药物化学试题库1.docx

药物化学试题库1.docx

《药物化学试题库1.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药物化学试题库1.docx（36页珍藏版）》请在冰点文库上搜索。

药物化学试题库1

药物化学试题库

一、名词解释

1.Prodrug（p489）：

前体药物，将药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。

（p489）

2.Softdrug：

软药，体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。

这类药物称为“软药”。

3.Leadcompound（p484）：

先导化合物，又称原型药，是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。

4.Pharmacophoricconformation（p482）：

药效构象，它是当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补结合时的构象，药效构象并不一定是药物的优势构象。

5.抗代谢学说：

所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论，设计与生物体内基本代谢物的结构，有某种程度相似的化合物，使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用，或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”，抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。

6.Bioisosters（p488）：

生物电子等排体,具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。

分子或基团的外电子层相似，或电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似时，都可以认为是生物电子等排体。

7.Structurallyspecificdrugs（p478）：

结构特异性药物，药物的作用与体内特定受体或酶的相互作用有关。

其活性与化学结构的关系密切。

药物结构微小的变化则会导致生物活性的变化。

8.Structurallynonspecificdrugs（p478）：

结构非特异性药物，药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物理化性质影响的药物。

9.脂水分配系数P（p476）：

P=Co/Cw化合物在互不相溶体系中分配平衡后，有机相的浓度与水相中的浓度的比值。

10.前药原理：

用化学方法将有活性的原药转变成无活性的衍生物，在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥药效。

（p489）

11.经典的电子等排体（p488）：

是指外层电子数相同的原子或基团以及环等价体。

生物电子等排体原理：

在基本结构的可变部位，以电子等排体相互置换，对药物进行结构改造。

12.“me-too”drug:

“me-too”药物,特指具有自己知识产权的药物，其药效和同类的突破性的药物相当，这种旨在避开专利药物的知识产权的新药研究，大都以现有的药物为先导物进行研究。

13.挛药（Twin Drug）：

将两个相同或不同的先导化合物或药物经共价键连接，缀合成的新分子，在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用，增强活性或产生新的药理活性，或者提高作用的选择性。

常常应用拼合原理进行孪药设计，经拼合原理设计的孪药，实际上也是一种前药。

14.生物烷化剂（p258）：

是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂的一类药物。

二、请写出下列药物的化学结构和主要药理作用（具体的药物以提纲为准）。

1.地西泮2.奥沙西泮3.异戊巴比妥4.苯妥英钠5.盐酸哌替啶6.肾上腺素7.盐酸普萘洛尔8.普鲁卡因9.麻黄碱10.硝苯吡啶11.卡托普利12.利多卡因13.雷尼替丁14.奥美拉唑15.对乙酰氨基酚16.布洛芬17.氟尿嘧啶18.Cisplatin19.青霉素钠20.阿莫西林21.头孢氨苄22.盐酸环丙沙星23.左氧氟沙星24.雌二醇25.醋酸地塞米松26.VitaminC27.吗啡28.硫酸阿托品29.阿司匹林30.环磷酰胺31.萘普生32.纳洛酮33.头孢噻肟钠34.甲氧苄啶

参考答案：

（化学结构这里略）

1.地西泮，镇静催眠药（抗焦虑，p20）2.奥沙西泮，镇静催眠药（抗焦虑，p14）

3.异戊巴比妥，镇静、催眠、抗惊厥（p26）4.苯妥英钠，治疗癫痫（p31）

5.盐酸哌替啶，合成镇痛药（p67）6.肾上腺素，用于过敏性休克，心脏骤停，支气管哮喘（p110）7.盐酸普萘洛尔，治疗心律失常、心绞痛、高血压（p148）8.普鲁卡因，局麻药（p135）9.麻黄碱，用于支气管哮喘，过敏性反应，低血压（p111）10.硝苯吡啶，治疗高血压和心绞痛（p154）11.卡托普利，治疗高血压和心力衰竭（p172）12.利多卡因，局麻药，还可治疗心律失常（p137）13.雷尼替丁，治疗十二指肠溃疡和良性胃溃疡（p207）14.奥美拉唑，治疗十二指肠溃疡和良性胃溃疡（p212）15.对乙酰氨基酚，解热（p239，注意：

