执业药师资格考试药物化学试题及答案.docx
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执业药师资格考试药物化学试题及答案
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执业药师资格考试药物化学试题及答案
一、A型题（最佳选择题）。
共15题，每题1分。
每题的备选答案中只有一个最佳答案。
71.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液
A扑热息痛B吲哚美辛
C布洛芬D萘普生
E芬布芬
72.盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为
A因为生成NaClB第三胺的氧化
C酯基水解D因有芳伯胺基
E苯环上的亚硝化
73.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类
A氨基醚B乙二胺
C哌嗪D丙胺
E三环类
74.咖啡因化学结构的母核是
A喹啉B喹诺啉
C喋呤D黄嘌呤
E异喹啉
75.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是
A生物电子等排置换
B起生物烷化剂作用
C立体位阻增大
D改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞
E供电子效应
76.土霉素结构中不稳定的部位为
A2位一CONH2B3位烯醇一OH
C5位一OHD6位一OH
E10位酚一OH
77.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是
A中枢兴奋B抗癫痫
C降血脂D抗病毒
E消炎镇痛
78.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少
A5位B7位
C11位D1位
E15位
79.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是
A可以口服B雄激素作用增强
C雄激素作用降低D蛋白同化作用增强
E增强脂溶性，有利吸收
80.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是
A氨苄青霉素B甲氧苄啶
C利多卡因D氯霉素
E哌替啶
81.化学结构为N—C的：
的药物为
A山莨菪碱B东莨菪碱
C阿托品D泮库溴铵
E氯唑沙宗
82.盐酸克仑特罗用于
A防治支气管哮喘和喘息型支气管炎
B循环功能不全时，低血压状态的急救
C支气管哮喘性心搏骤停
D抗心律不齐
E抗高血压
83.血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂卡托普利的化学结构为
A
B
C
D
E
84.新伐他汀主要用于治疗
A高甘油三酯血症B高胆固醇血症
C高磷脂血症D心绞痛
E心律不齐
85.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点
A1位氮原子无取代B5位有氨基
C3位上有羧基和4位是羰基D8位氟原子取代
E7位无取代
二、B型题（配伍选择题）共20题，每题0．5分。
备选答案在前，试题在后。
每组5题。
每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。
每个备选答案可重复选用，也可不选用。
[86-90]
A吗啡B美沙酮
C哌替啶D盐酸溴已新
E羧甲司坦
86.具有六氢吡啶单环的镇痛药
87.具有苯甲胺结构的祛痰药
88.具有五环吗啡结构的镇痛药
89.具有氨基酸结构的祛痰药
90.具有氨基酮结构的镇痛药
[91-95]
A盐酸地尔硫卓B硝苯吡啶
C盐酸普萘洛尔D硝酸异山梨醇酯
E盐酸哌唑嗪
91.具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂
92.具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药
93.具有氨基醇结构的β受体阻滞剂
94.具有酯类结构的抗心绞痛药
95.具有苯并嘧啶结构的降压药
[96-100]
A3—（4—联苯羰基）丙酸
B对乙酰氨基酚
C3—苯甲酰基—α—甲基苯乙酸
Dα—甲基—4—（2—甲基丙基）苯乙酸
E2—[（2，3—二甲苯基）氨基]苯甲酸
96.酮洛芬的化学名
97.布洛芬的化学名
98.芬布芬的化学名
99.扑热息痛的化学名
100.甲芬那酸的化学名
[10l-105]
A磺胺嘧啶B头孢氨苄
C甲氧苄啶D青霉素钠
E氯霉素
101.杀菌作用较强，口服易吸收的β—内酰胺类抗生素
102.一种广谱抗生素，是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物
