19 镇痛药.docx

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19镇痛药

第十九章镇痛药

一.学习要点

镇痛药主要作用于中枢神经系统，选择性地消除或缓解痛觉，减轻由疼痛引起的不愉快情绪如恐惧、紧张、焦虑和不安等。

镇痛药可分为以下3种。

1．阿片受体激动药：

吗啡、可待因等。

2．阿片受体部分激动药：

喷他佐辛、布托啡诺。

3．其他镇痛药：

曲马多、布桂嗪等。

（一）吗啡

药理作用

1．中枢作用：

①镇痛作用，作用强，选择性高，能明显减轻或消除多种锐痛及钝痛；

②镇静、致欣快作用，消除由于疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等，提高对疼痛的耐受力，还可引起欣快感，为其镇痛效果良好的重要原因；

③呼吸抑制作用；

④镇咳作用，直接抑制咳嗽中枢，抑制咳嗽反射；

⑤其他中枢作用，兴奋支配瞳孔的副交感神经，使瞳孔缩小；抑制下丘脑体温调节中枢，改变调节定点。

2．平滑肌兴奋作用：

升高胃肠道平滑肌张力，减少蠕动：

对胆道平滑肌，可收缩奥狄括约肌，使胆道排空受阻：

对其他平滑肌，可降低子宫平滑肌张力，延长产程；还可提高输尿管及膀胱括约肌的张力。

3．心血管系统：

能扩张血管，降低外周阻力。

4．其他：

对免疫系统有抑制作用。

作用机制

吗啡的镇痛作用机制是通过激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质阿片受体，主要是μ受体，模拟内源性阿片肽对痛觉的调制功能而产生镇痛作用。

激动中脑边缘系统、蓝斑核的阿片受体，缓解疼痛引起的焦虑、不快等情绪，并引起欣快感。

临床用途

1．急性锐痛：

如严重创伤、烧伤、心肌梗死等引起的剧痛。

2．心源性哮喘：

缓解气促，窒息感等。

3．止泻：

急性腹泻。

不良反应

1．呼吸抑制、便秘、排尿困难等。

2．耐受性及依赖性。

3．急性中毒：

昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小。

禁忌证

分娩止痛、支气管哮喘、肺心病、颅内压增高等．

（二）哌替啶

哌替啶为人工合成镇痛药，主要激动μ受体。

①镇痛作用比吗啡弱，镇静、欣快、呼吸抑制与吗啡相当；②提高平滑肌及括约肌张力的作用较弱；③用于镇痛、心源性哮喘及人工冬眠、麻醉前给药。

比较其他人工合成镇痛药芬太尼、美沙酮、喷他佐辛及二氢埃托啡的作用特点。

曲马多、布桂嗪、延胡索乙素及罗通定的作用与应用。

阿片受体拮抗药纳洛酮与纳曲酮的特点及应用。

专业术语

镇痛药（analgesics）

药物依赖性（drugdependence）

阿片类镇痛药（opioidanalgesics）

 麻醉性镇痛药（narcoticanalgesics）

成瘾性镇痛药（addictiveanalgesics）

甲硫氨酸脑啡肽（met-enkephalin）

亮氨酸脑啡肽（1eu-enkephalin）

内啡肽（endorphin）

强啡肽（dynorphin）

内吗啡肽（endomorphin）

内源性阿片肽（endogenousopioidpeptides）

身体依赖性（physicaldependence）

 精神依赖性（psychologicaldependence）

戒断综合征（withdrawalsyndrome或abstinencesyndrome）

强迫性用药（compulsivedruguse）

药物滥用（drugabuse）

中英文药名

阿片opium吗啡morphine可待因codeine

哌替啶pethidine度冷丁dolantin麦啶meperidine

美沙酮methadone芬太尼fentanyl舒芬太尼sufentanil

阿芬太尼alfentanil喷他佐辛pentazocine罗通定rotundine

布托啡诺butorphanol丁丙诺啡buprenorphine纳布啡nalbuphine

曲马朵tramadol布桂嗪bcinnazine强痛定fortanodyn

纳洛酮naloxone纳曲酮naltrexone

延胡索乙素tetrahydropalmatine二氢埃托啡dihydroetorphine

二.试题精选

（一）选择题

A型题

1．吗啡不会产生下列哪一作用?

