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保肝药物分类及应用.docx

1、保肝药物分类及应用保肝药: 是指具有改善肝脏功能、 促进肝细胞再生、增强肝脏解毒功能等作 用的药物。分为解毒类药物、促肝细胞再生类药物、利胆类药物、促进能量代谢 类药物、促进蛋白质合成类药物、中药制剂(抗炎类、降酶类)等。一、解毒类可以提供巯基或葡萄糖醛酸、增强肝脏解毒功能。 如葡醛内酯、谷胱甘肽、硫普罗宁等。1葡醛内酯片(肝泰乐) O.lgx 100片/盒【药理作用】当肝细胞损伤时,肝脏的解毒功能下降, 葡醛内酯进入机体内, 在酶的作用下,转变为葡萄糖醛酸, 可与含有羟基或羧基的毒物结合, 形成无毒 或低毒的葡萄糖醛酸结合物,从尿液中排出,因此它有保护肝脏及解毒作用。 此 外,肝泰乐可降低肝

2、淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原含量增加,降低脂 肪在肝中的蓄积。【适应症】 主要用于急慢性肝炎、肝硬化的辅助治疗,也用于食物或药物中 毒,同时还可用于关节炎、风湿病的辅助治疗。【用法用量】口服。成人一次12片,一日3次。5岁以下小儿一次半片, 5 岁以上一次 1 片,一日 3 次。【不良反应】偶有面红、轻度胃肠不适,减量或停药后即消失。2.还原型谷胱甘肽【药理作用】还原型谷胱甘肽(GSH)是人类细胞质中自然合成的一种肽, 由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成,含有巯基,广泛分布于机体各器官内,对维 持细胞生物功能有重要作用。 它是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基, 又是乙二醛酶及丙 糖脱氢酶的辅酶,参与

3、体内三羧酸循环及糖代谢。本品能激活多种酶, 从而促进 糖、脂肪及蛋白质代谢, 并能影响细胞的代谢过程; 它可通过巯基与体内的自由 基结合,可以转化成容易代谢的酸类物质从而加速自由基的排泄, 有助于减轻化 疗、放疗的毒副作用,对化疗、放疗的疗效无明显影响,如保护肾小管免受顺铂 损害的主要机制为肾小管细胞内含谷胱肽解毒时所需的 r-谷酰氨转肽酶,而体细胞却无此酶, 故在不影响本品的细胞毒效应同时保护了正常组织和器官, 且对放 射性肠炎治疗效果较明显; 对于贫血、中毒或组织炎症造成的全身或局部低氧血 症患者应用,可减轻组织损伤,促进修复。通过转甲基及转丙氨基反应, GSH还能保护肝脏的合成、解毒、灭

4、活激素等功能,并促进胆酸代谢,有利于消化道 吸收脂肪及脂溶性维生素( A、D、E、K)。【药代动力学】t1/2约24小时,在肝、肾、肌肉分布最多。【适应症】 1. 化疗患者:包括用顺铂、环磷酰胺、阿霉素、博来霉素化疗, 尤其是大剂量化疗时; 2.放射治疗患者; 3.各种低氧血症:如急性贫血,成人呼 吸窘迫综合症,败血症等; 4.肝脏疾病:包括病毒性、药物毒性、酒精毒性及其 它化学物质毒性引起的肝脏损害; 5.亦可用于有机磷、胺基或硝基化合物中毒的 辅助治疗。【用法用量】1 给药途径:静脉注射:将之溶解于注射用水后,加入 100ml生理盐水中静脉滴注,或加入少于20ml的生理盐水中缓慢静脉注射;

5、肌肉注射给药: 将之溶解于注射用水后肌肉注射。2用量:化疗患者:给化疗药物前15分钟内将1.5g/m2本品溶解于100ml 生理盐水中,于15分钟内静脉输注,第25天每天肌注本品600mg。使用环磷 酰胺(CTX)时,为预防泌尿系统损害,建议在 CTX注射完后立即静脉注射本 品,于 15分钟内输注完毕;用顺铂化疗时,建议本品的用量不宜超过 35mg/mg 顺铂,以免影响化疗效果。肝脏疾病:每天肌肉注射本品 300 mg或600mg。其它疾病:如低氧血症,可将 1.5g/m2本品溶解于100ml生理盐水中静脉输 注,病情好转后每天肌肉注射 300 600mg 维持。3疗程:肝脏疾病一般 30天为

