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顺铂药品说明书

顺铂药品说明书

篇一：

顺铂注射液说明书--铂龙

顺铂注射液说明书

【药品名称】

通用名：

顺铂注射液

商品名：

铂龙

英文名：

cisplatinInjection

汉语拼音：

shunboZhusheye

【成份】

本品主要成分及其化学名称为：

（顺）二氨二氯铂。

其结构式为：

分子式：

ptcl2（nh3）2

分子量：

300.05

cAsno.：

15663-27-1

【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【规格】20ml:

20mg。

【适应症】

小细胞与非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌、子宫内膜癌、前列腺癌、膀胱癌、黑色素瘤、肉瘤、头颈部肿瘤及各种鳞状上皮癌和恶性淋巴瘤的治疗。

【用法用量】

顺铂仅能由静脉、动脉或腔内给药。

通常采用静脉滴注方式给药。

本品需用生理盐水或5%葡萄糖溶液稀释后静脉滴注。

给药前2-16小时和给药后至少6小时之内，必需进行充分的水化治疗。

疗程依临床疗效而定，每3-4周重复疗程。

本品可与其它抗癌药联合使用，单一使用亦可。

联合用药时，用量需随疗程作适当调整。

【不良反应】

1、肾脏毒性：

单次中、大剂量用药后，偶会出现轻微、可逆的肾功能障碍，可出现微量血尿。

多次高剂量和短期内重复用药，会出现不可逆的肾功能障碍，严重时肾小管坏死，导致无尿和尿毒症。

2、消化系统：

包括恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等，反应常在给药后1-6小时内发生，最长不超过24-48小时。

偶见肝功能障碍、血清转氨酶增加，停药后可恢复。

3、造血系统：

表现为白细胞和（或）血小板的减少，一般与用药剂量有关，骨髓抑制一般在3周左右达高峰，4～6周恢复。

4、耳毒性：

可出现耳鸣和高频听力减低，多为可逆性，不须特殊处理。

5、神经毒性：

多见于总量超过300mg/m2的患者，周围神经损伤多见，表现为运动失调、肌痛、上下肢感觉异常等；少数病人可能出现大脑功能障碍，亦可出现癫痫，球后视神

经炎等。

6、过敏反应：

如心率加快，血压降低、呼吸困难、面部水肿、变态性发热反应等，都可能出现。

7、其它：

高尿酸血症：

常出现腿肿胀和关节痛。

血浆电解质紊乱：

低镁血症、低钙血症、肌肉痉挛。

心脏毒性：

少见心率失常、心电图改变、心动过缓或过速、心功能不全等。

免疫系统：

会出现免疫抑制反应。

牙龈变化：

牙龈会有铂金属沉积。

患者接受动脉或静脉注射的肢体可能出现局部肿胀。

疼痛、红斑及皮肤溃疡、局部静脉炎等少见。

也有可能出现脱发、精子、卵子形成障碍和男子乳房女性化等现象。

继发性非淋巴细胞性白血病的出现与顺铂化疗使用有关。

血管性病变，如脑缺血、冠状动脉缺血、外周血管障碍类似Ravnaud综合征等副作用少见，但可能与顺铂使用有关。

【禁忌症】

对顺铂和其它含铂制剂过敏者、怀孕、哺乳期、骨髓机能减退、严重肾功能损害、失水过多、水痘、带状疱疹、痛风、高尿酸血症、近期感染及因顺铂而引起的外周神经病等患者禁用。

