天津自考药物化学课程考试大纲Word格式.docx
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药物代谢反应的类型，药物氧化代谢的类型。
各种结构类型氧化代谢的产物。
根据药物结构推测其在体内代谢的结果。
第二章药物的化学结构与药效的关系
通过本章的学习，掌握构效关系、受体、药物的基本结构等概念，结构改造的方法，影响构效关系的主要因素。
（一）基本概念（重点）
识记；
构效关系（SAR）、受体、药物的基本结构、生物电子等排体、前药、脂/水分配系数。
（二）药物的基本结构和结构改造（重点）
结构改造的方法和目的，生物电子等排原理、前药原理
运用生物电子等排原理和前药原理对一些简单结构进行改造。
（三）影响药效因素（次重点）
理化性质、电子密度分布、立体结构、键合特性对药效的影响
应用；
根据影响药效的因素判断不同结构的药物活性的大小。
第三章麻醉药
通过本章的学习，掌握全身麻醉药的性质，特点和保管方法，重点掌握局部麻醉药的构性关系与构效关系以及影响其稳定性的各种因素。
二、知识点与考核目标
（一）全身麻醉药（一般）
麻醉药分类和全身麻醉药的类型、理想全麻药的特点。
麻醉乙醚、氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、盐酸氯胺酮、羟丁酸钠的结构、化学名称及用途。
麻醉乙醚、氟烷的稳定性。
羟丁酸钠的理化性质。
（二）局部麻醉药（重点）
局部麻醉药的发展，局部麻醉药的类型；
盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸丁卡因、盐酸布比卡因的结构、化学名称及用途。
盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的合成路线，理化性质和作用特点。
局部麻醉药的构性关系与构效关系。
第四章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药
通过本章的学习，掌握镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药的类型，常用药物的结构特点、理化性质及用途，镇静催眠药和抗精神失常药的合成、构效关系；
了解各类药物的发展。
二、知识点与考核目标
（一）镇静催眠药（重点）
镇静催眠药的发展与类型，苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠、地西泮、奥沙西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑、甲丙氨酯的结构、化学名称及用途。
巴比妥类药物的一般合成方法，巴比妥类药物、苯二氮卓类药物的结构特点与理化通性，苯二氮卓类药物的作用机制。
巴比妥类药物、苯二氮卓类药物的构效关系，苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠、地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、阿普唑仑的理化性质。
（二）抗癫痫药（次重点）
抗癫痫药的发展与类型，苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠、乙琥胺的结构、化学名称及用途。
苯妥英钠、卡马西平的理化性质。
（三）抗精神失常药（次重点）
抗精神失常药的发展与类型，盐酸氯丙嗪、盐酸奋乃静、氟哌啶醇的结构、化学名称及用途。
盐酸氯丙嗪、盐酸奋乃静的合成路线、理化性质。
吩噻嗪类药物的稳定性与构效关系。
第五章解热镇痛药及非甾类抗炎药
通过本章的学习，掌握解热镇痛药及非甾类抗炎药的类型，常用药物的结构特点、理化性质，合成、构效关系及用途；
了解非甾类抗炎药的发展和作用机理。
（一）解热镇痛药（重点）
解热镇痛药的类型，乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚、贝诺酯的结构、化学名称及用途。
乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚、贝诺酯的合成路线、理化性质。
乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚、贝诺酯的稳定性，贝诺酯的作用特点、体内代谢。
降低乙酰水杨酸副作用的新制剂。
（二）非甾类抗炎药（次重点）
非甾类抗炎药的发展与类型，非甾类抗炎药的作用机理；
吲哚美辛、、布洛芬、萘普生、吡罗昔康、双氯芬酸钠的结构、化学名称及用途。
吲哚美辛、布洛芬、萘普生、吡罗昔康、双氯芬酸钠的理化性质。
吲哚美辛、布洛芬的稳定性。
芳基丙酸类药物的构效关系。
第六章镇痛药
通过本章的学习，掌握镇痛药的类型，常用药物的结构特点、合成、理化性质及用途，镇痛药的构效关系；
了解镇痛药的发展、作用机理和内源性镇痛物质的类型、名称。
（一）天然与半合成镇痛药（重点）
镇痛药的发展与类型，盐酸吗啡、磷酸可待因、盐酸阿扑吗啡的结构、化学名称及用途。
