执业药师考前报纸50题《药学专业知识一》.docx
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执业药师考前报纸50题《药学专业知识一》
年国家执业药师题
2020
-50
药学专业知识一
一、最佳选择题
拜糖平是对阿卡波糖的商品名，下列有关药物商品名的表述，错误的是（
1.
2.
）。
A.是制药企业自己决定的一个名称
C.同一药物可能存在多种商品名
E.商品名不能暗示药品的疗效和用途
B.针对药物的最终产品的一个名称
D.不受专利保护
药物分子与机体生物大分子相互作用方式有共价键键合和非共价键键合两大类，以共价键键合方
式与生物大分子作用的药物是（
A.卡莫西汀
）。
B.尼美舒利
C.炔雌醇
D.左氧氟沙星
E.缬沙坦
3.
4.
二巯基丙醇可作为锑、砷、汞的解毒剂，是与金属之间形成（
）。
A.离子键
B.金属络合物
D.共价键
C.范德华力
E.氢键
下列有关利培酮的说法错误的是（
）。
A.根据骈合原理设计合成的非经典抗精神病药
B.含三环结构，是三环类的抗精神病药
C.属于作用于多靶点的抗精神病药
D.是氟哌啶醇和利坦色林的结构片段骈合得到的药物
E.其活性代谢产物帕利哌酮的生物半衰期比原药长
5.
肾上腺素能β受体激动剂为支气管扩张药，其通过呼吸道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的β2
2
受体，激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷腺苷含量增加，游离Ca2+减少，从而松弛支气管平
滑肌，缓解哮喘症状。
以下关于β受体激动剂的说法，错误的是（
）。
2
A.沙丁胺醇是缓解轻、中度急性哮喘症状首选药
B.高剂量β受体激动剂可引起严重的低钾血症
2
C.沙美特罗分子中的侧链氮原子上为一长链的亲脂性取代基，是一短效β受体激动剂
2
第1页共7页
D.班布特罗为前体药物，吸收后在体内经肝脏代谢成为有活性的特步他林而发挥作用
E.沙丁胺醇控释片不适合用于快速恶化的急性哮喘发作，仅用于需要长期用药的患者
体内代谢产物丙烯醛有膀胱毒性，与尿路保护剂美司钠一起使用可降低毒性的抗肿瘤药物是
6.
（
）。
A.多西他赛
C.甲氨蝶呤
E.阿霉素
B.顺铂
D.异环磷酰胺
7.
崩解剂是指促使片剂在胃肠液中迅速破裂崩解成细小颗粒的一种辅料，除某些特殊片剂外均需要
添加崩解剂，下列辅料中适宜作片剂崩解剂的是（
）。
A.预胶化淀粉
C.羧甲基淀粉钠
E.微粉硅胶
B.淀粉浆
D.羧甲基纤维素钠
8.
9.