【注意事项】

1、下列患者用药应特别慎重：

即往有肾病史、造血系统功能不全、听神经功能障碍，用药前曾接受其它化疗或放射治疗、及非顺铂引起的外周神经炎等。

2、治疗前后，治疗期间和每一疗程之前，应作如下检查：

肝、肾功能、全血计数、血钙以及听神经功能、神经系统功能等检查。

此外，在治疗期间，每周应检查全血计数。

通常需待器官功能恢复正常后，才可重复下一疗程。

3、化疗期间与化疗后，男女病人均需严格避孕。

治疗后若想怀孕，需事先进行遗传学咨询。

4、顺铂可能影响注意力集中，驾驶和机械操作能力。

5、本品应避免接触铝金属（如铝金属注射针器等）。

6、在化疗期间与化疗后，病人必需饮用足够的水份。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。

【药物相互作用】

1、与秋水仙碱、丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）合用时，由于顺铂可能提高血液中尿酸的水平，必须调节其剂量，以控制高尿酸血症与痛风。

2、抗组胺药、酚噻嗪类药或噻吨类药（thioxanthene）与顺铂合用，可能掩盖耳毒性的症状，如耳鸣、眩晕等。

3、顺铂诱发的肾功能损害可导致博来霉素（甚至小剂量）的霉素反应。

4、与各种骨髓抑制剂或放射治疗同用，可增加毒性作用，用量应减少。

5、青霉胺或其它的蝥合剂、会减弱顺铂的活性。

故本品不应与蝥合剂同时应用。

6、与异环磷酰胺合用，会加重蛋白尿，同时有可能会增加耳毒性。

7、顺铂化疗期间，由于其它具肾毒性或耳毒性药物（例如头孢菌素或氨基甙）会增加顺铂的毒性，需避免合并使用。

禁用诸如速尿等利尿剂以增加尿量。

8、病人接受顺铂化疗后至少三个月，才可接受病毒疫苗接种。

【药物过量】剂量过大时，可在给药后3小时内给予透析清除。

【药理毒理】

本品为金属铂类络合物，属周期非特异性抗肿瘤药。

具有抗瘤谱广、对厌氧细胞有效的特点。

本品在细胞内低氯环境中迅速解离，以水合阳离子的形式与细胞内DnA结合（主要靶点为DnA）形成链间、链内或蛋白质DnA交联，从而破坏DnA的结构和功能。

【药代动力学】

据文献报道，本品静脉给药后迅速吸收，分布于全身各组织：

肾、肝、卵巢、子宫、皮肤、骨等含量较多，脾、胰、肠、心、肌肉、脑中较少，瘤组织无选择性分布。

大部分和血浆蛋白结合，代谢显双相性，T1/2α为25-49分钟，T1/2β为58-73小时，药物自体内消除缓慢，主要经肾脏排泄，5日内尿中回收铂为给药量的27-54%，胆道也可排除顺铂与其降解产物，但量较少。

腹腔给药时腹腔器官的药物浓度较静脉给药时高2.5-8倍，对治疗卵巢癌有利。

【贮藏】遮光，室温（10～30℃）保存。

【包装】棕色西林瓶装。

【有效期】暂定一年半

篇二：

注射用奈达铂说明书--奥先达

注射用奈达铂说明书

【药品名称】

通用名：

注射用奈达铂

商品名：

奥先达

英文名：

nedaplatinforInjection

汉语拼音：

Zhusheyongnaidabo

【成份】

本品主要成份为奈达铂，其化学名为（Z）－二氨（羟基乙酸-o1,-o2,）铂

其结构式为：

分子式：

c2h8n2o3pt

分子量：

303.18

casno：

95734-82-0

辅料：

右旋糖酐

【性状】本品为类白色或淡黄色疏松块状物或粉末。

【适应症】主要用于头颈部癌，非小细胞肺癌，食管癌等实体瘤。

【规格】10mg

【用法用量】

临用前，用生理盐水溶解后，再稀释至500ml，静脉滴注，滴注时间不应少于1小时，滴完后需继续点滴输液1000ml以上。

推荐剂量为每次给药80-100mg/m2,每疗程给药一次，间隔3-4周后方可进行下一疗程。

【不良反应】

本品主要不良反应为骨髓抑制，表现为白细胞、血小板、血色素减少；其它较常见的不良反应包括恶心、呕吐、食欲不振等消化道症状以及肝肾功能异常、耳神经毒性、脱发等。

其它不良反应虽发生率较低，但应引起关注：

（1）严重不良反应：

1）过敏性休克症状（0.1-5%）：

出现过敏性休克症状（潮红、呼吸困难、畏寒、血压下降等），应细心观察，发现异常应立即停药并做适当的处理。

2）骨髓抑制（频度不明）：

表现为红细胞减少、贫血、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、出血倾向（0.1-5%），应细心观察末稍血象，发现异常，应延长给药间隔、减量或停药并进行适当的处理。