盐酸吗啡、磷酸可待因、盐酸阿扑吗啡的结构特点、理化性质与作用特点，磷酸可待因的合成。
盐酸吗啡、磷酸可待因的稳定性。
（二）合成镇痛药（次重点）
合成镇痛药的发展与类型，盐酸派替啶、盐酸美沙酮、枸橼酸芬太尼的结构、化学名称及用途。
盐酸派替啶、盐酸美沙酮、枸橼酸芬太尼的结构特点、理化性质与作用特点，盐酸派替啶的合成。
用化学方法区别盐酸吗啡、磷酸可待因、盐酸阿扑吗啡、盐酸派替啶、盐酸美沙酮、枸橼酸芬太尼。
（三）内源性镇痛物质（一般）
内源性镇痛物质的类型、名称。
（四）镇痛药的构效关系（重点）
镇痛药的结构特点与构效关系
第七章中枢兴奋药及利尿药
通过本章的学习，掌握中枢兴奋药、利尿药的类型，常用药物的结构、合成、理化性质及用途，利尿药的构效关系、作用机制。
了解治疗老年性痴呆药物的类型及代表性药物的名称、用途。
（一）中枢兴奋药（重点）
中枢兴奋药的类型，咖啡因、尼可刹米、盐酸氯酯醒、吡乙酰胺、盐酸二甲弗林的结构、化学名称及用途，治疗老年性痴呆药物的类型及代表性药物-奥拉西坦的名称、用途。
咖啡因、尼可刹米、盐酸氯酯醒的理化性质，吡乙酰胺的合成与理化性质。
咖啡因、尼可刹米、盐酸氯酯醒的稳定性。
（二）利尿药（次重点）
利尿药的类型，氢氯噻嗪、依他尼酸、呋塞米、螺内酯、氨苯蝶啶的结构及用途。
利尿药的作用机制，氢氯噻嗪、依他尼酸的合成。
利尿药的构效关系，氢氯噻嗪、依他尼酸、呋塞米、螺内酯的理化性质。
第八章拟胆碱药和抗胆碱药
通过本章的学习掌握胆碱受体的概念，拟胆碱药和抗胆碱药的作用原理和分类，各种作用类型的常用药物的结构、名称、制备原理、化学性质、鉴别方法、构效关系及应用。
（一）拟胆碱药（重点）
胆碱受体的分类，拟胆碱药的分类，毛果芸香碱、毒扁豆碱、加兰他敏的名称、用途，溴新斯的明、碘解磷定名称、结构、化学名及用途。
直接作用于胆碱受体的药物（M胆碱受体激动剂）和抗胆碱酯酶药（乙酰胆碱酯酶抑制剂）的发展及作用原理，可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂和不可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用，胆碱酯酶复活剂的作用和用途。
毛果芸香碱、毒扁豆碱、溴新斯的明、碘解磷定化学性质、稳定性、制备方法，用化学方法区别各药物。
（二）抗胆碱药（重点）
抗胆碱药分类，节后抗胆碱药的分类（M胆碱受体拮抗剂）、骨骼肌松弛药（N胆碱受体拮抗剂）分类，硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、途溴丙胺太林、盐酸苯海索名称、化学名、结构和用途，中枢性抗胆碱药的用途。
抗胆碱药的作用原理，节后抗胆碱药作用原理及应用，颠茄类生物碱的构效关系。
硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、盐酸苯海索化学性质、制备方法、稳定性。
用化学方法区别各药物。
第九章拟肾上腺素药
通过本章的学习，掌握拟肾上腺素药的类型，常用药物的结构、合成、理化性质、构效关系、作用机制及用途，了解拟肾上腺素药的发展。
（一）拟肾上腺素药的发展（一般）
拟肾上腺素药的发展，拟肾上腺素药的类型。
（二）拟肾上腺素药的合成与代谢（次重点）
拟肾上腺素药的体内代谢。
拟肾上腺素药的合成（方法与操作）
（三）拟肾上腺素药的理化性质、构效关系。
（重点）
盐酸异丙基肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱的结构、化学名称、用途。
盐酸多巴胺、盐酸克仑特罗、盐酸甲氧明、盐酸去氧肾上腺素、盐酸氯丙那林、硫酸特布他林的结构、用途。
盐酸异丙基肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱、盐酸多巴胺、盐酸克仑特罗、盐酸甲氧明的理化性质。
拟肾上腺素药的稳定性与构效关系。
用化学方法区别“理解”项中的各药物
第十章抗组胺药
通过本章的学习掌握组胺受体的分类，组胺Hl受体拮抗剂、H2受体桔抗剂的分类，了解药物的新进展；
掌握各种作用类型的常用药物的结构、名称、制备原理、化学性质、鉴别方法、构效关系及应用。
（一）Hl受体拮抗剂（重点）
组胺受体的分类,Hl受体拮抗剂按结构分类及各类主要药物，苯海拉明、西替利嗪、马来酸氯苯那敏、赛庚啶、异丙嗪、阿司咪唑的结构、名称、化学名及用途。
Hl受体拮抗剂的构效关系，
根据构效关系推测药物的活性；
马来酸氯苯那敏、苯海拉明的化学性质、制备方法、稳定性，鉴别方法。
（二）H2受体桔抗剂（重点）
H2受体桔抗剂的发展及第一、二、三代药物的主要代表药；
西咪替丁、法莫替丁的名称及用途；
雷尼替丁的名称、结构及用途。
H2受体桔抗剂的构效关系。
西咪替丁的化学性质、制备方法、稳定性，鉴别方法。
第十一章心血管系统药物
通过本章的学习，掌握心血管系统药物的分类；
了解各类药物的最新进展；
各类药物的构效关系构性关系，作用机理；
常用药物的结构、名称、制备分法、化学性质、用途、鉴别。
（一）降血脂药（重点）
降血脂药分类，苯氧乙酸类和HMG—CoA还原酶抑制剂类的发展及作用机理，非诺贝特、辛伐他汀、吉非贝齐的结构、化学名和作用.
