执业药师考试整理笔记药二第1章.docx

执业药师考试整理笔记药二第1章.docx

《执业药师考试整理笔记药二第1章.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《执业药师考试整理笔记药二第1章.docx（23页珍藏版）》请在冰点文库上搜索。

执业药师考试整理笔记药二第1章

第一单元　精神与中枢神经系统疾病用药

第01讲　镇静与催眠药

　　1.镇静与催眠药

　　2.抗癫痫药

　　3.抗抑郁药

　　4.脑功能改善及抗记忆障碍药

　　5.镇痛药

第一节　镇静与催眠药

　　一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

　　1.巴比妥类——抑制中枢神经系统。

　　●小剂量——镇静、催眠；

　　●中剂量——麻醉；

　　●大剂量——昏迷，甚至死亡。

　　●脂溶性高，作用快——异戊巴比妥；

　　●脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。

　　2.苯二氮（艹卓）类——激动苯二氮（艹卓）受体——抑制中枢神经系统。

　　●地西泮、氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮

　　●阿普唑仑

　　地西泮——吸收最快。

　　【地西泮】——用于：

　　1.焦虑\镇静催眠

　　2.抗癫痫——补充TANG：

癫痫持续状态——首选。

　　3.抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛、肌紧张性头痛；家族性、老年性和特发性震颤；

　　4.手术麻醉前给药。

　　镇静焦虑助睡眠，

　　癫痫持续是首选；

　　对抗惊厥效果好，

　　中枢肌松解痉挛。

　　地西泮口诀—TANG

　　【注意事项】

（1）原则上不应作连续静脉滴注，但在癫痫持续状态时例外。

（2）不要骤然停药——防止反跳现象。

　　（3）治疗癫痫时，可能增加癫痫大发作的频度和严重度，需要增加其他抗癫痫药用量。

　　3.其他类——特异性更好、安全性更高。

（1）环吡咯酮类——佐匹克隆、艾司佐匹克隆

　　——镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。

（2）含咪唑并吡啶结构——唑吡坦——仅具有镇静催眠作用。

（二）典型不良反应

　　1.巴比妥类

　　①常见：

“宿醉”现象——嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力。

　　②依赖性——强烈要求继续应用或增加剂量，或出现心因性依赖、戒断综合征。

　　③剥脱性皮疹（可能致死）——立即停药！

　　2.苯二氮（艹卓）类

　　①耐药性；

　　②突然停药——反跳现象、依赖性、残余（后遗）效应。

　　③精神运动损害——嗜睡、步履蹒跚、共济失调。

　　3.其他类

　　①唑吡坦：

共济失调、精神紊乱。

　　②佐匹克隆：

嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象。

（三）药物相互作用

　　主要强调——巴比妥类——肝药酶诱导剂——加速自身代谢，还可加速其他药物代谢——降低疗

效。

　　①合用乙酰氨基酚类药——降低乙酰氨基酚类药疗效，增加肝中毒危险。

　　②与糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用——降低药效。

　　③与抗凝血药合用——抗凝作用减弱。

　　二、用药监护

（一）依据睡眠状态选择用药

（1）入睡困难——首选——艾司唑仑、扎来普隆。

　　为改善起始睡眠（难以入睡）和维持睡眠质量（夜间觉醒或早间觉醒过早——唑吡坦、艾司佐匹

克隆。

（2）焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者——氟西泮、三唑仑（“迷魂药”）。

　　忧郁型的早醒失眠者，在常用催眠药无效时，可配合抗抑郁药。

　　（3）睡眠时间短，且夜间易醒早醒——夸西泮。

　　（4）精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致失眠——氯美扎酮；