6、一疗程,其它情况根据病情决定。【不良反应】即使大剂量、长期使用亦很少有不良反应。罕见突发性皮疹。【注意事项】 1.在医生的监护下, 在医院内使用本品。 2.注射前必须完全溶解, 外观澄清、无色;溶解后的本品在室温下可保存 2小时,05 C保存8小时。3.放在儿童不易触及的地方。3硫普罗宁(凯西莱) 0.1g: 2ml 0.1gx 12片/盒【药理作用】1对肝脏组织、细胞的保护作用:本品能防止四氯化碳、乙硫氨酸、毒蕈 碱及扑热息痛对肝脏的损害, 并可预防由于四氯化碳而导致的肝坏死; 本品可加 速乙醇和乙醛的降解、排泄, 防止甘油三酯的堆积, 对酒精性肝损伤有显著修复 作用。保护肝线粒体结构,改善

7、肝功能,可使肝细胞线粒体中的 ATPase活性降低, ATP 含量升高,电子传递功能恢复正常,从而改善肝细胞功能,对抗各类 肝损伤。 实验证实本品可促进肝细胞再生, 表现为乳酸脱氢酶活性、 苹果酸酶 活性、DNA含量及肝总蛋白含量均升高。本品含有巯基,能与自由基可逆性 结合成二硫化物,作为自由基清除剂。此外,本品还可激活铜、锌 -SOD 酶以增 强其清除自由基的作用。2.对重金属和药物的解毒作用: 实验证实本品可促进重金属 Hg、Pb 从胆汁、 尿、粪便中排出,降低其肝、肾蓄积量,保护肝功能和多种物质代谢酶。3.防治放、化疗引起的外周血白细胞减少:本品对于因化疗或放疗引起的白 细胞保护作用的。

8、4.防治早老性白内障:本品对于老年性早期白内障及有玻璃体混浊的病人有 较好的疗效, 系通过抑制造成白内障的生化因素的应激反应, 抑制晶体蛋白的凝 聚。治疗后,在裂隙灯显微镜下,可观察到晶状体浑浊的明显改善。 5.其他:本品尚有减少组织胺的渗出,降低血管通透性的作用,故可用于荨麻疹、皮炎、 湿疹、痤疮等皮肤病, 此外尚可溶解胱氨酸性结石, 用于泌尿结石的预防和治疗。可提供巯基、解毒、抗组胺和清除自由基;促进肝糖原合成,抑制胆固醇增 高;血清白蛋白 /球蛋白比值回升。【药代动力学】本品口服后在肠道易吸收,生物利用度为 85%90%。本品在肝脏代谢,大部分代谢为无活性代谢产物并由尿排出。【适应症】病

9、毒性肝炎,酒精性肝炎,药物性肝炎,重金属中毒性肝炎,脂 肪肝及肝硬化早期;降低放疗、 化疗的毒药品副作用, 升高白细胞并加速肝细胞 的恢复,降低骨髓染色体畸变率和皮肤溃疡的发生, 并能预防放疗所致二次肿瘤 的发生;对老年性早期白内障和玻璃体混浊有显著的的疗效; 预防和治疗泌尿系 统胱氨酸结石; 有抗炎、抗过敏作用, 对皮炎、湿疹、痤疮及荨麻疹有较好疗效。【用法用量】肝病病人饭后口服,0.1g-0.2g次,tid,连服12周,停药3月 后继续下个疗程。 急性病毒性肝炎病人0.2-0.4g/次,tid,连用13周。 放疗、 化疗后白细胞减少症,放疗前1周开始服用,0.2g/次,bid;老年白内障及

