加替沙星片说明书_1篇（共8页）5200字.docx

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加替沙星片说明书

　　加替沙星片商品介绍

　　通用名：

加替沙星片

　　生产厂家:

四川珍珠制药有限公司

　　批准文号：

国药准字HXXXX年XXXX年

　　药品规格：

0.2g*6片

　　药品价格：

￥8.4元

　　加替沙星片说明书

　　【通用名称】加替沙星片

　　【商品名称】加替沙星片（诺丽尔）

　　【英文名称】

　　【拼音全码】（）

　　【主要成份】加替沙星片（诺丽尔）主要成份为加替沙星，其化学名称为（&;）-1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-8-甲氧基-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸。

　　分子式：

C19H22FN3O4

　　分子量：

375.40

　　【性状】加替沙星片（诺丽尔）为薄膜衣片，除去薄膜衣后显类白色或淡黄色。

　　【适应症/功能主治】加替沙星片（诺丽尔）主要用于由敏感病原体所致的各种轻中度感染性疾病。

　　【规格型号】0.2g*6s

　　【用法用量】口服，每日一次，每次400mg（2片）。

　　【不良反应】加替沙星片（诺丽尔）的国内外临床试验中常见的不良反应为恶心、阴道炎、腹泻、头痛、眩晕。

发生率较低的药物相关不良事件包括：

全身反应：

变态反应，寒战，发热，背痛和胸痛。

心血管系统：

心悸。

消化系统：

腹泻，便秘，消化不良，舌炎、念珠菌性口腔炎，口腔炎，口腔溃疡，呕吐。

代谢与营养系统：

周围水肿。

神经系统：

多梦，失眠，感觉异常，震颤，血管扩张，眩晕。

呼吸系统：

呼吸困难，咽炎。

皮肤及皮肤软组织：

皮疹，出汗。

特殊感官：

视觉异常，味觉异常，耳鸣。

泌尿生殖系统：

排尿困难，血尿。

其他罕见的不良事件有：

思维异常，烦躁不安，不能耐受酒精，食欲不振，焦虑，关节痛，关节炎，虚弱，哮喘（支气管痉挛），共济失调，骨痛，心动过缓，乳房疼痛，唇炎，结肠炎，意识模糊，惊厥，紫绀，人格解体，抑郁，糖尿病，高血压，皮肤干燥，吞咽困难，耳病，瘀斑，水肿，鼻衄，欣快感，眼痛，面部水肿，胃肠胀气，胃炎，胃肠出血，牙龈炎，口臭，幻觉，呕血，敌意，感觉过敏，高血糖，高血压，肌张力增加，过度通气，低血糖，下肢痛性痉挛，淋巴结病，斑丘疹，子宫出血，偏头痛，嘴部水肿，肌痛，肌无力，颈痛，神经过敏，惊慌，妄想狂，嗅觉倒错，瘙痒，伪膜性肠炎，精神病，上睑下垂，直肠出血，嗜睡，紧张，胸骨下胸痛，心动过速，味觉丧失，口干，舌肿，疱疹等。

实验室检查异常改变发生率低，包括：

白细胞减少，血小板减少，或增高以及碱性磷酸酶，总胆红素，血清淀粉酶，电解质异常等。

　　【禁忌】加替沙星片（诺丽尔）禁用于对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者。

　　【注意事项】1.加替沙星与其他喹诺酮类药物相似，可使心电图间期延长。

在患有间期延长，低血钾未纠正或急性心肌缺血患者中，应避免使用加替沙星片（诺丽尔）。

加替沙星片（诺丽尔）也不宜与IA类（如奎尼丁，普鲁卡因胺）及（胺碘酮，索他洛尔）和可延长心电图间期的药物，如西沙比利，红霉素，三环类抗抑郁药合用。

2.喹诺酮类药物可引起中枢神经系统异常，如紧张、激动、失眠、焦虑、恶梦、颅内压增高等。

对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化，癫痫和存在癫痫发作因素等，使用加替沙星片（诺丽尔）应慎重。

