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循环系统药物
第四章循环系统药物
1.单项选择题
1）经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是
A.可待因B.氢氯噻嗪C.布洛芬
D.咖啡因E.苯巴比妥
B
2）氨苯喋啶属于哪一类利尿药
A.磺酰胺类B.多羟基类C.有机汞类
D.含氮杂环类E.抗激素类
D
3）合成双氢氯噻嗪的起始原料是
A.苯酚B.苯胺C.间氯苯胺
D.邻氯苯胺E.对氯苯胺
C
4）尼群地平主要被用于治疗
A.高血脂病B.高血压病
C.慢性肌力衰竭D.心绞痛
E.抗心律失常
D
5）根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类
A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药
B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药
D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药
E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素
C
6）甲基多巴
A.是中等偏强的降压药B.有抑制心肌传导作用
C.用于治疗高血脂症
D.适用于治疗轻、中度高血压,与β-受体阻滞剂和利尿剂合用更好
E.是新型的非儿茶酚胺类强心药
A
7）已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过（）起作用
A.降低心肌收缩力B.减慢心率
C.降低心肌需氧量D.降低交感神经兴奋的效应
E.延长动作电位时程
C
8）盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用（）检查
A.三氯化铁B.硝酸银
C.甲醛硫酸D.对重氮苯磺酸盐
E.水合茚三酮
D
9）属于结构特异性的抗心律失常药是
A.奎尼丁B.氯贝丁酯
C.盐酸维拉帕米D.利多卡因
E.普鲁卡因酰胺
C
10）氯贝丁酯的一个水解产物乙醇与次碘酸钠作用,生成
A.碘B.碘化钠
C.碘仿D.碘代乙烷
E.碘乙烷
C
11）甲基多巴与水合茚三酮反应显
A.红色B.黄色
C.紫色D.蓝紫色
E.白色
D
12）硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于
A.减少回心血量B.减少了氧消耗量
C.扩张血管作用D.缩小心室容积
E.增加冠状动脉血量
C
2.配比选择题
1）
A.氯贝丁酯B.硝酸甘油
C.硝苯啶D.卡托普利
E.普萘洛尔
1.属于抗心绞痛药物
2.属于钙拮抗剂
3.属于β受体阻断剂
4.降血酯药物
5.降血压药物
1.B2.C3.E4.A5.D
2）
下列抗高血压药物的作用类型分别是
A.刺激中枢α-肾上腺素受体B.作用于交感神经
C.作用于血管平滑肌D.影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统
E.肾上腺α1受体阻滞剂
1.卡托普利
2.可乐定
3.哌唑嗪
4.利血平
5.肼苯酞嗪
1.D2.A3.B4.E5.C
3）
A.氯贝丁酯B.卡托普利
C.甲基多巴D.普萘洛尔
E.阿苯达唑
1.1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇
2.L-α-甲基-β（3,4-二羟基）丙氨酸
3.[（5-丙巯基）-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯
4.1-（3-巯基-2-甲基-1-氧化丙基）-L-脯氨酸
5.2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯
1.D2.C3.E4.B5.A
4）
A.氯贝丁酯B.硝苯吡啶
C.甲基多巴D.普萘洛尔
E.氯喹
1.1-异丙基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇
2.L-α-甲基-β-（3,4-二羟苯基）丙氨酸
3.N4-（7-氯-4-喹啉基）-N1,N1-二乙基-1,4-戊二胺
4.2,6-二甲基-3,5-二甲酯基-4-2（21-硝基苯）-1,4-二氢吡啶
5.2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯
1.D2.C3.E4.B5.A
5）
A.2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯
B.2-（乙酰氧基）苯甲酸
C.4-氨基-N-（5-甲基-3-异恶唑基）-苯磺酰胺
D.1-[（1-甲基乙基）氨基]-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐
E.1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-醋酸
1.乙酰水杨酸
2.吲哚美辛
3.盐酸普萘洛尔
4.氯贝丁酯
5.磺胺甲恶唑
1.B2.E3.D4.A5.C
3.比较选择题
1）
A.氯贝丁酯B.硝苯啶（硝苯地平）
C.两者都是D.两者都不是
1.白色或微黄色油状液体2.黄色结晶性粉末
3.遇光极不稳定,易发生光学歧化作用
4.降血脂药5.心血管系统药物
1.A2.B3.B4.A5.C
4.多项选择题
1）从间氯苯胺到双氢氯噻嗪的合成路线中,采用了哪些反应
A.氧化B.重氮化
C.氯磺化D.氨解
E.缩合
C、D、E
2）用于心血管系统疾病的药物有
A.降血脂药B.强心药
C.解痉药D.抗组胺药
E.抗高血压药
A、B、E
3）降血脂药物的作用类型有
A.苯氧乙酸类B.烟酸类
C.甲状腺素类D.阴离子交换树脂
E.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
A、B、C、D、E
4）用于氯贝丁酯合成的主要原料有
A.对氯苯酚B.乙醇
C.丙酮D.二氯甲烷
E.氯仿
A、B、C、E
5）常用的抗心绞痛药物类型有
A.硝酸酯B.钙拮抗剂
C.α-受体阻断剂D.α-受体激动剂
E.β-受体阻断剂
A、B、E
6）抗心律失常药类型有
A.生物碱B.奎宁类
C.抑制Na+转运D.β-受体阻断药
E.延长动作电位时程
C、D、E
7）强心药物的类型有
A.拟交感胺类B.磷酸二酯酶抑制剂
C.强心甙类D.钙拮抗剂
E.钙敏化剂
A、B、C、E
5.名词解释
1）利尿药
是指能通过减少肾小管对钠离子以及水的再吸收,增加肾脏对尿的排泄速度的药
物。
2）降压灵
从国产萝芙木中提取的总生物碱制剂。
3）利血平
是从印度萝芙木、催吐萝芙木等萝芙木植物根中提取的生物碱,或由化学全合成制
得。
4）高脂蛋白血症
血浆中的脂质主要是胆固醇、甘油三酯、磷酯;通常与蛋白质结合,以脂蛋白形式
存在,因此临床上称为高脂蛋白血症。
5）心绞痛
发作是由于心肌在氧的供给方面不能满足需要,即在供需之间失去了平衡。
是冠心
病常见症状。
6）神经节阻断药
主要是与乙酰胆碱竟争受体,切断神经冲动的传导,引起血管舒张,血压下降的一类药物。
这类药物大都是具有位阻的胺类或季胺类化合物。
7）心律失常
是指心动过速和心动过缓,即心脏跳动不正常的症状。
6.问答题
1）简述苯骈噻嗪磺酰胺类化合物的构效关系。
构效关系如下:
1苯环上氯或其他吸电子基对利尿作用是重要的。
没有吸电子基团则没有利尿作
用。
2以三氟甲基取代苯环上的氯,一般可增加化合物的脂溶性,延长药物的作用时
间。
③将噻嗪环上N=C键饱和,一般可使利尿作用增强十倍。
④苯骈噻嗪环的3-位若以烷基或硫醚取代可使利尿作用增强。
若在2-位以甲基
取代，3-位以卤代烷取代时也可增强利尿作用。
2）简述速尿的制备过程。
2,4-二氯苯甲酸与氯磺酸进行氯磺化反应,得2,4-二氯-5-磺酰氯苯甲酸。
然后用
氯水氨解,生成2,4-二氯-5-碘酰基苯甲酸,与胺缩合即得速尿,反应过程如下:
3）多羟基化合物中的甘露醇和山梨醇，哪一个利尿作用较强?
为什么?
由于山梨醇在体内可转化为葡萄糖,葡萄糖易被吸收及代谢而失去高渗作用,故甘
露醇的利尿作用较强。
4）降血脂的作用机理是什么?
降血脂药又称为抗动脉粥样硬化药,动脉粥样硬化以及随后发展而成的心脏病（冠
心病）对人民健康和生命危害极大。
已经证实动脉粥样硬化及冠心病人的血脂较正
常人为高。
当高血酯长期升高后,血脂及其分解产物,将逐渐沉积于血管壁上,并伴
有纤维组织生成,使血管通道变窄,弹性减小,最后可导致血管堵塞。
应用降酯药物
可减少血酯的含量,缓解动脉粥样硬化病症状。
5）苯氧乙酸类降血脂药是如何发展起来的?
血脂通常是指血浆中的胆固醇、甘油三酯、磷酯等。
血浆中的胆固醇,甘油三酯在
体内是以乙酸为起始原料,通过生物合成的方法产生的。
在合成过程中产生了大量
的乙酸衍生物,从而可寻找阻滞胆固醇合成的降胆固醇药物。
结果在苯氧乙醇衍生
物中找到一些主要降低甘油三酯的药物,并且也具有一定的降胆固醇作用。
其中氯
贝丁酯在临床上最为常用。
它在体内迅速被酯酶代谢为对氯苯氧异丁酸,其铝盐称
为降脂铝。
它对胃的刺激性很小而且也无特殊气味。
此外,对氯苯氧异丁酸的丙二
醇酯,称为降脂丙二醇,作用强度和持续时间都稍优于氯苯丁酯。
后又发现降脂酰
胺、降脂新等,特别是后者,对胆固醇和甘油三酯都有明显的降低作用。
另外烟酸
衍生物、甲状腺素,某些强碱性阴离子交换树脂等，都有降低血中胆固醇的含量,
起到抗动脉粥样硬化的作用。
以上这些药物都是近年来临床上常用的抗血脂药,
其作用特点各异,对不同的病情选择不同的药物。
6）简述氯贝丁酯的合成路线。
所用原料为对氯苯酚、丙酮、氯仿。
在碱性条件下进行缩合,之后酸化,生成对氯
苯氧基异丁酸,再与乙醇反应生成酯,即为本品。
反应式为:
或用苯氧异丁酸为原料在无水乙醇中通氧气,即同时进行氧化、酯化制得,反应式:
7）产生心绞痛的病因及治疗机理是什么?
