药物化学练习 2Word格式文档下载.docx
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3．常见的药物作用靶点都有哪些？
第二章中枢神经系统药物
1．中枢兴奋药
2．pKa值
Ⅰ单项选择题
1．咖啡因化学结构的母核是
A．喹啉B．喹诺啉
C．喋呤D．黄嘌呤
2．苯戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成
A.绿色络合B.紫色络合物
C.黄色胶状沉淀D.蓝色络合
3．吗啡与盐酸或磷酸加热的重排产物主要是：
A.双吗B.可待因
C.苯吗喃D.阿朴吗啡
4．镇痛药结构中不含氮杂环的药物是：
A.盐酸吗啡B.枸橼酸芬太尼
C.盐酸普鲁卡D.盐酸美沙酮
5．丙米嗪属于哪一类抗抑郁药
A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂
C.5-羟色胺受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂
6.奋乃静不具备的化学性质是：
A.溶于乙醇B.加热后滴入过氧化氢溶液显红色
C.浓硫酸后显红色D.与三氧化铁试液作用，显兰紫色
7.安定为下列哪一个药物的商品名
A.地西泮B.苯妥英钠
C.奥沙西泮D.盐酸氯丙嗪
8.海索巴比妥属哪一类巴比妥药物
A.超长效类（>
8小时）B.长效类（6-8小时）
C.中效类（4-6小时）D.超短效类（1/4小时）
9*.苯巴比妥合成的起始原料是
A.二甲苯胺B.丙酮酸
C.苯乙酸乙酯D.苯丙酸乙酯
10*.吩噻嗪2位上下列哪个取代基时,其安定作用最强
A.-CH3B.-Cl
C.COOCH3D.-CF3
11.临床应用的阿托品是莨菪碱的
A.内消旋体B.左旋体
C.外消旋体D.右旋体
12.阿托品的专属定性鉴别反应是
A..Vitali反应B.与苯甲醛试液反应
C.与H2O2试液反应D.紫脲酸胺反应E.
13.盐酸利多卡因的乙醇溶液加二氯化钴试液即生成
A.红色沉淀B.蓝绿色沉淀
C.蓝绿色溶液D.紫色溶液
14.盐酸鲁卡因结构中具有（）,氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料
A.叔氨基B.仲氨基
C.酚羟基D.芳伯氨基
15.下列是哪个药物的化学结构式是如下结构:
A．山莨菪碱B．东莨菪碱
C．阿托品D．泮库溴铵
16.下列是哪个药物的化学结构式是如下结构:
A.?
地西泮B.?
奥沙西泮
C.?
氯硝西泮D.?
安定
17*.下列那个药物是苏式（L）型手性药物
A.麻黄碱B.伪麻黄碱
C.克伦特罗D.普萘洛尔
每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案；
每个备选答案可重复选用，也可不选用。
[1-5题]
A.苯巴比妥B.氯丙嗪
C.咖啡因D.丙咪嗪
E.氟哌啶
1.N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[B,f]氮杂卓-5丙胺
2.5-乙基-5苯基-2,4,6--（1H，3H，5H）嘧啶三酮
3.1-（4-氟苯基）-4-[4-4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮
4.2-氯-N，N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺
5.3，7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物
[6-10题]
A．吗啡B．美沙酮
C．哌替啶D．盐酸溴已新
E．盐酸曲马多
6．具有六氢吡啶单环的镇痛药
7．具有苯甲胺结构的祛痰药
8．具有五环吗啡结构的镇痛药
9*．具有两个手性中心的合成镇痛药
10．具有氨基酮结构的镇痛药
[11-13题]
A．巴比妥B.苯妥英钠
C.阿普唑伦C.卡马西平
D.地西泮