硝苯地平对下列哪个时间段的心肌缺血有明显的改善作用（
）。
A.凌晨0～2时
C.上午6～12时
E.晚上21～23时
B.凌晨2～4时
D.下午14～16时
通过抑制黄嘌呤氧化酶减少尿酸生成的抗痛风药物是（
）。
A.秋水仙碱
C.别嘌醇
E.布洛芬
B.丙磺舒
D.苯溴马隆
10.是属于HMG-GoA还原酶抑制剂，有内酯结构，属于前药，水解开环后3，4-二羟基羧酸的是（
）。
A.普伐他汀
C.阿托伐他汀
B.氟伐他汀
D.瑞舒伐他汀
E.辛伐他汀
11.属于糖皮质激素类平喘药的是（
A.茶碱
）。
B.布地奈德
D.孟鲁司特
C.噻托溴铵
E.沙丁胺醇
12.根据磺酰脲类降糖药的构效关系，当脲上取代基为甲基环己基时，甲基阻碍了环己烷上的羟基化
反应，因此具有高效、长效降血糖作用。
下列降糖药中，具有上述结构特征的是（
）。
第2页共7页
A.格列齐特
C.格列吡嗪
B.格列本脲
D.格列喹酮
E.格列美脲
13.高血压合并高脂血症患者，服用下列药物数月后生化检测显示肝功能异常，推测导致其肝功能异
常可能性最大的药物是（
A.辛伐他汀
）。
B.缬沙坦
C.氨氯地平
D.维生素E
E.亚油酸
14.下列关于药物代谢说法错误的是（
）。
A.艾司西酞普兰为S对映体，其抗抑郁活性比R构型活性强
B.舍曲林有两个手性中心，口服生物利用度低
C.文拉法辛代谢产物为去甲文拉法辛，代谢产物没有活性
D.双氯芬酸吸收迅速，排泄快，能同时抑制环氧合酶及酯氧合酶
E.别嘌醇抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸的生成
15.下列不具有苯甲酰结构的药物是（
）。
A.甲氧氯普胺
B.多潘立酮
第3页共7页
C.西沙必利
D.莫沙必利
E.伊托必利
二、配伍选择题
[16～18]
A.渗透效率
C.溶出度
E.解离度
B.溶解度
D.吸收程度
根据药物溶解性和过膜性的不同，生物药剂学将药物分为四类。
16.阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于（
17.双氯芬酸属于第II类，是低溶解度，高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于（
）。
）。
18.普萘洛尔属于第I类，是高溶解度、高渗透性的药物，其体内吸收取决于（
[19～21]
）。
A.氟西汀
C.艾司唑仑
E.美沙酮
B.艾司佐匹克隆
D.齐拉西酮
19.有“百忧解”之称，在临床上用于成人抑郁症、强迫症和神经性贪食症的治疗的5-羟色胺再摄
取抑制剂的抗抑郁药是（）。
20.属于非苯二氮类，药用右旋体的短效催眠药是（
）。
21.属于氨基酮类，现一般用于代替治疗阿片类药物成瘾的药物是（
[22～25]
）。
混悬型注射剂系指难溶性固体药物的微粒分散在液体分散介质中，形成混悬液，具有长效作用。
罗替戈汀长效混悬型注射剂处方如下：
第4页共7页
【处方】
罗替戈汀
1g
聚山梨酯20
0.75g
聚乙二醇40006g
磷酸二氢钠
甘露醇
0.04g
0.2g
0.1g
柠檬酸
注射用水加至100ml
A.聚山梨酯20
B.柠檬酸
C.磷酸二氢钠
D.聚乙二醇4000
E.甘露醇
22.罗替戈汀长效混悬型注射剂中，助悬剂是（
23.罗替戈汀长效混悬型注射剂中，螯合剂是（
）。
）。
24.罗替戈汀长效混悬型注射剂中，pH调节剂是（
25.罗替戈汀长效混悬型注射剂中，润湿剂是（
[26～30]
）。
）。
A.吗啡
B.茶碱
D.赛庚啶
C.铁剂
E.糖皮质激素
26.早晨05：
00服用吸收更好的是（
）。
27.早晨07：
00时给予疗效可持续15～17小时，而晚上19：
00时给予只能维持6～8小时的是（
28.早晨08：
00时1次予以全天剂量的是（）。
29.下午15：
00时给药作用最弱，晚上21：
00时给药作用最强的是（
）。
）。
30.晚上19：
00服用吸收更好的是（
）。
[31～32]
A.可待因
B.布洛芬
C.对乙酰氨基酚
E.羧甲司坦
D.乙酰半胱氨酸
