完整版药物化学抗肿瘤药物练习题Word文档格式.docx

1、5、 按化学结构环磷酰胺属于哪种类型C磺酸酯类6、 符合烷化剂性质的是A、 属于抗真菌药B、 对正常细胞没有毒害作用C也称细胞毒类物质D包括叶酸拮抗物E、与代谢必需的酶竞争性结合，使肿瘤细胞死亡7、 下列说法正确的是A、抗代谢药最早用于临床抗肿瘤B、芳香氮芥比脂肪氮芥毒性大C氮芥属于烷化剂类抗肿瘤药D顺铂的水溶液稳定E、喜树碱是半合成的抗肿瘤药8以下不属于天然抗肿瘤药的是A、 博来霉素B、 丝裂霉素C多柔比星D紫杉醇E、环磷酰胺9、 属于5-氟尿嘧啶前药的是B、 卡莫司汀C卡莫氟D阿糖胞苷E、巯嘌呤10、 属于抗代谢物类抗肿瘤药物是A、 卡莫司汀B、 阿糖胞苷C白消安D盐酸氮芥E、长春新碱11

2、、 属于抗代谢类的抗肿瘤药物为B、 氟尿嘧啶C硫酸长春新碱D放线菌素DE、顺铂12、 以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药A、 美法仑B、 白消安D异环磷酰胺13、 属于嘧啶类抗代谢的抗肿瘤药物是A、 米托葱醌B、 长春瑞滨C巯嘌呤D多柔比星E、卡莫氟14、 不属于烷化剂的抗肿瘤药是A、 氮甲B、 环磷酰胺C巯嘌岭D卡莫司汀E、白消安15、 符合盐酸阿糖胞苷性质的是A、 口服吸收好B、 不溶于水，可溶于氯仿C属于烷化剂类抗肿瘤药D与其他抗肿瘤药合用可以提高疗效E、为尿嘧啶类抗肿瘤药16、 下列哪条性质与顺铂不符A、 黄色结晶性粉末B、 对光和空气不敏感C水溶液不稳定D对热不稳定E、不溶于水17、

3、以下属于金属铂配合物的是A、 卡莫氟B、 巯嘌呤C顺铂D博来霉素E、多柔比星二、B1、A.奥沙西泮B.罗格列酮C.氨曲南D.卡莫司汀E.贝诺酯 、具有噻唑烷二酮结构的是A B C D E2 、具有亚硝基脲结构的是2、A.烷化剂B.抗代谢物C.天然抗肿瘤药D.金属抗肿瘤药E.激素类 、5-氟尿嘧啶属于 、环磷酰胺属于ABC3、A.磺胺嘧啶B.巯嘌呤C.长春新碱D.顺铂E.阿糖胞苷 、属于嘧啶类抗代谢药的抗肿瘤药是 、水溶液不稳定，可生成有毒低聚物的药物是A B C D E 4、A.卡莫司汀B.环磷酰胺C.氟尿嘧啶D.塞替派E.巯嘌呤 、含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化 、是治疗膀胱癌

4、的首选药物3 、适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗答案部分1、【正确答案】D【答案解析】环磷酰胺本品分子中氮芥基连在吸电子的磷酰基上，降低了氯原子的活性，在体外几乎无抗肿瘤活性。在体内正常 组织中可经酶促反应转化为无毒的代谢物，故对正常组织一般无影响，而在肿瘤细胞中因缺乏正常组织所 具有的酶，故不能进行相应的代谢，而分解成有细胞毒的磷酰氮芥。本品属前体药物，抗癌谱较广。主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌和神经 细胞瘤等的治疗，毒性比其他氮芥类药物小。【该题针对“烷化剂”知识点进行考核】【答疑编号101082664,点击提问】2、【正确答案】C

5、【答案解析】 本品可直接注入膀胱，是治疗膀胱癌的首选药物。【答疑编号101082660,点击提问】3、【正确答案】A【答案解析】 环磷酰胺在肿瘤组织中，磷酰胺酶的活性高于正常组织，制备含磷酰胺基的前体药物，在肿 瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用。另外磷酰基吸电子基团的存在，使氮原子上 的电子云密度得到分散，使氮原子的亲核性减弱，氯原子离去能力降低，其烷基化能力减小，因而使其毒 性降低。【答疑编号101082659,点击提问】4、【正确答案】E【答案解析】一、氮芥类：环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑二、 乙撑亚胺类：塞替派、替派三、 亚硝基脲类：卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、链佐

6、星四、 甲磺酸酯及多元醇类：白消安五、 金属配合物抗肿瘤药物、顺铂、卡铂、奥沙利铂【答疑编号101082658,点击提问】5、【答案解析】 环磷酰胺，化学名：P-N , N-双（3 -氯乙基）-1-氧-3氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物-水合物, 又名癌得星，属杂环氮芥。【答疑编号101082657,点击提问】6、【答案解析】 烷化剂对增生较快的细胞也有抑制作用，所以称为细胞毒类药物，其作用机制为以共价键与 DNA.RNA和某些酶的关键部位结合，使细胞功能和结构发生改变， 并抑制细胞分裂，从而使细胞受到毒害而死亡。而E答案属于抗代谢药物的作用机制。【答疑编号101082656,点击提问】7、【答

7、案解析】 最早应用于临床的抗肿瘤药物为氮芥类，而芳香氮芥因为脂溶性比脂肪氮芥小，所以毒性也 比较小，顺铂微溶于水，并且水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，喜树碱是天然的抗肿瘤药物，是 从植物中直接提取出来的。【答疑编号101082655,点击提问】&【答案解析】环磷酰胺属于烷化剂类抗肿瘤药【该题针对“天然抗肿瘤药”知识点进行考核】【答疑编号101082654,点击提问】9、【答案解析】 卡莫氟侧链的酰胺键在体内水解，释放出氟尿嘧啶。因此被认为是 5-氟尿嘧啶的前药，所以抗瘤谱较广，化疗指数较高。临床上可用于胃癌、结肠癌、直肠癌和乳腺癌等的治疗，特别是对结肠癌和 直肠癌的疗效较高。【该题针对“