对乙酰氨基酚无抗炎作用）16.布洛芬，消炎镇痛（p253）17.氟尿嘧啶，抗肿瘤（p271）18.Cisplatin，顺铂，抗肿瘤（p268）19.青霉素钠，消炎（p299）20.阿莫西林，消炎（p304）21.头孢氨苄，消炎（p309）22.盐酸环丙沙星，抗菌（p341）23.左氧氟沙星，抗菌（p343）24.雌二醇，用于雌激素缺乏时的治疗（p419）25.醋酸地塞米松，甾体抗炎药，治疗风湿性关节炎（p445）26.VitaminC，维生素C，用于预防和治疗维生素C缺乏症（p474）27.吗啡，镇痛（p61）28.硫酸阿托品，用于解痉，散瞳（p94）29.阿司匹林，解热镇痛，消炎抗风湿,抗血栓（p239）30.环磷酰胺，抗肿瘤（p261）31.萘普生，消炎镇痛（p253）32.纳洛酮，吗啡中毒解救剂33.头孢噻肟钠，消炎（p315）（注：

回答临床药理作用时宜简短，无需详细的说明，如上面的17,18，19,22，25,31,33）34.甲氧苄啶，抗菌增效剂

三、写出下列药物的通用名（具体的药物以提纲为准）。

1.

（贝诺酯）

2.

（氟康唑，p359）

3.

（炔诺酮，p431）

4.

（硝苯地平）

5.

（雷尼替丁，p207）

6.

（炔雌醇）

7.

（氟哌啶醇）

8.

（盐酸普萘洛尔）

9.

（醋酸地塞米松）

10.

（米非司酮，p438）

11.

（氯沙坦，p174）

12.

（吲哚美辛）

13.

（头孢噻肟钠，p314）

14.

（氟尿嘧啶，p270）

15.

（西咪替丁，p206）

16.

（利多卡因，p136）

17.

（阿托品）

18.

（奥沙西泮）

19.

（吗啡）

20.

（纳洛酮）

21.