10、玻璃 体混浊,0.1-0.2g/次,bid。 静脉滴注,每次0.10.2g、每日一次、疗程 24周。每支注射用凯西莱先用专用溶剂溶解( 1 安瓿溶解剂为 2ml 5碳酸氢钠溶 剂),再加入 250 500ml 5 10的葡萄糖注射液或生理盐水中扩溶。【不良反应】 偶见皮疹、皮肤瘙痒、发热等过敏反应。【注重事项】 对本品有过敏史的病人禁用。妊娠期、哺乳期妇女慎用。有 恶心、呕吐、腹泻和食欲减退等胃肠道反应时,应减量或停服。儿童用量酌减。 重症肝炎或伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血,合并糖尿病、肾功能不全 的病人应在医师指导下使用。二、促肝细胞再生类 小分子多肽类活性物质,用于多种重型病毒性肝

11、炎(急性、亚急性、慢性重 症肝炎的早期或中期) 的辅助治疗。高能多烯磷脂酰胆碱可用于各种类型的肝病, 以及手术前后的治疗,尤其是肝胆手术。如促肝细胞生长素(威佳)、必需磷脂类(易善复)等。1.促肝细胞生长素【药理作用】 小分子多肽类活性物质, 能明显刺激新生肝细胞的 DNA 合成, 促进肝细胞再生,防止来自肠道毒素对肝细胞进一步的损害。【用法用量】80-100mg/d,加入5-10%葡萄糖注射液250ml中静脉滴注。2多烯磷脂酰胆碱注射液(易善复) 232.5mg: 5ml 228mgX 24粒/盒【药理作用】 当患肝脏疾病时,肝脏的代谢活力受到严重损伤。多烯磷脂酰 胆碱可提供高剂量、 容易吸

12、收利用的高能多烯磷脂酰胆碱, 这些多烯磷脂酰胆碱 的在化学结构上与重要的内源性磷脂一致。 它们主要进入肝细胞, 并以完整的分 子与肝细胞膜及细胞器膜相结合,另外,可分泌入胆汁。因此多烯磷脂酰胆碱具 有下列生理功能: 通过直接影响膜结构使受损的肝功能和酶活力恢复正常; 调节 肝脏的能量平衡;促进肝组织再生;将中性脂肪和胆固醇转化成容易代谢的形式; 稳定胆汁。【适应症】胶囊:急性和慢性肝病;预防胆结石复发;怀孕导致的肝脏损害 (妊娠中毒);银屑病;放射综合征。 注射液:各种类型的肝病,如肝炎,慢 性肝炎,肝坏死,肝硬化,肝昏迷(包括前驱肝昏迷);脂肪肝(也见于糖尿病 人);胆汁阻塞;中毒;预防胆结

13、石复发;手术前后的治疗,尤其是肝胆手术; 妊娠中毒,包括呕吐;银屑病;神经性皮炎、放射综合征。【用法用量】注射液:成人和青少年一般每日缓慢静注 5-10ml。严重病例每日静注或输注10-20ml,如需要每天剂量可增加到 30-40ml。 胶囊:成人开 始每次2粒(456mg),每日3次,每日最大服用量不得超过6粒。一段时间后, 剂量可减至每次1粒(228mg),每日3次。应餐后用足量液体整粒吞服。儿童 用量酌减。【不良反应】胶囊大剂量应用时偶尔会出现胃肠道紊乱(腹泻)。注射液极 少数病人对所含苯甲醇发生过敏反应。【禁忌症】对本药过敏者禁用。 【儿童用药】由于本品注射液中含有苯甲醇,新生儿和早产

14、儿禁用【用药须知】注射液只可使用澄清的溶液。严禁用电解质溶液 (生理氯化钠溶液、林格液等)稀释。若要配制静脉输液,只能用不含电解质的葡萄糖溶液稀 释(1:1 )。若用其他输液配制,混合液 pH值不得低于7.5,配制好的溶液在输 注过程中保持澄清。不可与其他注射液混合注射。在进行静脉注射或输注治疗时, 建议尽早口服多烯磷脂酰胆碱胶囊进行治疗。 胶囊如果忘记了一次剂量,可在下次服用时将剂量加倍。然而,如果忘服了一整天的剂量,就不要再补服已漏服的 胶囊,而应接着服第2天的剂量。三、利胆类如腺苷蛋氨酸(思美泰)、熊去氧胆酸(优思弗)、茴三硫(胆维他)等。1. 腺苷蛋氨酸 500mgX 10片/盒【药理

