抗生素药物使用一览表.docx

抗生素药物使用一览表.docx

《抗生素药物使用一览表.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《抗生素药物使用一览表.docx（27页珍藏版）》请在冰点文库上搜索。

抗生素药物使用一览表

抗生素药物使用一览表

分类

抗菌机制

耐药性

不良反应

药名

体内过程

抗菌作用与特点

临床应用

β

-

内

酰

胺

类

抗

生

素

抑制细菌细胞壁黏肽合成

30S，

50S，

70S，

产生水解酶、酶与抗生素牢固结合、PBP组成和结构功能改变、细胞壁通透性改变、自溶酶缺乏

变态反应：

过敏性休克、药物热、皮疹、血管神经性水肿、荨麻疹等

天然青霉素

不耐酸，口服很少吸收且不规则，肌内注射吸收迅速且完全

G-、G+球菌；嗜血杆菌属、各种致病螺旋体与放线菌，对大多数G-阴性杆菌不敏感

如溶血性链球菌引起咽炎、扁桃体炎、丹毒；草绿色链球菌引起心内膜炎；肺炎链球菌引起大叶性肺炎、中耳炎

不良反应：

变态反应、赫氏反应、毒性作用、二重感染

半合成青霉素

口服耐酸青霉素

青霉素V

抗菌谱与青霉素相同，但作用没青霉素强；耐酸，可口服，十二指肠吸收

用于G+球菌引起轻度感染，不宜用于严重感染

耐青霉素酶

甲氧西林

苯唑西林氯唑西林

双氯西林

对产青霉素酶耐药金葡菌具有强大杀伤作用，但近年来耐甲氧西林金葡菌不断增加

用于产青霉素酶金葡菌引起败血症、心内膜炎、肺炎等感染

广谱青霉素

氨苄西林

耐酸不耐酶，可口服，肝肾组织浓度最高；对G-和G+均具有杀菌作用，对G-菌由于青霉素

用于敏感菌引起尿路、呼吸道、胆道、肠道感染，脑膜炎，少数G-菌感染；对青霉素耐药肺炎链球菌仍有抗菌活性，对草链球菌也较好，对肠球菌属和李斯特菌属还优于青霉素

阿莫西林

菌谱、抗菌活性与上相似，对肺炎球菌和变形杆菌作用强；耐酸能力强，口服吸收好

用于敏感菌引起尿路、呼吸道、胆道感染，伤寒、慢性胃炎和消化道溃疡；对粪肠球菌、沙门菌、布鲁菌属较好

抗铜绿假广谱青霉素

羧苄西林

不耐酸，需注射给药，对铜绿与变形杆菌有效

单用易耐药，为哌拉西丁替代

替卡西林

口服不易吸收，需肌内注射，抗菌谱与上相似，但对铜绿作用要强2～4倍，对其它G+杆菌作用更强2～10倍

治疗铜绿假单胞菌感染，对呼吸道、泌尿道感染亦有效

美洛西林

抗菌活性强，对耐羧苄西林和庆大霉素铜绿有较好抗菌作用

治疗铜绿假单胞菌和大肠埃希菌感染

哌拉西林

低毒，抗菌谱广，作用强，对铜绿等大所数G-、G+球菌，厌氧菌均有作用

治疗治疗铜绿假单胞菌和大肠埃希菌，与其他肠杆菌科细菌感染与败血症

抗生素药物使用一览表

分类

抗菌机制

耐药性

不良反应

药名

体内过程

抗菌作用与特点

临床应用

头

孢

菌

素

类

抗

生

素

肾脏毒性

一代头孢

头孢唑啉

对青霉素酶稳定，血浆半衰期短，脑脊液中浓度低

抗G+菌活性强，G-差；如肺炎链球菌、各种链球菌、G+杆菌对其相当敏感；肠杆菌科和铜绿菌高度耐药

主要用于金葡菌引起败血症、心内膜炎；也可用于敏感G-菌引起尿路感染、败血症、肺炎杆菌性肺炎，严重者可配伍氨基糖苷类抗生素；

G+细菌感染，耐药金葡菌感染，适用于轻中度感染；

头孢噻吩

头孢羟氨苄

头孢拉定

肾毒性减小，变态反应，静脉炎

二代头孢

头孢呋辛

对青霉素酶稳定

与一代相似，但G-抗菌活性加强，对多数肠科有相当活性，多厌氧菌有一点作用，对铜绿无效

主要用于金葡菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、变形杆菌等敏感菌株所致呼吸道、皮肤软组织、尿路感染与败血症、腹膜炎、盆腔炎等；