8、抗代谢物”知识点进行考核】【答疑编号101082653,点击提问】10、【正确答案】B【答案解析】A.卡莫司汀烷化剂类B阿糖胞苷一一抗代谢物类C.白消安一一烷化剂类D.盐酸氮芥烷化剂类E.长春新碱一一天然抗肿瘤药【答疑编号101082646,点击提问】11、【答案解析】 嘧啶类抗代谢物主要有尿嘧啶和胞嘧啶，代表药物为氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷。【答疑编号101082645,点击提问】12、【答案解析】 抗肿瘤药物通常按其作用机制和来源分类，可分为烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物、基于抗肿瘤生物学机制的药物等。巯嘌呤为嘌呤类抗代谢物，为抗代谢药物。【答疑编号101082644,

9、点击提问】13、【答案解析】 考查本组药物的结构类型。米托蒽醌为醌类，巯嘌呤属于嘌呤类的，多柔比星属于抗肿瘤抗 生素，长春瑞滨属于长春碱类。【答疑编号101082643,点击提问】14、【答案解析】 巯嘌呤为嘌呤类抗代谢物抗肿瘤药。【答疑编号101082638,点击提问】15、【答案解析】 阿糖胞苷为胞嘧啶类的抗肿瘤药，属于抗代谢物类型，为前体药物，在体内转化为活性的三 磷酸阿糖胞苷发挥抗癌作用，并且与其他抗肿瘤药物合用可以提高疗效。【答疑编号101082637,点击提问】16、【答案解析】 顺铂为亮黄色或橙黄色结晶性粉末。在室温条件下，在光和空气中稳定。顺铂加热至 170C时即转化为反式，溶

10、解度降低，颜色发生变化，继续加热至 270 C熔融，同时分解成金属铂。对光和空气不敏感，室温条件下可长期贮存。顺铂水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式。【该题针对“金属铂配合物”知识点进行考核】【答疑编号101082636,点击提问】17、【答案解析】 顺铂微溶于水，对光和空气不敏感，室温条件下可长期储存。加热至 270 C可分解成金属铂。【答疑编号101082635,点击提问】【答案解析】 噻唑烷二酮类：胰岛素增敏剂，通过激活肌肉组织中脂肪细胞核上靶受体，增加其对胰岛素的敏感性使同样数量的胰岛素发挥更大的降糖作用，适用于长期治疗。主要药物有吡格列酮和罗格列酮等。【答疑编号101082662,

11、点击提问】【答案解析】 卡莫司汀化学名：1 , 3-双（a氯乙基）-1亚硝基脲，又名卡氮芥。属亚硝基脲类。【答疑编号101082663,点击提问】【答疑编号101082651,点击提问】【答案解析】A.烷化剂一一代表药有：氮甲、环磷酰胺、卡莫司汀、塞替派B.抗代谢物一一常用的抗代谢药物有嘧啶类、嘌呤类和叶酸拮抗物代表药有：嘧啶类抗代谢物主要有尿嘧啶和胞嘧啶，代表药物为氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷；嘌呤类抗代谢药：巯嘌呤；叶酸类抗代谢物：甲氨蝶呤、亚叶酸钙；C.天然抗肿瘤药该类药物包括抗肿瘤抗生素如博来霉素 （对宫颈癌、脑癌都有效）、丝裂霉素C（对各种腺癌有效）、多柔比星（又称阿霉素，广谱抗肿瘤药

12、物 ）和抗肿瘤的植物药有效成分如长春新碱 （对淋巴白血 病有较好的治疗作用）、紫杉醇（对难治性卵巢癌及乳腺癌有效 ）等；D.金属抗肿瘤药 代表药有：顺铂E.激素类 代表药有：枸橼酸托瑞米芬、他莫昔芬【答疑编号101082652,点击提问】【答疑编号101082648,点击提问】【答案解析】A.磺胺嘧啶一一磺胺类药物，治疗和预防流脑的首选药物B.巯嘌呤一一嘌呤类抗代谢药的抗肿瘤药，对急性淋巴细胞性白血病效果较好C.长春新碱天然抗肿瘤药，对淋巴白血病有较好的治疗作用D顺铂一一金属铂配合物，用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌、头颈部癌、乳腺癌、恶性淋巴癌和白血病 等。本品水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为

13、反式，生成水合物，进一步水解生成无抗肿瘤活性却有剧毒 的低聚物，但低聚物在 0.9%氯化钠中不稳定，可迅速完全转化为顺铂E.阿糖胞苷一一嘧啶类抗代谢药，主要用于治疗急性粒细胞白血病，与其他抗肿瘤药合用可提高疗效【答疑编号101082649,点击提问】【答案解析】 卡莫司汀结构中含有 3-氯乙基，亲脂性强，可以穿过血脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤 及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。塞替派可以直接注射入膀胱而发挥作用，所以是治疗膀胱 癌的首选药物。环磷酰胺分子中一般含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化。巯嘌呤为嘌呤类 抗肿瘤药，用于治疗各种急性白血病。氟尿嘧啶为尿嘧啶衍生物，是治疗实体肿瘤首选。【答疑编号101082640,点击提问】【答疑编号101082641,点击提问】【答案解析】 卡莫司汀结构中含有3 -氯乙基，亲脂性强，可以穿过血脑屏障，适用于脑瘤、转移性脑瘤及其他中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗。【答疑编号101082642,点击提问】