药物化学二复习题.docx
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药物化学二复习题
药物化学
（二）复习题
一、单项选择题
1．凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为【】
A.化学药物B.无机药物 C.合成有机药物D.药物
2．巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀【】
A.氧气B．氮气C.氨气D.二氧化碳
3．下列药物中属于吗啡喃类的合成镇痛药有【】
A.布托啡诺B.喷他佐辛C.芬太尼D.哌替啶
4．下列药物中，哪个属于β受体阻断剂【】
A.硫酸沙丁胺醇B.酚妥拉明C.普萘洛尔D.麻黄碱
5．化学结构为
的药物是【】
A.盐酸苯海拉明B.盐酸阿米替林C.盐酸可乐定D.盐酸普萘洛尔
6．下列药物具有互变异构体的是【】
A.奥美拉唑B.雷尼替丁C.盐酸氯丙嗪D.盐酸麻黄碱
7．下列用于降血脂的药物是【】
A．硝酸甘油B．桂利嗪C．洛伐他汀D．氨氯地平
8．能进入脑脊液的磺胺类药物是【】
A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶C.磺胺甲噁唑D.磺胺噻唑嘧啶
7.关于沙丁胺醇，叙述错误的是【】
A.易被COMT破坏，口服无效B.与三氯化铁试液作用显紫色
C.用于支气管哮喘D.激动β2受体
10．奥美拉唑的作用机制是【】
A.质子泵抑制剂B.羟甲戊二酰辅酶
C.磷酸二酯酶抑制剂D.组胺H2受体拮抗剂
11．盐酸普鲁卡因加热后变成油状物，继续加热，产生的蒸气能使湿润的红色石蕊试纸变成蓝色，则蒸气为【】
A.苯甲酸B.二乙氨基乙醇
C.苯胺D.对氨基苯甲酸
12．具有下列化学结构的药物是【】
A.阿司匹林B.安乃近C.吲哚美辛D.贝诺酯
13．下列药物中，哪个不溶于NaHCO3溶液【】
A.布洛芬B.对乙酰氨基酚C.双氯芬酸D.萘普生
14．可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是【】
A.盐酸氯丙嗪B．奋乃静C.西咪替丁D．盐酸丙咪嗪
15．β-受体阻滞剂构效关系研究表明，N原子取代基一般为（）活性最强【】
A.叔丁基或异丙基B.甲基C.乙基D.H
16．抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于【】
A.乙烯亚胺类B.氮芥类C.亚硝基脲类D.磺酸酯类
17．烷化剂的临床用途是【】
A.解热镇痛药B.抗癫痫药C.抗肿瘤药D.抗病毒药
18．复方新诺明是由【】
A．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B．磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成
C．磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D．磺胺噻唑与甲氧苄啶组成
19．青蒿素的化学结构为【】
A．
B．
C．
D．
20．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素【】
A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类
21．药物他莫昔芬作用的靶点为【】
A.钙离B.雌激素受体C.5－羟色胺受体D.β1－受体
22．Morphine及合成镇痛药具有镇痛活性,这是因为【】
A．具有相似的疏水性B．具有相似的立体机构
C．具有完全相同的构型D．具有共同的药效构象
23．临床药用（-）-Ephedrine的结构是【】
A.
B.
C.
D.
