重酒石酸卡巴拉汀胶囊说明书_1篇（共6页）3800字.docx

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重酒石酸卡巴拉汀胶囊说明书

　　重酒石酸卡巴拉汀胶囊商品介绍

　　通用名：

重酒石酸卡巴拉汀胶囊

　　生产厂家:

S.A.（西班牙）

　　批准文号：

HXXXX年XXXX年

　　药品规格：

4.5mg*28粒

　　药品价格：

￥388元

　　重酒石酸卡巴拉汀胶囊说明书

　　【商品名】艾斯能

　　【通用名】重酒石酸卡巴拉汀胶囊

　　【汉语拼音】

　　【英文名】

　　【主要成份】重酒石酸卡巴拉汀。

　　【性状】本品为胶囊，内容物为类白色至微黄色粉末。

　　【适应症】治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆，即可疑阿尔茨海默病或阿尔茨海默病。

　　【用法用量】服药方法每日2次，与早、晚餐同服。

起始剂量1.5mg，每日2次。

递增剂量推荐起始剂量为1.5mg，每日2次;如患者服用至少4周以后对此剂量耐受良好，可将剂量增至3mg，每日2次。

倘若治疗中出现副作用（如恶心、呕吐、腹痛或食欲减退等）或体重下降，应将每日剂量减至患者能够耐受的剂量为止。

维持剂量1.5-6次，每日2次。

获得最佳疗效的患者应维持其最高的、且耐受良好的剂量。

最高推荐剂量6次，每日2次。

肾或肝功能减退患者肾或肝功能减退患者服药不必调整剂量。

　　【药理毒理】阿尔茨海默病的病理改变主要累及前脑基底部发出至大脑皮质和海马的胆碱能神经通路。

已知这些通路与注意力、学习能力、记忆力及其它认知过程有关。

重酒石酸卡巴拉汀是一种氨基甲酸类，脑选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂，通过延缓功能完整的胆碱能神经元对释放乙酰胆碱的降解，而促进胆碱能神经传导。

动物实验结果表明，重酒石酸卡巴拉汀能选择性增强脑皮质和海马等部位乙酰胆碱的效应。

所以，艾斯能可以改善阿尔茨海默病患者胆碱能介导的认知功能障碍。

另外，胆碱酯酶抑制剂可以减慢淀粉样蛋白&;-淀粉样前体蛋白（）片段的形成。

淀粉样斑块是阿尔茨海默病的主要病理特征之一。

重酒石酸卡巴拉汀通过与靶酶结合成共价复合物而使后者暂时丧失活性。

人体服用3mg后约1.5小时内，脑脊液乙酰胆碱酯酶活性下降近40%。

药物达到最大抑制作用后，该酶活性恢复至基础水平约需9小时。

阿尔茨海默病患者脑脊液中，重酒石酸卡巴拉汀对乙酰胆碱酯酶的抑制作用呈剂量依赖性，最高试验剂量为6mg，每日2次。

　　【药物动力学】

　　吸收：

重酒石酸卡巴拉汀完全迅速吸收，约1小时达到血浆峰浓度。

因其与靶酶相互作用，所以药物增加的生物利用度超过其增加剂量预计值约1.5倍。

服用3mg的绝对生物利用度约36%。

重酒石酸卡巴拉汀与食物同服可使其吸收延长90分钟，使其降低，增加近30%。

　　分布：

重酒石酸卡巴拉汀与血浆蛋白结合力较弱（约40%）。

它容易通过血脑屏障，体表分布容积为1.8-2.7。

　　代谢：

重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶介导的水解作用而迅速、广泛地代谢，血浆半衰期约1小时。

