生物药剂学与药物动力学习题.docx

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生物药剂学与药物动力学习题

一、名词解释

1、药物生物半衰期

2、表观分布容积

3、吸收

4、生物药剂学

5、生物等效性

6、药剂等效性

7、被动扩散

8、主动转运

9、促进扩散

10、肠肝循环

二、填空

1.吸收是指药物由机体用药部位进入（）的过程。

分布是指药物吸收进入体循环后，通过（）向（）的过程。

排泄是指（）的过程。

2.消除是（）与（）过程的综合效果。

药物在体内的（）与（）过程一般总称为处置。

3.药物体内代谢分为两相，第一相的反应类型包括（）、（）和（）。

4.生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的（）和（）。

它是衡量制剂（）的重要指标。

三、选择

1、生物药剂学的定义（）

A、是研究药物及其剂型在体内的过程，阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科。

B、是研究药物及其剂型在体内的配置过程，阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科。

C、是研究药物及其剂型在体内药量与时间关系，阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科。

D、是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，阐明药物的剂型因素、生物学因素与疗效之间相互关系的一门学科。

2、给药过程中存在肝首过效应的给药途径是（）。

A、口服给药

B、静脉注射

C、肌肉注射

D、都不是

3、化学结构决定疗效的观点（）。

A、是生物药剂学的基本观点

B、该观点认为药物制剂的药理效应纯粹是由药物本身的化学结构决定的，是正确的观点

C、该观点不正确，化学结构与疗效不一定相关

D、是片面的观点，剂型因素、生物学因素均可能影响疗效

4、细胞膜的特点（）。

A.膜结构的对称性

B.膜的流动性及对称性

C.膜的通透性

D.膜结构的流动性及不对称性

5下列叙述正确的（）。

A.胃内容物增加，胃排空速率增加

B.脂肪类食物使胃排空速率增加

C.抗胆碱药使胃排空速率减慢

D.肾上腺素受体激动剂,使胃排空速率增加

6.下列叙述不正确的（）。

A.通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸收

B.分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜

C.非解离型药物的比例由吸收部位pH决定

D.通常酸性药物在pH低的胃中,碱性药物在pH高的小肠中的未解离型药物量减少,吸收也减少,反之都增加

7.剂型对药物吸收的影响叙述错误的（）。

:

A.溶液剂吸收速度大于混悬剂

B.胶囊剂吸收速度大于混悬剂

C.片剂吸收速度大于包衣片

D.胶囊剂吸收速度大于包衣剂

8.下列说法正确的（）。

A.当表面活性剂的用量超过其CMC时,会生成胶团,脂溶性药物会溶入到胶团中去,使溶液中游离的药物浓度降低,反而药物吸收速度小

B.表面活性剂与某些药物相互作用能形成络合物

C.表面活性剂能溶解消化道上皮细胞的脂质，使药物吸收速度加快。

D.高浓度Tween-80,可使四环素的吸收明显增加

9.全身作用的栓剂在直肠中最佳的用药部位在（）。

A.接近直肠上静脉

B.应距肛门口约2cm处

C.接近直肠下静脉

D接近直肠上,中,下静脉

10、.被动扩散是许多药物通过生物膜的迁移,属于从高浓度部位到低浓度部位的扩散过程,下列叙述中哪些不是其特点（）。

A.越过隔膜的转运速率是由膜两边的浓度梯度,扩散的分子大小,电荷性质及亲脂性质所决定

B.不需载体

C.不耗能

D.需要载体

四、判断

1.表观分布容积各药不同，但同一药物对正常人来说其数值相当稳定，是反映药物分布特点的重要参数。

（）

2.药物代谢产物的极性都比原型药物大，并失去药理活性。

（）

3.小肠是药物的主要吸收部位，而大肠对缓控释制剂的残余部分吸收有作用。

（）

4.一种药物同时给予两个病人，消除半衰期各为6h和9h，因为9h较长，故给药剂量应该增加。

（）

5.半衰期很短的药物采用多次静脉注射比采用静脉输注要好。

（）

6.凡是药物的半衰期超过12h的，统称为缓释制剂。

（）

7.因为大多数抗心律失常药是强效的，治疗指数窄，吸收和处置作用个体差异大，为安全有效起见，宜作血药浓度监测为好。

（）

8.静脉注射MRT表示消除药物总量50％所需的时间，故与t1/2是一致的。

（）

9.同一药物同一剂型两种制剂其吸收速度没有明显的差别，就可认为是生物等效产品。

（）

10、若消除半衰期为2h，即表示在该药的消除过程中从任何时间的浓度开始计算，其浓度下降一半的时间均为2h.。

（）

五、简答

1、简述药物肾排泄的机制。

2、简述影响药物代谢的生理因素。

3、影响软膏中药物透皮吸收的因素。

4、简述生物利用度试验一般设计。

5、试比较各种非血管内注射药物吸收的快慢，及影响药物吸收的因素。

6、影响药物肺部吸收的药物理化性质与生理因素有哪些？

7、

生物药剂学复习题

第一章　绪论

1、生物药剂学研究的内容和目的是什么？

2、生物药剂学与制剂质量和临床用药的关系？

第二章药物吸收

1、何谓吸收？

2、试述生物膜的组成，结构，功能及其模式对药物吸收的关系？

3、人体哪些部位给药兼有局部及全身两种作用？

各举例说明之。

4、人体各部位的ｐｈ约为多少？

ｐｈ对药物吸收的影响如何？

5、药物以何种方式或途径透过下列部位生物膜？

（胃肠道、口腔、鼻腔、皮肤、眼角膜）

6、影响胃肠道吸收的主要因素有哪些？

7、药物转运机制中以被动转运为重要，何故？

8、何类药物在小肠转运过程中出现饱和现象及部位特性，使此类药物在服用中应注意什么？

9、哪些部位的药物吸收与分子量影响不大，何故？

10、一般药物以何种型式透过细胞膜，进入血浆后主要以何种方式起作用？

11、药物脂／水分配系数值不宜过大对吸收的意义何在？

试举胃肠道与皮肤吸收为例？

12、小肠、大肠粘膜表面各有何特点？

与药物吸收的关系如何？

13、影响胃排空速率的因素有哪些？

哪些药物饱腹服用吸收反而好？

14、药物的溶出速率对吸收有何意义？

有哪些影响溶出速率的因素？

15、采用哪些方法增加难溶性药物的溶出速率？

16、对溶解缓慢或难溶性药物为增加其吸收，可采用减小粒径（为粉化）的方法，但不适合与哪些性质的药物？

17、同一药物，晶型不同，影响到药物哪些性质？

18、何谓微晶，固体分散物，固体溶液？

19、药物的首过效应发生在体内哪些主要部位？

何故？

各举一例说明之，有何克服法？

20、何类药物选择淋巴系统吸收？