15、作用】是存在于人体所有组织和体液中的一种生理活性分子, 作为甲 基供体和生理性巯基化合物的前提参与重要生化反应,在肝内有助于防止胆汁淤 积。【适应症】可用于治疗肝硬化前和肝硬化所致肝内胆汁郁积, 妊娠期肝内胆汁郁积。【用法用量】初始治疗 :采用粉针剂,最初 2周每天肌肉或静脉注射500-1000 mg。维持治疗:采用肠溶片,每天口服1000-2000 mg。2. 熊去氧胆酸 50mgx 30片/盒 50mgX 60片/盒【药理作用】1.增加胆汁酸的分泌,导致胆汁酸成分的变化,使其在胆汁中 含量增加,有利胆作用。患者服用后胆汁酸分泌均值由每小时 1.8mmol增至2.24mmol,长期服用可增加

16、 UDCA在胆汁中的含量,不增加胆酸的含量。2.能 抑制肝脏胆固醇的合成,显著降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和 指数,从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。 此外,UDCA还能促进液态胆固醇晶 体复合物形成,后者可加速胆固醇从胆囊向肠道排泄清除。 3.松弛奥迪(Oddi)括约肌,有利胆作用。4.减少肝脏脂肪,增加肝脏过氧化化氢酶的活性,促进肝 糖原的蓄积,提高肝脏抗毒、解毒能力。5.可降低肝脏和血清中三酰甘油的浓度。 6.抑制消化酶、消化液的分泌。【适应症】1.适用于胆囊功能正常、透光、直径 1015mm的非钙化结石。2.预防胆结石形成:需长期用易形成胆固醇结石的药物(如雌激素、氯贝丁酯

17、及 其衍生物、考来烯胺)的患者、长期进食高胆固醇饮食者、或有易感遗传因素者, 均可服用熊去氧胆酸预防胆结石形成。3.治疗胆囊炎、胆管炎、胆汁性消化不良、 黄疸等。 4.治疗回肠切除术后脂肪泻、高三酰甘油血症、肝大、慢性肝炎,亦可 用于胆汁反流性胃炎。 5.还用于原发性胆汁性肝硬化和原发性硬化性胆管炎。【用法用量】1.利胆:每次50mg每天150mg2.溶解胆结石:每天450600mg或每天810mg/kg,分早晚2次服。当胆石清除后,每晚口服500mg以防止复发。3.肝大、慢性肝炎:每天813mg/kg,疗程为624个月。4.胆汁反流性胃炎:每天1 000mg,分2次服。3.茴三硫 12.5m

18、gx 24片/盒【药理作用】1.能促进胆汁的排出,使胆酸、胆色素及胆固醇等固体成分的分泌量显著增 加,特别是增加胆色素分泌;2.本药还能明显增强肝脏谷胱甘肽水平,显著增强谷氨酰半胱氨酸合成酶、 谷胱甘肽还原酶等活性,从而显著增强肝细胞活力,使胆汁分泌增多。 能消除肝 炎病灶的肝充血等症状,促进肝细胞活化,有利于肝功能恢复正常;3.本药有催涎促消化作用,能促进唾液分泌,对抗精神病药物引起的唾液减 少特别有效;能促进胃肠道蠕动和肠管内气体排出,可迅速消除腹胀、便秘、口 臭、恶心、腹痛等消化不良症状;4.本药还有分解胆固醇作用和解毒作用, 能促进体内醇类物质快速代谢而消 除,降低血中胆固醇含量并防止

19、其沉着或附着于血管内壁;对酒精、药物、食物 等引起的中毒具有很好的解毒作用和抗过敏作用; 5.本药还能促进尿素的生成和 排泄,有明显的利尿作用。【适应症】 1.用于胆囊炎、胆管炎、胆石症、高胆固醇血症。 2.用于急、慢性肝炎、初期肝硬化。 3.用于缓解腹胀、便秘、口臭、恶心、腹痛等消化不良症 状。 4.用于解酒。 5.有时也用于增强胆囊或胆管的造影效果。【用法用量】口服给药:片剂 每次12.550mg,每天3次。胶囊 一次1 粒,一日 3 次,或遵医嘱。四、促进能量代谢类如维生素类:维生素 C、维生素E、复合维生素B等;维生素K参与肝脏 合成凝血酶原促进肝脏合成凝血因子。辅酶类:肌苷、 ATP