（环丙沙星）

四、A型选择题（最佳选择题），每题的备选答案中只有一个最佳答案。

第二章

1.在胃中水解主要为4，5位开环，到肠道又闭环成原药的是（C）

A.马普替林B.氯普噻吨C.地西泮D.丙咪嗪

2.下列对地西泮的性质描述不正确的是（D）

Ａ.含有七元亚胺内酰胺环Ｂ.在酸性或碱性条件下，受热易水解

Ｃ.水解开环发生在七元环的１,２位和４,５位Ｄ.代谢产物不具有活性

Ｅ.为镇静催眠药

3.奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（C）

　　A.1位去甲基　　B.3位羟基化　　C.1位去甲基，3位羟基化

　　D.1位去甲基，2位羟基化　　E.3位和2位同时羟基化

4.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成（B）P23

A.绿色络合物B.紫色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气

E.红色溶液

5.苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成（B）`P23

A.绿色络合物B.紫堇色络合物C.白色胶状沉淀D.氨气E.红色

6.下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（E）

A.巴比妥B.苯巴比妥C.异戊巴比妥D.环己巴比妥E.硫喷妥钠

7.为超短效的巴比妥类药物是（D）

　　A.奋乃静　　B.艾司唑仑　　C.氟哌啶醇

　　D.硫喷妥钠E.氟西汀

8.巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀（E）

A氧气B.氮气C.氮气D.一氧化碳E.二氧化碳

9.奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被（B）P41,42

A.水解B.氧化C.还原D.脱胺基E.开环

10.氟西汀按作用机制属于（A）

A.5-HT重摄取抑制剂B.NE重摄取抑制剂C.非单胺摄入抑制剂D.MAO抑制剂E.DA重摄取抑制剂

11.属于单胺氧化酶抑制剂的为（D）

A.阿米替林B.卡马西平C.氯氮平D.异丙烟肼E.舍曲林

12.不属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物是（D）

A.吲达品p53B.氟伏沙明p53C.氟西汀p53

D.盐酸丙咪嗪p56E.舍曲林p53

13.抗精神失常药中哪种药物最初是从抗组胺药异丙嗪的结构改造而来的（C）p38

A.丙咪嗪B.氯氮平C.氯丙嗪D.阿米替林E.奋乃近

14.下列药物水解后能释放出氨气的是（C）p31

A阿司匹林 B.地西泮 C.苯妥英钠 D.氯丙嗪 E.哌替啶

15.盐酸氯丙嗪不具备的性质是（D）P43

A.溶于水、乙醇或氯仿B.含有易氧化的吩嗪嗪母环

C.与硝酸共热后显红色D.与三氧化铁试液作用，显蓝紫色

E.在强烈日光照射下，发生光化毒反应

16.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为（D）P42，43

A.N-氧化B.硫原子氧化C.苯环羟基化D.脱氯原子

E.侧链去N-甲基

17.（-）-吗啡分子结构中的手性碳原子为（D）P58

A.C-5,C-6,C-10,C-13,C-14B.C-4,C-5,C-8,C-9,C-14

C.C-5,C-6,C-9,C-10,C-14D.C-5,C-6,C-9,C-13,C-14

E.C-6,C-9,C-10,C-13,C-14

18.吗啡的化学结构中不含（B）p59

 A.N-甲基哌啶环   B.甲氧基    C.酚羟基   D.呋喃环   E.醇羟基

19.下列哪项描述和吗啡的结构不符（C）

A.含有N-甲基哌啶环B.含有环氧基C.含有两个苯环

D.含有醇羟基E.含有五个手性中心

20.盐酸吗啡的氧化产物主要是（A）

 A.双吗啡      B.可待因      C.阿朴吗啡        D.苯吗喃     E.美沙酮

21.盐酸吗啡加热的重排产物主要是（D）P62

A.双吗啡B.可待因C.苯吗喃D.阿扑吗啡E.N-氧化吗啡

22.盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应（B）P62

A.水解反应B.氧化反应C.还原反应D.水解和氧化反应E.重排反应

23.盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色，是由于结构中含有哪种基团（A）

A.酚羟基B.醇羟基C.双键D.叔氨基E.醚键

24.吗啡易变色是由于分子结构中含有以下哪种基团（A）

A.酚羟基B.醇羟基C.双键D.醚键E.哌啶环

25.磷酸可待因的主要临床用途为（C）P59

A.镇痛B.祛痰C.镇咳D.解救吗啡中毒E.消炎

26.纳洛酮17位上有以下哪种基团取代（D）P61

A.甲基B.环丙烷甲基C.环丁烷甲基D.烯丙基E.3-甲基-2-丁烯基

27.下列药物中，哪一个为阿片受体拮抗剂（ C）

A.盐酸哌替啶B.喷他佐辛C.盐酸纳洛酮

D.枸橼酸芬太尼E.酒石酸布托啡诺

28.遇钼硫酸试液显紫色，继变为蓝色，最后变为绿色的是（B）

A.盐酸哌替啶　　B.盐酸吗啡　　C.盐酸美沙酮　　

D.枸橼酸芬太尼　　E.喷他佐辛

29.结构中没有含氮杂环的镇痛药是（D）

A.盐酸吗啡P61B.枸橼酸芬太尼P65C.二氢埃托啡P60

D.盐酸美沙酮P67E.喷他佐辛P63

30.关于盐酸哌替啶，叙述不正确的是（ D）

A.白色结晶性粉末，味微苦B.易吸潮，遇光易变质

C.易溶于乙醇或水，溶于氯仿，几乎不溶于乙醚D.本品结构中含有酯键，极易水解

E.其水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色固体

31.Morphine及合成镇痛药具有镇痛活性，这是因为（C）

A.具有相似的疏水性　B.具有完全相同的构型　　

C.具有共同的药效构象　D.化学结构相似

第三章

1.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符（B）（ABC选项见p86，D选项见p85，92）