加替沙星片（诺丽尔）可能会引起眩晕和轻度头痛，从事驾驶汽车或其它机械作业。

或从事其他需要精神神经系统警觉或协调的活动的患者应谨慎。

此外，非甾体类消炎镇痛药物与喹诺酮类药物同时使用，可能会增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。

3.与其他喹诺酮药物一样，已见症状性高血糖和低血糖的报道，通常发生于合用口服降糖药（如优降糖）或使用胰岛素的糖尿病患者。

这些病人使用加替沙星片（诺丽尔）时应注意监测血糖。

如发生血糖异常改变，应立即停药并就诊。

4.诺酮类药物有时可引起严重的甚至致命的过敏反应。

对首次发现皮疹或其他过敏反应时，应立即停用加替沙星片（诺丽尔）。

严重过敏反应发生时，可根据临床需要用肾上腺素或其它复苏方法治疗，包括吸氧、输液、抗组胺药、皮质激素、增压胺类药以及气道管理等。

5有报道接受包括加替沙星片（诺丽尔）在内的几乎所有的抗菌药物治疗后可能发生轻度到致命性伪膜性肠炎。

因此，对使用任何抗菌药物后出现腹泻的病人应考虑这一诊断。

伪膜性肠炎的诊断成立后，即应开始治疗。

轻度患者停用抗菌药物后即可恢复。

中、重度患者，则应酌情补充液体，电介质和以及针对艰难梭菌性肠炎的抗菌治疗，例如口服甲硝唑。

6.尽管尚未见到类似其他奎诺酮类药物引起的肩部、手部和跟腱需要外科治疗或长时间功能丧失的现象，但如果病人在接受加替沙星片（诺丽尔）治疗时有疼痛感、发炎或肌腱断裂等应停用加替沙星片（诺丽尔），在未明确除外肌腱炎或腱断裂前，患者应休息，并停止体育锻炼。

肌腱断裂在奎诺酮类治疗中或治疗后均可发生。

7.已有病人在接受某些奎诺酮类药物后发生光毒性反应。

虽在动物试验和临床试验中，未见加替沙星片（诺丽尔）在推荐剂量水平发生光毒性。

但为保证医疗顺利实施，应避免过度日光或人工紫外线照射。

如果出现晒伤样反应或发生皮肤损害，应及时就诊。

8.加替沙星片（诺丽尔）增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。

9.肾功能不全患者适用加替沙星片（诺丽尔）应注意调整剂量。

　　【儿童用药】加替沙星片（诺丽尔）对儿童，青少年（18岁以下）的疗效和安全性尚未建立，目前不推荐使用。

　　【老年患者用药】虽老年女性受试者与年轻女性相比有轻微的药代动力学差异，但这种差异主要是由于肾功能随年龄增加而生理性减退，应根据肾功能情况决定用量。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】加替沙星对孕妇、授乳妇女的疗效的安全性尚未建立。

孕妇和授乳妇女使用加替沙星片（诺丽尔）应谨慎，只有在使用加替沙星片（诺丽尔）所获益处大于对胎儿和婴儿可能的危险性时，才可考虑。

　　【药物相互作用】1.加替沙星片（诺丽尔）与丙磺舒合用，可减缓加替沙星经肾排除。

2.硫酸亚铁，含铝或镁制酸剂和去羟基苷（地丹诺辛，惠妥兹）与加替沙星片（诺丽尔）合用，加替沙星的生物利用度降低。

而在服用硫酸亚铁，含锌、镁、铁等饮食补剂（如多种维生素），或含铝/镁制酸剂或去羟基苷（地丹诺辛，惠妥兹）前4小时服用加替沙星片（诺丽尔），不影响加替沙星的药代动力学过程。

3.牛奶、碳酸钙、西咪替丁、茶碱、法华令、优降糖或咪达唑仑与加替沙星片（诺丽尔）同时服用未见发生相互作用。

4.加替沙星片（诺丽尔）与地高辛同时服用，未见加替沙星药代动力参数发生明显改变，但在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。