用于G-和G+细菌敏感各种感染；

头孢孟多

头孢克洛

基本无肾毒性，药疹，静脉炎，腹泻

三代头孢

头孢曲松

对酶稳定，体内广泛分布，血浆半衰期长，穿透力强，有一定量渗入脑脊液

G-较强，有些对铜绿菌、厌氧菌亦有较强作用

主要用于大肠埃希菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌引起骨关节炎、皮肤软组织感染、耳部感染以与败血症治疗；婴幼儿脑膜炎治疗；对流感、淋球菌具有良好抗菌作用；

严重感染G-感染与混合感染；

头孢唑肟

头孢哌酮

头孢他啶

头孢噻肟

皮疹、发热

四代头孢

头孢匹罗

对酶更进一步稳定，抗菌谱更广

对金葡菌抗菌作用增强，特别对链球菌和肺炎球菌有很强活性

对大肠埃希菌、肺炎杆菌、变形杆菌、沙雷菌属等肠杆菌科具有强大作用

用于第三代头孢耐药G-菌重症感染；

头孢吡肟

头孢克定

对G+菌作用：

一代﹥二代﹥三代﹥四代；对G-菌作用：

四代﹥三代﹥二代﹥一代；抗铜绿假单胞菌作用：

一、二代无，三、四代有；

抗厌氧菌作用：

一代无，二代弱，三代、四代有；对β-内酰胺酶稳定性：

四代﹥三代﹥二代﹥一代；肾毒性：

一代﹥二代﹥三代

抗生素药物使用一览表

分类

抗菌机制

耐药性

不良反应

药名

体内过程

抗菌作用与特点

临床应用

非

典

型

β

-

内

酰

胺

类

抗

生

素

头霉素类：

头孢西丁

可列为二代头孢，口服吸收差

对酶稳定，而且对厌氧菌，尤其是脆弱类杆菌作用强于二代

G+球菌（如溶血性链球菌、金葡菌、肺炎链球菌）与G+厌氧菌对其敏感；用于G-和厌氧菌混合感染引起下呼吸道、泌尿生殖道、骨关节、盆腔、痔疮和糖尿病足部感染

肌内注射疼痛显著

碳青霉烯类：

亚胺培南

抗菌作用强，菌谱极广，对多重耐药亦有效

主要用于肠杆菌科、不动杆菌属、铜绿假单胞菌等多重耐药菌株感染，需氧菌和厌氧菌混合感染以与尚未确定病原菌早期感染，不宜用于中枢神经感染

恶心、呕吐、腹泻

单环β-内酰胺类：

氨曲南

口服不吸收

G-抗菌较强，对G+和厌氧菌无效，但不良反应少

主要作为替代三代头孢菌素与氨基糖苷类抗生素，用于敏感G-所致感染，如肺炎、胸膜炎以与下呼吸道感染、胆道、腹腔、骨关节感染，尤其适用于尿路感染，也可用于败血症、淋病治疗

不良反应轻微

β-内酰胺类酶抑制药：

阿莫西林-克拉维酸钾

这一复方制剂由于克拉维酸保护阿莫西林免遭酶破坏，并使其抗菌活性增强，抗菌谱增宽

主要用于产酶金葡菌、肠球菌、肠杆科菌、脆弱杆菌引起呼吸道、皮肤软组织、盆腔、尿路等感染与淋菌尿道炎、中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎治疗