A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂

B.乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂

C.Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久

D.Bethanecholchloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体

E.中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

2.下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系不相符（B）（B选项应改为“乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，则转变为抗胆碱作用”p86）

A.季铵氮原子为活性必需

B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强

C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降

D.季铵氮原子上以甲基取代为最好

E.亚乙基桥上氢原子被甲基取代，会导致作用时间延长

3.以下对氯贝胆碱的描述哪个是错误的（D）

A.对乙酰胆碱进行结构改造得到B.具有氨基甲酸酯结构

C.具有三甲基季铵结构D.体内易被胆碱酯酶水解

E.为M胆碱受体激动剂

4.下列叙述哪个不正确（D）（A选项见p92,BC选项见p93，D选项中：

由于莨菪醇结构内消旋，整个分子无旋光性）

A.Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强

B.托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性

C.Atropine水解产生托品和消旋托品酸

D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性

E.莨菪醇结构中虽有三个手性碳原子C1、C3和C5，但是由于有对称面，因此无旋光性p93

5.临床使用的阿托品是（B）

A.左旋体B.外消旋体C.内消旋体

D.右旋体E.40%左旋体+60%右旋体

6.下列与硫酸阿托品性质相符的是（C）P93

A.化学性质稳定，不易水解B.临床上用作镇静药

C.游离碱的碱性较强，水溶液可使酚酞呈红色

D.碱性较弱与酸成盐后，其水溶液呈酸性E.呈左旋光性

7.M胆碱受体拮抗剂的主要作用是（A）P94

A.解痉、散瞳B.肌肉松弛C.降血压D.中枢抑制E.抗老年痴呆

8.下列哪个与硫酸阿托品不符（B）

A.化学结构为二环氨基醇酯类B.具有左旋光性C.显托烷生物碱类鉴别反应

D.碱性条件下易被水解E.为（±）-莨宕碱

9.下列哪项与阿托品相符（D）

A.以左旋体供药用

B.分子中无手性中心，无旋光活性

C.分子中有手性中心，但因有对称因素为内消旋，无旋光活性

D.为左旋莨菪碱的外消旋体

E.以右旋体供药用

10.莨菪碱类药物，当结构中具有哪些基团时其中枢作用最强?

（C）p94

　　A.6位上有β羟基，6，7位上无氧桥　　B.6位上无β羟基，6，7位上无氧桥

　　C.6位上无β羟基，6，7位上有氧桥　D.6,7位上无氧桥

　　E.6,7位上有氧桥

11.下列哪个是盐酸麻黄碱的化学名（B）P110

A.（1S，2R）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐

B.（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐

C.（1R，2S）-3-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐

D.（1R，2S）-1-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐

E.（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-2-醇盐酸盐

12.肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为（D）

A.羟基>苯基>甲氨甲基>氢B.苯基>羟基>甲氨甲基>氢

C.甲氨甲基>羟基>氢>苯基D.羟基>甲氨甲基>苯基>氢

E.苯基>甲氨甲基>羟基>氢

13.哪个是药用（1R,2S）（-）麻黄碱（B）（要掌握推理过程）

A.

         B. 

          C.

D.

          E.