24.Atropine的水解产物【】
A.山莨宕醇和托品酸B.托品（莨宕醇）和左旋托品酸
C.托品和消旋托品酸D.莨宕品和左旋托品酸
25．下列可用于抗心律失常的药是【】
A．美西律B．辛伐他汀C．氯贝丁酯D．利血平
26．化学名称为1-（3-巯基-（2S）-2-甲基-1-氧代丙基）-L-脯氨酸的药物是【】
A．卡托普利B．普萘洛尔C．硝苯地平D．氯贝丁酯
27．血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂可以【】
A．抑制血管紧张素Ⅱ的生成B．阻断钙离子通道
C．抑制体内胆固醇的生物合成D．抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平
28.咖啡因的特征鉴别反应为
A.与亚硝酸钠、盐酸反应生成重氮盐B.与三氯化铁试液作用显黄色
C.紫脲酸铵反应D.Vitali反应
29．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药【】
A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂
C.阿片受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂
30．西咪替丁是【】
A.质子泵抑制剂B.H1受体拮抗剂C.H2受体拮抗剂D.抗过敏药
31．造成氯氮平毒性反应的原因是【】
A.在代谢中产生的氮氧化合物B.在代谢中产生的硫醚代谢物
C.在代谢中产生的酚类化合物D.抑制β受体
32．Clopidogrel活性代谢物作用的受体为【】
A.5-HT3受体B.HMG-CoA受体C.ACE受体D.ADP受体
33．下列非甾体抗炎药中，哪个药物具有1，2－苯并噻嗪类的基本结构【】
A.吡罗昔康B.吲哚美辛C.羟布宗D.芬布芬
34．β-内酰胺类抗生素的作用机制是【】
A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性
C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂
35．属于抗代谢药物的是【】
A.巯嘌啉B.喜树碱C.氮芥D.多柔比星
36．抗肿瘤抗生素有【】
A.博莱霉素B.氯霉素C.阿糖胞苷D.青霉素
37．药用的乙胺丁醇为【】
A．右旋体B．内消旋体C.左旋体D．外消旋体
38．有机膦杀虫剂中毒是由【】
A．使乙酰胆碱酯酶老化B．使乙酰胆碱水解
C．使乙酰胆碱磷酰化D．使乙酰胆碱酯酶磷酰化
39．.环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是【】
A.4-羟基环磷酰胺B.4-酮基环磷酰胺C.羧基磷酰胺D.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
40．Quinidine常用的鉴别方法为【】
A.紫脲酸胺反应B.Vital反应C.重氮化偶合反应D.Thalleioquin反应
41．下类哪一项不属于药物的功能【】
A．去除脸上皱纹B．避孕 C．缓解胃痛D．预防脑血栓
42．地西泮的化学结构中所含的母核是【】
Ａ．二苯并氮杂卓环Ｂ．氮杂卓环
Ｃ．１,５－苯二氮卓环Ｄ．１,４－苯二氮卓环
43．在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是【】
A.抗炎强度增强，水钠潴留下降B.作用时间延长，抗炎强度下降
C.水钠潴留增加，抗炎强度增强D.抗炎强度不变，作用时间延长
44．昂丹斯琼属于【】
A.H2受体拮抗剂B.H1受体拮抗剂C.环氧化酶抑制剂D.5-HT3受体拮抗剂
45．下列不具有抗高血压作用的药物是【】
A.卡托普利B.氯贝丁酯C.甲基多巴D.盐酸普萘洛尔
46．下列哪条与前体药物设计的目的不符【】
A．延长药物的作用时间B．提高药物的活性
C．提高药物的脂溶性D．降低药物的毒副作用
47．对PenicillinG哪一部分进行结构修饰，可以得到耐酶的青霉素【】
A.2位和羧基B.3位的碳C.4位的硫D.6位
48．氟奋乃静做成氟奋乃静庚酸酯的目的是【】
A.延长作用时间B.掩盖药物味道C.改变药物作用靶点D.增加水溶性
49．盐酸麻黄碱的活性最好的构型是【】
A.1S,2SB.1S,2RC.1R,2SD.1R,2R
50．β-内酰胺类抗生素的作用机制是【】
A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性
C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂
51.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是【】
A．伊曲康唑B．布康唑C．益康唑D．硫康唑
52．阿托品分子中含有什么结构，易发生Vitali反应【】
A.莨菪酸B.莨菪醇C.碱性N原子D.酯键
53．在胃酸作用下开环，进入肠道后又闭环形成原药的药物为【】
A.地西泮B.苯巴比妥C.卡托普利D.利多卡因E.山莨菪碱
54．吩噻嗪第2位上为哪个取代基时,其安定作用最强【】
A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3
55．下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用【】