（）

A．呼吸抑制

B．止咳作用

C.体位性低血压

D．肠道蠕动增加

E．支气管收缩

2．吗啡镇痛的主要作用部位是（）。

A．脑室及导水管周围灰质

B．脑干网状结构

C.边缘系统与蓝斑核

D．中脑盖前核

E．大脑皮层

3．关于吗啡的作用下列叙述正确的是（）。

A．镇痛、镇静、镇咳

B．镇痛、呼吸兴奋

C.镇痛、欣快、止吐

D．镇痛、安定、散瞳

E．镇痛、镇静、抗震颤麻痹

4．与吗啡的镇痛机制有关的是（）。

A．阻断阿片受体

B．激动中枢阿片受体

C．抑制中枢PG合成

D．抑制外周PG合成

E．以上均不是

5．慢性钝痛时，不宜用吗啡的主要理由是（）．

A.对钝痛效果差

B．易成瘾

C．可导致便秘

D．治疗量即能抑制呼吸

E．易引起体位性低血压

6．阿片受体拮抗药为（）。

A.二氢埃托啡B．哌替啶C.吗啡D.纳洛酮E．曲马朵

7，关于二氢埃托啡，下列叙述错误的是（）。

A.是强效镇痛药

B．激动阿片受体

C.镇痛作用短暂

D.长期应用不易成瘾

E．常用于镇痛或吗啡成瘾者戒毒

8．根据效价，镇痛作用最强的药物是（）。

A．吗啡B．二氢埃托啡C.芬太尼D，喷他佐辛E．安那度

9．吗啡的镇痛作用主要用于（）。

A．分娩阵痛D．慢性钝痛C.胃肠痉挛D．肾绞痛E．急性锐痛

10．关于哌替啶的特点，下列叙述正确的是（）。

A.成瘾性比吗啡小

B．镇痛作用强

C．作用持续时间较吗啡长

D.等效镇痛剂量抑制呼吸作用弱

E．大量使用也不引起支气管平滑肌收缩

11．吗啡的适应证是（）。

A．分娩止痛

B．支气管哮喘

C.诊断未明的急腹症

D.颅内压增高

E．心源性哮喘

12．吗啡与哌替啶比较，下列叙述错误的是（）。

A．吗啡的镇咳作用较哌替啶强

B．等效量时，吗啡的呼吸抑制作用与哌替啶相似

C.两药对胃肠道平滑肌张力的影响基本相以

D．分娩止痛可用哌替啶，而不能用吗啡

E．哌替啶的成瘾性较吗啡小

13．喷他佐辛的特点是（）。

A．无呼吸抑制作用

B．镇痛作用比吗啡强

C.不引起体位性低血压

D.成瘾性很小，已列为非麻醉品

E．不引起便秘

14．骨折剧痛时应选用（）。

A．地西泮B．消炎痛C.颅通定D.哌替啶E.可待因

15．对μ受体有拮抗作用的是（）．

A．喷他佐辛B．二氢埃托啡C．哌替啶D．美沙酮E.纳洛酮

16．心源性哮喘可选用（）。

A．肾上腺素B．去甲肾上腺素C．吗啡D．异丙肾上腺素E．多巴胺

17.吗啡禁用于分娩止痛是由于（）。

A．易产生成瘾性

B．镇痛效果差

C.可致新生儿便秘

D．可抑制新生儿呼吸

E．易在新生儿体内蓄积

18．不属于哌替啶适应证的是（）。

A．术后镇痛

B．人工冬眠

C.心源性哮喘

D.麻醉前给药

E．支气管哮喘

19．胆绞痛止痛应选用（）。

A．单用哌替啶

B．单用吗啡

C.可待因

D．哌替啶+阿托品

E．烯丙吗啡+阿托品

20．呼吸抑制作用最弱的镇痛药是（）。

A．吗啡B．哌替啶C.芬太尼D．喷他佐辛E．美沙酮

21．对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状的是（）。

A．纳洛酮B．哌替啶C.芬太尼D．喷他佐辛E．美沙酮

B型题

A．欣快作用B．缩瞳作用C.镇痛作用D.镇咳作用E．胃肠活动改变

22．吗啡激动脊髓胶质区、丘脑内侧。

脑室及导水管周围灰质的阿片受体，引起（）。

23．吗啡激动边缘系统及蓝斑核的阿片受体，引起（）。

24．吗啡激动中脑盖前核的阿片受体，引起（）。

25．吗啡激动延脑孤束核处的阿片受体，引起（）。

26．吗啡激动脑干极后区、迷走神经背核的阿片受体，引起（）。

A．二氢埃托啡B．哌替啶C.可待因D．喷他佐辛E．安那度

27．镇痛作用为吗啡的1/10，但取代其用于各种疼痛的药物是（）。

28．由我国生产的强镇痛药是（）。

29．主要用于镇咳的是（）。