一般认为心绞痛的发作是由于心肌在氧的供给方面不能满足需要,即在供需之间
失去了平衡。
已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过降低心肌需氧量而达到缓解和
治疗的目的。
许多抗心绞痛药都具有扩张血管,降低血压,减少回心血量的作用,
因而可使心脏作功量和氧耗量下降,心绞痛缓解。
还有些药物具有降低心肌收缩
力。
减慢心率和降低交感神经兴奋的效应,从而也可使心肌需氧量减少,心绞痛缓
解。
8）不同的抗心绞痛药其作用机理不同,大约分几种情况?
大约分为3类:
（1）硝酸甘油酯、亚硝酸异戊酯、四硝酸戊四醇酯和硝酸异山梨醇酯等具有扩张
血管、降低血压,减少回心血量的作用。
因而可使心脏作功量和氧耗量下降,心绞
痛缓解。
⑵肾上腺素β-受体阻断剂心得安、心得宁等具有降低心肌收缩力,减慢心率和降低交感神经兴奋的效应。
从而可使心肌需氧量减少,心绞痛缓解。
3钙拮抗剂:
戊脉安、心痛定、乳酸心可宁等,是近年来发展的另一类型心绞痛
药物,心肌收缩过程中需要钙离子参加,钙抑制剂有抑制钙离子向细胞内流的作
用,从而抑制心肌的收缩而降低需氧量,使心绞痛缓解。
9）硝酸异山梨酯是如何合成的?
它有什么特点?
硝酸异山梨酯又名硝异梨醇,消心痛。
它是以山梨醇为原料在硫酸催化下经二甲
苯脱水后生成二脱水山梨醇,再经硝酸酯化即得本品,反应式:
特点:
本品为白色结晶粉未,易溶于氯仿、丙酮或乙醇,微溶于水。
在撞击或高温时易爆
炸须加以注意。
本品的结晶有稳定型及不稳定型两种，药用为稳定型。
水解后可
与苯酚二磺酸，生成黄色的苦味酸。
10）简述高血压产生的病因及抗高血压药作用的机理。
血压高低主要决定于心输出量和全身血管阻力两个因素。
这两个因素又受交感神
经系统、肾素-血管紧张素系统与血容量的调节;它们作用于心脏,可改变心输出
量,用于肾脏可改变血容量,作用于小动脉可改变血管阻力,作用于小静脉可改变
回心血量。
当以上的调节因素失去平衡,就可能引起高血压。
因此抗高血压药必须
直接或间接作用于一个或多个环节才能降低血压,所以不同的抗高血压药其作用
部位不同。
11）交感神经末梢阻滞药主要有哪几种?
作用特点如何?
主要有利血平、降压灵、哌乙啶等。
这类降压药物因主要通过耗竭交感神经末梢
递质起降压作用，故作用慢而特别持久。
12）心律失常分几种类型?
抗心律失常的药如何分类?
心律失常分为心动过速型和心动过缓型二种。
抗心律失常药物在化学结构上可分
为二种类型,第一种类型的药物结构差别较大,不作用于特定的受体,称为非特异
性作用药物,另一类药物特异性地作用于肾上腺β-受体,属于β-受体阻断剂。
13）出血不止的患者,在血液中常缺少什么因子?
临床常用的止血药有哪些?
作用机理
为何?
出血不止患者在血中常缺少凝血酶或维生素K或血小板减少等因子都可出现血流
不止的现象。
常用的止血药有:
止血敏和咖啡酸能增加血小板的数量,增强血小板
的机能,降低毛细血管的通透性。
咖啡酸应有收缩毛细血管的作用,故可达到缩短
凝血时间的效果。
止血芳酸和氮甲酸能抑制酶的作用,因而可促进血液的凝固,后
者的止血作用最强。
安络血和安络血磺酸钠是另一种类的止血药,主要作用为减低
毛细血管的通透性,并且增加断裂毛细血管的回缩作用,因而临床上用于鼻出血,
视网膜出血等。
以上是临床常用的药物,有些类似的药物正在研究中。
14）简述非特异性抗心律不齐药物的作用机理;在临床上常用的有哪些药物，其作用部
位如何?