103.与硝酸银反应生成银盐，用于烧伤、烫伤创面的抗感染
104.与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强
105.是一种天然的抗菌药，对酸不稳定，不可口服
三、C型题（比较选择题）共20题，每题0.5分。
备选答案在前，试题在后。
每组5题。
每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。
每个备选答案可重复选用，也可不选用。
[106-110]
AB
CA和B都是DA和B都不是
106.β—内酰胺类抗生素
107.大环内酯类抗生素
108.可以口服的抗生素
109.只能注射给药
l10.广谱抗生素
[111-115]
A左旋咪唑B阿苯达唑
CA和B均为DA和B均非
111.能提高机体免疫力的药物
112.具有驱肠虫作用
113.结构中含咪唑环
114.具酸性的药物
115.具有旋光异构体
[116-120]
A重酒石酸去甲肾上腺素B盐酸克仑特罗
CA和B均为DA和B均非
116.具有手性碳原子l17.其盐基呈左旋性118.其盐基是消旋体
119.具有酚羟基结构120.具有芳伯胺基结构
[121-125]
A咖啡因B氢氯噻嗪
CA和B均为DA和B均非
121.中枢兴奋药
122.平滑肌兴奋药
123.可被碱液分解或水解
124.兴奋心肌
125.利尿降压药
四、x型题（多项选择题）共15题，每题1分。
每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。
少选或多选均不得分。
126.下列哪些药物可用于抗结核病
A异烟肼B呋喃妥因
C乙胺丁醇D克霉唑
E甲硝唑
127.指出下列叙述中哪些是正确的
A吗啡是两性化合物B吗啡的氧化产物为双吗啡
C吗啡结构中有甲氧基D天然吗啡为左旋性
E吗啡结构中含哌嗪环
128.下列哪几点与利血平有关
A在光作用下易发生氧化而失效
B遇酸或碱易分解成利血平酸而失效
C可与亚硝酸加成，生成黄色产物
D遇生物碱沉淀试剂能产生显色反应
E其降压作用主要归因子钙拮抗作用机理
129.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素
ApKaB脂溶性
C5-取代基D5-取代基碳数目超过10个
E直链酰脲
130.下列哪种药物可被水解
A青霉素钠B环磷酰胺
C氢氯噻嗪D吡哌酸
E布洛芬
131.中枢兴奋药按其结构分类有
A黄嘌呤类B酰胺类
C吩噻嗪类D吲哚乙酸类
E丁酰苯类
132.下列哪些抗肿瘤药物是烷化剂
A顺铂B氟尿嘧啶
C环磷酰胺D氮甲
E甲氨喋呤
133.下列药物中无茚三酮显色反应的是
A巯嘌呤B氯胺酮
C氨苄西林钠D氮甲
E甲基多巴
134.青霉素钠具有下列哪些特点
A在酸性介质中稳定B遇碱使β—内酰胺环破裂
C溶于水不溶于有机溶剂D具有α—氨基苄基侧链
E对革兰阳性菌、阴性菌均有效
135.β—内酰胺酶抑制剂有
A氨苄青霉素B克拉维酸
C头孢氨苄D舒巴坦（青霉烷砜酸）
E阿莫西林
136.下列药物属于肌肉松弛药的有
A氯唑沙宗B泮库溴铵
C维库溴铵D氯贝丁酯
E利多卡因
137.模型（先导）化合物的寻找途径包括
A随机筛选B偶然发现
C由药物活性代谢物中发现D由抗代谢物中发现
E天然产物中获得
138.下列哪几点与维生素D类相符
A都是甾醇衍生物B其主要成员是D2、D3
C是水溶性维生素D临床主要用于抗佝偻病
E不能口服
139.下列药物中局部麻醉药有
A盐酸氯胺酮B氟烷
C利多卡因Dγ—经基丁酸钠
E普鲁卡因
140.下列哪些药物含有儿茶酚的结构
A盐酸甲氧明B盐酸克仑特罗
C异丙肾上腺素D去甲肾上腺素
E盐酸麻黄碱
第0071题
答案：
A
解答：
本题所列药物均为酸性药物，含有羧基或酚羟基。
羧基酸性强于碳酸，可与碳酸氢钠反应生成钠盐而溶解。
酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反应生成钠盐。
在本题所列五个化合物中，仅扑热息痛含有酚羟基，同时，扑热息痛本身又不溶于水，故正确答案是A。
第0072题
答案：
D
解答：
与NaNO2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合生成猩红色染料，是盐酸普鲁卡因的鉴别反应。
凡芳伯胺盐酸盐均有类似反应，故正确答案是D。
第0073题
答案：
A
解答：
苯海拉明具有氨基烷基醚结构部分，属于氨基醚类。
故正确答案是A。
第0074题
答案：
D
解答：
咖啡因是黄嘌呤类化合物，其化学结构的母核是黄嘌呤。
故正确答案是D。
第0075题
答案：
A
解答：
5—氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。
用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，是经典的由卤素取代H型的生物电子等排体，故正确答案是A.