11*．药物代谢过程中，符合“饱和代谢动力学特点”的药物
12．药物代谢产物为环氧化物的药物
13．药物代谢产物为3位羟基化产物
[14-17题]
A．吗啡喃类化合物B.苯并吗喃类化合物
C.哌啶类化合物D.氨基酮类化合物
E.环己烷类化合物
14．盐酸美沙酮
15．枸橼酸芬太尼
16．盐酸溴己新
17．酒石酸布托啡诺
[18-19题]
A．硫酸阿托品
B．氢溴酸东莨菪碱
C．氢溴酸山莨菪碱
D．氢溴酸加兰他敏
E．溴丙胺太林
18*．结构中含有环氧结构，容易进入中枢神经系统的药物
19*．含有季铵结构，不易通过血脑屏障
20*与阿托品结构相似,只是比后者多一个6β位的羟基
（每道题有A，B，C，D，E五个备选答案，请从中选出所有正确的答案）
1．吗啡的化学结构中含有
A.哌啶环 B.酚羟基
C.甲氧基 D.环氧基
E.两个苯环
2.苯妥英钠符合下列哪几项描述
A.水溶液放置空气中呈现混浊
B.治疗癫痫大发作和部分发作的首选药
C.加入三氯化铁试液线蓝紫色
D.代谢具有“饱和代谢动力学”特点
E.是地西泮的代谢活性产物
3*.光学异构体之间活性不同的镇痛药
A.盐酸吗啡B.盐酸哌替啶
C.盐酸美沙酮D.盐酸布桂嗪
E.苯噻啶
4.影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是
A.pKaB.脂溶性
C.5位取代基的氧化性质D.5取代基碳的数目
E.酰胺氮上是否含烃基取代
5.比妥类药物的理化通性包括：
A.具有双酰亚胺结构体
B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色
C.PH增高水解速度加快
D.可以溶于碳酸钠溶液中。
E.与三氯化铁呈颜色反应
6.属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有
A.阿米替林B.氟伏沙明
C.氟西汀D.纳洛酮
E.舍曲林
7*.氟哌啶醇的主要化学结构片包括：
A.对氯苯甲酰基B.对氟苯甲酰基
C.对羟基哌啶D.丁酰基
E.哌嗪
8..具三环结构的抗精神失常药有
A.奋乃静B.氯丙嗪
C.洛沙平D.丙咪嗪
E.地昔帕明
9.属于苯并二氮卓类的抗精神病药物有
A.安定B.苯巴比妥
C.苯妥英钠D.硝西泮
E.奥沙西泮
10.吗啡氧化的产物包括：
A.N-氧化吗啡B.伪吗啡
C.阿扑吗啡D.左吗喃
E.可待因
11.在药物的合成中使用了尿素或其衍生物的药物有
A.苯巴比妥B.苯妥英钠
C.替哌D.茶碱
F.盐酸哌替啶
12.盐酸普鲁卡因的理化性质包括
A.其结构中的伯氨基被氧化变色
B.分子中含有酯键易水解。
C.可发生重氮化－偶联反应
D.可以溶解与氢氧钠水溶液中。
E.显弱酸性
13.局麻药的结构类型包括
A.芳酸酯类B.酰肼类
C.氨基甲酸酯类D.巴比妥类
E.氨基酮类
14.属于芳酸酯类局麻药的有
A.盐酸普鲁卡因B.羟普鲁卡因
C.盐酸利多卡因D.丁卡因
E.盐酸布比卡因
15.能够使盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有
A.氢氧化钠溶液B.碘试液
C.碘化钾试液D.硝酸汞
E.苦味酸
（三）填空题
1.吗啡分子结构中有个手性中心，它与三氯化铁试液反应呈色。
2*.在苯并二氮卓类镇静催眠药物的1,2位并入三唑环，增加了药物的.
3.吗啡3位的羟基甲基化，其镇痛作用，而作用。
4.巴比妥酸本身无镇静催眠作用，只有才显活性。
5.吗啡的氧化产物有和。
6.巴比妥类药物是的衍生物。
7.奥沙西泮是的体内活性代谢物。
8*.吩噻嗪类药物的合成通法是以为原料经Ullmann反应制得2位相应取代的二苯胺。
9*.盐酸普鲁卡因合成中的起始原料为。
10.吗啡的全合成代用品的结构类型包括,,和。
（四）*问答题
1.简述巴比妥类药物的构效关系.
2.简述地西泮的构效关系.
3.简述吗啡类药物的构效关系.
第三章外周神经系统药物
1．拟胆碱药
2．胆碱受体
3．拟交感神经药
Ⅰ单项选择题：
1．麻黄碱的结构是
A.
B.
C.
D.
