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1、药物化学试题及参考答案药物化学试题及参考答案(10套)试卷1：一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于-内酰胺酶抑制剂? （ ） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是： （ ） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为： （ ） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.噁唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是： （ ） A.1，4二氮卓环 B.1，4-苯二氮卓环 C.1，3-苯二氮卓环 D.1，5-苯二氮卓环 E.1，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于

2、下列哪种溶剂？ （ ） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由： （ ） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于： （ ） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同 C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式? （ ） 10.氟尿嘧啶的化学名为： （ ） A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 C.5-碘-2,4(

3、1H,3H)-嘧啶二酮 D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是： （ ） A.雄甾-4-烯-3-酮-17-醇 B.17-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16,17-二醇 D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？ （ ） A.2-酮式 B.3-酮式 C.4-酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物? （ ） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14

4、.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为： （ ） 15.通常情况下，前药设计不用于 ： （ ） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。 1.下列药物中属于氮芥类烷化剂的有： （ ） 2. 如何延长拟肾上腺素能药物的作用时间，增加稳定性? （ ） A.延长苯环与氨基间的碳链 B.去掉苯环上的酚羟基 C.在-碳上引入甲基 D.在氨基上以较大的烷基取代 E.成盐 3.下列

5、哪些与Atropine的结构相符? ( ) A.含有托烷(莨菪烷)结构 B.含有吡咯烷结构 C.含有哌啶环结构 D.含有四氢吡咯烷结构 E.含有吡啶环结构 4.临床中常用于抗肿瘤的抗生素有： （ ） A.多肽类抗生素 B.醌类抗生素 C.青霉素类抗生素 D.四环素类抗生素 E.氨基糖苷类抗生素 5.具有H1-受体拮抗作用的药物是： （ ） 三、配伍选择题（共20题，每题1分，共20分）。 15 1.吗啡烃类镇痛药（ ） 2.吗啡喃类镇痛药（ ） 3.苯吗喃类镇痛药（ ） 4.哌啶类镇痛药 （ ） .试卷2：一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1、地西泮的化学结构式为： （ ）

6、2、Penicillin G在碱性条件下，生成： （ ） A青霉胺 B.青霉二酸 C.青霉醛 D.青霉醛加青霉胺 E.青霉烯酸 3、下列药物中，哪个不具有抗高血压的作用？ （ ） A.氯贝丁酯 B.甲基多巴 C.盐酸普萘洛尔 D.利血平 E.卡托普利 4、莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强? （ ） A.6位上有羟基，6，7位上无氧桥 B.6位上无羟基，6，7位上无氧桥 C.6 位上无羟基，6，7位上有氧桥 D.6，7位上无氧桥 E.6，7位上有氧桥 5、苯妥英钠的性质与下列哪条不符? （ ） A.易溶于水，几乎不溶于乙醚 B.水溶液露置于空气中使溶液呈现混浊 C.与吡啶硫酸铜

7、试液作用显蓝色 D.与吡啶硫酸铜试液作用显绿色 E.与二氯化汞作用生成白色沉淀，不溶于氨试液 6、维生素C与下列哪条叙述不符? （ ） A.含有两个手性碳原子 B.L（+）-苏阿糖型异构体的生物活性最强 C.结构中含有羧基，有酸性 D.有四种互变异构体 E.易氧化，由于结构中含有连二烯醇内酯 7、睾丸素在17位增加一个甲基，其设计的主要考虑是： （ ） A.可以口服 B.增强雄激素作用 C.增强蛋白同化作用 D.增强脂溶性，有利吸收 E.降低雄激素作用 8、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想为： （ ） A.生物电子等排置换 B.立体位阻增大 C.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细

8、胞 D.供电子效应 E.增加反应活性 9.下列哪个是氯普卡因的结构式? （ ） 10.氟尿嘧啶的化学名为： （ ） A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11、下列药物中不属于烷化剂的是： （ ） 12、下列哪条叙述与氯霉素不符? （ ） A.构型为1R，2R B.为D（-）-苏阿糖型异构体 C.具有重氮化偶合反应 D.经氯化钙和锌粉作用后与苯甲酰氯反应，生成的酰化物与FeCl3生成紫色 E.能引起再生障碍性贫血

9、13.具有如下结构的是下列哪个药物? （ ） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为： （ ） 15.通常情况下，前药设计不用于 ： （ ） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。 1、下列药物中，含有两个以上手性中心的是： （ ） A.青霉素钠 B.氨苄西林 C.头孢氨苄 D.氯霉素 E