3）肾功能异常（0.1-5%）：

出现血尿素氮、血肌酐升高，肌酐清除率下降，β2球蛋白升高，以及血尿、蛋白尿、少尿、代偿性酸中毒及尿酸升高等，发现异常，对于是否继续给药，应慎重检查。

4）阿-斯综合症（Adams-stokessyndrome）发作：

有报道因使用本品引起阿-斯综合症而死亡的病例（参照：

注意事项12）。

5）听觉障碍、听力低下、耳鸣（频度不明）：

本品可引起耳神经系统毒性反应，表现为听觉障碍、听力低下、耳鸣。

用药期间应进行适当的听力检查并观察患者的状态，发现异常应停药并做适当的处理；治疗前用过其它铂类制剂的、给药前就有听力低下、肾功能低下的患者应特别注意。

6）间质性肺炎（频度不明）：

对于伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部x线异常的间质性肺炎患者，应细心观察，发现异常应终止给药，并给予肾上腺皮质激素等药物进行适当的处

理。

7）抗利尿激素分泌异常综合症（sIADh）（频度不明）：

表现为低钠血症，低渗透压血症，尿中钠离子排泄增加，伴有高张尿、意识障碍等，发现这些症状应终止给药，并采取限制水分摄取等适当的方法处理。

（2）其他不良反应：

频度5%以上0.1-5%

种类

神经系统痉挛、头痛、手足发冷等末稍神经功能障碍

肾脏bun升高（11.4%）、血清肌酐清除率低血尿、蛋白尿、少尿、代偿性酸中毒、下（25.3%）、β2小球蛋白升高尿酸升高、nAc升

消化系统恶心、呕吐（74.9%）、食欲不振（59.5%）、腹泻肠梗阻、腹痛、便秘、口腔炎等循环系统心电图异常（心动过速、sT波低下），心肌受损

呼吸系统呼吸困难

泌尿系统尿痛、排尿困难

过敏症状变态反应（湿疹、发红）、发疹等

肝脏AsT（goT）升高（11.9%）胆红素升高、AL-p上升、LDh升高、ALT（gpT）升高（12.3%）血清总蛋白减少、血清白蛋白降低电解质钠、钾、氯等电解质异常