故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。

对表现出毒性症状和体征的患者，应测定地高辛的血药浓度，并适当调整地高辛剂量。

但不推荐事先调整两药剂量。

　　【药物过量】不宜使用高于推荐剂量的治疗。

如发生急性口服过量，应用催吐或胃减压促使胃排空，并严密观察（包括心电图监测）病人病情变化，给予支持治疗，适当补充液体。

血液透析（每4小时约清除14%）和长期腹膜透析（8天约清除11%）不能有效地从体内清除加替沙星

　　【药理毒理】药理作用加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物，体外具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性，其R-和S-对映体抗菌活性相同。

加替沙星片（诺丽尔）抗菌作用是通过抑制细菌的旋转酶和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌复制、转录和修复过程。

体外试验和临床使用结果均表明，加替沙星片（诺丽尔）对以下微生物的大多数菌株具有抗菌活性：

1.革兰氏阳性菌：

金黄色葡萄球菌（仅限于对甲氧西林敏感的菌株）、肺炎链球菌对青霉素敏感的菌株）。

2.革兰氏阴性菌：

大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡它莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。

3.其他微生物：

肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。

毒理研究遗传毒性：

试验中加替沙星片（诺丽尔）对多种菌株无致突变作用，但是体外对沙门氏菌株TA102有致突变作用。

中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠细胞的遗传学试验结果均为阳性。

类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见，这可能是由高浓度下加替沙星片（诺丽尔）对真核生物的II型拓扑异构酶的抑制作用所致。

加替沙星片（诺丽尔）经口和静脉给药的小鼠微核试验、大鼠经口给药的细胞遗传学试验、大鼠经口给药的修复试验结果均为阴性。

生殖毒性：

大鼠经口给予剂量高达200（以每天全身暴露量计，与人大推荐剂量等效），对大鼠生育力和生殖无不良反应。

大鼠和家兔经口给予剂量分别达150和50（以计，约为临床上人体大推荐剂量下的0.7和1.9倍），未见有致畸胎作用。

但是，大鼠在器官形成期，经口或静脉给予剂量分别达200和60可引起胎仔骨骼畸形;经口或静脉给予剂量分别≥150和≥30时，可引起胎仔骨骼骨化延迟，包括出现波形肋骨。

提示在此剂量下，有轻度的胎仔毒性。

此毒性在其它的喹诺酮类药物也可见。

大鼠在妊娠后期的初阶段经口给药剂量达200，并持续给药至哺乳期，可见后期的植入后胚胎丢失增加和新生仔鼠和围产期的死亡率升高。

这些发现也提示了加替沙星片（诺丽尔）的胎仔毒性。

致癌性：

B6C3F1小鼠经掺食给药18月，雌、雄动物剂量分别为90和81（以计，约为临床上人体大推荐剂量下的0.13和0.18倍）;344大鼠经掺食给药2年，雌、雄动物剂量分别为139和47（以计，约为人体大推荐剂量的0.81和0.36倍），结果均未提示加替沙星片（诺丽尔）有促进肿瘤生长的作用，但是雄性动物当剂量达100（以计，约为人体大推荐剂量的0.74倍）时，与对照组相比，可增加巨粒细胞淋巴（）白血病的发生率，尽管这种增加稍高于已有历史性对照的范围，但是并不能认为雄性动物高剂量下的这些发现会影响到加替沙星片（诺丽尔）临床用药的安全性。