　　（5）自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神神经失调所致失眠——谷维素。

　　（6）老年失眠——10%水合氯醛，起效快。

　　（7）偶发失眠——唑吡坦、雷美替胺。

　　安眠药首选TANG

　　A偶尔失眠——唑吡坦；

　　B紧张——氯美扎酮；

　　C老人——水合氯醛；

　　D入睡困难——艾司唑仑，扎莱普隆；

　　E早醒——氟、夸西泮、三唑仑。

　　安眠药口诀TANG

　　偶尔失眠唑吡坦，

　　老了就用水氯醛。

　　早醒浮夸迷魂水，

　　艾扎搞定睡困难。

　　特别紧张怎么办？

　　氯美扎酮不再烦。

（二）注意用药的安全性

（1）耐药性及依赖性——应交替使用。

（2）服用后应注意避免驾车、操纵机器和高空作业。

　　（3）服用期间不宜饮酒——增强睡眠程度，加重头痛、头晕。

　　（三）关注巴比妥类的合理应用

（1）过敏反应

　　患者易出现皮疹，严重者可能发生剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰综合征（可能致死）。

（2）静脉注射——

　　呼吸抑制、暂停，支气管痉挛，瞳孔缩小、心律失常、体温降低甚至昏迷。

　　（四）关注老年人对苯二氮（艹卓）类的敏感性和“宿醉”现象

（1）老年人对苯二氮（艹卓）类药物较敏感——服用药后，可产生过度镇静、肌肉松弛作用；

觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象，

极易跌倒和受伤——必须告知患者晨起时宜小心。

（2）静脉注射——更易出现呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。

　　【单元测试·解析版】

　　1.巴比妥类药物急性中毒致死的直接原因是 

　　A.肝脏损害

　　B.循环衰竭

　　C.深度呼吸抑制

　　D.昏迷

　　E.继发感染

　　2.关于苯二氮（艹卓）类镇静催眠药的叙述，不正确的是 

　　A.是目前最常用的镇静催眠药

　　B.临床上用于治疗焦虑症

　　C.可用于心脏电复律前给药

　　D.可用于治疗小儿高热惊厥

　　E.长期应用不会产生依赖性和成瘾性

　　3.地西泮适应证不包括 

　　A.镇静催眠

　　B.抗癫痫和抗惊厥

　　C.肌紧张性头痛

　　D.特发性震颤

　　E.三叉神经痛

　　4.苯巴比妥显效慢的主要原因是 

　　A.吸收不良

　　B.体内再分布

　　C.肾排泄慢

　　D.脂溶性较小

　　E.血浆蛋白结合率低

　　5.可用于镇静催眠的药物是 

　　A.卡马西平

　　B.阿普唑仑

　　C.帕罗西汀

　　D.茴拉西坦

　　E.曲马多

　　6.关于巴比妥类药物药理作用的描述，错误的是 

　　A.镇静

　　B.催眠

　　C.麻醉

　　D.抗惊厥

　　E.镇痛

　　7.下述催眠药物中，入睡困难的患者应首选 

　　A.艾司唑仑

　　B.氟西泮

　　C.谷维素

　　D.阿普唑仑

　　E.地西泮

　　安眠药口诀TANG

　　偶尔失眠唑吡坦，

　　老了就用水氯醛。

　　早醒浮夸迷魂水，

　　艾扎搞定睡困难。

　　特别紧张怎么办？

　　氯美扎酮不再烦。

　　8.下述催眠药物中，偶发性失眠者应首选 

　　A.艾司唑仑

　　B.唑吡坦

　　C.谷维素

　　D.阿普唑仑

　　E.地西泮

第02讲　抗癫痫药

第二节　抗癫痫药

　　癫痫——分为：

　　1.局限性发作——部分性发作；

　　2.全身性发作——

（1）强直阵挛性发作（大发作）

（2）失神性发作（小发作）

　　一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

　　1.巴比妥类——苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。

机制——

（1）增强A型γ-氨基丁酸（GABAa）受体活性，抑制突触传递，从而提高癫痫发作的阈值

抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。

（2）调节钠、钾、钙通道，阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放，调节Na+,K+-ATP转化酶活

