临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性.docx

1、临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性抗感染感染药物分类及经典药物天然：青霉素(苄青霉素)耐酸青霉素:青霉素、非奈西林耐酶青霉素：苯唑西林、甲氧西林、氯唑西林、双氯西林青霉素类半合成广谱青霉素:氨苄西林、阿莫西林、匹氨西林抗绿脓杆菌青霉素:羧苄西林、哌拉西林抗G菌青霉素：替莫西林、美西林一代:头孢(唑林、氨苄、噻吩、拉定)二代:头孢(呋辛、克洛、孟多、替安、尼西、雷特）-内酰胺类头孢菌素类三代：头孢(哌酮、曲松、他定、噻肟、唑肟、克肟、地嗪）四代：头孢(匹罗、吡肟、克定）碳青霉烯类:亚胺培南（泰能)、美罗培南、帕尼培南、比阿培南、厄他培南青霉烯类:法罗培南其它头霉素类:头孢西丁、头孢美唑单环-

2、内酰胺类：氨曲南、卡芦莫南氧头孢烯类:拉氧头孢、氟氧头孢内酰胺酶抑制剂及复方制剂:克拉维酸(棒酸）、舒巴坦（青霉烷砜)、他唑巴坦大环内酯类：红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素林可霉素类:林可霉素、克林霉素多（糖）肽类:万古霉素、替考拉宁抗生素氨基糖苷类:链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星(丁胺卡那霉素）四环素类：四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素氯霉素类：氯霉素链阳性菌素类：奎奴普丁、达福普汀利福霉素类:利福平抗感染药物磷霉素类：磷霉素肽内酯类：达托霉素夫西地酸:抗结核药物: 一线：异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素 二线：氧氟沙星、环丙沙星、阿米卡星、对氨水杨酸、卡

3、那霉素等抗麻风药：氨苯砜、利福平、氯法齐明一代：萘啶酸已不用二代：吡哌酸（仅用于泌尿道和肠道感染)已少用喹诺酮类:三代：氟喹诺酮类:氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星四代:新氟喹诺酮类：洛美沙星、加替沙星、左氟沙星合成抗细菌药恶唑烷酮类:利奈唑胺、利奈唑酮磺胺类:磺胺甲噁唑（M）、甲氧苄啶(TMP）(磺胺增效剂)呋喃类:呋喃妥因、呋喃唑酮硝咪唑类：甲硝唑抗真菌抗生素抗真菌药物合成抗真菌药抗病毒药抗原虫药抗感染感染药物分类及抗菌谱 天然：球、G球强 ；G杆、螺旋体、放线菌有抗菌作用 耐酸青霉素:(同上，作用弱) 耐酶青霉素：产酶耐药金葡菌、链球菌属;无效(G)青霉素类 半合成 广谱青

4、霉素:G菌、G菌;无效(产酶金葡菌） 抗绿脓杆菌青霉素:G菌 抗G菌青霉素：G菌(肠道杆菌属、流感杆菌等) 一代：G球、G菌；无效(铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌） 二代:G菌、G菌;部分对厌氧菌有效;无效(铜绿假单胞菌） 内酰胺类头孢菌素类 三代:菌、G菌;铜绿假单胞菌、厌氧菌有效 四代：菌;大肠杆菌、金葡菌、铜绿假单胞菌、厌氧菌效果好碳青霉烯类:广谱(G菌、G菌、厌氧菌）青霉烯类:厌氧菌;葡菌、链球菌、很多菌;无效（铜绿假单胞菌）其它头霉素类：菌、G菌、厌氧菌(包括脆弱拟杆菌）单环内酰胺类：G杆菌，铜绿假单胞菌;无效(G菌、厌氧菌） 氧头孢烯类：G菌、菌、厌氧菌(尤其脆弱拟杆菌)-内酰胺