A.依托度酸B.对氨基水杨酸C.抗坏血酸D.双氯芬酸钠
56．下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用【】
A.安乃近B.阿司匹林C.对乙酰氨基酚D.萘普生
57．化学结构如下的药物是【】
A.芬太尼B.左啡诺C.镇痛新D.哌替啶
58．氟尿嘧啶的化学名为【】
A.5-碘-1，3（2H，4H）-嘧啶二酮B.5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮
C.5-碘-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮D.5-氟-1，3（2H，4H）_嘧啶二酮
59．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物？
【】
A.胺苯喋啶B.螺内酯C.速尿D.氢氯噻嗪
60．根据奎宁代谢设计的抗疟药是【】
A.奎尼丁B.优奎宁C.辛可宁D.甲氟喹
61．cillin是药物（）的后缀词干【】
A．青霉素B．头孢霉素 C．咪唑类抗生素D．洛昔类抗炎药
62．异戊巴比妥不具有下列那些性质【】
Ａ．弱酸性Ｂ．溶于乙醚、乙醇Ｃ．水解后仍有活性Ｄ．钠盐溶液易水解
63．下列药物中，哪个属于β受体阻断剂【】
A.硫酸沙丁胺醇 B.酚妥拉明C.普萘洛尔D.麻黄碱
64．Nifedine结构中二氢吡啶部分哪个碳原子为手性碳【】
A.1-位碳B.2-位碳C.3-位碳D.4-位碳
65．盐酸吗啡的氧化产物主要是【】
A.双吗啡B.可待因C.阿朴吗啡D.苯吗喃
66．下列哪条与前体药物设计的目的不符【】
A．延长药物的作用时间B．提高药物的活性
C．提高药物的脂溶性D．降低药物的毒副作用
67．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素【】
A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.甲砜霉素
68．苯氧烷酸类降胆固醇药的先导化合物是【】
A.乙酰胆碱B.乙酸C.组胺D.肾上腺素
69．在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是【】
A．依诺沙星B．西诺沙星C．诺氟沙星D．洛美沙星
70．睾酮的化学名是【】
A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮
C.雄甾-4-烯-3-酮-16α，17β-二醇D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17-醇
71．维生素A立体异构体中活性最强的异构体的化学结构为【】
A.
B.
C.
D.
72．可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是【】
A.盐酸氯丙嗪B．奋乃静C.西咪替丁D．盐酸丙咪嗪
73．血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂可以【】
A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成B.阻断钙离子通道
C.抑制体内胆固醇的生物合成D.抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平
74．阿卡波糖降低血糖的作用机制是【】
A.增加胰岛素分泌B.减少胰岛素清除
C.增加胰岛素敏感性D.抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度
75．Diltiazem的活性异构体形式为【】
A.2S,2RB.2S,4SC.3S,4SD.2S,3S
76．属于芳基乙醇胺结构类型的β-受体阻滞剂是【】
A.普萘洛尔B.美托洛尔C.拉贝洛尔D.比索洛尔
77．α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是【】
A.增加胰岛素分泌B.减少胰岛素清除
C.增加胰岛素敏感性D.抑制α－葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度
78.下列药物能与三氯化铁试液显色的原因是【】
A.含有醇羟基B.含有酚羟基
C.含有氨基D.含有苯环
79．天然阿托品分子中存在的手性来自哪个原子或分子【】
A.莨菪酸中的α碳原子B.莨菪醇中与羧基相连的碳原子
C.碱性氮原子D.整个莨菪醇分子
80．睾酮17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑是【】
A.可以口服B.雄性激素作用增加C.雄性激素作用降低D.蛋白同化作用增强
81．第一个被发现的抗生素是【】
A.苯唑西林钠B.头孢克洛C.青霉素D.头孢噻肟
82．造成氯氮平毒性反应的原因是【】
Ａ．在代谢中产生的氮氧化合物Ｂ．在代谢中产生的硫醚代谢物
Ｃ．在代谢中产生的酚类化合物Ｄ．抑制ß受体
83．化学结构为
的药物是【】
A．盐酸苯海拉明B．盐酸阿米替林C．盐酸可乐定D．盐酸普萘洛尔
84.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以【】
A．抑制血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ的转化