A．纳洛酮B．哌替啶C.可待因D．喷他佐辛E．芬太尼

30．成瘾性极小的镇痛药是（）。

31．可解救阿片类药物急性中毒的药物是（）。

X型题

32．吗啡的药理作用有：

A．镇痛镇静B．镇咳C．抑制呼吸D．止泻E．直立性低血压

33．可用于治疗心原性哮喘的药物有：

A．吗啡B．哌替啶C．氨茶碱D．肾上腺素E．强心苷

34．吗啡治疗心原性哮喘，是由于：

A．扩张外周血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷

B．镇静作用有利于消除焦虑恐惧情绪

C．扩张支气管平滑肌，保持呼吸道通畅

D．降低呼吸中枢对CO2的敏感性，改善急促浅表的呼吸

E．加强心肌收缩力

35．吗啡引起体位性低血压与下列原因有关：

A．直接松弛血管平滑肌

B．促进组胺的释放

C．激活孤束核处阿片受体

D．抑制心肌收缩力

E．选择性扩张容量血管

36．吗啡不宜用于临产妇的原因是：

A．可以对抗催产素对子宫的兴奋作用

B．可以通过胎盘进入胎儿体内抑制呼吸

C．可以通过胎盘进入胎儿体内抑制心功能

D．可以抑制产妇呼吸

E．可以降低产妇血压

37．吗啡中毒后可有下述表现：

A．瞳孔缩小B．血压降低C．血压升高D．瞳孔散大E．呼吸抑制

38．不宜引起成瘾的镇痛药有：

A．吗啡B．喷他佐辛C．芬太尼D．罗通定E．阿法罗定（安那度）

39．具有首关消除的镇痛药有：

A．吗啡B．喷他佐辛C．美抄酮D．哌替啶E．可待因

40．吗啡不宜用于下列哪些疼痛：

A．癌症引起的疼痛

B.胆结石引起的胆绞痛

C．心肌梗死引起的心绞痛

D．偏头痛

E．分娩痛

41．吗啡禁用于支气管哮喘及肺心病患者，其原因是：

A．抑制呼吸中枢

B．抑制咳嗽反射

C．释放组胺，收缩支气管

D．兴奋M受体，收缩支气管

E．直接松弛支气管平滑肌

42．与镇痛药的镇痛作用有关的阿片受体主要分布于：

A.脊髓胶质区

B．边缘系统

C．蓝斑桉

D．大脑皮质

E．脑室及导水管周围灰质

43．关于可待因的描述，哪些是正确的：

A．呼吸抑制作用很弱

B．与阿片受体亲和力低

C．镇痛效果不如吗啡

D．镇静作用很强

E．镇咳作用为吗啡的1／4

44．吗啡镇痛是由于：

A．激动μ受体

B．激动K受体

C．阻断δ受体

D．激动σ受体

E．激活抗痛系统

45．哌替啶可用于：

A．镇痛B．镇咳C．人工冬眠D．心原性哮喘E．止泻

46．哌替啶的不良反应包括：

A．惊厥B．抑制呼吸C．便秘D．心动过速E．血压升高

47.如果怀疑某人对哌替啶成瘾，可用下列哪些药物确诊：

A．烯丙吗啡B．吗啡C．纳洛酮D，美沙酮E．吲哚美辛

48．阿法罗定主要用于：

A．骨科、外科、五官科小手术止痛

B．大面积烧伤等剧痛

C．泌尿外科检查时止痛

D．与阿托品合用可缓解平滑肌痉挛性疼痛

E．各种程度疼痛的止痛

49．可用于阿片受体类成瘾脱毒的药物是：

A．纳曲酮B.美沙酮C．二氢埃托啡D．芬太尼E．可乐定

50.吗啡与哌替啶的共性有：

A．激动中枢阿片受体

B．用于人工冬眠

C．有成瘾性

D．致直立性低血压

E．提高胃肠平滑肌及括约肌张力

（二）问答题

51．吗啡镇痛与产生欣快症状的中枢部位各是哪里?

52．吗啡为什么用于治疗心源性哮喘?

53．二氢埃托啡的作用特点有哪些?

54．哌替啶与吗啡在作用及应用上有何异同?

55．吗啡的临床应用及其药理学基础各是什么?

56．何谓成瘾性?

吗啡等镇痛药产生成瘾性的机制及防治措施各是什么?

57．喷他佐辛药效学及药动学特征各是什么?

58．癌性疼痛患者选用镇痛药的原则是什么?

59．可待因的作用特点有哪些?

60．曲马朵的作用与用途各是什么?

61．吗啡为何禁用于支气管哮喘及肺源性心脏病患者?

62．吗啡的中枢作用有哪些?

63．罗通定的作用特点有哪些?

64．纳洛酮的作用和用途各是什么?