31.在体内代谢产生吗啡，具有成瘾性的镇咳药物是（
）。
32.在体内可代谢产生乙酰亚胺醌，可引起肝肾毒性的药物是（
）。
第5页共7页
[33～35]
A.共价键
B.氢键
C.离子-偶极和偶极-偶极相互作用
E.疏水性相互作用
D.范德华引力
33.乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型是（
）。
34.烷化剂环磷酰胺与DNA碱基之间，形成的主要键合类型是（
）。
35.碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是（
[36～38]
）。
A.羟基
C.羧酸
E.酰胺
B.硫醚
D.卤素
36.在药物的结构骨架上引入官能团，会对药物性质或生物活性产生影响，可氧化成亚砜或砜，使极
性增强的官能团是（）。
37.在药物的结构骨架上引入官能团，会对药物性质或生物活性产生影响，有较强的吸电子性，可增
加脂溶性及药物作用时间的官能团是（）。
38.在药物的结构骨架上引入官能团，会对药物性质或生物活性产生影响，可与醇类成酯，使脂溶性
增大，利于吸收的官能团是（）。
[39～40]
A.甲基化结合反应
B.与硫酸的结合反应
C.与谷胱甘肽的结合反应
E.与氨基酸的结合反应
D.与葡萄糖醛酸的结合反应
39.含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安，在体内的相代谢反应是（
40.含有儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应是（
[41～42]
）。
）。
A.伐昔洛韦
C.特非那定
E.沙丁胺醇
B.阿奇霉素
D.酮康唑
41.通过寡肽药物转运体（PEPT）进行体内转运的药物是（
）。
1
42.对hERGK+通道具有抑制作用，可诱发药源性心律失常的药物是（
[43～45]
）。
第6页共7页
A.芳环羟基化
C.烯烃氧化
E.乙酰化
B.硝基还原
D.N-脱烷基化
43.保泰松在体内代谢成羟布宗，发生的代谢反应是（
）。
44.卡马西平在体内代谢成有毒性的环氧化物，发生的代谢反应是（
）。
45.氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀，发生的代谢反应是（
）。
三、多项选择题
46.按分散系统分类，属于非均相液体制剂的有（
）。
A.低分子溶液剂
B.混悬剂
C.乳剂
D.高分子溶液剂
E.溶胶剂
47.可引起药源性心血管系统损害的药物有（
）。
A.地高辛
B.胺碘酮
D.奎尼丁
C.新斯的明
E.利多卡因
48.在体内可发生去甲基化代谢，其代谢产物仍具有活性抗抑郁的药（
）。
）。
A.氟西汀
B.舍曲林
C.文拉发辛
E.阿米替林
D.艾司西酞普兰
49.通过天然雌激素进行结构改造获得作用时间长的比激素类药物是（
A.雌三醇
C.尼尔雌醇
E.炔诺酮
B.苯甲醛雌二醇
D.炔雌醇
50.治疗药物监测的目的是保证药物治疗的有效性和安全性，在血药浓度-效应关系已经确定的前提
下，需要进行血药浓度监测的有（
）。
A.治疗指数小、毒性反应大的药物
B.具有线性动力学特征的药物
C.在体内容易积蓄而发生毒性反应的药物
E.个体差异很大的药物
D.合并用药易出现异常反应的药物
第7页共7页
年国家执业药师题
2020
-50
药学专业知识一
参考答案与解析
一、最佳选择题
1.【答案】D。
解析：
本题考查的是药品名称的特点。
药品的商品名是由新药开发者在申报药品上
市时选定的，由厂家自己使用，受专利保护，又称为品牌名，同一种成分的药物会有很多商品名。
药品
的商品名不能暗示疗效和用途。
剂量和剂型已确定的含有一种或多种药物活性成分的药品的最终产品才
能拥有商品名。
2.【答案】A。
解析：
本题考查的是具体药物的化学键合形式。
卡莫司汀属于亚硝基脲类烷化剂抗
肿瘤药，与肿瘤细胞DNA之间通过共价键形成不可逆结合，产生强大的杀死肿瘤细胞的作用。
3.【答案】B。
解析：
本题考查的是化学键的类型。
金属络合物可作为金属中毒时的解毒剂，如锑、