一般认为该类药物的作用机理是与心肌的细胞膜结合,降低膜对某些离子转运的
通透性,即阻滞某些离子通道,从而改变心肌的电生理性质,起到治疗作用。
这类药
物大多具有三个结构特征。
分别与膜的三个部分作用。
⑴芳香环或环系统是插入
膜磷脂的烷基键中；
（2）氨基（形成的阳离子）与膜多肽的阴离子结合;（3）具有极性
的取代基,与膜膦脂的极性端形成氢键。
临床上常用的非特异性的抗心律失常药有:
奎尼丁是一个较好的药物,临床上用于治疗心房颤动,阵发性心动过速和心房扑
动。
一般制成各种盐类应用。
常用的有硫酸盐,盐酸盐,葡萄糖酸盐,聚半乳糖醛酸
盐等。
盐酸普鲁卡因胺其作用与奎尼丁相似,但更为安全,可口服或注射给药。
利多卡因为局麻药,可用于治疗各种室性心律失常,是一个安全有效的药物,口
服后很快被肝脏破坏,故一般经静脉注射给药。
苯妥英钠为抗癫痫药,现亦用于治疗室性心律失常。
该类药物正在研究中,不断出现效果更好更安全的新药。
15）β-受体阻断剂具有抗心律失常的作用,在结构上有什么特征?
这类药物能减少心输出量,抑制肾素分泌,并有中枢性抗交感作用,这些作用也可
能与降压作用相关。
该类药物在结构上与β-型拟肾上腺素药异丙肾上腺素相似,
当后者苯环上的羟基为其它基团取代后,即可能显现出β-受体的阻断作用。
β-
受体阻断药对苯环部分的结构要求并不严格,可以是萘环,其它芳杂环,也可以是
稠环。
对侧链来说,除了异丙肾上腺素分子中的取代氨基乙醇型外,也可在芳环与
β-碳原子之间插入亚甲氧基而成为氨基丙醇侧链,因此在β-受体阻断剂中,根据
侧链不同,可分为氨基丙醇型和氨基乙醇型二类。
插入亚甲氧基后,一般使β-型受
体阻断作用显著增强,因此临床上广泛应用的药物大多是氨基丙醇类,如心得安、
心得宁等。
16）β-受体阻断剂的药理作用是否相同?
有什么特点?
β-受体阻断剂的药理作用不是相同而是相似,但在作用强度,有无内在活性以及
作用的选择上则有所不同。
稍具有内在活性的药物,对心脏的抑制力较小,诱发心
力衰竭的危险性小。
近年来发现,β-受体又可分为β1受体和β2受体,前者存在
于心脏,后者分布于血管和支气管平滑肌。
某些β-阻断剂对两种受体表现不同的
选择性。
对心脏选择性强的药物在用于治疗心律不齐,心绞痛时,可避免引起支气
管收缩的副作用,但降压作用往往较小;对血管选择性较强的药物有利于治疗高血
压疾病。
17）盐酸心得安是如何合成的?
它有什么用途?
它是以3-氯1,2-氧丙烷（Ⅰ）与α-萘酚为原料,在吡啶存在下缩合,生成1-氯-3-
（1-萘氧基）-2-丙醇（Ⅱ）;再与异丙胺缩合后与氯化氢成盐,即得本品,反应式:
注意:
未作用的α-萘酚影响成品的质量。
它有奎尼丁作用或局麻作用,临床上用于心绞痛,窦性心动过速,心房扑动及颤动
等室上性心动过速,也可用于室性早搏。
18）溴苄铵是如何合成的?
它有什么用途?
它是以邻甲苯胺与氢溴酸为原料,在亚硝酸钠存在下,进行重氮化后,经
Gattermann反应制得邻-溴甲苯;再在光照下溴化生成邻溴溴苄;再与二甲胺在加
压下进行胺化,生成邻溴二甲苄胺;最后和对甲苯磺酸乙酯回流进行季铵化,即得
本品。
用途:
本品能阻断交感神经,具有降压作用,初用为降压药,后来发现它能抑制多种
心脏疾患所引起的心律不齐,特别适用于治疗其它药物无效的急性心律不齐,现用
为抗心律不齐药。
19）为什么鹤草酚的乙醇溶液与少量硫酸共热或长时间放置会逸出酯的香气?
这是由于本品脱酰后生成α-甲基丁酸乙酯。
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