体外实验结果表明，这种代谢物仅有微弱的胆碱酯酶抑制作用（〈10%）。

体外和动物实验结果表明，大部分细胞色素P450同功酶很少参与重酒石酸卡巴拉汀代谢。

体内实验亦证实重酒石酸卡巴拉汀不与细胞色素P450存在相互作用。

　　排泄：

尿中未发现重酒石酸卡巴拉汀药物原形，其主要以代谢物通过肾脏排泄。

同位素14C标记的重酒石酸卡巴拉汀服用24小时内，大部分经肾脏迅速排泄（〉90%），仅有〈1%的药物经粪便排泄。

阿尔茨海默病患者体内未见重酒石酸卡巴拉汀或其代谢物蓄积。

　　老年受试者尽管老年人重酒石酸卡巴拉汀生物利用度高于年轻健康志愿者，但对50-92岁阿尔茨海默病患者试验后结果表明，其重酒石酸卡巴拉汀生物利用度不随年龄增加而变化。

　　【不良反应】

　　总体来说，艾斯能可以出现轻至中度的副作用，通常不予处理即可自行消失。

副作用发生的频率及程度常随服药剂量的递增而增多或加重。

在欧洲、北美、南非、澳大利亚和日本等地区和国家进行II期和期临床试验时，所报告的副作用发生率总计为5%或略高，但与艾斯能关系不明显。

一般情况异常意外创伤7%，疲劳7%，虚弱6%。

中枢和周围神经系统异常眩晕19%，头痛15%，困倦5%。

胃肠系统异常恶心38%，呕吐23%，腹泻15%，食欲减退11%，消化不良6%。

精神异常激动8%，失眠8%，精神错乱6%，抑郁5%。

防御机制异常上呼吸道感染7%，泌尿道感染5%。

另外，下列副作用在服用艾斯能患者中的发生率至少高出给予安慰剂者2%出汗增多、全身不适、体重下降、震颤。

女性患者对恶心、呕吐、食欲减退和体重下降更为敏感。

艾斯能不引起任何实验室检查项目的改变，包括肝功能或心电图，因此不需进行特殊监护。

　　【注意事项】

　　艾斯能对心血管系统不产生副作用。

同其它拟胆碱药一样，对病窦综合征或伴严重心律失常患者应慎用。

胆碱能样刺激作用可引起胃酸分泌增加。

尽管无临床研究资料表明艾斯能能明显加重溃疡病患者的症状，但治疗时该类患者应小心用药。

有呼吸系统疾病病史或正在发病的患者服用艾斯能治疗后能产生异常临床表现，或使原来症状和体征加重的临床经验不多，但同其它拟胆碱药一样，对这类患者应慎用。

急性支气管哮喘患者服用艾斯能的临床经验尚待进一步研究。

拟胆碱药可以加重尿道梗阻和痉挛。

虽然在治疗中未发现这种病例，但对此类患者应小心服用艾斯能。

　　【禁忌】已知对重酒石酸卡巴拉汀、其它氨基甲酸衍生物或剂型成分过敏的患者禁用。

　　【药物相互作用】重酒石酸卡巴拉汀主要通过胆碱酯酶水解代谢，多数细胞色素P450的同功酶很少参与其代谢。

因此，艾斯能与由这些酶代谢的其它药物间不存在药代动力学的相互作用。

对健康志愿者研究发现，艾斯能与地高辛、华法令、安定或氟西汀间无药代动力学相互作用。

华法令所致凝血酶原时间延长不受艾斯能影响。

地高辛与艾斯能合用后，没有对心脏传导产生不良的影响。

　　在阿尔茨海默氏病联合药物治疗中，如抗酸药、止吐药、抗糖尿病药、作用于中枢的降血压药（&;-阻滞剂、钙通道阻滞剂）、影响肌收缩力药、抗心绞痛药、非甾体抗炎药、雌激素、止痛药、安定、抗组胺药等，均未产生艾斯能的药代动力学改变，以及使临床有关的不利因素增加。

由于艾斯能具有影响抗胆碱药物活性的药效学作用特点，所以它不应与其它拟胆碱药合用。

作为胆碱酯酶抑制剂，艾斯能可以增强肌肉松弛药镇痛时的肌肉松弛效果。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期动物实验表明，重酒石酸卡巴拉汀无致畸作用。