药物淋巴转运有何特点及缺点？

21、有时药物用复溶媒制成的肌肉注射剂,其生物利用度反比口服者低,何故？

22、影响肌注吸收的主要因素有哪些？

肌肉注射可能有哪些副作用？

23、有哪些因素影响药物的透皮吸收？

角质层水合作用，吸收促进剂及表面活性剂增加药物吸收的方法，机制如何？

24、为什么双相溶解度对眼用药物释放是最重要的？

25、眼部给药后，眼泪的流出如何影响药物的生物利用度？

对眼部药物吸收，粘度的作用是什么？

26、药物在肺泡部位吸收的速效性有哪些特征？

27、止喘药气雾剂的粒度要求在何范围内，何故？

28、下列药物制成何种剂型较好，何故？

（异丙肾上腺素，灰黄霉素,硝酸甘油，心得安,莨菪碱,胰岛素）

第三章药物的体内分布

1、何谓分布？

2、表观分布容积表示什么？

其上限值为何不能固定？

3、影响分布的因素有哪些？

4、血脑屏障是指哪些方面？

在形态学上有哪些特征？

5、影响药物向中枢神经系统转运的因素有哪些？

6、胎盘屏障的转运机制有哪些？

7、为什么说药物的蛋白结合是药物贮存的一种形式？

8、为什么说药物的蛋白结合能影响药物的分布、转运速度以及作用强度等方面？

9、蓄积的机制可分为哪些？

10、何谓肝脏首过效应？

11、与避免肝脏首过效应的影响，应采用哪些给药途径？

12、影响分布的药物理化因素有哪些？

13、药物的淋巴系统转运为何同样是十分重要的？

第四章药物代谢

1、何谓药物代谢？

2、药物代谢与药效的关系。

3、药物代谢速度与药效的关系。

4、何谓药物代谢两相作用？

举例说明之。

5、药物代谢对指导临床用药意义？

第五章药物排泄

1、何谓药物排泄？

药物在体内排泄的主要途径有哪些？

试述之。

2、试述药物有肾排泄的机制？

3、影响药物由肾排泄的因素有哪些？

试举例说明之。

4、肾疾病患者药物排泄与正常肾排泄间有何差异？

为什么？

5、试述药物由胆汁排泄的机制？

6、影响药物胆汁排泄的因素有哪些？

7、试述肠肝循环与有效关系？

8、试述合并用药与排泄关系？

第六章剂型与疗效

1、口服制剂往往在剂量相同的情况下，其药物吸收速度与吸收程度，常有相当大的差异，其主要原因有哪些？

2、请解释下列剂型：

溶液、混悬液、胶囊剂、片剂、包衣片的生物利用度，一般顺序依次减小的原因。

3、请举例说明，在什么情况下，片剂的崩解、药物释放比胶囊剂快得多得原因。

4、难溶性药物微粒大小是溶解快慢得重要因素，为什么微粒愈细反而溶解并不加快，其原因何在？

有什么措施可以达到预期得效果？

第七章药物相互作用

1、何谓药物的相互作用？

2、为何药物相互作用的发生率有递增趋势？

3、药物理化性质所引起的相互作用主要是表现在哪些方面？

4、改变消化管的PH值后，对药物吸收是否有影响？

试举例说明。

5、当两种药物在同一部位与蛋白质结合时将产生什么现象？

6、影响药物蛋白置换的因素有哪些？

7、举例说明合并用药后引起促进代谢

8、举例说明合并用药后引起抑制代谢

9、改变尿液PH值的方法对治疗药物中毒患者有何意义

学习要点

1．掌握生物药剂学的含义、研究内容和目的。

2．掌握药物的体内转运过程及其影响因素。

3．掌握生物利用度、溶出度的含义及测定方法。

4．熟悉药物动力学的含义、研究内容及隔室模型、药物转运的速度过程、生物半衰期、表观分布容积、清除率的概念。

5、了解单室模型单剂量及多剂量静脉与口服给药的计算公式。

【A型题】

1关于生物药剂学含义叙述错误的是（）

A．研究药物的体内过程

B．阐明急性因素、生物因素与药效的关系

C．研究生物有效性

D．研究药物稳定性

E．指导临床合理用药

2下列关于生物药剂学研究内容的叙述中，错误的为（）

A．药物在体内如何分布

B．药物从体内排泄的途径和规律如何

C．药物在体内如何代谢

D．药物能否被吸收，吸收速度与程度如何

E．药物的分子结构与药理效应关系如何

3药物的代谢器官主要为（）

A．肾脏