砷、汞中毒时，可用二巯基丙醇作为螯合解毒剂，原因是两者之间可形成金属络合物。
4.【答案】B。
解析：
利培酮是按照拼合原理设计作用于多靶点的抗精神病药，将利坦色林中的噻
唑并嘧啶酮用哌啶并嘧啶酮替代，而1，2-苯并异唑相当于氟哌啶醇的对氟苯基哌啶结构。
拼合后的
特点是高选择性的5HT/DA受体平衡阻断药，疗效高而锥体外系反应少。
利培酮属于非经典的抗精神
2
2
病药，其代谢产物帕利哌酮也有抗精神病活性。
原药的半衰期为3小时，而帕利哌酮的半衰期达24小
时。
利培酮不属于三环结构。
5.【答案】C。
解析：
本题考查平喘药。
短效β受体激动：
沙丁胺醇和特布他林；长效β受体激动
2
2
剂：
福莫特罗、沙美特罗及丙卡特罗、沙丁胺醇控释片。
沙美特罗分子中的侧链氮原子上为一长链的亲
脂性取代基，是一长效β受体激动剂。
2
6.【答案】D。
解析：
本题考查烷化剂抗肿瘤药。
环磷酰胺和异环磷酰胺的代谢产物有膀胱毒性，
需和尿路保护剂美司钠一起使用。
7.【答案】C。
解析：
本题考查的是片剂常用辅料的分类。
羧甲基淀粉钠吸水膨胀作用非常显著，
吸水后可膨胀至原体积的300倍，是一种性能优良的崩解剂。
微晶纤维素、甘露醇、糊精、预胶化淀粉
是片剂常用的填充剂。
羧甲基纤维素钠、淀粉浆是片剂的常用黏合剂。
微粉硅胶是常用的润滑剂。
8.【答案】C。
解析：
本题考查的是时辰药理学的研究内容。
硝苯地平对心肌缺血的效果上午6～
12时优于晚上21～24时。
9.【答案】C。
解析：
别嘌醇是通过抑制黄嘌呤氧化酶，从而减少尿酸生成的抗痛风药物。
10.【答案】E。
解析：
辛伐他丁是前药。
11.【答案】B。
解析：
本题主要考查的是糖皮质激素类平喘药的分类。
主要包括：
倍氯米松、氟替
卡松、布地奈德。
12.【答案】E。
解析：
脲上取代基为甲基环己基的药物只有格列美脲。
具有高效、长效降血糖作用。
第1页共3页
13.【答案】A。
解析：
本题考查常见的药源性疾病。
能引起药源性肝疾病的药物有四环素、他汀类、
抗肿瘤药等，复方制剂（如甲氧苄啶-磺胺甲异唑、阿莫西林-克拉维酸、异烟肼-利福平）、氟康唑等、
对乙酰氨基酚等。
14.【答案】C。
解析：
本题考查了药物的性质。
文拉法辛代谢产物为去甲文拉法辛，代具有活性。
15.【答案】B。
解析：
本题考查了药物的结构。
多潘立酮具有苯并咪唑-2-酮结构，不具有苯甲酰
胺结构。
二、配伍选择题
[16-18]【答案】ABC。
解析：
本题考查药物的生物药剂学分类。
第Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性
的两亲性分子药物，其吸收取决于溶出度，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫䓬等；第Ⅱ类是低水溶解性、
高渗透性的亲脂性分子药物，其吸收取决于溶解度，如双氯芬酸、吡罗昔康、卡马西平等；第Ⅲ类是高
水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、阿替洛尔、纳多洛尔等；
第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。
[19-21]【答案】ABE。
解析：
氟西汀是5-羟色胺再摄取抑制剂；艾司佐匹克隆是佐匹克隆的右旋
体；美沙酮用于阿片类成瘾的替代治疗。
[22-25]【答案】DBCA。
解析：
本题考查注射液的附加剂。
罗替戈汀：
主药；吐温20：
润湿剂；
PEG4000：
助悬剂；磷酸二氢钠：
pH调节剂；甘露醇：
等渗调节剂；柠檬酸：
螯合剂。
[26-30]【答案】BDEAC。
解析：
本组题考查的是时辰药理学的研究内容。
茶碱05：
00给药比22：
00给药吸收明显升高；赛庚啶早晨07：
00时给予疗效可持续15～17小时，而晚上19：
00时给予只能
维持6～8小时；糖皮质激素早08：
00一次给予全天剂量，效果更好，不良反应更少；吗啡作用可能与
脑内阿片受体的昼夜节律有关，下午15：
00时给药作用最弱，晚上21：
