执业西药师药物化学习题第1章抗生素1精品.docx

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执业西药师药物化学习题第1章抗生素1精品

第1章抗生素1（精品）

1具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素是（本题分数1分）

A、舒巴坦钠

B、克拉维酸

C、亚胺培南

D、氨曲南

E、克拉霉素

答案解析:

本题考查具有碳青霉烯结构的非典型β-内酰胺抗生素。

舒巴坦钠为青霉烷砜类;克拉维酸为氧青霉烷类;氨曲南为单环β-内酰胺类;而克拉霉素属于大环内酯类;只有亚胺培南具有碳青霉烯结构的β-内酰胺类,故选C答案。

利用排除法也可选出正确答案。

标准答案:

C

考生答案:

2属于β-内酰胺酶抑制剂的药物是（本题分数1分）

A、阿莫西林

B、舒巴坦

C、头孢噻吩钠

D、氨曲南

E、盐酸米诺环素

答案解析:

本题考查β-内酰胺酶抑制剂类药物。

属于β-内酰胺酶抑制剂的药物主要有克拉维酸、舒巴坦。

其余选项为干扰答案,故选B答案。

标准答案:

B

考生答案:

3属于大环内酯类抗生素的是（本题分数1分）

A、克拉维酸

B、罗红霉素

C、阿米卡星

D、头孢克洛

E、盐酸林可霉素

答案解析:

本题考查大环内酯类抗生素。

大环内酯类抗生素有红霉素及衍生物琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素还有乙酰螺旋霉素及麦迪霉素等,克拉维酸和头孢克洛属于β-内酰胺类,阿米卡星属于氨基糖苷类,盐酸林可霉素属于其他类抗生素。

故选B答案。

标准答案:

B

考生答案:

4氨苄西林或阿莫西林的注射溶液,不能和磷酸盐类药物配伍使用,是因为（本题分数1分）

A、发生β-内酰胺开环再闭环,生成青霉酸

B、发生β-内酰胺开环再闭环,生成青霉醛酸

C、发生β-内酰胺开环再闭环,生成青霉醛

D、发生β酰胺开环再闭环,生成2,5-吡嗪二酮

E、发生β-内酰胺开环再闭环,生成聚合产物

答案解析:

本题考查阿莫西林与氨苄西林注射液与其他药物合理配伍的问题。

氨苄西林及阿莫西林注射液不能和磷酸盐类药物、硫酸锌、及多羟基药物（如葡萄糖、山梨醇、二乙醇胺等）配伍使用。

因为配伍使用可以发生分子内成环反应,生成2,5-吡嗪二酮化合物,而失去抗菌活性。

A、B、C及E答案均为青霉素的分解产物,故选D答案。

标准答案:

D

考生答案:

5阿米卡星属于（本题分数1分）

A、大环内酯类抗生素

B、四环素类抗生素

C、氨基糖苷类抗生素

D、氯霉素类抗生素

E、β-内酰胺类抗生素

答案解析:

本题考查阿米卡星的分类。

阿米卡星是卡那霉素的衍生物属于氨基糖苷类抗生素。

标准答案:

C

考生答案:

6引起青霉素过敏的主要原因是（本题分数1分）

A、青霉素本身为过敏源

B、合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物

C、青霉素与蛋白质反应物

D、青霉素的水解产物

E、青霉素的侧链部分结构所致

答案解析:

本题考查引起青霉素过敏的原因。

青霉素本身并不是过敏源,引起患者对青霉素过敏的是合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物。

故选B答案。

标准答案:

B

考生答案:

7罗红霉素是（本题分数1分）

A、红霉素C-9腙的衍生物

B、红霉素C-9肟的衍生物

C、红霉素C-6甲氧基的衍生物

D、红霉素琥珀酸乙酯的衍生物

E、红霉素扩环重排的衍生物

答案解析:

本题考查罗红霉素的结构特点。

红霉素C6-甲氧基的衍生物为克拉霉素,红霉素琥珀乙酯的衍生物是琥乙红霉素,红霉素扩环重排的衍生物是阿奇霉素,红霉素C9-肟衍生物为罗红霉素,故选B答案。

标准答案:

B

考生答案:

8青霉素性质不稳定,遇酸遇碱容易失效,pH4.0时,它的分解产物是（本题分数1分）

A、6-氨基青霉烷酸

B、青霉酸

C、青霉烯酸

D、青霉醛和青霉胺

E、青霉二酸

答案解析:

标准答案:

E

考生答案:

9在酸中不稳定,易被分解破坏的抗生素是（本题分数1分）

A、罗红霉素

B、红霉素

C、阿奇霉素

D、琥乙红霉素

E、克拉霉素

答案解析:

标准答案:

B

考生答案:

10属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是（本题分数1分）A、舒巴坦

B、氨曲南

C、多黏菌素

D、磷霉素

E、亚胺培南

答案解析:

标准答案:

B

考生答案:

11去除四环素C6位的甲基和C6位羟基后,使其对酸的稳定性增加,得到高效、速效和长效的四环素类药物（本题分数1分）

A、盐酸土霉素

B、盐酸四环素

C、盐酸多西环素

D、盐酸美他环素

E、盐酸米诺环素

答案解析:

标准答案:

E

考生答案:

12在3位上有氯原子取代的β-内酰胺类抗生素是（本题分数1分）

A、头孢美唑

B、头孢噻吩钠

C、头孢克洛

D、头孢哌酮

E、头孢羟氨苄

答案解析:

标准答案:

C

考生答案:

13属于青霉烷砜类的抗生素是（本题分数1分）

A、舒巴坦

B、亚胺培南

C、克拉维酸

D、头孢克肟

E、氨曲南

答案解析:

标准答案:

A

考生答案:

14青霉素G钠在室温酸性条件下可发生（本题分数1分）

A、分解生成青霉醛和D-青霉胺

B、β-内酰胺环的水解开环

C、6-氨基上酰基侧链的水解

D、发生分子重排生成青霉二酸

E、钠盐被酸中和生成游离的酸

答案解析:

标准答案:

D

考生答案:

15头孢克洛的化学结构是（本题分数1分）

A、

B、

C、

D、

E、

答案解析:

本题考查头孢克洛的化学结构。

A为阿莫西林,B为头孢羟氨苄,D为头孢克肟,E为氯唑西林,故选C答案。

标准答案:

C

考生答案:

16β-内酰胺类抗生素的作用机制是（本题分数1分）

A、抑制β-内酰胺酶,阻止细胞壁的合成

B、二氢叶酸合成酶抑制剂

C、二氢叶酸还原酶抑制剂

D、环氧合酶抑制剂,干扰细菌生长

E、抑制黏肽转肽酶,阻止细胞壁的合成

答案解析:

标准答案:

E

考生答案:

17与青霉素G特点不符的是（本题分数1分）

A、易产生耐药性

B、易发生过敏反应

C、可口服给药

D、对革兰阳性菌效果好

E、为生物合成的抗生素

答案解析:

标准答案:

C

考生答案:

18结构中含有2个羧基的抗生素是（本题分数1分）

A、替莫西林

B、磺苄西林

C、头孢噻肟

D、头孢氨苄

E、头孢曲松

答案解析:

标准答案:

A

考生答案:

19具有下列化学结构的药物是

（本题分数1分）

A、头孢美唑钠

B、头孢哌酮钠

C、头孢呋辛

D、头孢克肟钠

E、头孢曲松钠

答案解析:

标准答案:

C

考生答案:

20青霉素G化学结构中有3个手性碳原子,它们的绝对构型是（本题分数1分）

A、2R,5R,6R

B、2S,5R,6R

C、2S,5S,6S

D、2S,2S,6R

E、2S,5R,6S

答案解析:

标准答案:

B

考生答案:

21与氨苄西林的性质不符的是（本题分数1分）

A、水溶液可分解

B、不能口服

C、易发生聚合反应

D、分子中有四个手性中心

E、与茚三酮溶液呈颜色反应

答案解析:

标准答案:

B

考生答案:

22广谱的β-内酰胺类抗生素有（本题分数1分）

A、克拉维酸钾

B、氨苄西林

C、阿莫西林

D、头孢羟氨苄

E、头孢克洛

答案解析:

本题考查广谱β-内酰胺类抗生素的相关知识。

广谱及长效的青霉素类药物有氨苄西林、阿莫西林、美洛西林等,广谱头孢菌素有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮等;克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,可以增强β内酰胺药物的抗菌活性。

故答案为BCDE。

标准答案:

BCDE

考生答案:

23阿米卡星结构中α-羟基酰胺侧链构型与活性关系正确的

是（本题分数1分）

A、L-（-）型活性最低

B、L-（-）型活性最高

C、D-（+）型活性最低

D、D-（+）型活性最高

E、DL-（±）型活性最低

答案解析:

本题考查阿米卡星的立体结构与活性的关系。

阿米卡星结构中α-羟基酰胺侧链含有手性碳原子,其构型为L-（-）型,若为D（+）抗菌活性大为降低,若为DL-（±）型抗菌活性降低一半,故选BC答案。

标准答案:

BC

考生答案:

24对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是（本题分数1分）

A、替莫西林

B、头孢美唑

C、亚胺培南

D、克拉维酸钾

E、舒巴坦钠

答案解析:

本题考查β-内酸胺酶抑制剂类药物。

替莫西林为青霉素类,头孢美唑为头孢类,对β-内酰胺酶无抑制作用;而克拉维酸钾、舒巴坦钠为β-内酰胺酶抑制剂,对β-内酰胺酶有抑制作用;亚胺培南既具有抗菌活性,又具

有抑制β-内酸胺酶的作用,故选CDE。

标准答案:

CDE

考生答案:

25含有氢化噻唑环的药物有（本题分数1分）

A、氨苄西林

B、阿莫西林

C、头孢哌酮

D、头孢克洛

E、哌拉西林

答案解析:

本题考查含氢化噻唑环的药物。

氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林均为β-内酰胺类抗生素,所以都含有氢化噻唑环。

头孢哌酮和头孢克洛均属于头孢菌素抗生素,均含有氢化噻嗪环。

标准答案:

ABE

考生答案:

26下列β-内酰胺类抗生素中,属于碳青霉烯类的药物有（本题分数1分）

A、阿莫西林

B、沙纳霉素

C、氨曲南

D、亚胺培南

E、美罗培南

答案解析:

标准答案:

BDE

考生答案:

27由β-内酰胺环和氢化噻嗪环拼合而成的药物有（本题分数1分）

A、哌拉西林

B、头孢噻肟

C、阿莫西林

D、头孢哌酮

E、头孢克洛

答案解析:

标准答案:

BDE

考生答案:

28结构中含有2-氨基噻唑环的是（本题分数1分）

A、头孢噻吩

B、头孢噻肟

C、头孢曲松

D、头孢哌酮

E、头孢克肟

答案解析:

标准答案:

BCE

考生答案:

29含有甲氧基的抗生素是（本题分数1分）

A、头孢噻肟

B、头孢美唑

C、替莫西林

D、哌拉西林

E、头孢克洛

答案解析:

标准答案:

ABC

考生答案:

30与红霉素叙述相符的是（本题分数1分）

A、大环内酯类抗生素

B、显碱性

C、酸性下不稳定

D、含有苷键

E、对耐药的金黄色葡萄球菌有效

答案解析:

标准答案:

ABCDE

考生答案:

31红霉素的衍生物有（本题分数1分）

A、阿奇霉素

B、克林霉素

C、柔红霉素

D、克拉霉素

E、罗红霉素

答案解析:

标准答案:

ADE

考生答案:

32属于氨基糖苷类抗生素的是（本题分数1分）

A、链霉素

B、卡那霉素

C、庆大霉素

D、克林霉素

E、阿米卡星

答案解析:

标准答案:

ABCE

考生答案:

33具有水解性的抗生素是（本题分数1分）

A、头孢氨苄

B、阿米卡星

C、红霉素

D、阿莫西林

E、舒巴坦

答案解析:

标准答案:

ABCDE

考生答案:

34阿莫西林的水溶液不宜与下列哪些药物配伍使用（本题分数1分）

A、磷酸可待因

B、山梨醇

C、葡萄糖

D、生理盐水

E、硫酸锌

答案解析:

标准答案:

ABCE

考生答案:

35儿童服用可发生牙齿变黄的药物是（本题分数1分）

A、盐酸土霉素

B、多西环素

C、盐酸美他环素

D、红霉素

E、环孢素

答案解析:

标准答案:

ABC

考生答案:

36具有酸碱两性的药物是（本题分数1分）

A、多西环素

B、卡那霉素

C、头孢氨苄

D、氨苄西林

E、阿莫西林

答案解析:

标准答案:

ACDE

考生答案:

37属于红霉素衍生物的有（本题分数1分）

A、阿奇霉素

B、克拉霉素

C、克林霉素

D、琥乙红霉素

E、罗红霉素

答案解析:

标准答案:

ABDE

考生答案:

38β-内酰胺类抗生素有（本题分数1分）

A、克拉维酸钾

B、亚胺培南

C、舒巴坦钠

D、克拉霉素

E、氨曲南

答案解析:

标准答案:

ABCE

考生答案:

39某患者青霉素皮试呈阳性,以下哪些药物不能使用（本题分数1分）

A、头孢克洛

B、氨苄西林

C、哌拉西林

D、阿莫西林

E、替莫西林

答案解析:

标准答案:

BCDE

考生答案:

40可损害第Ⅷ对脑神经,引起耳聋的药物有（本题分数1分）

A、硫酸阿米卡星

B、硫酸链霉素

C、硫酸妥布霉素

D、硫酸庆大霉素

E、硫酸卡那霉素

答案解析:

标准答案:

ABCDE

考生答案:

41四环素类药物主要不稳定的部位是（本题分数1分）

A、2位酰胺

B、3位烯醇羟基

C、4位二甲氨基

D、6位羟基

E、10位酚羟基

答案解析:

标准答案:

CD

考生答案:

42含有苷键结构的药物有（本题分数1分）

A、硫酸阿米卡星

B、克拉霉素

C、琥乙红霉素

D、盐酸多西环素

E、硫酸庆大霉素

答案解析:

标准答案:

ABCE

考生答案:

43对β-内酰胺类抗生素有增效作用的是（本题分数1分）

A、克拉维酸钾

B、甲氧苄啶

C、舒巴坦钠

D、氨曲南

E、克拉霉素

答案解析:

标准答案:

AC

考生答案:

【44~45题】

A头孢克洛

B头孢哌酮钠

C头孢羟氨苄

D头孢噻吩钠

E头孢噻肟钠

答案解析:

本组题考查药物的结构特点。

头孢克洛3-位具有氯原子取代（“克”的英文字头。

chlo表示“氯”）;头孢哌酮钠3-位具有硫甲基四氮唑环取代的结构;头孢羟氨苄3-位为甲基;头孢噻吩钠和头孢噻肟钠分别为7-位侧链的末端含噻吩环和噻唑环,3-位均为乙酰氧甲基结构,故分别选A、B答案。

443位具有氯原子取代的头孢类药物（本题分数1分）

ABCDE

标准答案:

A

考生答案:

453位甲基上具有巯基杂环取代的头孢类药物（本题分数1

分）

ABCDE

标准答案:

B

考生答案:

【46~47题】

A扩大抗菌谱,提高抗菌活性

B增加对β内酰胺酶的稳定性

C对抗菌活性有较大影响

D明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质

E不引起交叉过敏反应

答案解析:

本题考查头孢菌素的结构改造及构效关系。

头孢菌素C-3的取代基的改造可以改善其抗菌效力和药物代谢动力学性质。

头孢菌素7-α氢原子换成甲氧基后可以增加对β-内酰胺酶的稳定性,环中的硫原子对抗菌活性有较大影响,其7位酰胺基是抗菌谱的决定性基团,对扩大抗菌谱提高抗菌活性有至关重要的作用。

46头孢菌素3-位取代基的改造,可以（本题分数1分）

ABCDE

标准答案:

D

考生答案:

47头孢菌素7-α氢原子换成甲氧基后,可以（本题分数1分）ABCDE

考生答案:

【48~51题】

A红霉素

B琥乙红霉素

C克拉霉素

D阿齐霉素

E罗红霉素

答案解析:

本组题考查红霉素及其衍生物的稳定性和作用特点。

由于红霉素可产生耐药性,其化学稳定性较差,尤其是酸性条件下,6位羟基与9位羰基形成半缩酮化合物而失效,所以在胃酸中不稳定;琥乙红霉素在红霉素6位的氨基糖、2′-氧原子与琥珀酸乙酯形成的酯在胃酸中稳定,而且无味;克拉霉素是对红霉素6-位羟基甲基化的产物,使稳定性增加;罗红霉素是红霉素C-9肟的衍生物,化学稳定性较好,在组织中分布广,尤其在肺组织中浓度比较高,适用于肺部感染性疾病;阿奇霉素为扩环含氮的15元环的大环内酯抗生素,在组织中浓度较高,体内半衰期比较长,用于多种病原微生物所致的感染,特别是传染性疾病,如淋球菌等的感染。

48在胃酸中稳定且无味的抗生素是（本题分数1分）

ABCDE

考生答案:

49在胃酸中不稳定,易被破坏的抗生素是（本题分数1分）ABCDE

标准答案:

A

考生答案:

50在肺组织中浓度较高的抗生素是（本题分数1分）

ABCDE

标准答案:

E

考生答案:

51在组织中浓度较高,半衰期较长的抗生素是（本题分数1分）

ABCDE

标准答案:

D

考生答案:

【52~54题】

A含青霉烷砜结构的药物

B含氧青霉烷结构的药物

C含碳青霉烯结构的药物

D含氢化并四苯结构的药物

E含内酯环结构的药物

答案解析:

本组题考查克拉维酸,克拉霉素、亚胺培南的结

构特点。

克拉维酸为氧青霉烷类抗生素,分子中含有氧青霉烷结构。

克拉霉素为大环内酯类抗生素,亚胺培南为碳青霉烯类抗生素。

青霉素烷砜类β-内酰胺酶抑制剂有舒巴坦钠,他唑巴坦。

52克拉维酸为（本题分数1分）

ABCDE

标准答案:

B

考生答案:

53克拉霉素为（本题分数1分）

ABCDE

标准答案:

E

考生答案:

54亚胺培南为（本题分数1分）

ABCDE

标准答案:

C

考生答案:

【55~58题】

A头孢克洛

B头孢曲松

C头孢羟氨苄

D头孢克肟

E头孢哌酮

答案解析:

本题考查头孢类重点药物的结构特点。

3位上含有三嗪二酮,7位侧链上含有2-氨基4-噻唑基为头孢曲松,3位上有氯取代,7位上有2-氨基苯乙酰氨基为头孢克洛,3位上含有（1-甲基-1H-四氮唑基）-硫甲基为头孢哌酮,3位上为乙烯基,7位侧链上含有2-氨基4-噻唑基为头孢克肟,故答案分别为B、A、E、D。

553位上含有三嗪二酮,7位侧链上含有2-氨基噻唑（本题分数1分）

ABCDE

标准答案:

B

考生答案:

563位上有氯取代,7位上有2-氨基苯乙酰氨基（本题分数1分）

ABCDE

标准答案:

A

考生答案:

573位上含有四氮唑基硫醚（本题分数1分）

ABCDE

标准答案:

E

考生答案:

583位上为乙烯基,7位侧链上含有2-氨基噻唑（本题分数1分）

ABCDE

标准答案:

D

考生答案:

【59~62题】

A哌拉西林

B阿米卡星

C阿奇霉素

D多西环素

E克林霉素

答案解析:

59属于氨基糖苷类抗生素是（本题分数1分）ABCDE

标准答案:

B

考生答案:

60属于四环素类抗生素是（本题分数1分）ABCDE

标准答案:

D

考生答案:

61属于大环内酯类抗生素是（本题分数1分）ABCDE

标准答案:

C

考生答案:

62属于β-内酰胺类抗生素是（本题分数1分）ABCDE

标准答案:

A

考生答案:

【63~66题】

A结构中含有氧哌嗪环

B结构中苄位含有噻唑环

C结构中含氨基

D结构中含有氰基

E结构中含有甲氧肟

答案解析:

63头孢哌酮钠（本题分数1分）

ABCDE

标准答案:

A

考生答案:

64头孢克肟（本题分数1分）

ABCDE

标准答案:

B

考生答案:

65头孢美唑（本题分数1分）

ABCDE

标准答案:

D

66头孢克洛（本题分数1分）

ABCDE

标准答案:

C

考生答案:

【67~70题】

A舒巴坦钠

B亚胺培南

C替莫西林

D氨曲南

E克拉维酸钾

答案解析:

67为青霉烷砜类药物（本题分数1分）

ABCDE

标准答案:

A

考生答案:

68为单环β-内酰胺类药物（本题分数1分）ABCDE

标准答案:

D

考生答案:

69为氧青霉烷类的药物（本题分数1分）

ABCDE

考生答案:

70为碳青霉烯类的药物（本题分数1分）ABCDE

标准答案:

B

考生答案:

【71~73题】

A琥乙红霉素

B红霉素

C罗红霉素

D阿奇霉素

E螺旋霉素

答案解析:

71含有16元内酯环的是（本题分数1分）ABCDE

标准答案:

E

考生答案:

72含有15元内酯环的是（本题分数1分）ABCDE

标准答案:

D

考生答案:

73含有双酯结构的是（本题分数1分）

ABCDE

标准答案:

A

考生答案:

【74~77题】

答案解析:

74头孢克肟钠的化学结构是（本题分数1分）ABCDE

标准答案:

B

考生答案:

75头孢羟氨苄的化学结构是（本题分数1分）ABCDE

标准答案:

D

考生答案:

76头孢克洛的化学结构是（本题分数1分）ABCDE

标准答案:

A

考生答案:

77阿莫西林的化学结构是（本题分数1分）ABCDE

标准答案:

C

考生答案:

【78~81题】

A他唑巴坦

B头孢羟氨苄

C头孢克洛

D阿莫西林

E氨苄西林

答案解析:

78含有氢化噻嗪环和3位甲基取代的药物是（本题分数1分）ABCDE

标准答案:

B

考生答案:

79含有氢化噻嗪环和3位氯原子取代的药物是（本题分数1分）

ABCDE

标准答案:

C

考生答案:

80含有氢化噻唑环和酚羟基的药物是（本题分数1分）

ABCDE

标准答案:

D

考生答案:

81含有青霉烷砜的药物是（本题分数1分）

ABCDE

标准答案:

A