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1、羧甲基纤维素钠、氯化钠、聚山梨酯20、磷酸二氢钠一水合 物、磷酸氢二钠七水合物、注射用水。【适应症】用于改善患者的血糖操纵，适用于单用二甲双胍、磺脲类和二甲双胍合用磺脲类血糖仍操纵不佳的患者。【用法用量】推荐用量注射用艾塞那肽微球（2mg）应每7天（每周）皮下注射一次。可在一天中的任何时刻注射，空肚或进食后都可。漏用如漏用一次且距离下次预定用药至少3天以上，应在发觉后尽快注射。尔后，患者可恢复其每7天（每周）一次的常规用药打算。如漏用一次且距离下次预定用药1或2天，患者不该给予漏掉剂量而应在下次预定用药时依照常规打算注射。改变每周用药方案若是有需要可改变每周的用药日，只要与上次注射至少距离3天

2、。用法注射用艾塞那肽微球由患者自行给药，需要混合药物和填充注射器。一旦将药物混合后，必需当即注射。用药应在腹部、大腿或上臂区域皮下（SC）注射。告知患者在同一区域注射时，每周选择不同的部位。禁止静脉注射或肌肉注射。给药前，患者应同意医疗专业人员的培训。完整的用药说明（带图示）请参见注射用艾塞那肽微球的利用手册。【不良反映】肾功能损害重度肾功能损害（肌酐清除率50ng/L。若是测量血清降钙素并发觉升高，患者应交由医生做进一步评判。在体魄检查或颈部影像学检查发觉有甲状腺结节的患者，也应由医生做进一步评判。急性胰腺炎依照上市后数据，急性胰腺炎包括致死性和非致死性出血或坏死性胰腺炎的发生与利用艾塞那肽

3、有关。开始利用注射用艾塞那肽微球后，认真观看患者是不是有胰腺炎的体征和病症（包括持续性重度腹痛，有时放射至背部，可能伴或不伴呕吐）。如疑心胰腺炎，应及时停用注射用艾塞那肽微球并进行适当处置。如确诊胰腺炎，那么不该从头开始注射用艾塞那肽微球医治。有胰腺炎史的患者应考虑除注射用艾塞那肽微球外的其他降糖医治。低血糖（联合利用胰岛素促分泌药物或胰岛素时）当艾塞那肽联合胰岛素促分泌药物（如磺脲类）或胰岛素时会增加低血糖风险。患者可能要减少胰岛素促分泌药物或胰岛素的剂量，从而降低低血糖风险。如血糖操纵疗效降低或未能达到血糖操纵目标，应考虑其它降糖医治。超敏反映已有同意艾塞那肽医治患者发生严峻超敏反映（如过

4、敏反映和血管水肿）的上市后报告。若是发生超敏反映，患者应停用注射用艾塞那肽微球和其他可疑药物并当即就医。注射部位反映上市后平安性监测数据已报告利用注射用艾塞那肽微球时会显现伴或不伴皮下结节的严峻注射部位反映（如脓肿、蜂窝织炎、坏死）。个别患者需进行手术干与医治。大血管事件风险尚没有临床研究结论显示利用注射用艾塞那肽微球能够降低发生大血管病变的风险。中止医治中止医治后，注射用艾塞那肽微球的作用可能继续，因为血浆艾塞那肽水平下降需10周。因此应考虑选择其他药物并进行剂量选择，因为不良反映可能继续，有效性可能至少部份持续直到艾塞那肽水平下降。【特殊人群用药】儿童注意事项：尚未确信注射用艾塞那肽微球在

5、儿童患者中的平安性和有效性。不推荐儿童患者利用。怀胎与哺乳期注意事项：注射用艾塞那肽微球尚无怀胎妇女的足够资料和良好的对照临床研究。在大鼠要紧器官的形成期给予母体注射用艾塞那肽微球，显现胎鼠生长迟滞和与母体效应有关的骨骼骨化缺点；注射用艾塞那肽微球在大鼠中没有致畸性。在动物发育研究中，注射用艾塞那肽微球的活性成份艾塞那肽引发腭裂、不规那么骨骼骨化和新生鼠死亡数增加。因此，只有当注射用艾塞那肽微球对胎儿的潜在益处大于潜在风险时，才考虑怀胎期间利用。老人注意事项：在5项24-30周药物对照研究中，已在132例（16.6%）65岁的患者和20例75岁的患者中对注射用艾塞那肽微球进行研究。这些老年患者