10、.甲烯土霉素 2、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用，可通过： （ ） A.在C1（2）位引入双键 B.9-位引入氟原子 C.C16-位引入甲基 D.C10-位去甲基 E.C16-位引入甲基 3、下列哪些与Atropine的结构相符? ( ) A.含有托烷(莨菪烷)结构 B.含有吡咯烷结构 C.含有哌啶环结构 D.含有四氢吡咯烷结构 E.含有吡啶环结构 4、下列药物中属于临床一线抗结核药的有： （ ） A.利福平 B.异烟肼 C.链霉素 D.水杨酸钠 E.卡那霉素 . A型题：第85题 以下麻醉药物中含1个手性碳原子的药物是A.盐酸丁卡因B.盐酸利多卡因C.盐酸氯胺酮D.盐酸普鲁卡因E.丙泊酚第86

11、题 以下对苯妥英钠描述不正确的是A.为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药B.化学名为5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐C.本品水溶液呈碱性反应D.露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀E.性质稳定，并不易水解开环第87题 下列叙述中与吲哚美辛不符的是A.结构中含有对氯苯甲酰基B.结构中含有乙酸的部分C.结构中含有酰胺键D.分子中有一个手性碳原子但临床使用外消旋体E.遇强酸和强碱时易水解，水解产物可氧化生成有色物质第88题 盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，所发生的化学反应是A.氧化反应B.加成反应C.聚合反应D.水解反应E.还原反应第89题 以下与盐酸异丙肾上腺素的性质不符的是A.化学名为4

12、-（2-异丙氨基-1-羟基）乙基-1，2-苯二酚盐酸盐B.用于周围循环不全时低血压状态的急救C.露置空气中，见光易氧化变色，色渐深D.分子有一个手性碳原子，但临床上使用其外消旋体E.配制注射剂时不应使用金属容器第90题 卡托普利与下列叙述不符的是A.可抑制血管紧张素的生成B.结构中有脯氨酸结构C.可发生自动氧化生成二硫化合物D.有类似蒜的特臭E.结构中含有乙氧羰基第91题 下类药物中具有降血脂作用的是A.强心苷类B.钙通道阻滞剂C.磷酸二酯酶抑制剂D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂E.血管紧张素转化酶抑制剂第92题 下列与硫酸阿托品性质相符的是A.化学性质稳定，不易水解B.临床上用作镇静药C.游

13、离碱的碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色D.碱性较弱与酸成盐后，其水溶液呈酸性E.呈左旋光性第93题 下列叙述与组胺h1受体拮抗剂的构效关系不符的是A.在基本结构中x为-o-，-nh-，-Ch2B.在基本结构中r与r不处于同一平面上C.归纳的h1拮抗剂基本结构可分为六类D.侧链上的手性中心处于邻接二甲氨基时不具立体选择性E.在基本结构中r，r为芳香环，杂环或连接为三环的结构第94题 以下为二氢叶酸合成酶抑制剂的是A.苯海拉明B.乙胺嘧啶C.阿托品D.甲氧苄啶E.溴新斯的明第95题 下列叙述中与阿昔洛韦不符的是A.是腺嘌呤与开环化合物形成的核苷类抗病毒药B.1位氮上的氢有酸性可制成钠盐供注射用C.为

14、广谱抗病毒药D.其作用机制为干扰病毒的DnA合成并掺入到病毒的DnA中E.用于治疗疱疹性角膜炎，生殖器疱疹等第96题 为提高青霉素类药物的稳定性，应将A.头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用吸电子基团取代B.头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用供电子基团取代C.羧基与金属离子或有机碱成盐D.-内酰胺结构的伯氨基用吸电子基团取代E.-内酰胺结构的伯氨基用供电子基团取代第97题 头孢噻吩钠与下列叙述中不符的是A.为第一个对头孢菌素C结构改造取得成功的半合成头孢菌素类药物B.干燥固态下比较稳定，水溶液也比较稳定C.侧链为2-噻吩乙酰氨基D.体内代谢为3-去乙酰基进而转化成内酯化合物E.对耐青霉素的细菌有效第

15、98题 环磷酰胺毒性较小的原因是A.烷化作用强，剂量小B.体内代谢快C.抗瘤谱广D.注射给药E.在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物第99题 以下为醋酸地塞米松不含的结构是A.含有1，4两个双键B.含有11，17，21-三个羟基C.含有16-甲基D.含有6，9-二氟E.21-羟基形成醋酸酯第100题 用含有微量铁盐的砂蕊过滤后溶液呈红色的维生素溶液是A.维生素B6B.维生素D3C.维生素CD.维生素B1E.维生素B2B型题：第101题 药物分子中引入氨基A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力C.增加分配系数，降低解离度D.

