精品阿托伐他汀说明书.docx
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精品阿托伐他汀说明书
商品名：
立普妥
英文名:
Lipitor
通用名：
阿托伐他汀钙
外文名:
Lipitor，AtorvastatinCalcium
汉语拼音：
liputuo
性质：
立普妥是白色、椭圆、薄膜衣的阿托伐他汀钙盐片，是一种合成的选择性、竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类），其分子式为（C33H34FN2O5）2Ca·3H2O，分子量为1209.42。
片剂的一面凹刻“PD155",另一面有“10”的字样。
药理毒理：
立普妥为HMG—CoA还原酶选择性抑制剂，通过抑制HMG—CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白（LDL）受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢.立普妥也能减少LDL的生成和其颗粒数.立普妥还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症（FH）的低密度脂蛋白胆固醇（LDL—C）水平，而一类型的人群对其他类型的降脂药物治疗很少有应答。
立普妥能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇（TC）、LDL-C和载脂蛋白B（ApoB），还能降低极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL—C）和三酰甘油（TG）的水平，并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇（HDL—C）和载脂蛋白A1（ApoA1）的水平。
药代动力学：
吸收:
口服后迅速吸收，1-2小时内达到最大血浆浓度，吸收程度随口服剂量的增加而成正比例地增加。
绝对生物利用度约为12%,抑制HMG—CoA还原酶的全身利用度约为30%。
无论是否与食物同时服用或在一天中无论何时服用，其降低血浆LDL—C的效果都相似。
分布：
平均分布容积是381升,其中98％以上与血浆蛋白结合。
代谢：
阿托伐他汀在体内被代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产物，以及各种β-氧化产物。
其对循环HMG-CoA还原酶抑制活性大约70％源于活性代谢产物。
消除：
阿托伐他汀及其代谢产物通过肝脏和/或肝外途径代谢后主要经胆汁排除。
其平均血浆清除半衰期为14小时,因活性代谢产物的作用,其对HMG—CoA还原酶抑制活性的半衰期达20—30小时.
适应证/功效：
立普妥适用于：
杂合子家族性或非家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症，也用于纯合子高胆固醇血症。
用法用量：
原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗大多数患者服用阿托伐他汀钙每日一次10mg,其血脂水平可得到控制。
治疗2周内可见明显疗效，治疗4周内可见最大疗效。
长期治疗可维持疗效。
杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗患者初始剂量为每日10mg，应遵循剂量的个体化原则并每4周为时间间隔逐步调整剂量至每日40mg。
如果仍然未达到满意疗效，可选择将剂量调整至最大剂量每日80mg，或以每日40mg立普妥配合酸合剂治疗.
纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗立普妥的推荐的剂量是每日10—80mg，阿托伐他汀钙应作为其它降脂治疗措施的辅助治疗。
或当无这些治疗条件时,立普妥可单独使用。
肾功能不全患者肾脏疾病既不会对立普妥的血浆浓度产生影响，也不会对其降脂效果产生影响，所以无需调整剂量。
不良反应/副作用:
立普妥可被较好地耐受，不良反应多为轻度和一过性，最常见的是便秘、腹胀、消化不良和腹痛。
因立普妥的不良反应而停药者＜2％。
其他有ALT升高（0.7%），发生在用药16周内。
禁忌症：
活动性肝病或原因不明的转氨酶持续升高超过正常3倍，对该药的任何成分过敏的患者禁用。
注意事项:
血液透析不会显著增加阿托伐他汀的清除。
肾功能不全：
肾脏疾病不影响阿托伐他汀的血浆浓度及其降低低密度脂蛋白胆固醇的效果，不必要调整药物剂量。
肝功能异常：
建议治疗开始前，进行肝功能检测，并在以后定期复查。
患者出现任何提示有肝脏损害的症状成体征时应检查肝功能。
转氨酶升高者应监测至恢复正常。
如果谷丙转氨酶或谷草转氨酶持续高于正常上限的3倍以上,则建议减少剂量或停药。
对于大量饮酒或有肝病史的患者慎用.