第0076题
答案：
D
解答：
土霉素结构中6位羟基在酸催化下，可和邻近氢发生反式消去反应；在碱性条件下，可和11位羰基发生亲核进攻，进而开环生成具有内酯结构的异构体。
故正确答案是D。
第0077题
答案：
E
解答：
芳基烷酸类是非甾体抗炎药中重要的结构类型。
故正确答案是E。
第0078题
答案：
D
解答：
在对可的松和氢化可的松结构改造以期增加其抗炎活性的过程中，发现在9α位引入氟原子和Cl
（2）引入双键，抗炎活性都有较大提高，故按题意其正确答案是D。
第0079题
答案：
A
解答：
在对睾丸素进行结构改造中，发现在17位羟基的α面引入甲基，通过空间位阻可使17位羟基代谢比较困难，口服吸收稳定。
故本题正确答案是A。
第0080题
答案：
D
解答：
氯霉素长期使用和多次应用可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血。
故本题正确答案是D。
第0081题
答案：
A
解答：
山莨菪碱结构与所列结构相符。
故正确答案为A。
第0082题
答案：
A
解答：
盐酸克仑特罗是苯乙胺类拟肾上腺素药，为β2受体激动剂。
其松弛支气管平滑肌作用强而持久，用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎及支气管痉挛。
故正确答案是A。
第0083题
答案：
D
解答：
卡托普利化学名为1—（3—巯基一2—甲基一1—氧代丙基）—L—脯氨酸，故正确答案为D。
第0084题
答案：
B
解答：
新伐他汀是羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，是较新型的降血脂药，能阻止内源性胆固醇合成，选择性强，疗效确切，故本题正确答案是B。
第0085题
答案：
C
解答：
在目前上市的喹诺酮类抗菌药中，从结构上分类，有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。
其结构中都具有3位羧基和4位羧基，故本题正确答案是C。
第0086-90题
答案：
86．C87．D88．A89．E90．B
解答：
本题用意在于熟记镇痛药及镇咳祛痰药的结构。
所列五个药物均是临床上有效的常用药。
吗啡是最早应用的生物碱类镇痛药，具有五环吗啡结构，哌替啶是哌啶类合成镇痛药中第一个药物，美沙酮是氨基酮类合成镇痛药中较重要的代表药物，盐酸溴己新和羧甲司坦是属于粘液调节剂的祛痰药，分别具有苯甲胺结构和氨基酸结构。
第0091-95题
答案：
91．B92．A93．C94．D95．E
解答：
本题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。
盐酸地尔硫卓和硝苯吡啶是具有不同结构的钙通道拮抗剂，前者具有硫氮杂卓结构，后者具有二氢吡啶结构。
普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的β受体阻滞剂，硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药，用于抗心绞痛，而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药。
第0096-100题
答案：
96.C97．D98．A99．B100．E
解答.酮洛芬结构为：
其化学名为3—苯甲酰基一α—甲基苯乙酸；
布洛芬结构为
其化学名为α—甲基一4—（2—甲基丙基）苯乙酸；
芬布芬的结构为
化学名是3—（4—联苯羰基）丙酸；
扑热息痛结构是
化学名是对乙酰氨基酚；
甲芬那酸的结构是
化学名是2—[（2，3—二甲苯基）氨基]苯甲酸。
第0101-105题
答案：
101．B102．E103．A104．C105．D
解答：
本题用意在于熟悉各种常用抗生素和磺胺药的作用特点。
磺胺嘧啶银盐是常用于烧伤、烫伤创面的抗感染药；头孢氨苄是口服易吸收的、杀菌作用较强的β—内酰胺类抗生素；甲氧苄啶是抗菌增效剂；青霉素钠是第一个β—内酰胺类抗生素，系从发酵获得的天然抗菌药，不能口服给药，对酸不稳定；氯霉素是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物，也是一种广谱抗生素。