胃肠道反应

β-内酰胺类抗菌药与其它抗菌药合用：

丙磺舒+青霉素：

竞争肾小管分泌，对青霉素增效；头孢菌素+青霉素，头孢菌素+氨基糖苷类：

协同作用；

氨苄西林+氯唑西林：

抗药性互补；舒巴坦+β-内酰胺类：

抗菌协同作用；

替卡西林+庆大霉素：

铜绿假单胞菌治疗；四环素、氯霉素、大环内酯类+青霉素：

拮抗作用；

氨曲南+氨基糖苷类：

加强对铜绿和肠杆菌属作用；三唑巴坦+哌拉西林：

主要用于菌血症、肺炎、烧伤后感染、耐青霉素和氨苄西林耐药

阿莫西林-克拉维酸钾：

增强抗菌作用菌引起感染，宜与氨基糖苷类合用

亚胺培南+西司他丁：

保护亚胺培南防治肾中破坏，该配伍称之为泰能。

抗生素药物使用一览表

分类

抗菌机制

耐药性

不良反应

药名

体内过程

抗菌作用与特点

临床应用

大环内酯类抗生素

不同程度抑制细菌蛋白质合成，50S和23S；通常起抑菌作用，但浓度高时可具有杀菌作用

药物核糖体结合部位改变，细菌细胞膜成分改变，质粒介导改变，细菌产生药物灭活酶

胃肠道应

肝损害

心脏毒性

耳毒性

红霉素

不耐酸，口服肠溶片，能透过胎盘屏障，不能透过血脑屏障，经胆汁排出，具有肠肝循环

G+、G-球菌，厌氧菌，军团菌，衣原体，支原体；

由于胃肠道反应和耐药性，已逐渐为二代半合成大环内酯类抗生素取代，长期应用可二重感染

首选于军团菌、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎；

厌氧菌引起口腔感染和肺炎支原体、肺炎衣原体、溶脲脲原体等非典型病原体所致呼吸道泌尿生殖系统感染

罗红霉素

抗菌机制、抗菌谱与上相似，对胃酸稳定，生物利用度高，胃肠道反应较上少

用于敏感菌所致呼吸道感染，耳鼻喉感染，生殖器、皮肤感染；

也用于支原体肺炎、沙眼衣原体感染与军团菌感染；

克拉霉素

对酸稳定，在肝脏首过消除，主要不良反应为胃肠道反应

抗菌活性和抗菌谱较红霉素强而广，对红霉素敏感链球菌和葡萄球菌较红霉素更强

敏感菌引起感染

泌尿生殖系统和皮肤软组织感染

阿奇霉素

不良反应轻，患者有很好耐受性，口服生物利用度37%，胆汁排泄，半衰期最长，40-68h

抗菌谱与上相似，对G-菌抗菌活性有明显改善，对肺炎支原体作用强；

氢氧化铝等抗酸药不宜同服，

敏感菌所致呼吸道感染

皮肤软组织感染

沙眼衣原体和淋球菌生殖器感染

泰利霉素

不良反恶心、呕吐、头痛、耐受性较好

抗菌谱与红霉素相似，抗肺炎链球菌比上述药物强百倍，对呼吸道感染多重耐药菌有很强抗菌活性

治疗耐大环内酯类肺炎链球菌引起感染；

敏感菌所致呼吸道感染

林可霉素：

口服；对G+和大多数厌氧菌有效，对G-无效，属抑菌药；（急慢性骨髓炎，对青霉素过敏或抗药G+球菌感染，各种厌氧菌感染，需氧菌和厌氧菌混合感染；）

万古霉素：

仅对G+尤其是阳性球菌具有强大杀菌作用，属快速杀菌药，肌内注射剧痛，静滴；（用于抗葡萄球菌感染引起炎症感染与对β-内过敏者严重感染、败血症等）

替考拉宁：

肌内注射吸收好，G+和肠球菌有强大抗菌作用，对G-不敏感；（耐青霉素G+感染，对β-内过敏者严重感染，毒性较万古霉素小）

利奈唑胺：

口服吸收迅速完全；对G+球菌与耐药菌有强大抗菌活性，用于治疗G+细菌感染，副作用轻，耐受性好

抗生素药物使用一览表

分类

抗菌机制

耐药性

不良反应

药名

体内过程

抗菌作用与特点

临床应用

氨基糖苷类抗生素

抑制细菌蛋白质合成全过程，70S，30S

临床对氨基糖苷类耐药迅速增强，且还存在不同抗生素间交叉耐药，主要是细菌产生灭活酶，改变细胞膜通透性与修饰靶位蛋白

耳毒性

肾毒性

神经肌肉阻滞作用

变态反应

其它反应

庆大霉素

口服吸收少，肌肉注射吸收迅速完全，可在肾脏中大量集聚，停药20天仍可检出

抗菌谱较宽，G-杆菌，铜绿菌，金葡菌，炭疽杆菌，白喉干活，放线菌属，肺炎支原体

耐药产生较慢且不稳定

严重G-杆菌感染，如败血症，骨髓炎，肺炎，脑膜炎；

铜绿菌感染，与羧苄西林合用铜绿菌心内膜炎；

与羧苄西林合用于原因未明G+杆菌混合感染；

口服用于肠道感染，肠道术前准备，本类中耳毒性，肾毒性最大

链霉素

口服吸收少，肌肉注射吸收快，不易通过血脑屏障，只有患脑膜炎时才能过进脑脊液

对多数G-杆菌有较强大抗菌作用，对结核杆菌有突出效果

毒性大，易产生耐药

鼠疫、兔热病治疗；与四环素合用治疗布病；与青霉素合用治疗草绿色链球菌引起心内膜炎；与青霉素、氨苄西林合用预防治疗细菌性心内膜炎，用于呼吸道、胃肠道与泌尿生殖系统手术后感染；治疗结核；