5、酶抑制剂及复方制剂:克拉维酸（广谱）、舒巴坦（金葡菌、杆)大环内酯类：G菌、部分G菌、厌氧菌；支原体、衣原体，非典型分枝杆菌林可霉素类:菌、厌氧菌;无效（G需氧菌）多(糖）肽类：G菌抗生素氨基糖苷类：G需氧杆菌，G球菌;无效（厌氧菌）四环素类:广谱(G菌、菌、厌氧菌、立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、阿米巴原虫）无效(铜绿假单胞菌、变形杆菌、伤寒、结核、真菌、病毒）氯霉素类:菌,G菌，厌氧菌，立克次体,衣原体,支原体，螺旋体;无效（分枝杆菌,病毒,原虫,真菌)链阳性菌素类：G菌利福霉素类:G菌(结核杆菌、麻风杆菌、链球菌、肺炎球菌）,部分菌抗感染药物磷霉素类:G菌、G菌 肽内酯类:G菌 夫西地

6、酸:G菌为主抗结核药物: 一线: 二线： 抗麻风药: 一代:萘啶酸已不用 二代：吡哌酸（仅用于泌尿道和肠道感染)已少用喹诺酮类： 三代:氟喹诺酮类:菌、一些G菌 四代:新氟喹诺酮类：G菌、G菌、厌氧菌合成抗细菌药恶唑烷酮类:G菌磺胺类：广谱呋喃类:呋喃妥因（大肠杆菌、肠球菌）、呋喃唑酮(菌痢等肠道感染)硝咪唑类:厌氧菌、原虫抗真菌药物抗真菌抗生素合成抗真菌药抗病毒药抗原虫药MRSA（耐甲氧西林金葡菌）;MRE（耐甲氧西林表皮葡萄球菌)，SA（甲氧西林敏感金葡菌);PSP（青霉素敏感肺炎链球菌);ESBL（超广谱-内酰胺酶)；VRE(耐万古霉素肠球菌)Gra-Posiv ero革染阳性 需氧菌C

7、I球菌:葡萄球菌,肺炎链球菌,A群和草绿色链球菌,肠球菌BACILL杆菌:芽胞杆菌属,棒状杆菌属，单核细胞性李斯特菌,奴卡菌属am-Neatve Aerobes革染阴性 需氧菌COCCI球菌:卡它莫拉菌,淋病奈瑟菌,脑膜炎奈瑟菌，流感嗜血杆菌BCILI杆菌：大肠杆菌,肠杆菌属，枸橼酸杆菌属,克雷伯菌属，变形杆菌属,沙雷菌属沙门菌属，志贺菌属,不动杆菌属，螺杆菌属，铜绿假单胞菌厌氧菌“bove Daphram”横膈以上：消化球菌属,消化链球菌属，普雷沃尔菌属，韦荣菌属,放线菌属“eow iphr” 横膈以下:产气梭状芽胞杆菌，破伤风梭状芽孢杆菌，难辨梭状芽胞杆菌，脆弱类杆菌群，梭形杆菌属其它病原

8、体:非典型病原体：嗜肺军团军,肺炎支原体,肺炎衣原体或沙眼衣原体螺旋体：Trema pallidum(syphils)梅毒螺旋体(梅毒）,Borelirgdrferi（Lyme）伯氏疏螺旋体(莱姆病)临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性类别革兰阳性菌革兰阴性菌厌氧菌非典型病原体青霉素类+-头孢菌素类+O-碳青酶烯类+-大环内酯类OO+喹喏酮类第二代O- 第三代+ 第四代+: 具有良好的抗菌活性；O:对大部分菌株抗菌活性良好,部分较差;-:无抗菌活性桑福德。热病。第3版体内特殊生理屏障血脑屏障:多数抗菌药物脑脊液浓度很低；脂溶性溶性较高、非极性、蛋白结合率低的药物易通过血脑屏障进入脑；炎症时血