20、 、 FDP。药物:维生素类、辅酶类、肌苷、ATP、FDP、门冬氨酸钾镁、复方二氯醋 酸二异丙胺等。1肌苷片 0.2gX 100片/盒【药理作用】本品能直接透过细胞膜进入体细胞,活化丙酮酸氧化酶类,从 而使处于低能缺氧状态下的细胞能继续顺利进行代谢, 并参与人体能量代谢与蛋 白质的合成。【适应症】临床用于白细胞或血小板减少症,各种急慢性肝脏疾患、肺原性 心脏病等心脏疾患;中心性视网膜炎、视神经萎缩等疾患。【用法用量】口服,成人每次200600mg,每日3次;小儿每次100200mg, 每日 3次;必要时剂量可加倍(如肝病) 。【不良反应】口服有胃肠道反应。2.门冬氨酸钾镁 10ml/支【药理作

21、用】参与三羧酸循环和鸟氨酸循环,促进细胞除极化和细胞代谢, 维持正常功能。 门冬氨酸钾镁是门冬氨酸钾盐和镁盐的混合物。 门冬氨酸是体内 草酰乙酸的前体,在三羧酸循环起重要作用。门冬氨酸钾镁还参与鸟氨酸循环, 促进氨与二氧化化碳的代谢,使之生成尿素,降低血中氨和二氧化化碳的含量。 门冬氨酸与细胞有很强的亲和力,可作为钾离子的载体,使钾离子进入细胞内, 促进细胞除极化和细胞代谢, 维持其正常功能。 镁离子是生成糖原及高能膦酸酯 还可缺少的物质, 可增强门冬氨酸钾盐的疗效。 镁离子和钾离子是细胞内重要的 阳离子,它们对许多酶的功能起着重要的作用,能结合大分子到亚细胞结构上, 并与肌肉收缩的机制有关。

22、心肌细胞的收缩性受细胞内、外钾、钙、钠浓度比的 影响。门冬氨酸钾镁可维持心肌收缩力,改善心肌收缩功能,降低耗氧量,促进 纤维蛋白溶解,降低血液黏稠度。【适应症】 主要用于病毒性肝炎、高胆红素血症、血氨升高引起的肝性脑病 及其他急慢性肝炎;也用于低钾血症、 洋地黄中毒引起的心律失常、 心肌炎后遗 症、慢性心功能不全等。用于预防和治疗镁不足、电解质平衡紊乱;也用于冠状 粥样硬化性心脏病心绞痛、心肌梗死、心律失常、高血压的辅助治疗;还可增加 神经肌肉激动性。【用法用量】1.每次 24片,每天 3 次。预防用药,每次 12 片,每天 3 次。2静脉滴注:每天2060ml,稀释于5%10%的葡萄糖液10

23、0250ml中滴 注,糖尿病患者可加入胰岛素滴注。【不良反应】滴注过快可能引起高钾血症和高镁血症, 还可出现恶心,呕吐, 颜面潮红,胸闷,血压下降,偶见血管刺激性疼痛。大剂量可能引致腹泻。【禁忌】高血钾症、急性和慢性肾功能衰竭、 Addison氏病、山0房室传导阻滞、心源性休克(血压低于 90毫米汞柱)。【注意事项】不能肌肉注射和静脉推注,需经稀释后缓慢滴注。肾功能损害、 房室传导阻滞患者慎用。有电解质紊乱的患者应常规性检查血钾、镁离子浓度。 3复方二氯醋酸二异丙胺【药理作用】1对脂肪肝的影响:消耗肝脂肪:本品体内分解为二氯醋酸和二异丙胺, 前者在ATP活化作用下生成甲硫氨酸,后者代谢为甘氨酸