16、影响电荷分布和脂溶性E.增加水溶性，增加与受体结合力第102题 药物分子中引入羟基A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力C.增加分配系数，降低解离度D.影响电荷分布和脂溶性E.增加水溶性，增加与受体结合力第103题 药物分子中引入酰胺基A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性B.能与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力C.增加分配系数，降低解离度D.影响电荷分布和脂溶性E.增加水溶性，增加与受体结合力第104题 药物分子中引入卤素A.易与受体蛋白质的羧基结合，又可形成氢键，表现出多种生物活性B.能

17、与生物大分子形成氢键，增强与受体间的结合力C.增加分配系数，降低解离度D.影响电荷分布和脂溶性E.增加水溶性，增加与受体结合力第105题 局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是A.在体内代谢成亚砜B.代谢后产生环氧化物，与DnA作用生成共价键化合物C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体内有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物第106题 长期和大量服用镇咳药可待因会产生成瘾性是A.在体内代谢成亚砜B.代谢后产生环氧化物，与DnA作用生成共价键化合物C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体内有10%的

18、药物经o-脱甲基后生成吗啡E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物第107题 黄曲霉B1的致癌机理是A.在体内代谢成亚砜B.代谢后产生环氧化物，与DnA作用生成共价键化合物C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体内有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物第108题 利多卡因中枢副作用的原因是A.在体内代谢成亚砜B.代谢后产生环氧化物，与DnA作用生成共价键化合物C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇D.在体内有10%的药物经o-脱甲基后生成吗啡E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物第109题 在体内可迅

19、速被酯酶分解为活性代谢物-酸的是A.螺内酯B.地尔硫（卓）C.胺碘酮D.洛伐他汀E.氯贝丁酯第110题 体内主要代谢途径为n-脱乙基的药是A.螺内酯B.地尔硫（卓）C.胺碘酮D.洛伐他汀E.氯贝丁酯第111题 体内代谢主要途径为脱乙酰基，n-脱甲基和o-脱甲基的是A.螺内酯B.地尔硫（卓）C.胺碘酮D.洛伐他汀E.氯贝丁酯第112题 利巴韦林临床用于治疗A.艾滋病B.全身性带状疱疹C.艾滋病前期症状D.肺结核E.肝炎第113题 阿昔洛韦临床用于治疗A.艾滋病B.全身性带状疱疹C.艾滋病前期症状D.肺结核E.肝炎第114题 3位是乙酰氧甲基，7位侧链上含有2-氨基4-噻唑基的头孢菌素是A.头孢派

20、酮B.头孢噻吩钠C.头孢克洛D.头孢噻肟钠E.头孢羟氨苄第115题 3位上有氯取代，7位上有2-氨基苯乙酰氨基的头孢菌素是A.头孢派酮B.头孢噻吩钠C.头孢克洛D.头孢噻肟钠E.头孢羟氨苄第116题 3位为乙酰氧甲基，7位上有2-噻吩乙酰氨基的头孢菌素是A.头孢派酮B.头孢噻吩钠C.头孢克洛D.头孢噻肟钠E.头孢羟氨苄第117题 直接作用于DnA，用于治疗脑瘤的药物是A.甲氨喋呤B.巯嘌呤C.卡莫氟D.阿糖胞苷E.卡莫司汀第118题 具有二氢叶酸还原酶抑制作用的药物是A.甲氨喋呤B.巯嘌呤C.卡莫氟D.阿糖胞苷E.卡莫司汀第119题 具有抑制DnA多聚酶及少量掺入DnA作用的药物为A.甲氨喋呤

21、B.巯嘌呤医学教育网 搜集整理C.卡莫氟D.阿糖胞苷E.卡莫司汀第120题 醋酸氢化可的松的体内主要代谢途径为A.n-甲基化反应B.17-位羟基氧化为酮基C.3-酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄D.芳环羟基化E.氧化脱卤第121题 米非司酮的体内主要代谢途径为A.n-甲基化反应B.17-位羟基， 氧化为酮基C.3-酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄D.芳环羟基化E.氧化脱卤第122题 雌二醇的体内主要代谢途径为A.n-甲基化反应B.17-位羟基氧化为酮基C.3-酮还原为羟基后经硫酸酯化或葡萄糖醛酸酯化而排泄D.芳环羟基化E.氧化脱卤第123题 水溶液呈右旋光性，且显酸