9、脑屏障通透性可增加。抗菌药物在脑脊液中分布脑膜炎症或无炎症时sf浓度均可达到抑菌水平(MIC)仅在脑膜炎症时sf浓度均可达到抑菌水平（MC)脑膜炎症时csf可达一定浓度脑膜炎症时sf浓度仍呈微量者（gai加替沙星oxi莫西沙星)肠杆菌科 inudinE. col,lbsiella sp,nterbacter sp,Proeussp,Salonell，Shigel,Serrata arescen,tc;流感嗜血杆菌,卡它莫拉菌,奈瑟菌属;铜绿假单胞菌出现明显耐药，环丙沙星和氧氟沙星活性最强厌氧菌：只有trovfloxai(曲伐沙星)具有抗脆弱类杆菌属活性Aypcal Bria：all Fs av

10、e excelent activity aganst atic btei icludin：Legionel pnumohla;Chlamydia sp；Mycpamasp；Ureplasma urelytcum Othateia:结核杆菌,炭疽杆菌FluoroquiolonesPharmacology浓度依赖性杀菌活性U/IC (AUC)吸收：多数FQs口服生物利用毒高；Cma 小时;进食延缓达峰时间分布:组织分布广泛前列腺，肝脏，肺脏,皮肤软组织和骨骼，泌尿道;很少进入SF 排泄：肾脏和肝脏；不被透析排除dverse Effects胃肠道5 %：恶心,呕吐,腹泻,消化不良N：头痛,激动,失眠

11、,头晕，罕见：幻觉抽搐（老年人)肝脏毒性:LFT升高(导致rafoxacin从市场招回) 光毒性(目前FQs少见):老一代Qs较多心脏:QTc间期延长不等;导致repaon, sarfxain招回关节损害:关节病包括关节软骨损害,关节痛，关节肿胀;幼狗观察到的毒性试验；导致禁用于儿童、孕妇和哺乳妇女;危险性和益处对比选择其它：跟健断裂, dyslycemis,过敏Macrolde大环内酯类作用机制:可逆性与5S核糖体亚基结合抑制蛋白合成:抑制RA-依赖性蛋白合成；表现为抑菌活性，高浓度时对于特别敏感菌可以呈现杀菌活性；时间依赖活性耐药机制：活性外排泵（占8%美国) mef基因编码外排泵；表达低

12、水平耐药；靶位改变(欧洲主要耐药机制) em基因编码改变了结合部位；表达高水平耐药,包括对克林霉素耐药；大环内酯类之间交叉耐药G需氧菌：红霉素和克拉霉素活性最佳 (Clarithro克拉Erythro红Aztho阿奇)MSSA;肺炎链球菌 （ony PSP） 耐药在增加;草绿色链球菌和链球菌群;杆菌属，棒状杆菌属需氧菌:新大环内酯类 (zhrolrithoEtho)流感嗜血杆菌(not erthro)，卡它莫拉菌,奈瑟菌属;对肠杆菌科细菌没有活性厌氧菌：具有抗上气道厌氧菌活性Atyclaceia：所有大环内酯类具有抗非典型病原体活性：Legionll pneuophila；Clamydia s

13、;Mplama p；UreaplasmurealticmOter Bcteri:鸟型分枝杆菌复合体(AC onl A and )；密螺旋体，弯曲杆菌属，包柔氏螺旋体，布氏杆菌,巴斯德菌Macrolides-Pharmacolo吸收:红霉素吸收率可变(F= 5-5%),食物降低吸收:Bas: detryed by gasriaid; tericoed;tesand estersalts： more acid stabl;克拉霉素 酸稳定、吸收好(F = 55%）,不受食物影响;阿齐霉素酸稳定; F=3%；食物降低吸收分布：广泛组织和细胞分布克拉和阿齐具有广泛穿透性;很少进入CSF 排泄：克拉霉素