2．甲基多巴由于分子结构这含有（）基团，因此易氧化变色
A.一个酚羟基B.两相邻的个酚羟基
C.芳氨基D.羧基
3．马来酸氯苯那敏在结构上属于
A.乙二胺类化合物B.多肽类化合物
C.氨基醚类化合物D.丙胺类化合物
4．苯海拉明在结构上属于
A.乙二胺类化合物B.三环类化合物
5．赛庚啶在结构上属于
C.氨基醚类化合物D.丙胺类类化合物
6．下列哪个药物在空气中放置不易氧化变色
A.肾上腺素B.盐酸麻黄碱
C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素
7．麻黄碱作用于
A.α-受体B.β–受体
C.β1–受体D.α-受体和β–受体
8．用来鉴别肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素的显色剂是
A.氢氧化钠试液B.碘化汞钾
C.硅钨酸试夜液D.三氯化铁试液
9．多巴胺的化学性质显
A.碱性B.酸性
C.弱酸性D.酸、碱两性
10．利多卡因体内重要代谢物是以下那种
A．N脱乙基化反应
B．酰胺的水解生成2，6-二甲基苯胺
C．苯核上羟基化
D．乙基形成乙醇
11.最早发现的肾上腺素能受体激动剂是。
A.去甲肾上腺素
B.肾上腺素
C.多巴胺
D.异丙基肾上腺素
12.肾上腺素能受体激动剂按结构类型分为苯乙胺类和。
A.苯丙胺类
B.苯异丙胺类
C.苯异丙酰胺类
D.邻苯二胺类
13.下列哪种药物不易发生氧化？
A.肾上腺素
B.去甲肾上腺素
D.麻黄碱
14.下列关于肾上腺素能受体激动剂消旋化的说法，哪个不正确？
A.肾上腺素的水溶液室温放置可发生消旋化。
B.去甲肾上腺素的水溶液室温放置可发生消旋化。
C.肾上腺素的水溶液加热时可发生消旋化。
D.肾上腺素注射液中加入亚硫酸氢钠为抗氧剂时可保持效价。
15.苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂的构效关系中，苯环和氨基相隔个碳原子，作用最强。
A.一个
B.两个
C.三个
D.四个
`16.肾上腺素有两个光学异构体，药用为。
A.右旋体
B.左旋体
C.外旋体
D.内消旋体
17.下列哪种性质与盐酸异丙基肾上腺素不相符
A.本品易溶于水
B.游离体显酸碱两性
C.可溶于酸，亦可溶于碱
D.遇三氯化铁试液显紫红色
18.多巴胺为受体激动药。
A.α受体
B.β受体
C.α受体和β受体
D.多巴胺受体
19.麻黄碱有四个光学异构体，只有有显着活性。
A.（-）麻黄碱（1R，2S）
B.麻黄碱（1R，2R）
C.麻黄碱（1S，2S）
D.麻黄碱（1R，2S
20.化学结构为
的药物是：
A.盐酸肾上腺素
B.盐酸可乐定
C.盐酸派替啶
D.盐酸普萘洛尔
A.扑热息痛B.奋乃静
C.利多卡因D.病毒唑
E.吲哚美辛
1.2-二乙氨基-N-（2,6-二甲基苯基）乙酰胺
2.1-β-D-核糖-1H-1,2,4-三唑-3-酰胺
3.1-（4-氯苯甲酰基）-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸
4.对乙酰氨基苯酚
5.4-[3-（2-氯-10H-10-吩噻嗪基）丙基]-1-哌嗪乙醇
A.α-受体激动剂B.β-受体激动剂