阿米卡星

肌内注射吸收快，不易透过血脑屏障

抗菌谱为氨基糖苷类中最广

突出优点是对许多肠道G-菌、金葡菌和铜绿菌所产生钝化酶稳定；

用于治疗对其它氨基糖苷类耐药菌所引起尿路、呼吸道与肺部感染，铜绿菌、变形杆菌引起败血症，与β类联合用药可协同作用

奈替米星

肌内注射吸收快，不易透过血脑屏障，极少在体内代谢，主要经肾小球滤过

对肠杆菌科大多数细菌有较强大抗菌活性

对G+球菌作用强于其他氨基糖苷类，与β类联合用药可协同作用；主要用于治疗各种敏感菌引起炎症感染；与β类合用于儿童、成人粒细胞减少伴发热患者与病因未明治疗；耳毒性、肾毒性本类中最低

多黏菌素类：

窄谱抗生素，只对某些G-杆菌具有强大抗菌活性，大肠埃希菌、肠杆菌属、克雷伯菌、铜绿菌对该药高度敏感；机制：

本类抗菌药有正电荷游离氨基；

用于对β和氨基糖苷类耐药又难以控制铜绿菌与其他G-菌引起严重感染，肠道手术前准备用药，白血病中性粒细胞缺乏者细菌感染性预防；

不良反应主要是急性肾小管坏死，出现蛋白尿、血尿，注射给药具有强烈肾毒性，可发生过敏反应和胃肠道反应；

常用药：

多黏菌素B

抗生素药物使用一览表

分类

抗菌机制

耐药性

不良反应

药名

体内过程、抗菌作用、特点

临床应用

四环素类抗生素

主要抑制细菌蛋白质合成，高浓度具有杀菌作用

多数G+已耐药，现已少用

反应较多

四环素

短效

口服吸收不完全，含阳离子食物妨碍其吸收，沉积于牙齿与骨骼中，不易透过血脑屏障，胆汁排泄，主要以原形经肾脏排出

主要用于；立克次体、衣原体、支原体病与螺旋体病治疗

长期应用易导致二重感染，出现鹅口疮和伪膜性肠炎，牙齿变色和抑制骨骼生长，大剂量可造成肝脏毒性

多西环素

长效

与四环素类似，速效、强效、长效，抗菌作用比四环素强2-10倍，对耐药金葡菌与脆弱杆菌有效

治疗肾功能不全患者肾外感染最安全抗菌药，用于呼吸道感染和老年慢性支气管炎、肺炎、麻疹与泌尿道和胆道感染

刺激性大，胃肠道反应，静脉注射出现口舌麻木与口内特殊气味

米诺环素

长效

对耐四环素菌株有良好抗菌作用，抗菌活性比四环素强2-4倍，对G+作用强于G-，在无炎症情况下也能进入大脑

用于治疗非淋菌性尿道炎，痤疮，尿路感染，胃肠道和呼吸道感染，脑膜炎与眼耳鼻喉感染

长期服用可有皮肤色素沉着

美他环素

中效

与四环素基本相同

对耐四环素菌株有效，临床应用于四环素基本相同

氯霉素类抗生素：

低浓度具有抑菌作用高浓度具有杀菌作用广谱抗生素；对G+、G-菌均具有抑制作用，对阳性较强；特别是对伤寒、副伤寒杆菌作用更强，为治疗伤寒首选药；

对流感和百日咳杆菌作用较其他抗菌药强，对立克次体感染如斑疹伤寒也有效，对厌氧杆菌与梅毒螺旋体、衣原体、肺炎支原体敏感，对G+球菌作用不与青霉素与四环素；

临床运用：

氯霉素是一种高效抗生素，最大缺点是抑制骨髓，应严格控制应用，仅用于治疗威胁生命感染：

流感嗜血杆菌脑膜炎、立克次体感染；

不良反应：

骨髓毒性，灰婴综合征，治疗性休克，其它反应

抗生素药物使用一览表

分类

抗菌机制

耐药性

不良反应

药名

体内过程、抗菌作用、特点

临床应用

人工合成抗菌药

通过抑制DNA回旋酶而发挥抗菌作用，口服吸收好，可进入脑脊液，原形经肾脏排出

靶点改变，细菌体内蓄积减少，质粒介导耐药性

恶心、呕吐、过敏、中枢神经系统症状

一代喹诺酮

萘啶酸