　　【药代动力学】加替沙星片（诺丽尔）口服吸收良好，且不受饮食因素影响，绝对生物利用度为96%，口服1-2小时后达加替沙星血药峰浓度。

在临床推荐剂量范围内，加替沙星血药峰浓度（）和血药时曲线下面积（）随剂量成比例增加。

口服加替沙星片（诺丽尔）200mg至800mg，连续14天，加替沙星的药代动力学呈线性和非时间依赖性。

每天一次连续用药，第3天时可达血药稳态浓度。

400mg每天一次口服，其稳态血药浓度峰值和谷值分别约为4和0.4。

加替沙星蛋白结合率约为20%，与浓度无关。

加替沙星广泛分布于组织和体液中。

唾液中药物浓度与血浆浓度相近，而在胆汁，肺泡巨噬细胞，肺实质，肺表皮细胞层，支气管粘膜，窦粘膜，阴道，宫颈，前列腺液，精液等靶组织的药物浓度高于血浆浓度。

加替沙星无酶诱导作用，不改变自身和其它合用药物的清除代谢。

加替沙星在体内代谢极低，主要以原形经肾脏排出。

口服加替沙星片（诺丽尔）后48小时，原形药物在尿中的回收率达70%以上，而其乙二胺和甲基乙二胺代谢物在尿中的浓度不足摄入量的1%，加替沙星平均血浆消除半衰期7～14小时。

加替沙星片（诺丽尔）口服或静脉注射后，粪便中加替沙星的原药回收率约5%，提示加替沙星也可经胆道和肠道排除。

　　【贮藏】遮光密封，置干燥处。

　　【包装】药用硬片/药品包装用铝箔，每盒装6片。

　　【有效期】24月

　　【批准文号】国药准字HXXXX年XXXX年

　　【生产企业】四川珍珠制药有限公司

　　加替沙星片（诺丽尔）的功效与作用加替沙星片（诺丽尔）用于由敏感病原体所致的各种轻中度感染性疾病。

　　加替沙星片服用常见问题

　　加替沙星片为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物，已投入临床使用多时。

加替沙星片在临床上的疗效可靠，受到了广大患者的一致好评。

但是，是药三分毒。

那么，加替沙星片的不良反应有哪些?

　　加替沙星片的不良反应有恶心，阴道炎，腹泻，头痛，眩晕。

其他罕见的相关不良事件有：

思维异常，烦燥不安，不能耐受酒精，食欲不振，焦虑，关节痛，关节炎，虚弱，哮喘（支气管痉挛），共济失调，骨痛，心动过缓，乳腺痛，唇炎，结肠炎，意识模糊，惊厥，紫绀，人格解体，抑郁，糖尿病，皮肤干燥等。

　　因此，患者服用加替沙星片时应注意，加替沙星片治疗的任何患者发生低血糖或者高血糖的症状和体征，必须立刻进行适当的治疗，并应该停用加替沙星片。

加替沙星片与其他喹诺酮类药物类拟，可使用心电图Q-T间期延长。

Q-T间期延长、低血钾或急性心肌缺血患者应避免使用加替沙星片。

加替沙星片也不宜与IA类（如奎尼丁，普鲁卡因胺）或Ⅲ（胺碘酮、索他洛尔）和可延长心电图Q-T间期的药物，如西潲比利，红霉素，三环类抗抑郁药合用。

　　此外，对患有或疑有中枢神经系统疾患的患者，如严重脑动脉粥样硬化、癫痫和存在癫痫发作因素等，使用加替沙星片应慎重。

加替沙星片可能会引起眩晕和轻度头痛，从事驾驶汽车等机械作业或从事其他需要精神神经系统警觉或协调的活动的患者应谨慎。

对首次发生皮疹或其他过敏反应时，应立即停用加替沙星片。

接受加替沙星片治疗有疼痛感，发炎或肌腱断裂等停用加替沙星片，在未明确除外肌腱炎或肌腱断裂前，患者应休息，并停止体育锻炼。

加替沙星片增加中枢神经系统刺激症状和抽搐发生的危险性。

肾功能不全患者使用加替沙星片应注意调整剂量。

　　由此可见，加替沙星片的不良反应是比较少的。

加替沙星片在临床上不但疗效可靠，且安全性高，值得患者信赖。

患者在服用加替沙星片时若出现不适，应及时就诊。