C.α1-受体激动剂D.α2-受体激动剂
E.α-受体激动剂和β-受体激动剂
6.肾上腺素属于
7.麻黄碱属于
8.盐酸异丙肾上腺素属于
9.副肾碱属于
10.拉贝洛尔属于
[11-13题]
A
B
C
D
E
11.盐酸利多卡因
12.盐酸苯海拉明
13.盐酸氯胺酮
[14-18题]
A.硫酸沙丁胺醇B.酒石酸美托洛尔
C.甲基多巴D.马来酸氯苯那敏
E.盐酸伪麻黄碱
14.支气管扩张作用较弱，但有较好减轻鼻和支气管充血作用的药物
15.具有中枢性降压作用的药物
16.具有选择性β1受体阻断作用的药物
17.具有选择性β2受体激动作用的药物
18.抗组织胺类药物
1．去甲肾上腺素具有以下哪种特性
A．具有儿茶酚结构，容易氧化变色
B．具有儿茶酚结构，容易被儿茶酚氧甲基转移酶代谢失活
C．含有伯胺结构，容易被单胺氧化酶代谢失活
D．含有手性原子，临床用左旋为主
E．有些金属催化下，其氧化速度会加快
2.不属于非镇静性H1受体拮抗剂的药物有哪些
A．盐酸西替利嗪
B．盐酸苯海拉明
C．马来酸氯苯那敏
D．盐酸赛庚啶
E．氯雷他啶
3*.非去极化型肌肉松弛药物
A.氯化琥珀胆碱B.泮库溴铵
C.苯磺酸阿曲库铵D.氯唑沙宗
E.溴新斯的明
4*.具有儿茶酚胺结构特征的药物
A.盐酸多巴酚丁胺B.盐酸克仑特罗
C.盐酸伪麻黄碱D.盐酸氯丙那林
E.盐酸异丙肾上腺素
5.多数肾上腺素能激动剂与受体结合的部位包括:
A.氨基B.乙基链
C.苯环D.β-醇羟基
E.萘环
6.盐酸普奈洛尔的结构中含有下列基团
A.叔丁基B.萘环
C.蒽环D.羟基
E.异丙氨基
7.肾上腺素能β受体阻断剂侧链氨基上的取代基一般为
A.芳环B.甲氧基
C.异丙基D.叔丁基
E.氨基
8.临床上β受体阻断剂主要用做
A.降血脂药B.降血压药
C.抗心律失常药D.抗心绞痛药
E.强心药
9*.肾上腺素能激动剂的不稳定性表现在
A.易自动还原B.易发生位消除
C.易脱羧D.易自动氧化
E.易水解
10.酒石酸去甲肾上腺素的性质包括
A.具有氧化性B.遇三氯化铁试液显色
C.可以用来治疗休克D.有伯胺结构
E.具有还原性
11.肾上腺素能β受体阻断剂按化学结构可分为。
A.苯丙胺类B.苯异丙胺类
C.氨基丙醇型D.氨基乙醇型
E.苯乙胺类
12.下列哪些药物作用于α受体
A.盐酸甲氧明B.盐酸氯丙那林
C.盐酸多巴胺D.盐酸去氧肾上腺素
E.酚妥拉明
13.下列哪些药物易溶于水
A.盐酸甲氧明B.盐酸克仑特罗
C.盐酸异丙基肾上腺素D.盐酸普萘洛尔
E.盐酸肾上腺素
14.下列哪些药物对α和β受体有作用
A.麻黄碱B.盐酸异丙基肾上腺素
C.盐酸肾上腺素D.盐酸甲氧明
E.盐酸普萘洛尔
15.苯乙胺类肾上腺素能激动剂主要有：
A.甲氧明B.肾上腺素
C.特布他林D.麻黄碱
E.克仑特罗
1.肾上腺素能药物包括和两大类。
2.H1受体拮抗剂临床用作,H2受体拮抗剂临床用作
3.麻醉药可以分为和两大类。
4．普鲁卡因的合成一般以为原料，经氧化、酯化得，再经
成盐即得。
5．可以将麻醉药的结构分成、和三部分。
（四）问答题
1．简述麻醉药的分类。
2．简述局麻药的作用机制。
3*.为什么利多卡因比普鲁卡因稳定
4.试从氯琥珀胆碱的化学结构讨论其稳定性。
5.简述拟胆碱药的构效关系.