24、,在甘氨酸裂解酶作 用下生成甲基四氢叶酸,同时供能。二者均可提供甲基,促进胆碱合成,胆碱与 肝脂肪作用,生成卵磷脂,促进肝脂肪分解;转运肝脂肪:卵磷脂、肝脂肪、 胆固醇与载脂蛋白结合成脂蛋白, 脂蛋白易溶于血浆,从而将脂肪由肝内转运到 肝外,减少肝内脂肪聚集;本品能降低动脉血中的甘油及游离脂肪酸的浓度, 减少肝脏对甘油的吸收。同时刺激甘油三酯以及低密度脂蛋白入血, 从而有效抑制肝脏甘油三酯的合成。2对脂代谢的影响:本品通过抑制激素敏感性脂肪酶的活性, 抑制脂肪动员; 通过抑制合成胆固醇限速酶(HMGCoA还原酶)的活性,抑制胆固醇的合成;通 过抑制柠檬酸-丙酮酸循环中的柠檬酸合成酶及乙酰辅酶

25、A羧化酶的活性来抑制 脂肪酸的合成。3肝保护作用:改善肝细胞的能量代谢。通过促进膜磷脂的序贯甲基化,增 强肝细胞膜的流动性,提高作为胆汁分泌和流动之主要动力的 Na+-K+-ATP酶的活性;促进受损肝细胞的功能修复, 提高组织细胞呼吸功能及氧利用率; 提高脂 肪酸的代谢活性,加速脂肪酸的氧化,为肝脏功能恢复创造条件。【适应症】抗脂肪肝改善肝功能,提高组织细胞呼吸及氧呼吸率,对受损的 肝细胞有促进其再生作用,用于急慢性肝炎、脂肪肝、肝肿大、早期肝硬化。【用法用量】肌肉注射:以适量注射用水溶解,一次 40mg (以二氯醋酸二 异丙胺计),一日1-2次。 静脉注射:以适量注射用水溶解,一次 40mg

26、 (以二 氯醋酸二异丙胺计),一日1-2次。 静脉滴注:一次40-80mg (以二氯醋酸二 异丙胺计),一日1-2次,用5%或10%葡萄糖溶液或0.9%氯化钠溶液溶解并稀 释至适量(50ml-100ml),疗程请遵医嘱。【不良反应】偶见眩晕,口渴,食欲不振等,可自行消失。【禁忌】对本品过敏者禁用,如出现过敏反应,停药后症状即消失。【注意事项】滴注时需减慢滴速,并使病人卧床,低血压者慎用。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期建议慎用。哺乳期不影响。五、 促进蛋白质合成类如人血白蛋白、支链氨基酸、复合氨基酸胶囊等。六、 中药制剂抗炎类如甘草甜素制剂甘草酸二铵、异甘草酸镁注射液等。1甘草酸二铵注射液(甘利

27、欣) 10ml: 50mg【药理毒理】本品是中药甘草有效成分的第三代提取物,具有较强的抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用。 药理实验证明,本品能减轻各种原因导致的 血清谷丙转氨酶及谷草转氨酶升高,还能明显减轻各种原因导致的肝脏的形态损 伤,改善免疫因子对肝脏形态的慢性损伤。【药代动力学】静脉注射后约有92%以上的药物与血浆蛋白结合,平均滞留 时间为8小时;在体内以肺、肝、肾分布最高,其它组织分布很低,主要通过胆 汁从粪便中排出,部分从呼吸道以二氧化碳形式排出,尿中排出为少量。【药物相互作用】与利尿酸、速尿等利尿剂并用时,其利尿作用可增强本品 排钾作用,而导致血清钾值下降,应特别注意观察血清钾

28、值的测定。【适应症】本品适用于伴有 ALT升高的急、慢性病毒性肝炎的治疗。【用法用量】静脉滴注,一次150mg,以10%葡萄糖注射液250ml稀释后 缓慢滴注,一日1次。【不良反应】1.消化系统:可出现纳差、恶心、呕吐、腹胀。 2心脑血管系 统:常见头痛、头晕、胸闷、心悸及血压增高。 3其他:皮肤瘙痒、荨麻疹、口 干和浮肿。以上症状一般较轻,不影响治疗 。【禁忌症】严重低钾血症、高钠血症、高血压、心衰、肾功能衰竭患者禁用。【注意事项】本品未经稀释不得进行注射。治疗过程中应定期检测血压、血 清钾、钠浓度,如出现高血压、血钠潴留、低血钾等情况应停药或适当减量。2异甘草酸镁注射液(天晴甘美) 10m