第0106-110题
答案：
106．C107．D108．B109．A110．B
解答：
化学结构中含有β—内酰胺结构部分的抗生素统称为β—内酰胺类抗生素。
试题的A、B两个药物结构中均含有β—内酰胺的结构部分，因此均为β—内酰胺类抗生素，l06题正确答案应为C。
大环内酯类抗生素的结构中通常含有一个十四元或十六元的环状内酯结构部分。
试题中的A和B均不含有这样的结构，因此107题正确答案应为D.结构A为青霉素，其化学性质不稳定，遇酸、碱均易分解而失效，不能口服且仅对革兰阳性菌有效。
结构B为头孢氨苄，对酸较稳定，且对革兰阳性菌及革兰阴性菌均有抑制作用，为可以口服的广谱抗生素，因此109题正确答案为A。
108和110题的正确答案均为B。
第0111-115题
答案：
111．A112．C113．C114．D115．A
解答：
左旋咪唑和阿苯达唑两者均为广谱驱肠虫药。
左旋咪唑是四咪唑的左旋体。
除具有驱肠虫作用外，还是一种免疫调节剂，可使机体免疫力低下者得到恢复。
左旋咪唑及阿苯达唑的分子结构中均含有咪唑环的结构部分，且均不含有酸性基团（左旋咪唑若为盐酸盐则为酸性，但此处并非盐酸盐）。
第0116-120题
答案：
116．C117．Al18．B119．A120．B
解答：
重酒石酸去甲肾上腺素（Ⅰ）和盐酸克仑特罗（Ⅱ）的结构式为：
结构中C*为手性碳原子，去甲肾上腺素在化学合成中经旋光体拆分后得左旋体（因右旋体的生理作用很弱）应用于临床。
而克仑特罗在化学合成中不进行旋光异构体的拆分，故临床应用为消旋体。
因此，116题正确答案为C，117题正确答案为A，l18题正确答案为B。
从上述（Ⅰ），（Ⅱ）的结构式可知，119题正确答案为A，120题正确答案为B。
第0121-120题
答案：
121．A122．D123．C124．D125．B
解答：
咖啡因为中枢兴奋药，仅具有弱的利尿作用和平滑肌舒张作用，可被热碱分解为咖啡亭。
氢氯噻嗪为中效利尿药并具有降压作用，在碱性溶液中可被水解为4—氯一6—氨基一间—苯二磺酰胺和甲醛。
咖啡因和氢氯噻嗪均不具平滑肌兴奋作用和兴奋心肌的作用。
因此12l题正确答案是A，122题正确答案是D，123题正确答案是C，124题正确答案是D，125题正确答案是B。
第0126题
答案：
A、C
解答：
异烟阱、乙胺丁醇为抗结核药，呋喃妥因虽为抗菌药但不具抗结核菌作用，克霉唑为抗真菌药，甲硝唑虽对厌氧性细菌有抗菌作用，但临床主要用于治疗阴道滴虫病。
因此本题的正确答案为A和C。
第0127题
答案：
A、B、D
解答：
吗啡的结构如下，分子中含五个手性碳原子，呈左旋光性。
铁氰化钾可将其氧化为双吗啡。
在吗啡的化学结构中酚经基具弱酸性，叔胺的结构具碱性。
由结构式可知吗啡的结构中不含甲氧基和哌嗪环，因此本题的正确答案为A、B、D。
第0128题
答案：
A、B、C、D
解答：
利血平是自萝芙木中提取分离出的一种生物碱，具有降压及镇静作用，其作用机制为耗竭周围及中枢神经的神经递质儿茶酚胺和5—羟色胺。
利血平见光易氧化变质而失效。
利血平结构中的两个酯结构在酸碱催化下可水解而生成利血平酸。
利血平的吡咯环中氮原子上的氢可以和亚硝酸中的亚硝基反应生成黄色的N—亚硝基化合物。
因其为生物碱故与生物碱沉淀试剂可发生反应。
故本题的正确答案为A、B、C、D。
第0129题
答案：
A、B、C
解答：
巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。
药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。
5—位上两个取代基应为亲脂性基团，其碳原子总数在4—8之间，使药物具有适当的脂溶性。
此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜，穿过血脑屏障，因此5—位上必须有两个取代基。
因为5—位上若只有一个取代基（剩余一个未被取代的氢）或5—位上没有取代基时，酸性强，pka值低，在生理条件（pH＝7．4）下易解离而不易透过生物膜，中枢镇静作用很弱或没有作用。
巴比妥类为环状双酰脲类，若开环为直链酰脲则镇静催眠作用弱，在临床上已不再使用。