苯氧乙酸类构效关系,洛伐他丁、新伐他汀的代谢,
非诺贝特、辛伐他汀的理化性质、稳定性、制备方法，
（二）抗心绞痛药（重点）
抗心绞痛药的作用原理、分类，亚硝酸酯类、钙拮抗剂的结构类型、发展、作用机理及各类药的主要作用及体内代谢，硝酸异山梨酯、硝苯地平的结构、名称、化学名、用途尼索地平、地尔硫卓的结构、作用特点和用途。
二氢吡啶类钙拮抗剂构效关系，作用特点。
硝酸异山梨酯、硝苯地平理化性质、制备方法。
（三）抗高血压药（重点）
抗高血压药按作用机理分类、发展，作用机理；
影响RAS系统的抗高血压药的类型和作用原理、作用特点。
卡托普利、硫酸胍乙啶、依那普利、的结构、化学名、用途，利血平、米诺地尔、哌唑嗪、可乐定、甲基多巴的作用机理及用途。
ACEI结构改造、作用机理。
卡托普利、硫酸胍乙啶的理化性质、制备方法、稳定性。
（四）抗心律失常药（次重点）
抗心率失常药的发展和VaughaWilliams分类法及代表药；
、利多卡因、普鲁帕酮、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米的名称、结构、作用机理和用途；
普鲁卡因胺、阿替洛尔名称、化学名、作用机理和用途；
抗心率失常药的构效关系
普鲁卡因胺、阿替洛尔、胺碘酮理化性质、制备方法。
第十二章抗寄生虫病药物
通过本章的学习，掌握抗寄生虫病药的类型，常用药物的结构、理化性质及用途，了解抗寄生虫病药的发展。
（一）驱肠虫药（一般）
抗寄生虫病药的发展与类型，盐酸左旋咪唑、甲苯咪唑、阿苯达唑、氯硝柳胺的结构、化学名称、用途。
盐酸左旋咪唑、甲苯咪唑、阿苯达唑的理化性质。
（二）抗血吸虫病药（一般）
呋喃丙胺、吡喹酮的结构、化学名称、用途。
（三）抗疟药（次重点）
青蒿素、奎宁、磷酸氯喹、磷酸伯氨喹的结构、化学名称、用途。
青蒿素、奎宁、磷酸氯喹、磷酸伯氨喹的理化性质。
青蒿素、奎宁、磷酸氯喹、磷酸伯氨喹的稳定性。
（四）抗阿米巴病和滴虫病药（一般）
甲硝唑的结构、化学名称、用途。
甲硝唑的理化性质。
第十三章抗菌药
通过本章的学习，掌握抗菌药的类型，常用药物的结构、理化性质、构效关系及用途，了解喹诺酮类抗菌药的发展与作用机理，抗真菌药的发展。
（一）喹诺酮类抗菌药（重点）
喹诺酮类抗菌药的发展与作用机理，诺氟沙星、氧氟沙星、培氟沙星、环丙沙星的结构、化学名称、用途。
诺氟沙星、氧氟沙星、培氟沙星、环丙沙星的理化性质。
喹诺酮类抗菌药的构效关系。
（二）磺胺类药物及抗菌增效剂（次重点）
磺胺嘧啶、磺胺甲基异恶唑、甲氧卞胺嘧啶的结构、化学名称、用途。
磺胺类药物的理化通性、作用机理。
磺胺嘧啶、磺胺甲基异恶唑、甲氧卞胺嘧啶的理化性质，磺胺类药物的构效关系。
（三）抗结核病药（次重点）
抗结核病药的类型，对氨基水杨酸钠、异烟肼、盐酸乙胺丁醇的结构、化学名称、用途。
对氨基水杨酸钠、异烟肼的合成。
对氨基水杨酸钠、异烟肼、盐酸乙胺丁醇的理化性质。
（四）抗真菌药（一般）
抗真菌药的发展，益康唑的结构、化学名称、用途。
第十四章抗生素
通过学习本章掌握临床常用抗生素的类型、各种抗生素的分类、作用机理、构效关系、各类的常用药物的名称、结构、制备方法、化学性质、用途、鉴别。
了解各类药物的最新进展。
（一）β—内酰胺类抗生素（重点）