B．抑制羟甲戊二酰辅酶A向甲羟戊二酸的转化
C．降低血中甘油三酯的含量
D．促进胆固醇的排泄
85．洛伐他汀临床用于治疗【】
A．心律不齐B．高甘油三酯血症C．高胆固醇血症D．高磷脂血症
86．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素【】
A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类
87．对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是【】
A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素
C.氨基糖苷类抗生素D.β-内酰胺类抗生素
88.下列叙述中与肾上腺素不符的是（）
A.本品为白色或类白色结晶性粉末B.易氧化变质
C.不能被COMT代谢D.不宜口服
89．肾上腺素能β受体拮抗剂在临床上用于【】
A.抗病毒B.抗心绞痛C.抗癫痫D.抗溃疡
90．美西律最初用于【】
A.局麻药和抗惊厥药B.抗高血压C.钙通道阻滞剂D.降血糖
91．维生素C分子中酸性最强的羟基是【】
A．2-位羟基B．3-位羟基C．5-位羟基D．6-位羟基
92．下列药物中哪个药物是呋喃类H2受体拮抗剂【】
A.西咪替丁B.法莫替丁C.雷尼替丁D.奥美拉唑
93．下列非甾体抗炎药中，哪个药物具有1，2－苯并噻嗪类的基本结构【】
A.吡罗昔康B.吲哚美辛C.羟布宗D.芬布芬
94．.对可卡因进行结构改造的主要原因是【】
A.可卡因的结构太复杂，难以合成
B.可卡因的局麻作用很弱
C.可卡因具有成瘾性及其它一些毒副作用，其水溶液不稳定，高压易分解
D.可卡因的作用时间短
95．属于抗代谢药物的是【】
A.巯嘌啉B.喜树碱C.氮芥D.多柔比星
96．抗肿瘤抗生素有【】
A.博莱霉素B.氯霉素C.阿糖胞苷D.青霉素
97．下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是【】
A.可水解生成磺酰胺类
B.结构中的磺酰脲具有酸性
C.第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用两较少
D.第一代与第二代的体内代谢方式相同
98．有关阿莫西林的叙述，正确的是【】
A.临床使用左旋体B.只对革兰氏阳性菌有效
C.不易产生耐药性D.容易引起聚合反应
99．对PenicillinG哪一部分进行结构修饰，可以得到耐酶的青霉素【】
A.2位和羧基B.3位的碳C.4位的硫D.6位
100．Black开发β-受体阻滞剂是以（）为先导化合物【】
A.肾上腺素B.多巴胺C.异丙肾上腺素D.去甲肾上腺素
101．下类哪一项不属于药物的功能【】
A.预防脑血栓B.避孕C.缓解胃痛D.去除脸上皱纹
102.巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀【】
A．氧气B．氮气C．氨气D．二氧化碳
103．结构上没有含氮杂环的镇痛药是【】
Ａ．盐酸吗啡Ｂ．枸橼酸芬太尼Ｃ．二氢埃托啡Ｄ．盐酸美沙酮
104．下列哪种性质与肾上腺素相符【】
A．在酸性或碱性条件下均易水解
B．在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色
C．易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液
D．不具旋光性
105．下列二氢吡啶类药物3，5-位为对称结构的是【】
A.硝苯地平B.氨氯地平C.尼莫地平D.尼群地平
106．依化学结构分类非诺贝特属于【】
A.抗心胶痛药B.强心药C.烟酸类降血脂药D.苯氧乙酸类降血脂药
107．对PenicillinG哪一部分进行结构修饰，可以得到耐酶的青霉素【】
A.2位和羧基B.3位的碳C.4位的硫D.6位
108．β-内酰胺类抗生素的作用机制是【】
A.干扰核酸的复制和转录
B.影响细胞膜的渗透性
C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成
D.为二氢叶酸还原酶抑制剂
109．抗肠道寄生虫药物按结构可分为哪几类【】
A．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类
B．锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类
C．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类
D．哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类
110．老年性痴呆的病理研究表明【】
A.中枢神经系统中乙酰胆碱的浓度较低B.中枢神经系统中乙酰胆碱的浓度较高
C.多巴胺神经原退变D.多巴胺神经功能亢进
111.Morphine及合成镇痛药具有镇痛活性,这是因为【】
A.具有相似的疏水性B．具有相似的立体结构
C．具有完全相同的构型D．具有共同的药效构象
112．对雌二醇的叙述,不正确的是【】
A.活性最强,作用时间最久的内源性雌激素
B.体内由睾酮在芳构化酶的作用下由A环芳构化而成
C.体内通过16α-羟基化酶作用生成雌三醇失活
D.口服后在肝及胃肠道中（受微生物降解）迅速失活,因而口服无效
113．维生素C的化学结构为【】
A.
B.
C.
D.