其他如脱发、全身性疲倦、发热、静脉炎、肿、潮红、疱疹、白细胞增多（一过性）

【禁忌】

以下患者禁用：

1、有明显骨髓抑制及严重肝、肾功能不全者。

2、对其它铂制剂及右旋糖酐过敏者。

3、孕妇、可能妊娠及有严重并发症的患者。

【注意事项】

1、本品应尽可能在具有肿瘤化疗经验的医师指导下使用，慎重选择患者，应具有应对紧急情况的处理条件。

2、听力损害、骨髓、肝、肾功能不良、合并感染和水痘患者及老年人慎用。

3、本品有较强的骨髓抑制作用，并可能引起肝、肾功能异常。

应用本品过程中应定期经常检查血液、肝、肾功能并密切注意患者的全身情况，若发现异常应停药并适当处置。

对骨髓功能低下及肾功能不全及应用过顺铂者，应适当降低初次给药剂量；本品长期给药时，毒副反应有增加的趋势，并有可能引起延迟性不良反应，应密切观察。

4、注意出血倾向及感染性疾病的发生或加重。

5、本品主要由肾脏排泄，应用本品过程中须确保充分的尿量以减少尿中药物对肾小管的毒性损伤。

必要时适当输液及使用甘露醇、速尿等利尿剂。

由于有报道应用速尿等利尿剂时，会加重肾功能障碍，听觉障碍，所以应进行输液等以补充水分。

另外，饮水困难或伴有恶心、呕心、食欲不振、腹泻等的患者应特别注意。

6、对恶心、呕吐、食欲不振等消化道不良反应应注意观察，并进行适当的处理。

7、合用其它抗恶性肿瘤药物（氮芥类、代谢拮抗类、生物碱、抗生素等）及放疗可能使骨髓抑制加重。

8、育龄患者应考虑本品对性腺的影响。

9、本品只作静脉滴注，应避免漏于血管外。

10、本品配制时，不可与其它抗肿瘤药混合滴注，也不宜使用氨基酸输液、ph5以下的酸性输液（如电解质补液、5%葡萄糖输液或葡萄糖氯化钠输液等）。

11、本品忌与含铝器皿接触。

本品在存放及滴注时应避免直接日光照射。

12、本品在国外的临床试验中（共632例），突然死亡2例及因阿-斯综合症（Adams-stokessyndrome，心脏传导阻滞引起的脑缺氧综合症）死亡1例。

突然死亡的1例患者死于因高血压而引起心功能不全；另1例患者死于既往心肌梗塞所引起的冠脉梗塞，或者由于脑部转移引起的出血。

阿-斯综合症发作的1例，给药前可见心电图sT段降低，怀疑由于应用本品而引起的食欲不振、贫血是此次发作的诱因，但进行尸检没有异常发现，不能表明本品与此相关。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1、动物试验中观察到本品有致畸和引起胎儿死亡的作用，因此孕妇及可能妊娠的患者禁用本品。

2、有报道类似药物顺铂可通过乳汁分泌，因此哺乳期妇女用药时应终止授乳。

【儿童用药】儿童使用本品的安全性尚未确立。

【老年患者用药】

1、本品主要经肾脏排泄，由于一般老年人肾功能减退，排泄延迟，因此应注意观察出现骨髓抑制的可能性。

2、建议老年患者初次用药剂量为80mg/m2。

【药物相互作用】

1、本品与其它抗肿瘤药（如烷化剂、抗代谢药、抗肿瘤抗生素等）及放疗并用时，骨髓抑制作用可能增强。

2、与氨基糖苷类抗生素及盐酸万古霉素合用时，对肾功能和听觉器官的损害可能增加。

【药理毒理】

药理作用

奈达铂为顺铂类似物。

本品进入细胞后，甘醇酸脂配基上的醇性氧与铂之间的键断裂，水与铂结合，导致离子型物质（活性物质或水合物）的形成，断裂的甘醇酸脂配基变得不稳定并被释放，产生多种离子型物质并与DnA结合。

本品以与顺铂相同的方式与DnA结合，并抑制DnA复制，从而产生抗肿瘤活性。

另外，已经证实本品在与DnA反应时，所结合的碱基位点与顺铂相同。

毒理研究

重复给药毒性：

本品大鼠每周2次共一个月、每天一次连续1个月，每周一次共6个月及狗每周一次共6周静脉注射给药的毒理研究结果显示，其毒性与顺铂类似，主要毒性靶器官为血液（红细胞、血小板下降）、肾脏、胰腺。

遗传毒性：

本品Ames试验阳性，体外（人淋巴细胞）及体内（小鼠骨髓细胞）染色体畸变试验结果显示本品可引起染色体畸变率明显增高。

生殖毒性：

家兔器官形成期静脉注射本品剂量为500μg/kg时有致畸性，对胎仔的无影响剂量为250μg/kg。

大鼠给药剂量达540μg/kg时，可引起胎鼠骨化延迟，但对其外形、骨骼系统、发育等功能无明显影响。

【药代动力学】

肿瘤患者静脉滴注奈达铂80mg/m2或100mg/m2后，用原子吸收光谱分析法直接测定总铂的方法研究本品的体内动态，结果显示，奈达铂单次静脉滴注后，血浆中铂浓度呈双相性减少，t1/2α约为0.1-1小时，t1/2β约为2-13小时，Auc随给药量增大而增大。