β—内酰胺类抗生素的发展、基本结构及特点、作用机理；
半合成青霉素、半合成头孢菌素、非经典β—内酰胺类抗生素的类型及结构特点；
碳青霉烯类的作用特点、结构；
青霉素G、氨苄西林纳,苯唑青霉素钠、阿莫西林、替莫西林，头孢氨苄、头孢拉定、头孢噻肟、头孢他定、拉他头孢、亚胺培南、诺卡霉素A、克拉维酸、舒巴坦、氨曲南的结构、作用特点和用途
β—内酰胺类抗生素的构效关系；
碳青霉烯类的结构修饰；
天然青霉素的化学性质、稳定性及其特点；
氨苄西林纳、头孢噻肟、氨曲南、亚胺培南的理化性质和稳定性；
半合成β—内酰胺类的合成方法。
（二）四环素类抗生素（次重点）
四环素类抗生素的发展;
米诺环素、甘氨环素的结构及作用特点。
结构改造及构效关系
四环素类抗生素通性和稳定性。
（三）氨基糖甙抗生素（一般）
氨基糖甙抗生素结构特点、按作用分类及主要药物；
链霉素、庆大霉素、阿米卡星、新霉素、沙加霉素的用途
链霉素的理化性质和稳定性。
（四）大环内酯类抗生素（次重点）
大环内酯类抗生素的主要特征、发展；
麦迪霉素、白霉素、交沙霉素、红霉素的用途
红霉素结构改造、稳定性。
红霉素、罗红霉素、克拉霉素的结构特点及作用特点稳定性、作用机理。
（五）氯霉素（一般）
氯霉素立体异构体的构型；
用途及毒副作用。
构效关系
理化性质、制备方法。
（六）其它抗生素（一般）
多粘菌素结构特点及用途；
林可霉素、磷霉素的用途。
第十五章抗肿瘤药
通过本章的学习掌握抗肿瘤药的分类、作用机理、构效关系；
抗肿瘤各类药物的化学结构类型及特点、代表药物的名称、理化性质、制备方法、鉴别方法和用途；
了解抗肿瘤各类药物近年来的新进展。
（一）烷化剂（重点）
烷化剂的结构类型、发展、作用机理；
氮芥类药物的分类、各类药的设计原理；
氮读者居甲、环磷酰胺、溶肉瘤素、雌莫司汀、泼尼司汀、噻替派、洛莫司汀的结构、作用特点、名称、用途；
环磷酰胺、氮甲的化学名。
氮芥类和亚硝基脲类的构效关系;
环磷酰胺、氮甲的化学性质、制备方法、代谢。
（二）抗代谢物抗肿瘤药（重点）
抗代谢物的作用原理、分类、各类的代表药；
氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤、溶癌呤的名称、化学名和用途。
各类抗代谢物的设计原理；
氟尿嘧啶、巯嘌呤、溶癌呤的化学性质、制备方法。
（三）抗肿瘤天然药物（次重点）
抗肿瘤天然药物类型、各类型的主要药物；
放线菌素D、丝裂霉素C、阿霉素、柔红霉素、长春碱、长春新碱梦轩阁、三尖杉碱、三尖杉酯碱的名称、用途。
（四）其它抗肿瘤药（一般）
顺铂、碳铂、血卟啉衍生物的名称及用途
第十六章甾体激素
通过本章的学习掌握甾体激素的分类、构效关系、基本结构、一般性质；
常用药物的名称、结构、制备方法、化学性质、用途、鉴别。
（一）雌甾类药物（一般）
雌激素类药物的发展、结构特点；
己烯雌酚的立体结构；
雌二醇、炔雌醇、尼尔雌醇的结构、命名、化学名和作用；
雌激素的构效关系；
雌二醇的结构改造、体内代谢。
炔雌醇、尼尔雌醇的理化性质、制备方法。
（二）雄甾类药物（次重点）
雄激素类药物分类、发展、结构特征；
蛋白同化激素的作用；
甲基睾丸素、苯丙酸诺龙、达那唑的结构、命名、化学名和作用.