骨骼肌：
与其他HMG—CoA还原酶抑制剂一样，在罕见情况下，立普妥可能影响骨骼肌,引起肌痛、肌炎和肌病，可能进展为横纹肌溶解症.治疗前，立普妥慎用于易感横纹肌溶解症的患者。
甲低、肾功能异常等病人应先测定CPK。
在治疗中，如病人有不明原因的肌痛、肌肉触痛或无力，特别是伴有周身不适或发热时,应予以注意，并寻找原因，如果肌酸磷酸激酶水平明显升高或诊断为或疑诊肌病时，应停药.
孕妇及哺乳期妇女用药：
孕妇和哺乳期妇女禁用HMG—CoA还原酶抑制剂，对妊娠期妇女应用本药的安全性尚未确立。
药品相互作用:
立普妥与含有炔诺酮和炔雌醇的口服避孕药合用时，能分别使诺酮和炔雌醇的AUC增加30％和20%；与红霉素合用时，立普妥的血浆浓度约增高40％;与地高辛合用时，多次给药后，地高辛的稳态血药浓度增加约20％，应对地高辛浓度进行监测，与考来烯胺（消胆胺）合用时，立普妥的血浆浓度降低约25％，但降低LDL-C的效果较单用立普妥或考来替泊的效果都大。
立普妥与环孢菌素、烟酸、红霉素及吡咯类抗真菌药合用，发生肌病的危险性增加。
规格：
20毫克*7片/盒
贮藏：
储存在20-25°C的室温。
有效期：
3年
批准文号：
国药准字J20030048
生产厂家：
辉瑞制药有限公司
商品名：
立普妥
英文名：
Lipitor
通用名：
阿托伐他汀钙
外文名：
Lipitor，AtorvastatinCalcium
汉语拼音：
liputuo
性质：
立普妥是白色、椭圆、薄膜衣的阿托伐他汀钙盐片，是一种合成的选择性、竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类），其分子式为（C33H34FN2O5）2Ca·3H2O,分子量为1209.42。
片剂的一面凹刻“PD155"，另一面有“10”的字样。
药理毒理：
立普妥为HMG—CoA还原酶选择性抑制剂，通过抑制HMG-CoA还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，并能通过增加肝细胞表面低密度脂蛋白（LDL）受体数目而增加LDL的摄取和分解代谢.立普妥也能减少LDL的生成和其颗粒数。
立普妥还能降低某些纯合子型家族性高胆固醇血症（FH）的低密度脂蛋白胆固醇（LDL—C）水平，而一类型的人群对其他类型的降脂药物治疗很少有应答。
立普妥能降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合性脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇（TC）、LDL—C和载脂蛋白B（ApoB）,还能降低极低密度脂蛋白胆固醇（VLDL—C）和三酰甘油（TG）的水平，并能不同程度地提高血浆高密度脂蛋白胆固醇（HDL—C）和载脂蛋白A1（ApoA1）的水平。
药代动力学：
吸收:
口服后迅速吸收，1-2小时内达到最大血浆浓度,吸收程度随口服剂量的增加而成正比例地增加。
绝对生物利用度约为12％，抑制HMG—CoA还原酶的全身利用度约为30％.无论是否与食物同时服用或在一天中无论何时服用，其降低血浆LDL-C的效果都相似。
分布：
平均分布容积是381升，其中98%以上与血浆蛋白结合.
代谢：
阿托伐他汀在体内被代谢成为邻羟基化和对羟基化代谢产物，以及各种β-氧化产物。
其对循环HMG-CoA还原酶抑制活性大约70％源于活性代谢产物。
消除:
阿托伐他汀及其代谢产物通过肝脏和/或肝外途径代谢后主要经胆汁排除。
其平均血浆清除半衰期为14小时，因活性代谢产物的作用,其对HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期达20—30小时.