6、和年轻患者间没有观看到平安性（N =152）和疗效（N =52）的不同，可是由于75岁的患者样本量较小，因此尚未得出其它结论。 由于老年患者的肾功能下降更常见，因此在老年患者中开始注射用艾塞那肽微球医治时应谨慎。【药物彼此作用】对乙酰氨基酚在注射用艾塞那肽微球医治（每周2mg）14周后给予1000mg对乙酰氨基酚片（空肚或进食时服用），未观看到对乙酰氨基酚AUC与对照期相较显现显著转变。对乙酰氨基酚Cmax降低16%（空肚）和5%（进食），Tmax从对照期的大约1小时增加为1.4小时（空肚）和1.3小时（进食）。已经对艾塞那肽注射液与以下药物的彼此作用进行了研究。估量注射用艾塞那肽微球的潜在药

7、物彼此作用与艾塞那肽注射液相似。地高辛口服地高辛（0.25mg每日一次）30分钟前，合用重复剂量的艾塞那肽注射液，可降低地高辛的Cmax降低17%，Tmax延迟了约2.5小时；但整体稳态药代动力学暴露量（如AUC）无改变。洛伐他汀与单独服用洛伐他汀相较，洛伐他汀（40mg、单剂量）口服给药前30分钟给予艾塞那肽注射液（10g每日二次），使洛伐他汀AUC和Cmax别离降低约40%和28%，Tmax延迟约4小时。在一项为期30周的艾塞那肽注射液对照临床研究中，已服用HMG-CoA还原酶抑制剂的患者利用艾塞那肽注射液，对血脂水平与基线相较无相应的改变。赖诺普利在服用恒定剂量赖诺普利（5-20mg/天

8、）的轻、中度高血压患者中，合用艾塞那肽注射液（10g每日二次）不改变赖诺普利稳态Cmax或AUC，Tmax延迟2小时。患者24小时平均收缩和舒张压没有改变。口服避孕药在健康女性受试者中进行了艾塞那肽注射液（10g每日二次）对单剂量和多剂量口服避孕药联用（30g炔雌醇加150g左炔诺孕酮）的阻碍的研究。与单独服用口服避孕药相较，在艾塞那肽注射液给药后30分钟重复给予口服避孕药（OC），炔雌醇和左炔诺孕酮的Cmax别离下降45%和27%，炔雌醇和左炔诺孕酮的Tmax别离延迟了3.0小时和3.5小时。与单独给予OC相较，艾塞那肽注射液给药1小时前每日重复给予OC，炔雌醇平均Cmax降低15%，但左炔

9、诺孕酮的平均Cmax无显著转变。关于这两种方案，艾塞那肽注射液不改变每日重复给予口服避孕药后左炔诺孕酮的平均谷浓度。可是，与单独给予OC相较，艾塞那肽注射液注射后30分钟给予OC，炔雌醇的平均谷浓度升高20%。在此项研究中，食物对OC可能的阻碍干扰了艾塞那肽注射液对OC药代动力学的阻碍。华法林在健康志愿者中，重复剂量的艾塞那肽注射液（给药第1-2天：5g每日二次，第3-9天：10g每日二次）用药35分钟后给予华法林（25mg），华法林Tmax延迟2小时。未观看到对华法林S-和R-对映体的Cmax或AUC的临床相关作用。艾塞那肽注射液不显著改变华法林的药效学特性（依照INR反映评估）。【药理作用

10、】艾塞那肽是一种胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体兴奋剂。GLP-1是内源性肠促胰岛素激素。艾塞那肽可特异性地作用于GLP-1受体，通过cAMP和/或其它细胞内信号传导通路的作用，增加葡萄糖依托性的胰岛素合成和体内胰腺细胞的胰岛素分泌，抑制胰高血糖素的过量分泌，并延缓胃排空。【贮藏】1.在有效期内或预备利用前应置于2-8、避光保留，过时后不该利用。在外包装盒和单剂量药盒盖上可找到有效期。2.不可冷冻。禁止利用冷冻过的注射用艾塞那肽微球。3.若是需要，每一个单剂量药盒可在不超过25条件下保留4周。4.只有澄清、不含颗粒物质的溶剂才能利用。5.混悬后，药液应呈白色至类白色且浑浊。6.必需在注射用艾塞那肽微球与溶剂形成混悬液并转移至注射器后当即注射。7.将带有针头的注射器弃于放锐器用的容器中妥帖处置。针头或注射器不可重复利用或共用。8.置于儿童接触不到的地址。【有效期】36个月【批准文号】H20170389