃、

17、芳烃、卤代烃的结构与简单命名。教学难点 1烷烃、烯烃、炔烃、芳烃、卤代烃的结构与简单命名。2 讲授新课 21 有机化学的简介 5分钟22 有机化学的学习内容 221 有机化学：研究有机化合物的结构、性质、反应机理、合成方法、应用以及它们之间的相互转变和内在联系的一门科学。它归纳出一般的规律并上升为理论,再运用这些理论去指导实践。23 有机化合物的简介 5分钟 231 有机化合物：碳氢化合物及其衍生物。231 有机化合物的性质24 学习有机化学的重要性 10分钟25 烷烃 16分钟251 通式：CnH2n+2252 命名2521 烷基的概念2522 普通命名法2523 系统命名法25231 系统

18、命名法注意事项26 环烷烃 16分钟 261 概念：是指碳原子连成环状的饱和烃。分子通式为：CnH2n 262 分类：单环烷烃、多环烷烃263 命名 27 桥环烷及螺环烷的基本介绍28 烯烃 10分钟281 烯烃：含碳碳双键（C=C）的不饱和烃。282 与同C的烷烃比，分子中每引入1个双键就少2个H，分子就增加1个不饱和度，环烷烃也一样。通式：CnH2n 283 官能团284 命名：选择含C=C的最长碳链作主链，按其C数称为某烯。从靠近双键一端编号，使其位次尽可能最小。29 炔烃 5分钟291 炔烃是含有碳碳叁键的不饱和烃，比同碳数的烯烃还少两个H。292 通式：CnH2n-2293 官能团2

19、94 命名：当分子中同时具有C=C和CC时，首先选择含有两者在内的最长链为主链，按其碳原子数称某烯炔。编号从靠近双键或叁键一端开始，使表示它们位置数值的总和最小。210 芳烃 13分钟2101 近代有机化学把结构上符合休克尔规则（具有环状共轭体系，电子数符合4n+2规则）；性质上具有芳香性（易取代、难加成、难氧化、碳环具有异常的稳定性）的化合物称为芳香族化合物。芳烃是芳香族化合物的母体。2102 芳烃分类：单环芳烃、多环芳烃、非苯芳烃21021 单环芳烃：苯衍生物的结构及基础命名210211 苯结构式：210212 以苯为母体，取代基的名称和在环上的位置写在前面。210213 当取代基结构较复

20、杂或为不饱和基团，或为多苯基取代芳烃时，可将苯作为取代基来命名。21022 多环芳烃210221 多环芳烃：分子中含有两个或多个苯环的芳烃，包括含两个或多个独立苯环的芳烃。210222 常见结构：下图左起：萘、蒽、菲211 卤代烃 5分钟2111 卤代烷：烷烃分子中一个或多个H被X取代的化合物。X与sp3杂化的碳原子相连。一卤代烷常用通式RX表示。2112 根据所含卤素种类分：氟代烷、氯代烷、溴代烷（常用）、碘代烷3 课堂小结：31 有机化学学习内容32 常见有机化合物的结构、命名班别 16秋药剂班 课程 药物化学基础 第 章 第 节 课题 习题辅导、讨论课堂类型 综合 授课周次 4 NO.

21、1 授课教师 梁迪智 教学目的 1掌握药物化学基础绪论 2掌握药物化学基础药物的变质反应和代谢反应 3掌握药物化学基础麻醉药 4掌握药物化学基础镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药 教学重点 1影响药物变质的因素 2麻醉药代表药物的结构、化学名称、理化性质 3镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药代表药物的结构、化学名称、理化性质。教学难点 1药物理化性质。2 讲解第14章课后习题 21 12章习题用时40分钟22 34章习题用时40分钟3 具体题型举例第一章 绪论一、选择题（一）A型题1 现行的国家药品标准是A中国药典B局颁标准、C医院药品制剂质量标准DA+B项EA+B+C项本题考察点：药品质量标

22、准药品质量标准是国家对药品质量指标及检测方法所作的技术规定。我国药品质量标准分：（1）中华人民共和国药典，简称中国药典；（2）国家食品药品监督管理局分布的药品标准：简称局颁标准。其中中国药典自1953年起颁布第一版，至今已发行九版中国药典。现行版为2010年中国药典8 可以申请知识产权保护的名称是药品的A通用名BINN名称C化学名D商品名E又名药物的名称 药物的名称包括：通用名、化学名和商品名。其中：1通用名又称为国际非专利药品名称（INN），一个药物只有一个药品通用名，为法定名称；2化学名是国际上通用的名称，根据化学结构式进行命名；3商品名：制药企业为保护自己所开发产品的生产权和市场占有权而使用的名称。上述三种名称中通用名、化学名为国际通用名称，不为任何单位、组织和个人所拥有。第二章 药物的变质反应和代谢反应3阿司匹林在水中易水解是由于具有酯的结构和邻位羧基的 A诱导效应 B共轭效应 C空间位阻 D邻助作用 E离去酸酸性影响药物水解的因素影响药物水解的因素可分为：1药物的化学结构；2