性——抗惊厥。

　　2.苯二氮（艹卓）类——地西泮、硝西泮、氯硝西泮

　　激动GABA受体。

　　加强突触前抑制，抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散——抗惊厥。

　　但不能消除病灶的异常放电。

　　3.乙内酰脲类——苯妥英钠

　　机制——

　　减少钠离子内流，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。

　　补充TANG——癫痫大发作首选！

　　比较遥远的记忆TANG

　　分类及代表药——重要考点TANG

【总结TANG】

【口诀TANG】

分类

钠通道阻滞剂

ⅠA类

奎尼丁、普鲁卡因胺

山东大汉爱抽烟

ⅠB类

利多卡因、苯妥英钠、美西律

一本万利，多美啊！

ⅠC类

普罗洛尔、氟卡胺

C罗进球、拜铜佛

Ⅱ类

普萘洛尔、艾司洛尔（β受体阻断剂）

Ⅲ类

胺碘酮、索他洛尔、溴芐胺（延长动作电位时程药）

Ⅳ类

维拉帕米、地尔硫（艹卓）（钙通道阻滞剂）

Ⅴ类

腺苷、天冬酸钾镁和地高辛

适应症——

　　1.癫痫——强直阵挛性发作（精神运动性发作、颞叶癫痫）、单纯及复杂部分性发作

（局限性发作）、继发性全面发作和癫痫持续状态；

　　2.三叉神经痛；

　　3.洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。

　　4.二苯并氮（艹卓）类——卡马西平、奥卡西平

　　机制——

　　①阻滞电压依赖性钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位发放；

　　②阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放——抗惊厥。

【卡马西平】

　　癫痫

　　躁狂症

　　三叉神经痛

　　神经源性尿崩症

　　5.γ-氨基丁酸类似物

　　——加巴喷丁、氨己烯酸——GABA氨基转移酶抑制剂。

（1）加巴喷丁——

　　增加脑组织GABA的释放；

　　不激动GABA受体，也不抑制GABA再摄取。

（2）氨己烯酸——

　　减少GABA降解——提高脑内GABA浓度。

6.脂肪酸类——丙戊酸钠

　　机制：

未明。

　　可能为——抑制GABA降解，或促进合成——增加脑内GABA浓度。

　　适应症——各种类型癫痫。

包括：

全身性强直性-阵挛发作及部分性发作；双相情感障碍相关的躁狂

发作。

马上小结——抗癫痫药的机制TANG

1.巴比妥类——X巴比妥、扑米酮

①增强A型γ-氨基丁酸（GABAa）受体活性

②阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放

2.X西泮

激动GABA受体

3.苯妥英钠

减少钠离子内流

4.卡马西平、奥卡西平

①阻滞钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位发放；

②阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断递质释放

5.加巴喷丁、氨己烯酸

GABA氨基转移酶抑制剂：

加巴喷丁——增加GABA释放；

氨己烯酸——减少GABA降解

6.丙戊酸钠

抑制GABA降解，或促进合成——增加脑内GABA浓度。

　　【补充TANG—曾经的经典结论】

（二）典型不良反应

　　1.巴比妥类及苯二氮（艹卓）类——见第一节。

　　2.乙内酰脲类（苯妥英钠）

　　——齿龈增生、共济失调、眼球震颤、行为改变、笨拙或步态不稳、思维混乱、小脑前庭症状、

肌力减弱、嗜睡、发音不清、手抖、出血及昏迷。

　　苯妥英钠有三抗，

　　癫痫疼痛心失常。

　　抑钠内流稳定膜，

　　大发首选莫惊慌。

　　不良反应牙龈增，

　　头晕贫血和过敏。

　　苯妥英钠口诀—TANG（原创）

　　3.二苯并氮（艹卓）类（卡马西平）

　　——视物模糊、复视、眼球震颤、头痛。

　　记忆TANG——马瞎了！

　　4.脂肪酸类（丙戊酸钠）

　　——肝脏中毒（球结膜和皮肤黄染）、过敏性皮疹、异常出血或瘀斑、胰腺炎、月经不规律。

　　记忆TANG——丙肝——饼干。

　　精神发作选西平，

　　还能治疗叉神经。

　　躁狂抑郁和尿崩，

　　可惜伤害了眼睛。

　　卡马西平口诀—TANG（原创）

　　二、用药监护

（一）规律用药

（1）从低剂量开始，逐渐增加。

（2）抗癫痫药在儿童体内代谢快——儿童需频繁调整剂量。

（二）关于换药

　　避免突然停药和换药。

　　避免在青春期、月经期、妊娠期停药。

　　（三）特殊人群的安全性

（1）司机。

（2）妊娠及哺乳期妇女——致畸风险。

为降低神经管缺陷风险应补充叶酸。

　　（3）妊娠后期3个月——给予维生素K——预防抗癫痫药相关的新生儿出血。

　　【单元测试·解析版】

　　1.具有明显肝毒性的抗癫痫药物是

　　A.苯巴比妥

　　B.丙戊酸钠

　　C.卡马西平

　　D.苯妥英钠

　　E.扑米酮

　　2.对所有类型的癫痫都有效的广谱抗癫痫药是

　　A.乙琥胺

　　B.苯巴比妥

　　C.丙戊酸钠

　　D.苯妥英钠

　　E.地西泮

　　3.苯妥英钠首选用于

　　A.癫痫肌阵挛性发作

　　B.癫痫大发作

　　C.精神运动性发作——卡马西平

　　D.癫痫小发作——乙琥胺

　　E.癫痫持续状态——地西泮静注

　　4.苯巴比妥抗癫痫的作用机制是

　　A.增强γ-氨基丁酸A型受体活性，抑制谷氨酸兴奋性

　　B.GABA受体激动剂，也作用于Na+通道——X西泮

　　C.减少钠离子内流使神经细胞膜稳定——苯妥英钠

　　D.阻滞电压依赖性的钠通道，抑制突触后神经元高频电位的发放——卡马西平

　　E.GABA氨基转移酶抑制剂——加巴喷丁、氨己烯酸

　　[5-6]