本品在血浆内主要以游离形式存在，动物试验可见本品在肾脏及膀胱分布较多，组织浓

度高于血浆浓度。

本品的排泄以尿排泄为主，24小时尿中铂的回收率在40-69%之间。

【贮藏】遮光、密闭，在阴凉处保存。

【包装】西林瓶，1瓶/盒。

【有效期】18个月

篇三：

化疗过程中应注意避光的药品

化疗中应注意避光的药品

1、易发生光化降解的药物

①硝普钠。

硝普钠水溶液不稳定。

光照下分解加速。

应临用前配制，避光滴注，并于12h

内用完。

②吡啶类药物。

如：

硝苯地平、尼群地平、西尼地平、尼莫地平等含有对光不稳定的结构。

③维生素类。

维生素b在酸性或中性溶液中，在可见光作用下发生分解而失去侧链。

水乐维他是水溶性维生素的复方注射剂，除含有维生素b2，还有b族的其他维生素、易氧化的维生素c及叶酸等，多为对光敏感的药物。

因此在药物使用注意事项中特别强调：

加入葡萄糖

注射液中滴注时，应注意避光。

④噻嗪类药物。

如：

盐酸异丙嗪、盐酸氯丙嗪，在光、金属离子、氧的作用下，极易氧化变色。

复方氯丙嗪用于静脉点滴时浓度不宜过高，尽快在短时间内用完，静滴时须注意避光。

一次配药不宜使用时间过长，以保证用药的有效性和安全性。

⑤喹诺酮类药物。

喹啉羧酸类药物大多对光不稳定，易发生光解反应，使抗菌活性下降。

有人比较了司帕沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星水溶液在uVA光照下紫外光谱的变化，溶液中光稳定性顺序为司帕沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星。

盐酸洛美沙星注射液易对热稳定，对光则较为敏感，易分解，因此除出厂加用避光纸包装外。

在运输、储存、

使用滴注过程中也应注意避光。

氟罗沙星葡萄糖注射液遇光不稳定，在强光下极不稳定，遇光分解。

此药物必须避光保存，

建议临床使用此输液时，应随配随输，避光滴注。

加替沙星在生产贮存及滴注过程中应尽量避光，以减少杂质的产生，最大可能地降低光毒性

的影响，保证产品质量。

2、易氧化的药物

药物的氧化作用与化学结构有关，酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物均较易氧

化。

①酚类药物。

分子结构中含有酚羟基的药物如肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、多

巴胺、吗啡等，在氧、金属离子、光线、温度等的影响下，易氧化变质。

②芳胺药物。

对氨基水杨酸钠，药品说明书及各类用药指南都明确指出，静脉滴注的溶液应

新鲜配制，滴注过程应避光，溶液变色即不得使用。

③含有不饱和碳键的药物。

两性霉素b属多烯类抗真菌药物，具有易氧化的结构。

临床使用

Amb滴注时必须临时配制，避光滴注。

3、抗肿瘤药物

顺铂。

对顺铂注射液光稳定性研究结果表明其光稳定性很差。

避光是保证顺铂注射液稳定的最有效手段，在生产、运输和使用过程中，要尽量避免光照，包括紫外光、太阳光以及室内

照明。

同类药物卡铂、澳沙利铂等在使用过程中也应注意避光。

环磷酰胺、阿糖胞苷、尼莫司汀、塞替派、甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿霉素、米托蒽醌、丝裂霉素、表柔比星、长春碱、长春新碱、高三尖杉酯碱、羟基喜树碱、紫杉醇、达卡巴嗪等抗肿瘤药物对光、热敏感，在日光、高温、高湿条件下不稳定。

上述化疗药物临床使用溶解稀