妊娠时服用艾斯能的安全性迄今未明。

艾斯能仅在对胎儿的益处超过危害时才能应用于妊娠妇女。

哺乳期艾斯能能否从人体乳汁中分泌目前尚不清楚，服用艾斯能的患者应停止哺乳喂养。

　　【药物过量】症状多数意外发生用药过量的病例并未表现出任何临床症状或体征，而且几乎所有过量患者仍可继续使用艾斯能。

一旦出现症状，包括恶心、呕吐和腹泻，多数情况下不需给予处理。

1例患者摄入药量达46mg后接受保守治疗，24小时内完全恢复正常。

治疗因重酒石酸卡巴拉汀的血浆半衰期约1小时，乙酰胆碱酯酶抑制作用周期约9小时。

故推荐在随后的24小时内对无症状用药过量患者不应继续使用艾斯能。

对用药过量且出现严重恶心、呕吐的患者应考虑使用止吐药。

必要时对不良反应给予对症治疗。

对严重用药过量的患者可使用阿托品。

阿托品硫酸盐初始推荐剂量为0.03，静脉注射，随后可根据其临床疗效调整使用剂量。

不推荐东莨菪碱作为解毒药使用。

　　【贮藏】30&;C以下贮存。

　　【有效期】4年。

　　【生产企业】西班牙S.A.

　　重酒石酸卡巴拉汀胶囊（艾斯能）的功效与作用重酒石酸卡巴拉汀胶囊（艾斯能）用于治疗轻、中度阿尔茨海默型痴呆的症状。

　　重酒石酸卡巴拉汀胶囊使用常见问题

　　重酒石酸卡巴拉汀胶囊的生产企业是英国.。

重酒石酸卡巴拉汀胶囊在市面上销售量很不错，重酒石酸卡巴拉汀胶囊有一定的不良反应。

那么，重酒石酸卡巴拉汀胶囊有哪些不良反应呢?

　　重酒石酸卡巴拉汀胶囊的不良反应是总体来说，重酒石酸卡巴拉汀胶囊可以出现轻至中度的不良反应，通常不予处理即可自行消失。

不良反应发生的频率及程度常随服药剂量的递增而增多或加重。

在欧洲、北美、南非、澳大利亚和日本等地区和国家进行II期和期临床试验时，所报告的不良反应发生率总计为5%或略高，但与重酒石酸卡巴拉汀胶囊关系不明显。

一般情况异常意外创伤7%，疲劳7%，虚弱6%。

中枢和周围神经系统异常眩晕19%，头痛15%，困倦5%。

胃肠系统异常恶心38%，呕吐23%，腹泻15%，食欲减退11%，消化不良6%。

精神异常激动8%，失眠8%，精神错乱6%，抑郁5%。

防御机制异常上呼吸道感染7%，泌尿道感染5%。

　　另外，下列不良反应在服用重酒石酸卡巴拉汀胶囊患者中的发生率至少高出给予安慰剂者2%出汗增多、全身不适、体重下降、震颤。

女性患者对恶心、呕吐、食欲减退和体重下降更为敏感。

重酒石酸卡巴拉汀胶囊不引起任何实验室检查项目的改变，包括肝功能或心电图，因此不需进行特殊监护。

　　重酒石酸卡巴拉汀胶囊对心血管系统不产生副作用。

同其它拟胆碱药一样，对病窦综合征或伴严重心律失常患者应慎用。

胆碱能样刺激作用可引起胃酸分泌增加。

尽管无临床研究资料表明重酒石酸卡巴拉汀胶囊能明显加重溃疡病患者的症状，但治疗时该类患者应小心用药。

　　有呼吸系统疾病病史或正在发病的患者服用重酒石酸卡巴拉汀胶囊治疗后能产生异常临床表现，或使原来症状和体征加重的临床经验不多，但同其它拟胆碱药一样，对这类患者应慎用。

急性支气管哮喘患者服用重酒石酸卡巴拉汀胶囊的临床经验尚待进一步研究。

拟胆碱药可以加重尿道梗阻和痉挛。

虽然在治疗中未发现这种病例，但对此类患者应小心服用重酒石酸卡巴拉汀胶囊。

　　重酒石酸卡巴拉汀胶囊的不良反应有点多，希望患者能够按照正确的用法用量进行服用，如存在疑问，请咨询医师或药师。

避免出现不良反应跟副作用。