　　A.苯妥英钠

　　B.卡马西平

　　C.丙戊酸钠

　　D.乙琥胺

　　E.地西泮

　　5.对其他药物不能控制的顽固性癫痫仍有效

　　6.适用于癫痫大发作持续状态

　　X型题

　　7.巴比妥类药物的不良反应包括

　　A.后遗效应

　　B.戒断综合征

　　C.产生依赖性

　　D.溶血反应

　　E.有药酶诱导作用

　　8.对癫痫大发作有效的药物有

　　A.苯妥英钠

　　B.苯巴比妥

　　C.硫喷妥钠

　　D.丙戊酸钠

　　E.戊巴比妥

第03讲　抗抑郁药

第三节　抗抑郁药

　　补充——为什么会得抑郁症？

TANG

　　简答：

脑内兴奋性递质——5-HT（5-羟色胺）及NA（去甲肾上腺素）不足。

　　一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

　　抑制突触前膜对NA及5-HT的再摄取，提高突触间隙NA、5-HT浓度。

　　1.选择性5-HT（5-羟色胺）再摄取抑制剂（SSRI）

　　——西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀

　　2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀

　　3.四环类——马普替林

　　4.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀

　　5.三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平

　　6.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平

　　7.5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮

　　8.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺

1.选择性5-HT（5-羟色胺）再摄取抑制剂（SSRI）

　　——西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀。

　　不良反应——戒断反应：

头晕、过度睡眠、精神错乱、梦境鲜明、神经敏感性增强、抑郁、恶心

等。

　　特别是帕罗西汀最易出现。

　　在服用SSRI的妊娠妇女中，新生儿出现戒断反应——出生后啼哭不止、痉挛、肌张力增高、哺

乳困难、呼吸窘迫。

因此停药时应逐步减量然后终止。

　　2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂

　　——瑞波西汀

　　3.四环类——马普替林。

　　机制：

　　抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取。

4.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂

　　——文拉法辛、度洛西汀。

　　对难治性抑郁症的疗效明显优于5-羟色胺再摄取抑制剂，甚至对多种不同抗抑郁药治疗失败者

有效。

　　5.三环类

　　——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平。

　　抑制突触前膜对5-HT、去甲肾上腺素的再摄取。

6.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平

　　阻断中枢NE能和5-HT能神经末梢突触前α2受体，增加NE和5-HT的间接释放，增强中枢NE能

及5-HT能神经的功能，并阻断5-HT2、5-HT3受体以调节5-HT功能。

　　7.5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮

　　抑制突触前膜对5-HT的再摄取；

　　拮抗突触前膜α2受体——增加去甲肾上腺素释放；

　　拮抗5-HT1受体；

　　拮抗中枢α 1受体。

　　但不影响中枢多巴胺的再摄取。

　　8.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺。

　　抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解。