第四章循环系统药物
1．NO供体药物
2．钙离子通道阻滞剂
3．ACEI
4．HMG-COA
Ⅰ单项选择题
1.新伐他汀主要用于治疗
A．高甘油三酯血症
B．高胆固醇血症
C．高磷脂血症
D．心绞痛
E．心律不齐
2.血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂卡托普利的化学结构为
3.根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类
A.E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素
B.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药
C.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药
4.降压药Captopril属于下列药物类型中的哪一种
A.PDEinhibitorB.ACEinhibitor
C.HMG-CoAreductaseinhibitorD.Calciumantagonis
5.卡托普利结构中含有:
A.含有2个S型的手性碳B.含有1个S型的手性碳
C.含有2个R型的手性碳D.含有1个R型的手性碳
E．1个R型的手性碳和1个S型的手性碳
6.下列关于NO供体药物的表述中不准确的是
7.A.供体药物在生物条件下释放得到外源胜NO分子而舒张血管
8.B.除了硝酸醋类外，供体药物s还包括吗多明和硝普钠等药物
9.C.硝酸醋类吸收决、起效决，但不稳定，有一定副作用
10.D.硝酸醋类药物的药理作用水平与分子中的硝酸醋基团个数有关
11.E.经过肝首关效应后，大部分被代谢，故硝酸醋类药物血药浓度较低
7.关于HMGCoA还原酶抑制剂Lobastatin构效关系的论述中，不准确的是
A.与HMGcoA具有结构相似性，对HMGCoA还原酶具有高度亲和性
B.分子中的3-羟基己内酯部分是活性必需的基团
C.分子中二甲基丁酸部分是活比必需的
D.芳香环、芳香杂环及含双键脂肪环的存在是必要的
E.3－羟基己内酯与含双键脂肪性环之间以乙基和乙烯基为好
8.下述关于clofibrate的理化性质的描述不准确的是
A.无色或淡黄色液体
B.无臭味
C.遇光变色
D.加盐酸经胺乙醇液反应后，在酸比条件下与三氯化铁溶液作用显紫色
E.不溶于水，溶子乙醇、丙酮等溶剂
9.结构中属于ACEI的是
10.Quinidie（奎尼丁）为
A.非苷类强心药
B.IA类钠离子通道阻滞剂，扰心律失常药
C.烷胺类抗心绞痛药
D.lc类钠离子通道阻滞剂，抗心律失常药
E.作用于中枢神经系统的抗高血压药
11.钙拮抗剂Nifedipine在临床上用于
A.肾性和原发性高血压、心力衰竭
B.心律失常、急性或慢性心力衰竭
C.阵发性心动过速、期前收缩
D.预防和治疗冠心病、心纷痛及顽固性重度高血压
E.阵发性心动过速、心绞痛
12.AⅡ受体拮抗剂losartan的化学名称为
.
13.具有下述结构的药物在临床上作为
A.A2受体拮抗剂，抗高血压药
B.ACE1抗高血压药
C.钙拮抗剂，血管扩张剂
D.NO供体药物，血管扩张剂
E.PDEI强心药
14.具有下列化学结构的药物
A.Clonidin（中枢α－肾上腺素受体激动剂）
B.Moxonidine（中枢α肾上腺素受体激动剂）
C.Methyldopa（中枢α-肾上腺素受体激动剂）
D.Phentolamine（α-受体拮抗剂）
E.Enoximone（磷酸二酯酶抑制剂）
15*.强心昔类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大其中C－17位上的内醋环为以下哪种时相对活性最强
A.β－构型，有双键存在
B.α－构型，有双键存在
C.均相同
D.β－构型，双键被还原
E.α－构型，无双键
[1-5题]
A.分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应B.分子中含联苯和四唑结构
C.分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久
D.结构中含单乙酯，为一前药
E.为一种前药，在体内，内酯环水解为?
-羟基酸衍生物才具活性
1.Lovastatin
2.Captopril
3.Diltiazem
4.Enalapril
5.Losartan
A．盐酸地尔硫卓B．硝苯吡啶
C．盐酸普萘洛尔D．硝酸异山梨醇酯
F．盐酸哌唑嗪
6．具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂
7.具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药
8.具有氨基醇结构的β受体阻滞剂
9.具有酯类结构的抗心绞痛药
10.具有苯并嘧啶结构的降压药
[11-14题]*]
A．血管紧张素转化酶B.β-肾上腺素受体
C.羟甲戊二酰辅酶AC.还原酶钙离子通道
E.钾离子通道
11．普萘洛尔作用靶点
12．洛伐他汀作用靶点
13．卡托普利作用靶点
14．氨氯地平作用靶点
1．下列结构式属于心血管疾病治疗药物的是
A.B.
B.D.
E.
2.二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：
A.1，4-二氢吡啶环为活性必需。
B.3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低
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