14、-唯一部分经肾脏排泄(18%母药和所有代谢产物); rC 1 weeko yromyn血栓性静脉炎V Eytroand Azithr:稀释剂量;缓慢给药其它:耳毒性(hgh oseeythro)； Qc延长；过敏氨基糖苷类Aminolcosides作用机制：多种因素,主要是抑制蛋白合成；不可逆与30S核糖体亚基结合:需与外膜结合、并弥散通过外膜和胞桨膜,与核糖体结合；破坏蛋白合成起始，减低蛋白合成，造成mN错读;杀菌剂。耐药机制：minoycosie摄取改变:减少氨基糖苷类组织穿透；产生氨基糖苷类修饰酶:质粒介导；修饰氨基糖苷类结构导致与核糖体结合降低；核糖体结合部位改变。G需氧菌:多数金葡菌

15、和凝固酶阴性葡萄球菌;草绿色链球菌;肠球菌属需氧菌(no treomin链霉素)：大肠杆菌,肺炎克雷伯杆菌,变形杆菌属;不动杆菌属,枸橼酸杆菌属,肠杆菌属;摩根菌属,普罗文登菌属，沙雷菌属,沙门菌属,志贺菌属；铜绿假单胞菌(amik阿米卡星tbra妥布霉素get庆大霉素) ycobaca分枝杆菌：结核分枝杆菌-stremycn;非典型分枝杆菌-链霉素或阿米卡星AinglycosdesPharmacol吸收:胃肠道吸收极差分布:主要分布在细胞外液;广泛分布于体液中,但不进入 CS；脂肪组织分布少,计算剂量时应用LBW排泄:通过肾小球滤过原型从肾脏排除剂量的 85-95;排出半衰期依赖于肾脏功能:

16、正常肾功能- 2.5 to4 hors；肾功能异常 延长Adves Effects肾脏毒性：非少尿性氮质血症(近曲小管损害）; BUN和r增高；如果早期发现具有可逆性；危险因素： 血清谷浓度持续高水平,长疗程（ 2 weks), 潜在神功能不全,高龄,其它肾脏毒素耳毒性：8th 颅神经损害-前庭和听力损害;可逆性；前庭:头昏，眩晕, 共济失调；听觉：耳鸣,听力下降；危险因素:与肾毒性相同lcpeptidesVanomycin 糖肽类-万古霉素作用机制：抑制细菌细胞壁的合成作用部位与t内酰胺类不同；抑制肽聚糖多聚体合成的第二阶段及其装配；与细胞壁前体的D-aanyl-alanne部分紧密结合；杀

17、菌活性（肠球菌除外)耐药机制：长时间、不加选择使用导致耐药出现;缘于肽聚糖D-alanl-Daine结合位点改变：rmial -alanine eplce b -lactt;lss f binding a antiactrial atiiy；3表型- vanA, vn， vnC菌:SAMRSMnN;肺炎链球菌（包括P）, 草绿色链球菌,链球菌群；肠球菌属;棒状杆菌, 李斯特菌,放线菌；梭菌属（包括难辨梭菌）， 消化球菌，消化链球菌无抗革兰阴性需氧菌和厌氧菌活性Vacoyci-Phamacogy吸收：口服后胃肠道吸收可以忽略（除非严重肠炎者);全身感染需IV用药分布:广泛分布于组织和体液,包括脂肪组织; 计算剂量时用TBW；进入CSF量不定,即使在脑膜炎症时排泄：主要通过肾小球滤过原型排出;排除半衰期依赖肾功能Vanccin-Cicl sesMRA所致感染菌血症,脓胸,心内膜炎,腹膜炎,肺炎,皮肤软组织感染,骨髓炎严重的革兰阳性菌感染-内酰胺类过敏多重耐药菌所致感染某些病例中用于预防心内膜炎和外科手术预防难治性难辨梭菌肠炎口服万古霉素derseffets红人现象（RedMn ydrome):潮红，骚痒,面部和上胸部红