29、l: 50mg【适应症】本品适用于慢性病毒性肝炎。改善肝功能异常。【用法用量】一日一次,一次 100mg,以10%葡萄糖注射液250ml稀释后 静脉滴注,四周为一疗程或遵医嘱。如病情需要,每日可用至 200mg。【药理毒理】异甘草酸镁是一种肝细胞保护剂,具有抗炎、保护肝细胞膜及 改善肝功能的作用。异甘草酸镁对急慢性肝损伤具有防治作用,能阻止 ALT升高,减轻肝细胞变性、坏死及炎症细胞浸润,减轻肝组织炎症活动度及纤维化程 度;对免疫性肝损害也有保护作用,降低血清转氨酶及血浆 NO水平,减轻肝组织损害。【药代动力学】本品吸收后主要分布在肝,给药1小时后肝组织药物浓度与 血浆药物浓度几乎相同,其次为

30、肠和肺。【不良反应】1.假性醛固酮症:甘草酸制剂由于增量或长期使用,可出现低 钾血症,增加低钾血症的发病率,存在血压上升,钠、体液潴留、浮肿、体重增 加等假性醛固酮症的危险,因此要充分注意观察血清钾值的测定等, 发现异常情 况,应停止给药。另外,作为低钾血症的结果可能出现乏力感、 肌力低下等症状。 2其它不良反应:本品川期临床研究中出现少数病人有心悸、眼睑水肿、头晕、 皮疹、呕吐,未出现血压升高和电解质改变。【禁忌】严重低钾血症、高钠血症、高血压、心力衰竭、肾功能衰竭的患者 禁用。【注意事项】1.治疗过程中,应定期测血压和血清钾、钠浓度; 2.本品可能引起假性醛固酮症增多,在治疗过程中如出现发

31、热、皮疹、高血压、水钠潴留、 低钾血等情况,应予停药。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未有用药经验,暂不推荐使用。【儿童用药】尚未确定,不推荐使用本品。【老年患者用药】尚未有用药经验。应注意观察患者的病情,慎重用药。【药物相互作用】与依他尼酸、呋塞米等噻嗪类及三氯甲噻嗪、氯噻酮等降 压利尿剂并用时,其利尿作用可增强本品的排钾作用,易导致血清钾值的下降, 应注意观察血清钾值的测定等。3复方甘草酸苷片(美能) 25mgx 100片/盒【药理毒理】1.抗炎症作用 抗过敏作用:甘草甜素具有抑制兔的局部过敏坏死反应及 抑制施瓦茨曼现象等抗过敏作用。对皮质激素,有增强激素的抑制应激反应作 用,拮抗激素的抗肉芽形

32、成和胸腺萎缩作用,对激素的渗出作用无影响。对 花生四烯酸代谢酶的阻碍作用:甘草甜素可以直接与花生四烯酸代谢途径的启 动酶-磷脂酶A2结合以及与作用于花生四烯酸使其产生炎性介质的脂氧合酶 结合,选择性地阻碍这些酶的磷酸化而抑制其活化。2.免疫调节作用:对T细胞活化的调节作用;对丫 -干扰素的诱导作用; 活化NK细胞作用;促进胸腺外T淋巴细胞分化作用。3对实验性肝细胞损伤的抑制作用:甘草甜素有抑制由四氯化碳所致的肝 细胞损伤作用。4.抑制病毒增殖和对病毒的灭活作用。【适应症】治疗慢性肝病,改善肝功能异常。可用于治疗湿疹、皮肤炎、 荨麻疹。【用法用量】成人通常1次2-3片,小儿1次1片,1日3次饭后口服。【不良反应】假性醛固酮症:可以出现低血钾症、血压上升、钠及

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