B．肝脏

C．脾脏

D．肺

E．心脏

4下列关于影响药物疗效的因素叙述错误的为（）

A．吸收部位的血液循环快，易吸收

B．药物在饱腹时比在空腹时易吸收

C．胃肠道不同区域的粘膜表面积大小不同，药物的吸收速度也不同

D．药物服用者饮食结构不同，服同一种药物疗效不同

E．弱酸性药物在pH低的环境中，易吸收

5影响药物吸收的下列因素中，不正确的是（）

A．非解离药物的浓度愈大，愈易吸收

B．药物的脂溶性愈大，愈易吸收

C．药物的水溶性愈大，愈易吸收

D．药物的粒径愈小，愈易吸收

E．药物的溶解速率愈大，愈易吸收

6不同给药途径药物吸收一般最快的是（）

A．舌下给药

B．静脉注射

C．吸入给药

D．肌内注射

E．皮下注射

7下列关于溶出度的叙述正确的为（）

A．溶出度系指制剂中某主药有效成分，在水中溶出的速度和程度

B．凡检查溶出度的制剂，不再进行崩解时限的检查

C．凡检查溶出度的制剂，不再进行重量差异限度的检查

D．凡检查溶出度的制剂，不再进行卫生学检查

E．桨法是较为常用的测定溶出度的法定方法

8对药物动力学含义描述错误的是（）

A．用动力学和数学方法进行描述

B．最终提出一些数学关系式

C．定性地探讨药物结构与体内过程之间的关系

D．可知道药物结构改造、设计新药

E．制订最佳给药方案

9药物吸收的主要部位（）

A．胃

B．小肠

C．大肠

D．直肠

E．肺泡

10胃液的PH为（）

A．0.5左右

B．1.0左右

C．1.5左右

D．2.0左右

E．2.5左右

11小肠部位肠液的PH（）

A．5～7

B．6～8

C．7～9

D．8～10

E．9～11

12大肠粘膜部位肠液的PH（）

A．8.0～8.1

B．8.1～8.2

C．8.2～8.3

D．8.3～8.4

E．8.4～8.5

13口服剂型药物生物利用度的顺序（）

A．溶液剂＞胶囊剂＞混悬剂＞片剂＞包衣片

B．溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片

C．溶液剂＞片剂＞胶囊剂＞混悬剂＞包衣片

D．溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片

E．溶液剂＞胶囊剂＞片剂＞混悬剂＞包衣片

14影响药物分布的因素不包括（）

A．体内循环的影响

B．血管透过性的影

C．药物与血浆蛋白结合力的影响

D．药物与组织亲和力的影响

E．药物制备工艺的影响

15关于药物的分布叙述错误的是（）

A．药物在体内的分布是不均匀的

B．药效强度取决于分布的影响

C．药物作用的持续时间取决于药物的消除速度

D．药物从血液向组织器官分布的速度取决于药物与组织的亲和力

E．、药物在作用部位的浓度与肝脏的代谢无关

16、影响药物代谢的主要因素没有（）

A．、给药途径

B．、给药剂量

C．、酶的作用

D．、生理因素

E．、剂型因素

17、药物排泄的主要器官（）

A．、肾脏

B．、肺脏

C．、肝脏

D．、胆

E．、直肠

18、溶出度的测定方法中错误的是（）

A．溶剂需经脱气处理

B．加热使溶剂温度保持在37℃±0.5℃

C．调整转速使其稳定。

D．开始计时，至45min时，在规定取样点吸取溶液适量，

E．经不大于1．0μm微孔滤膜滤过，

19生物利用度高的剂型是（）

A．蜜丸

B．胶囊

C．滴丸

D．栓剂

E．橡胶膏剂

20、进行生物利用度试验时，同一受试者在不同时期分别服用受试制剂，

其时间间隔通常为1

A．1周

B．3周

C．4周

D．5周

E．6周

B型题

（1～4）

A．ka：

B．k：

C．ke：

D．km：

E．k0：

。

1.吸收速率常数（）

2.总消除速率常数（）

3.尿药排泄速率常数（）

4.代谢速率常数（）

（5～8）

A．t1/2

B．Vd

C．Cl

D．AUC

E．F