14.化学结构如下的药物为（A）P93

A.AtropineB.Scopolamine　　C.Anisodamine　　D.Anisodine

E.Tacrine

15.化学结构如下的药物为（A）P108

A.EpinephrineB.Ephedrine

C.Dipivefrin　　D.Phenylpropanolamine

E.Dopamine

16.下列哪种性质与肾上腺素相符（B）

A.在酸性或碱性条件下均易水解B.在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变红色

C.易溶于水而不溶于氢氧化钠D.不具旋光性E.与茚三酮作用显紫色

17.若以下图表示局部麻醉药的通式，有关构效关系的描述，不正确的是（D）P141

A.苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，但活性有差别

B.Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响

C.n等于2-3为好D.Y为杂原子可增强活性

E.R1为吸电子取代基时活性下降

18.氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（C）P122

A.乙二胺类B.哌嗪类C.丙胺类D.三环类E.氨基醚类

19.与普鲁卡因性质不符的是（C）

A.具有重氮化-偶合反应B.与苦味酸试液产生沉淀C.具有酰胺结构易被水解D.水溶液在弱酸性条件下较稳定，中性及碱性条件下易水解

E.可与芳醛缩合生成Schiff’s碱

20.下列叙述与盐酸利多卡因不符的是（E）

A.含有酰胺结构B.酸胺键邻位有2个甲基C.具有抗心律失常作用

D.与苦味酸试液产生沉淀E.稳定性差，易水解

21.盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成猩红色沉淀，是因为（C）

A.叔胺的氧化D.苯环上的亚硝化C.芳伯氨基的反应D.生成二乙氨基乙醇E.芳胺氧化

22.局部麻醉药

的基本骨架中，X为以下哪种电子等排体时局麻作用最强（C）P141

A.-NH-B.-CH2-C.-S-D.-O-E.-CH=CH-

23.局麻药普鲁卡因在体内很快失活的原因是（C）

A.在体内代谢成亚砜

B.代谢后产生环氧化物，与DNA作用生成共价键化合物

C.在体内代谢时，绝大部分迅速水解成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇

D.在体内有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡

E.进入血脑屏障后产生的脱乙基化代谢产物

24.利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是E

A.普鲁卡因有芳香第一胺结构B.普鲁卡因有酯基

C.利多卡因有酰胺结构D.利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短

E.酰胺键比酯键不易水解

第四章

1.盐酸普萘洛尔合成中的杂质可用什么方法检查（E）P147

A.Vital反应 B.紫脲酸胺反应C.与三氯化铁试液反应

D.与硫酸铜试液反应E.重氮化、偶合反应

2.属于AngⅡ受体拮抗剂是（E）P194

A.Clofibrate（氯贝丁酯，p189）B.Lovastatin（洛伐他汀，p186）

C.Digoxin（地高辛，p181）D.Nitroglycerin（硝酸甘油，p179）

E.Losartan（氯沙坦，p174）

3.哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光（A）P162

A.硫酸奎尼丁B.盐酸美西律C.卡托普利　D.华法林钠

E.利血平

4.化学结构如下的药物为（B）

A.AtorvastatinB.Lovastatin

　　C.MevastatinD.Simvastatin

E.Pravastatin

5.下列药物具有选择性β1受体阻滞作用的是（C）p145

A.波吲洛尔B.普萘洛尔C.美托洛尔D.拉贝洛尔E.艾司洛尔

6.洛沙坦属于（C）P172

A.ACEIB.肽类抗高血压药C.血管紧张素II受体拮抗剂

D.血管紧张素I受体拮抗剂E.AChEI

7.抗高血压药物硝苯地平可采用Hantzsch法合成，以邻硝基苯甲醛、氨水及（C）为原料缩合得到

A.乙酸乙酯B.乙酰乙酸乙酯C.乙酰乙酸甲酯

D.丙二酸二乙酯E.草酸二乙酯

8.下列哪个属于VaughanWilliams抗心律失常药分类法中Ic类的药物（A）

A.氟卡尼B.盐酸美西律C.盐酸地尔硫卓D.硫酸奎尼丁

E.洛伐他汀

9.口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是（D）p165

A.苯磺阿曲库铵B.氯贝胆碱C.利多卡因D.盐酸胺碘酮E.硝苯地平

10.全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂是（C）P185

A.洛伐他汀B.辛伐他汀C.氟伐他汀D.普伐他汀E.氟西汀

第五章

1.具有呋喃环的H2受体拮抗是（A）

A.雷尼替丁B.西咪替丁C.尼扎替丁D.法莫替丁E.奥美拉唑

2.下列药物中，能拮抗5-HT3受体的止吐药物为（E）

A.托匹西隆　　B.去甲可卡因　　C.格拉司琼　　D.西沙必利　　E.昂丹司琼

3.Omeprazole的分子结构中不包含（D）

A.咪唑环B.吡啶环C.甲氧基D.巯基E.亚砜基

4.下列属于质子泵抑制剂药物的是（C）

A.