故本题正确答案为A、B、C。
第0130题
答案：
A、B、C
解答：
青霉素钠的β—内酰胺环很不稳定，易于水解，同时6—取代酰氨基也可被水解。
环磷酰胺具有环状的磷酰胺结构。
在水溶液中不稳定，易发生水解脱氨的反应。
氢氯噻嗪在碱性溶液中可水解为4—氯一6—氨基一间—苯二磺酰胺和甲醛。
吡哌酸和布洛芬的分子结构中均不含有可被水解的部分。
故本题的正确答案为A、B、C．
第0131题
答案：
A、B
解答：
中枢兴奋药按化学结构可分为黄嘌呤类、酰胺类、吡乙酰胺类、美解眠类及生物碱类等。
吩噻嗪类和丁酰苯类药物具有中枢抑制作用，用作抗精神失常药，而吲哚乙酸类药物具有消炎镇痛作用。
本题正确答案应为A、B。
第0132题
答案：
C、D
解答：
烷化剂类抗肿瘤药为一类可以形成碳正离子或亲电性碳原子活性基团的化合物。
这种活性基团可以与DNA中的碱基（主要是嘌呤环的7—位氮原子）形成共价键，影响DNA的复制或转录达到抗肿瘤的目的。
顺铂虽然也是作用于DNA的单链或双链，影响其复制或转录，但它不是以碳正离子或亲电性碳原子与DNA反应的，不属于烷化剂，氟尿嘧啶及甲氨喋呤的抗肿瘤作用为抗代谢的机理。
环磷酰胺和氮甲可以形成具有烷化能力的活性基团，属烷化剂类，因此本题正确答案为C、D。
第0133题
答案：
A、B、D
解答：
茚三酮可α—氨基酸类化合物形成紫色至蓝紫色的反应，本题中的五个药物分子结构中含α—氨基酸类结构部分的药物只有氨苄西林钠及甲基多巴。
其余三个药物均不含有这种结构，不能与茚三酮反应，因此正确答案为A、B、D。
第0134题
答案：
B、C
解答：
青霉素钠为β—内酰胺类抗生素，其β—内酰胺环在酸、碱性介质中均易水解开环而失效。
因其为钠盐，故可溶于水，不溶于有机溶剂。
其6—氨基被苯乙酰基酰化不具有α—氨基苄基的结构部分。
青霉素钠仅对革兰附性菌所引起的疾病有效。
故本题正确答案为B、C。
第0135题
答案：
B、D
解答：
本题所列的五个药物的分子结构中均含有β—内酰胺的结构部分，属于β—内酰胺类化合物。
但它们的作用机制不同。
氨苄青霉素、头孢氨苄和阿莫西林的作用机制为干扰细菌的细胞壁的合成达到杀菌的目的。
克拉维酸与舒巴坦可与细菌产生的β—内酰胺酶（此酶可作用于β—内酰胺环，使一些β—内酰胺类抗生素失效，产生这种酶的细菌便具有耐药性）结合，可克服细菌的耐药性，属β—内酰胺酶抑制刘。
因此本题正确答案为B、D。
第0136题
答案：
A、B、C
解答：
肌肉松弛药是指对骨骼肌具松弛作用的药，分为外周性及中枢性两种作用类型。
外周性肌肉松弛药主要为季铵类化合物，泮库溴铵和维库溴铵属于外周性肌肉松弛药。
中枢性肌肉松弛药主要是阻滞中枢内中间神经元冲动的传递，作用机制与外周性的不同，在化学结构上也不是季铵类。
氯唑沙宗属中枢性肌肉松弛药。
利多卡因为局部麻醉药又具有抗心律失常作用。
氯贝丁酯的作用为降血脂。
故本题正确答案为A、B、C。
第0137题
答案：
A、B、C、D、E
解答：
模型（先导）化合物的寻找是药物设计的一个非常重要的内容，可以从多种途径获得模型（先导）化合物。
主要的途径有随机筛选与意外发现，从天然产物中获得，由药物的体内代谢物中发现，由抗代谢物中发现，由内源性活性物中发现，由药物的副作用发展新类型化合物，由现有药物的药效基团经计算机辅助设计新型化合物等。
本题的正确答案为A、B、C、D、E。
第0138题
答案：
A、B、D
解答：
维生素D类化合物目前已知有十几种，都是甾醇类化合物或由甾醇类化合物经紫外光照射转化而来，均为油溶性的，在水中几乎不溶，重要的成员有维生素D2和维生素D3，维生素D族用于治疗佝偻病由口服给药，因此本题的正确答案为A、B、D。
第0139题
答案：
C、E
解答：
盐酸氯胺酮为注射用的全身性分离麻醉药，氟烷为吸入性全身麻醉药。
γ—羟基丁酸钠为静脉麻醉药也是全身性的。
利多卡因和普鲁卡因为局部麻醉药，故本题的正确答案为C、E。
第0140题
答案：
C、D
解答：
儿茶酚又称邻苯二酚。
本题所列五个药物的化学结构中只有异丙肾上腺素及去甲肾上腺素的结构中含有上述结构部分，故本题的正确答案为C、D。
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