5.生物半衰期（）

6.表观分布容积（）

7.清除率（）

8.吸收系数（）

（9～12）

A．y

B．t0.5

C．td

D．tmax

E．tx

9.累积溶出最大量（）

10.累积溶出百分比最高的时间（）

11.溶出某百分比的时间（）

12.表示溶出63.2%的时间（）

（13～16）

A．生物半衰期

B．血药浓度峰值

C．表面分布容积

D．生物利用度

E．药物的分布

13.体内药物达动态平衡时，体内药量与血药浓度比值称为（）

14.药物被吸收后，向体内组织、器官转运的过程称为（）

15.主药被吸收进入血循环的速度和程度称为（）

16.体内药量下降一半所需的时间称为（）

X型题

1.我国药典收载的溶出度法定测定方法为（）

A．转篮法

B．桨法

C．小杯法

D．循环法

E．扩散池法

2.药物吸收的方式有（）

A．被动扩散

B．主动转运

C．促进扩散

D．胞饮

E．吞噬

3.药物的排泄途径有（）

A．尿液

B．胆汁

C．唾液

D．汗腺

E．乳汁

4.下列关于影响药物吸收的因素叙述正确的有（）

A．胃空速率越快，药物越易吸收

B．一般稳定型结晶较亚稳定型结晶吸收好

C．药物水溶性越大，越易吸收

D．制剂工艺及赋形剂不同，疗效不同

E．难溶性固体药物粒径越小，越易吸收

5.关于溶出度的叙述正确的为（）

A．检查溶出度的制剂也进行崩解时限的检查

B．溶出度测定方法有转篮法、浆法、小杯法、循环法

C．循环法是我国药典收载的法定方法

D．溶出度是指制剂中某主药有效成分在水中溶出的速度与程度

E．溶出度测定目的是探索其与体内生物利用度的关系

6.需要测定溶出度的中药制剂有（）

A．主药成分不易从制剂中释放的药物

B．在消化液中溶解缓慢的药物

C．药理作用强烈的药物

D．安全系数小，剂量曲线陡峭的药物

E．溶出速度过快的药物

7.影响胃排空速率的主要因素有（）

A．胃内容物

B．食物的类型

C．身体位置

D．胃肠的PH

E．药物

8.药物的脂溶性与解离度对药物吸收的影响（）

A．脂溶性大的药物易于透过细胞膜

B．未解离型的药物易于透过细胞膜

C．未解离型药物的比例取决于吸收部位的PH

D．弱酸型药物在PH低的胃液中吸收增加

E．药物分子型比例是由吸收部位的PH和药物本身决定的

9.促进难溶性固体药物制剂吸收的方法有（）

A．减小药物粒径

B．制成盐类

C．多晶型药物的晶型转换

D．固体分散技术

E．以上答案均正确

10.影响药物口服吸收的主要因素有（）

A．生理因素

B．药物因素

C．剂型因素

D．处方因素

E．药物与组织的亲和力

11.肾小管的重吸收与（）因素有关

A．药物的脂溶性

B．药物的Pka

C．药物的粒度

D．尿液的PH

E．尿液量

12.溶出度测定的目的（）

A．研究药物粒径与溶出度的关系

B．探索制剂体外溶出度与体内生物利用度的关系

C．比较剂型的优劣

D．考察附形剂对溶出度的影响

E．考察制备工艺对溶出度的影响

13.关于生物利用度叙述正确的是（）

A．系指药物被吸收进入血液循环的程度

B．相对生物利用度是试验制剂与静脉注射制剂相比较

C．绝对生物利用度是试验制剂与参比制剂相比较

D．生物利用程度常用A．UC．表示

E．研究所用的参比制剂必须安全有效

14.生物利用度试验方法包括（）

A．受试者的选择

B．确定参比制剂

C．确定试验制剂及给药剂量

D．确定给药方法

E．取血、血药浓度的测定、计算

答案

A型题

1.D

2.E

3.B．

4.B．

5.C

6.B．

7.B

8.C

9.B

10.B

11.A

12.D

13.D

14.E

15.E

16.E

17.A

18.E

19.C

20.A

B型题

1.A

2.B

3.C

4.D

。

5.A

6.B

7.C

8.E、

9.A

10.D

11.E