　　1.选择性5-HT（5-羟色胺）再摄取抑制剂（SSRI）

　　西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀（5舍不得，怕上西天TANG）

　　2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀（去瑞士TANG）

　　●四环类——马普替林（驷马难追TANG）

　　3.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀（温度TANG）

　　●三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平（三米多TANG）

　　4.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平

　　●5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮

　　5.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺（担心吗？

TANG）

（二）典型不良反应

　　1.选择性5-HT再摄取抑制剂

　　精神神经系统——焦虑、震颤、嗜睡、睡眠异常（梦境反常、失眠）、欣快感；

　　生殖系统：

性功能减退或障碍（射精延迟、性高潮缺乏）、阴茎勃起功能障碍。

　　2.三环类抗抑郁药

　　①抗胆碱能效应（口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高、心动过速）；

　　②嗜睡、体重增加；

　　③溢乳、性功能障碍。

　　3.四环类抗抑郁药——抗胆碱能效应。

　　4.单胺氧化酶抑制剂

　　吗氯贝胺——多汗、口干、失眠、困倦、心悸。

　　5.其他

（1）文拉法辛——嗜睡、失眠、焦虑、性功能障碍等；严重：

粒细胞缺乏、紫癜。

（2）度洛西汀——嗜睡、眩晕、疲劳、性功能障碍。

　　（3）米氮平——体重增加、困倦；严重：

急性骨髓功能抑制。

　　二、用药监护

（一）个体化——从小剂量开始，逐增剂量。

（二）切忌频繁换药

　　抗抑郁药起效缓慢，大多数药物起效时间需要一定的时间，需要足够长的疗程，一般4～6周方显效（米氮平和文拉法辛，1周左右）。

　　因此要有足够的耐心，切忌频繁换药。

　　（三）换药问题

　　应停留一定时间，以利于药物清除，防止药物相互作用。

　　如迅速停药，可出现出汗等常见不良反应。

停药前应逐渐减量。

　　【单元测试·解析版】

　　1.下列药物中不属于抗抑郁药物的是 

　　A.马普替林

　　B.西酞普兰

　　C.多奈哌齐

　　D.文拉法辛

　　E.度洛西汀

　　2.使用多塞平治疗无效时可换用的抗抑郁药是 

　　A.阿米替林

　　B.丙咪嗪

　　C.氯米帕明

　　D.帕罗西汀

　　E.文拉法辛

　　1.选择性5-HT（5-羟色胺）再摄取抑制剂（SSRI）

　　西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀（5舍不得，怕上西天TANG）

　　2.选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂——瑞波西汀（去瑞士TANG）

　　四环类——马普替林（驷马难追TANG）

　　3.5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂——文拉法辛、度洛西汀（温度TANG）

　　三环类——阿米替林、丙米嗪、氯米帕明、多塞平（三米多TANG）

　　4.去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药——米氮平

　　5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂——曲唑酮

　　5.单胺氧化酶抑制剂——吗氯贝胺（担心吗？

TANG）

　　3.5-羟色胺再摄取抑制剂产生戒断反应的原因是 

　　A.脑内5-羟色胺受体数目减少

　　B.脑内5-羟色胺受体敏感性下调

　　C.脑内5-羟色胺受体敏感性增强

　　D.突触间隙中5-羟色胺浓度升高

　　E.脑内5-羟色胺受体数目增多

　　[4-7]