22、性的是A.维生素B6B.维生素CC.维生素A1D.维生素B2E.维生素D3第124题 具有多烯结构，侧链上有四个双键，对紫外光不稳定的是A.维生素B6B.维生素CC.维生素A1D.维生素B2E.维生素D3第125题 与fECl3作用呈红色，在制备注射液时，不能用含铁盐的砂芯过滤的是A.维生素B6B.维生素CC.维生素A1D.维生素B2E.维生素D3第126题 针对药物的羧基的化学修饰通常为A.成环修饰B.成酰胺C.开环修饰D.成酯修饰E.成酯、盐或酰胺第127题 针对药物的氨基的化学修饰通常为A.成环修饰B.成酰胺C.开环修饰D.成酯修饰E.成酯、盐或酰胺第128题 针对药物的羟基的化学修饰通

23、常为A.成环修饰B.成酰胺C.开环修饰D.成酯修饰E.成酯、盐或酰胺第129题 生物活性参数是A.半衰期B.分子折射率C.脂水分配系数D.解离常数E.半数致死量第130题 电性参数是A.半衰期B.分子折射率C.脂水分配系数D.解离常数E.半数致死量第131题 疏水性参数是A.半衰期B.分子折射率C.脂水分配系数D.解离常数E.半数致死量第132题 立体参数是A.半衰期B.分子折射率C.脂水分配系数D.解离常数E.半数致死量x型题：第133题 注射剂室温放置易吸收Co2而产生沉淀的药物是A.苯妥英钠B.地西泮C.丙戊酸钠D.奋乃静E.苯巴比妥钠第134题 下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是

24、A.对乙酰氨基酚B.苯巴比妥C.布洛芬D.吲哚美辛E.阿司匹林第135题 以下与盐酸溴己新相符的是A.化学名为4- （2-氨基-3，5-二溴苯基）甲基氨基环己醇盐酸盐B.临床用作镇咳药C.化学名为n-甲基-n-环己基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸盐D.在水中极微溶解E.代谢物为氨溴索，具有同样的活性第136题 以下叙述中符合普萘洛尔的是A.具有手性碳原子，目前临床使用外消旋体B.酸性水溶液可发生异丙氨基侧链氧化C.为非选择性受体阻断剂D.在肝脏代谢，生成-萘酚，与葡萄糖醛酸结合排出E.对热稳定，光对其有催化氧化作用第137题 以下与青蒿素相符的是医学教育网 搜集整理A.为高效、速效抗疟药，

25、治疗恶性疟效果好，但复发率稍高B.我国发现的新型抗疟药C.化学结构中含有羧基D.化学结构中有内酯结构E.化学结构中含有过氧键第138题 以下在化学结构中含有两个以上手性中心的药物是A.乙胺丁醇B.布洛芬C.头孢氨苄D.萘普生E.阿莫西林第139题 以下与氟尿嘧啶的化学名、性质、用途等相符的是A.化学名为：5-氟-n-己基-3，4-二氢-2，4-氧代-1-（2h）-嘧啶羰酰胺B.卡莫氟为氟尿嘧啶的前体药物C.化学名为：5-氟-2，4（1h，3h）嘧啶二酮D.可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液E.抗瘤谱较广，为治疗实体癌首选药物，毒性也较大第140题 维生素C具备的性质是A.具有强还原性，极易氧化成去氢抗

26、坏血酸，故可用作抗氧剂B.有4种异构体，其中以l（+）苏阿糖型异构体具有最强的生物活性C.结构中可发生酮-烯醇式互变，故可有3种互变异构体D.化学结构中含有两个手性碳原子E.又名抗坏血酸，是因其结构中含有羧基，所以显酸性药物化学A型题：85. C 86. E 87. D 88. A 89. B 90. E 91. D 92. C 93. A 94. B 95. A 96. C 97. B 98. E 99. D 100. A B型题：101. A 117. E102. E 118. A103. B 119. D104. D 120. C105. C 121. A106. D 122. B107

27、. B 123. B108. E 124. C109. E 125. A110. C 126. E111. B 127. B112. C 128. D113. B 129. E114. D 130. D115. C 131. C116. B 132. Bx型题： 133. AE 134. AB 135. CDE 136. ABCDE 137. ABDE 138. ACE 139. CDE 140. ABCD试题试卷及答案药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 （ ） a.扑热息痛b.吲哚

28、美辛 c.布洛芬 d.萘普生e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性萘酚偶合成猩红染料，其依据为 （ ）a.因为生成nacl b.第三胺的氧化c.酯基水解d.因有芳伯胺基e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类 （ ） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是 （ ） a.喹啉b.喹诺啉 c.喋呤d.黄嘌呤e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是 （ ） a.生物电子等排置换b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为 （ ） a.2位一conh2 b.3位烯醇一ohc.5位一ohd.6位一ohe.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 （ ） a.中枢兴奋 b.抗