仅对大肠埃希菌、变形杆菌、产气杆菌、沙门菌、流感嗜血杆菌和克雷伯菌等G-杆菌有作用，对铜绿和G+无作用

可用于尿路感染，也可用于胆道感染和菌痢，但细菌易产生耐药性，且较多不良反应，基本被淘汰

恶心、呕吐、过敏、中枢神经系统症状

二代喹诺酮

吡哌酸

较萘啶酸稍强，对大肠埃希菌、变形杆菌、产气杆菌、沙雷菌属与志贺菌等G-菌具有较强抗菌活性，较高药物浓度时对铜绿与金葡菌也有抑菌作用；口服吸收迅速，存在肠肝循环

用于难治尿路感染，如肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎，亦用于肠炎、痢疾等胃肠道感染与耳鼻喉感染，还可用于前列腺炎、伤寒等治疗，已少用

婴幼儿童禁用

三代喹诺酮

诺氟沙星

具有强大抗G-菌活性，对G-杆菌、铜绿菌具有强大杀菌作用，对G+球菌、衣原体、支原体、军团菌与结合杆菌有效；左氧氟沙星对G+菌作用最强

洛美沙星

依诺沙星

氧氟沙星

本类药中活性最低，在肾脏、前列腺、胆汁中浓度较高，主要用于无并发症感染，如泌尿道和胃肠道与软组织、眼睛感染

环丙沙星

本类药中应用最广泛，部分能进脑脊液，抗菌活性本类中最强，用于全身感染，治疗流行性脑脊髓膜炎和化脓性胸膜炎，但对厌氧菌无效；刺激性大，常有胃肠道反应，静脉注射口舌麻木和异味感

左氧氟沙星

抗菌活性强，生物利用度高，组织渗透性好，尿液中浓度高，用于各种急慢性感染与难治感染；在喹诺酮中不良反应较少

司帕沙星

长效品种，组织穿透力强，对G+菌作用强，对耐β药肺炎球菌有效，用于外科、妇科、消化道、皮肤软组织感染，异烟肼和利福平耐药结合患病患者

四代喹诺酮

加替沙星

莫西沙星

司氟沙星

曲伐沙星

对铜绿菌和G+菌抗菌活性明显增强，能对抗衣原体、支原体、军团菌等病原体

抗菌谱较三代更广，且活性更强，不仅对G+和G-菌有高度抗药性，且对厌氧菌也有很强抗菌活性。

抗生素药物使用一览表

分类

抗菌机制

耐药性

不良反应

药名

体内过程、抗菌作用、特点

临床应用

人工合成抗菌药

妨碍二氢叶酸合成，抑制细菌生长

细菌一旦耐药，永久性不可逆，磺胺药之间有交叉耐药性

泌尿系统损害

过敏反应

造血系统反应

新生儿黄疸

中枢神经系统反应

抑菌药

口服易吸收，广泛分布全身，大部分肾脏排泄，在肾小管中析出结晶

抗菌谱较广：

G+：

肺炎球菌、溶血性链球菌、葡萄球菌、产气荚膜杆菌

G-：

脑膜炎球菌、淋球菌、鼠疫杆菌、流感杆菌、伤寒杆菌

磺胺嘧啶银、磺胺米隆局部用药可抗铜绿菌

对衣原体、少数真菌、少数原虫也较敏感

对螺旋体、支原体、病毒感染无效，对立克次体不仅无效，反能刺激其生长

磺胺嘧啶

中效磺胺药，口服易吸收，抗菌作用强，血浆蛋白结合律低，易通过血脑屏障

与乙胺嘧啶合用治疗弓形虫病，单用治疗诺卡菌病，尿路感染

磺胺甲恶唑

中效磺胺药，不易形成结晶尿

治疗尿路感染，中耳炎，呼吸道感染，支原体感染和伤寒

磺胺嘧啶银

外用磺胺药，对铜绿菌有强大抑制作用，并有收敛作用

用于二度、三度烧伤

磺胺醋酰

用于沙眼、结膜炎、角膜炎

其它合成抗菌药

抑制二氢叶酸还原酶，阻止核酸形成

甲氧苄啶

与磺胺类合用，使细菌叶酸合成双重受阻，可减少耐药菌株产生，两者在体内半衰期大致相同可有协同作用

治疗呼吸道感染、尿路感染、肠道感染、脑膜炎、败血症、伤寒、副伤寒、与长效磺胺类药合用于耐药恶性疟防治