睾酮的结构改造；
蛋白同化激素的结构特征；
甲基睾丸素、苯丙酸诺龙理化性质、制备方法。
（三）孕甾类药物（重点）
孕激素结构特征；
肾上腺皮质激素按作用分类、各类激素的结构特点、立体结构、命名、生理作用和代谢；
糖皮质激素的发展；
黄体酮、炔诺酮、氢化可的松、醋酸地塞米松结构、命名、化学名和作用.
黄体酮和糖皮质激素结构改造；
构效关系。
氢化可的松、氢化泼尼松、地塞米松、黄体酮、炔诺酮的理化性质和稳定性。
甾类药物的一般性质
第十七章维生素
通过本章的学习，掌握维生素的类型，常用药物的结构、合成、理化性质、构效关系及用途，
（一）脂溶性维生素（重点）
维生素类药物的类型，维生素A、D3、E、K3的结构及特点、用途。
维生素A的立体异构、体内的代谢，前体药物（维生素A原）的名称，维生素D在体内代谢情况及代谢物的特点，维生素A、D3、E、K3的理化性质。
维生素K3的合成。
维生素A的构效关系。
用化学方法区别维生素A、D3、E、K3。
（二）水溶性维生素（重点）
维生素Bl、B2、B6、C的结构、用途，维生素Bl2的用途，叶酸、芦丁、维生素B4的名称、主要用途。
维生素Bl、B2、B6、C的理化性质。
维生素C的酸碱性、稳定性，用化学方法区别维生素Bl、B2、B6、C。
第三部分有关说明与实施要求
一、考核目标的能力层次表述
本大纲在考核目标中按着“识记”、“理解”、“应用”等三个能力层次规定考生应达到的能力层次要求，各能力层次为递进等级关系，后者必须建立在前者的基础上其含义是：
“识记”：
能知道有关的名词、概念、知识的含义，并能正确认识和表述。
“理解”：
在了解的基础上，能全面把握基本概念、基本原理、基本方法与技能，并把握上述内容的区别和联系。
“应用”：
在理解的基础上，能运用基本概念、基本原理、基本方法与技能，分析和解决有关的理论和实际问题，并能够运用多个知识点进行综合分析，解决问题。
二、指定教材
《药物化学》孙常晟主编中国医药科技出版社第一版
三、自学方法指导
1、阅读每一章教材之后前，应先阅读大纲中有关这一章考核知识点及对知识点的能力层次要求和考核目标，使阅读教材有的放矢。
2、阅读教材时，要仔细阅读逐句推敲，深刻理解基本概念、基本理论，牢固把握基本方法与技能。
3、自学过程中坚持做好读书笔记，做到有归纳、有总结、有理解。
自学过程中除了勤于思考外，还要勤于提问，勤于请教，勿死记硬背，生搬硬套，急于求成。
四、对社会助学的要求
1、应熟知考试大纲对课程提出的目标总要求和各章掌握的知识点。
2、应熟知各知识点要求达到的能力层次，并深刻体会与理解各知识点的考核目标。
3、辅导时应注意指导考生加强本学科研究方法的训练，加强考生自学能力、观察和思维理解能力、分析解决问题能力及创新意识的培养。
4、辅导时应以考试大纲为准，指定教材为基础，避免随意超纲。
5、辅导时协助考生理解知识点的能力层次，不可将试题难易与能力层次直接挂钩。
6、辅导时应突出重点，对学生要启发引导，不可让学生死记硬背。
7、辅导时应要求学生提倡刻苦学习，钻研教材，独立思考，勤于提问。
8、助学学时：
本课程共4学分，建议总学时72学时，课时分配如下：
章次
内容
学时
第一章
药物的变质反应和代谢反应
4
第二章
药物的化学结构与勾销关系
第三章
麻醉药
3
第四章
镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药
5
第五章
解热镇痛药及非甾类抗炎药
第六章
镇痛药
第七章
中枢兴奋药及利尿药
第八章
拟胆碱药和抗胆碱药
第九章
拟肾上腺素药
第十章
抗组胺药
第十一章
心血系统管药
6
第十二章
抗寄生虫病药
2
第十三章
抗菌药
第十四章
抗生素
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