00时给药作用最强的是；铁剂
晚上19：
00服用较早晨07：
00服用的吸收率增加一倍。
[31-32]【答案】AC。
解析：
本题考查药物的代谢。
可待因是吗啡的前药，代谢可产生吗啡。
对乙
酰氨基酚可产生乙酰亚胺醌，具有肝肾毒性。
[33-35]【答案】CAB。
解析：
离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱
和受体的作用。
共价键键合是一种不可逆的结合形式，例如烷化剂类抗肿瘤药物，与DNA中鸟嘌呤碱
基形成共价结合键，产生细胞毒活性。
生物大分子通过氢键相结合的例子在药物的作用中比比皆是，如
磺酰胺类利尿药通过氢键和碳酸酐酶结合，其结合位点与碳酸和碳酸酐酶的结合位点相同。
[36-38]【答案】BDC。
解析：
本题主要考查的是药物的结构和药物的活性。
醚和硫醚可氧化生成
亚砜或砜。
卤素是吸电子基团，可增加药物的脂溶性。
和醇生成酯的是羧酸。
[39-40]【答案】CA。
解析：
本题主要考查药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律。
抗肿瘤药物白消安
与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和
分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。
含有儿茶酚胺结构的肾上腺素通常发生甲基化结
合反应。
[41-42]【答案】AC。
解析：
本题考查药物化学结构与生物活性。
PEPT典型的底物为二肽、三肽
1
类药物，通过寡肽药物转运体（PEPT）进行体内转运。
如抗肿瘤药乌苯美司（二肽）。
由于β-内酰胺
1
第2页共3页
类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）、伐昔洛韦等药物有类似于二肽的化学结构，因此也是
PEPT的底物。
对hERGK+通道具有抑制作用，可进一步引起Q-T间期延长，诱发尖端扭转型室性心动
1
过速，产生心脏不良反应。
最常见的主要为心脏用药物，另外非心脏疾病用药中如抗高血压药、抗抑郁
药、抗过敏药等。
特非那定对hERGK+通道具有抑制作用，可诱发药源性心律失常。
[43-45]【答案】ACD。
解析：
本题考查Ⅰ相生物转化特点。
保泰松的芳环羟基化形成羟布宗；卡
马西平含有烯键，形成环氧化物后，转变为二羟基卡马西平；氟西汀N-脱甲基形成去甲氟西汀。
三、多项选择题
46.【答案】BCE。
解析：
液体药剂按分散系统分均相和非均相。
非均相有混悬剂、乳剂、溶胶剂。
均相有低分子和高分子溶液剂。
47.【答案】ABCDE。
解析：
本题主要考查药物的药源性疾病，地高辛是强心苷类药物，容易导致
心血管损害。
地高辛、胺碘酮、奎尼丁和利多卡因容易造成心律失常，新斯的明容易引起心动过缓。
以
上均是对心血管系统损害的药物。
48.【答案】ABCDE。
解析：
本题主要考察抗抑郁药的代谢活性。
结构中都含有N-甲基，其代谢产
物均有活性。
49.【答案】BC。
解析：
本题主要考察雌激素。
天然的雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇。
炔雌醇在
雌二醇的17α位引入乙炔基。
苯甲醛雌二醇将雌二醇的17β位羟基酯化，作用时间长。
尼尔雌醇在炔雌
三醇的3位羟基醚化，得到口服长效雌激素。
50.【答案】ACDE。
解析：
本题考查治疗药物监测。
下列情况需要进行血药浓度监测：
（1）个体
差异很大的药物；
（2）具非线性动力学特征的药物；（3）治疗指数小、毒性反应强的药物；（4）毒
性反应不易识别，用量不当或用量不足的临床反应难以识别的药物；（5）特殊人群用药；（6）常规剂
量下没有疗效或出现毒性反应；（7）合并用药而出现的异常反应；（8）长期用药；（9）诊断和处理
药物过量或中毒。
第3页共3页
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