　　A.阿米替林

　　B.马普替林

　　C.帕罗西汀

　　D.吗氯贝胺

　　E.米氮平

　　4.属于抑制5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取的药物是

　　5.属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的药物是 

　　6.属于抑制去甲肾上腺素再摄取的药物时 

　　7.属于A型单胺氧化酶抑制剂的是 

第04讲　脑功能改善及抗记忆障碍药

第四节　脑功能改善及抗记忆障碍药

　　一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

　　1.酰胺类中枢兴奋药

　　——吡拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦。

　　【适应证】脑外伤、脑动脉硬化、脑血管病所致的记忆及思维功能减退。

　　机制：

　　作用于大脑皮质，激活、保护和修复神经细胞，促进大脑对磷脂和氨基酸的利用，

增加大脑蛋白质合成，改善脑缺氧和脑损伤，提高学习和记忆能力。

　　促进突触前膜对胆碱的再吸收，促进乙酰胆碱合成。

　　2.乙酰胆碱酯酶抑制剂

　　——多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲。

　　抑制胆碱酯酶活性，阻止乙酰胆碱水解，提高脑内乙酰胆碱含量。

　　【适应证】轻、中度老年期痴呆症状。

　　3.其他类

（1）胞磷胆碱钠——改善脑组织代谢，促进大脑功能恢复、促进苏醒。

（2）艾地苯醌——激活脑线粒体呼吸活性，改善脑内葡萄糖利用率，进而改善脑功能。

　　（3）银杏叶提取物——清除氧自由基，促进脑血液循环，改善脑细胞代谢，改善脑功能。

　　【适应证】脑部、周边等血液循环障碍：

（1）脑机能不全及其后遗症如中风、注意力不集中、记忆力衰退、痴呆；

（2）耳部血流及神经障碍——耳鸣、眩晕、听力减退、耳迷路综合征；

　　（3）眼部血流及神经障碍——糖尿病引起的视网膜病变及神经障碍、老年黄斑变性、视物模糊、慢性青光眼；

　　（4）末梢循环障碍——动脉闭塞症、间歇性跛行症、手脚麻痹冰冷、四肢酸痛。

（二）典型不良反应——几无可考性，略。

　　二、用药监护

（1）从小剂量用起，渐增。

避免突然停药。

（2）使用利斯的明过程中，停药数日后再次服用，应从起始剂量重新开始。

　　【单元测试·解析版】

　　1.下列药物中属于胆碱酯酶抑制剂的是 

　　A.吡拉西坦

　　B.多奈哌齐

　　C.茴拉西坦

　　D.银杏叶提取物

　　E.尼莫地平

　　A.丙戊酸钠 

　　B.佐匹克隆 

　　C.多奈哌齐

　　D.布桂嗪 

　　E.帕罗西汀

　　2.癫痫全面性发作首选 

　　3.老年痴呆症选用 

　　4.焦虑抑郁选用 

　　5.中等强度镇痛选用 

第05讲　镇痛药

第五节　镇痛药

根据止痛强度：

　　1.弱阿片类药：

可待因、双氢可待因——用于轻、中度疼痛和癌性疼痛；

　　2.强阿片类药：

吗啡、哌替啶、芬太尼——用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛，

以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。

　　一、药理作用与临床评价

（一）作用特点

　　镇痛机制——

　　通过作用于中枢神经组织内的阿片受体，选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递，

解除疼痛感受。

　　【补充TANG】吗啡——激动阿片受体

　　——减少P物质释放——阻断痛觉冲动传导——中枢镇痛。

　　阿片类受体——

（1）μ受体：

　　①μ1——中枢镇痛、欣快感、依赖性；

　　②μ2——呼吸抑制、胃肠道运动抑制、心动过缓和恶心呕吐。

（2）κ受体——镇痛、镇静、轻度呼吸抑制；

　　（3）δ受体——镇痛，血压下降、缩瞳、欣快感

　　其他作用：

　　1.止泻——通过局部与中枢作用，改变肠道蠕动功能；

　　2.镇咳——直接抑制延髓和脑桥的咳嗽反射中枢。

（二）典型不良反应

　　1.常见：

呼吸抑制、支气管痉挛；

　　2.身体和精神依赖性；对于晚期中、重度癌痛患者，如治疗适当，少见耐受性或依赖性。

　　3.少见：

瞳孔缩小、黄视。

　　4.抗利尿