适应证/功效：
立普妥适用于：
杂合子家族性或非家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症，也用于纯合子高胆固醇血症。
用法用量：
原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗大多数患者服用阿托伐他汀钙每日一次10mg，其血脂水平可得到控制.治疗2周内可见明显疗效,治疗4周内可见最大疗效。
长期治疗可维持疗效。
杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗患者初始剂量为每日10mg，应遵循剂量的个体化原则并每4周为时间间隔逐步调整剂量至每日40mg.如果仍然未达到满意疗效，可选择将剂量调整至最大剂量每日80mg，或以每日40mg立普妥配合酸合剂治疗。
纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗立普妥的推荐的剂量是每日10—80mg，阿托伐他汀钙应作为其它降脂治疗措施的辅助治疗.或当无这些治疗条件时，立普妥可单独使用.肾功能不全患者肾脏疾病既不会对立普妥的血浆浓度产生影响，也不会对其降脂效果产生影响，所以无需调整剂量。
不良反应/副作用：
立普妥可被较好地耐受，不良反应多为轻度和一过性，最常见的是便秘、腹胀、消化不良和腹痛。
因立普妥的不良反应而停药者＜2％。
其他有ALT升高（0。
7％），发生在用药16周内。
禁忌症：
活动性肝病或原因不明的转氨酶持续升高超过正常3倍，对该药的任何成分过敏的患者禁用.
注意事项：
血液透析不会显著增加阿托伐他汀的清除.
肾功能不全：
肾脏疾病不影响阿托伐他汀的血浆浓度及其降低低密度脂蛋白胆固醇的效果，不必要调整药物剂量。
肝功能异常:
建议治疗开始前,进行肝功能检测，并在以后定期复查.患者出现任何提示有肝脏损害的症状成体征时应检查肝功能。
转氨酶升高者应监测至恢复正常.如果谷丙转氨酶或谷草转氨酶持续高于正常上限的3倍以上,则建议减少剂量或停药。
对于大量饮酒或有肝病史的患者慎用.
骨骼肌：
与其他HMG—CoA还原酶抑制剂一样，在罕见情况下,立普妥可能影响骨骼肌，引起肌痛、肌炎和肌病,可能进展为横纹肌溶解症。
治疗前，立普妥慎用于易感横纹肌溶解症的患者.甲低、肾功能异常等病人应先测定CPK。
在治疗中,如病人有不明原因的肌痛、肌肉触痛或无力，特别是伴有周身不适或发热时，应予以注意，并寻找原因，如果肌酸磷酸激酶水平明显升高或诊断为或疑诊肌病时,应停药。
孕妇及哺乳期妇女用药：
孕妇和哺乳期妇女禁用HMG-CoA还原酶抑制剂，对妊娠期妇女应用本药的安全性尚未确立.
药品相互作用：
立普妥与含有炔诺酮和炔雌醇的口服避孕药合用时，能分别使诺酮和炔雌醇的AUC增加30％和20％；与红霉素合用时，立普妥的血浆浓度约增高40％；与地高辛合用时,多次给药后，地高辛的稳态血药浓度增加约20%，应对地高辛浓度进行监测，与考来烯胺（消胆胺）合用时,立普妥的血浆浓度降低约25％，但降低LDL—C的效果较单用立普妥或考来替泊的效果都大。
立普妥与环孢菌素、烟酸、红霉素及吡咯类抗真菌药合用，发生肌病的危险性增加。
规格：
20毫克*7片/盒
贮藏：
储存在20-25°C的室温.
有效期:
3年
批准文号：
国药准字J20030048
生产厂家:
辉瑞制药有限公司
临床研究:
阿托伐他汀可有效降低纯合子家族性高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇水平，通常降脂类药物对这类患者的疗效不佳.临床试验已证实立普妥可降低总胆固醇（30-46％），低密度脂蛋白胆固醇（41—61%），载脂蛋白B（34-50％）及甘油三酯（14—33％），同时不同程度地升高高密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白A—1。
上述结果在杂合子型家族性高胆固醇血症，非家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症患者,包括非胰岛素依赖型糖尿病患者一致。
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