12.C

13.C．

14.E．

15.D．

16.A．

X型题

1.ABCD

2.ABCDE

3.ABCDE

4.ADE

5.BCDE

6.ABCDE

7.ABCE

8ABCDE

9.ABCDE

10.ABCD

11.ABDE

12.ABCDE

13.DE

14.ABCDE

一、练习题

1、什么是生物药剂学？

何为剂型因素与生物因素？

2、药物的脂溶性与解离度对药物通过生物膜有何影响？

3、药物的体内过程怎样？

4、药物有哪几种吸收方式？

特点怎样？

5、影响药物胃肠道吸收的因素有哪些？

不同剂型口服制剂的吸收速度大小怎样？

为什么？

6、药物的多晶型与药物吸收有什么关系？

7、药物动力学、隔室模型、消除速度常数、表观分布容积、生物半衰期、清除率概念怎样？

8、单室模型单剂量静脉注射、口服给药的血药浓度公式怎样？

9、什么是生物利用度？

哪些药物必须测定生物利用度？

测定方法有哪些？

生物利用度与固体制剂溶出度有何关系？

二、自测题

（一）单项选择题

1、正确论述生物药剂学研究内容的是（）

A、探讨药物对机体的作用强度B、研究药物作用机理

C、研究药物在体内情况D、研究药物制剂生产技术

2、能避免首过作用的剂型是（）

A、骨架片B、包合物C、软胶囊D、栓剂

3、进行生物利用度试验时，整个采样时间不少于（）

A、1-2个半衰期B、2-3个半衰期C、3-5个半衰期

D、5-8个半衰期E、8-10个半衰期

4、药物剂型与体内过程密切相关的是（）

A、吸收B、分布C、代谢D、排泄

5、药物疗效主要取决于（）

A、生物利用度B、溶出度C、崩解度D、细度

6、影响药物吸收的下列因素中不正确的是（）

A、解离药物的浓度越大，越易吸收B、药物脂溶性越大，越易吸收

C、药物水溶性越大，越易吸收D、药物粒径越小，越易吸收

7、药物吸收的主要部位是（　　）

A、胃B、小肠C、结肠D、直肠

8、下列给药途径中，除（　　）外均需经过吸收过程

A、口服给药B、肌肉注射C、静脉注射D、直肠给药

9、体内药物主要经（　　）排泄

A、肾B、小肠C、大肠D、肝

10、体内药物主要经（　　）代谢

A、胃B、小肠C、大肠D、肝

11、同一种药物口服吸收最快的剂型是（）

A、片剂B、散剂C、溶液剂D、混悬剂

12、药物生物半衰期指的是（）

A、药效下降一半所需要的时间

B、吸收一半所需要的时间

C、进入血液循环所需要的时间

D、血药浓度消失一半所需要的时间

（二）配伍选择题

[1-5]

A、主动转运B、促进扩散C、吞噬D、膜孔转运

E、被动转运

1、逆浓度梯度（）

2、需要载体，不需要消耗能量是（）

3、小于膜孔的药物分子通过膜孔进入细胞膜的是（）

4、细胞摄取固体微粒的是（）

5、不需要载体，不需要能量的是（）

[6-10]

A、C=C0（1-enkτ）/（1-e-kτ）·e-kt

B、F=（AUC0→∝）口服/（AUC0→∝）注射

C、C=KaFK0/V（Ka-k）·（e-kt-e-kat）

D、C=k0/kV·（1-e-kt）

E、C=C0e-kt

1、表示某口服制剂的绝对生物利用度是（）

2、表示单室模型，多剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是（）

3、表示单室模型，单剂量静脉注射给药后的血药浓度变化规律是（）

4、表示单室模型，单剂量静脉滴注给药后的血药浓度变化规律是（）

5、表示单室模型，单剂量口服给药后的血药浓度变化规律是（）

（三）多项选择题

1、生物药剂学中的剂型因素对药效的影响包括（）

A、辅料的性质及其用量B、药物剂型

C、给药途径和方法D、药物制备方法

2、药物通过生物膜的方式有（）

A、主动转运B、被动转运C、促进扩散D、胞饮与吞噬

3、生物利用度的三项参数是（）

A、AUCB、t0.5C、TmaxD、Cmax

4、生物利用度试验的步骤一般包