114．属于哌嗪类H1受体拮抗剂的药物是【】
A.盐酸苯海拉明B.马来酸氯苯那敏C.盐酸西替利嗪D.赛庚啶
115．Methadone【】
A、是一个开链氨基酮类化合物，具有哌啶结构，所以有镇痛作用。
B、是一个开链氨基酮类化合物，没有哌啶结构，具有类似与哌啶的结构，所以仍有镇痛作用
C、是一个开链氨基酮类化合物，没有哌啶结构，但羰基碳带部分正电荷与氮上独电子对产生静电作用，形成具有与Morphine的哌啶环（D）相似构象，所以有镇痛作用。
D、是一个开链氨基酮类化合物，没有哌啶结构，但羰基碳带部分正电荷与氮上独电子对产生静电作用，形成具有与Morphine的哌啶环（D）相似构象，具备了平坦的苯环，与N上的甲基在一个平面内，二甲氨基作为碱性中心，且有类似于哌啶的空间结构，所以具有镇痛药物的结构物点，所以有镇痛作用。
116．下面哪一个药物是Diazepam的体内代谢产物【】
A、Estazolam，B、Temazepam，C、Oxazolam，D、Brotizolam
117．氮甲的化学名为【】
A.N-甲酰基-对-［双（β-羟乙基）-氨基］苯丙氨酸
B.N-乙酰基-对-［双（β-羟乙基）-氨基］苯丙氨酸
C.N-甲酰基-对-［双（β-氯乙基）-氨基］苯丙氨酸
D.N-乙酰基-对-［双（β-氯乙基）-氨基］苯丙氨酸
118．化学结构如下的药物是【】
A.西咪替丁B.雷尼替丁C.奥美拉唑D.溴丙胺太林
119．肾上腺素水溶液在室温下容易发生哪种变化【】
A.差向异构化B.β-碳原子的消旋化C.脱甲基D.聚合
120．按化学结构，雷尼替丁属于【】
A.咪唑类B.呋喃类C.噻唑类D.苯并咪唑类
121.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是【】
A.生物电子等排置换B．起生物烷化剂作用
C．立体位阻增大D．改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞
122．药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为【】
A．直接发挥作用B．不发挥作用
C．代谢成原药形式发挥作用D．氧化成其他结构发挥作用
123.下列哪种药物为长效局麻药【】
A．盐酸丁卡因B．盐酸布比卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸普鲁卡因
124.属氨基酮类的局部麻醉药物为【】
A．普鲁卡因B．利多卡因C．达克罗宁D．布比卡因
125.属于酰胺类的局部麻醉药物为【】
A．普鲁卡因B．利多卡因C．达克罗宁D．氯普鲁卡因
126.对普鲁卡因描述不正确的是【】
A.普鲁卡因含有叔胺的结构，其水溶液加碘化汞钾试液可产生沉淀
B.普鲁卡因具有芳伯胺结构，可发生重氮化、偶合反应
C.分子中含有酯键，易水解
D.作用时间比利多卡因长
127.根据新药发现的途径可知从可卡因到普鲁卡因的发现，主要途径是【】
A.从药物的代谢过程中发现新药
B.从病理生理过程中发现新药
C.由天然活性成分简化结构研制合成新药
D.利用计算机辅助药物设计方法设计新药
128.利多卡因比普鲁卡因不易发生水解的原因【】
A.利多卡因苯环上邻位有两个甲基，形成空间位阻,抑制其酰胺键的水解
B.利多卡因分子中无水解的基团
C.利多卡因的分子量较大
D.利多卡因含有酯键E.普鲁卡因不含有酯键
129.苯巴比妥钠溶液放置易水解，其水解产物是【】
A．尿素B．丙二酸C．苯乙酸脲D．苯基乙基乙酰脲
130.苯妥英钠水溶液与碱共热，水解开环产物为【】
A．二苯基甲烷B．二苯基乙酸C．α-基二苯基乙酸D．尿素
131.巴比妥类药物描述不正确的是【】
A.具有5,5-二取代基的环丙酰脲结构B.合成通法为丙二酸二乙酯合成法
C.作用强弱和起效时间快慢与药物的解离常数及脂水分配系数有关D.性质很稳定
132.苯并二氮卓类的结构中1，2位并入三唑环，活性增强的原因【】
A.药物对代谢的稳定性增加B.药物对受体的亲和力增强
C.药物的极性增大D.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大
133.有关苯二氮卓类药物的代谢途径不正确的
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