山东大学网络教育药物化学13答案.docx

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山东大学网络教育药物化学13答案

山东大学--网络教育--药物化学1-3答案

药物化学1

一、化学结构

（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。

米非司酮，孕激素拮抗剂氯沙坦，血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

吲哚美辛，抗炎药酒石酸唑吡坦，镇静催眠药

头孢噻肟钠，抗生素氟康唑，抗真菌药

呋塞米，利尿药米索前列醇，妊娠早期流产，抑制胃酸分泌

氟尿嘧啶，抗肿瘤药维生素A醋酸酯，治疗夜盲症，角膜软化、皮肤干裂、粗糙及粘膜抗感染能力低下等症

（二）请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。

1.盐酸普萘洛尔2.雷尼替丁3.青霉素钠4.盐酸环丙沙星5.雌二醇6.丙酸睾酮7.Cisplatin8.VitaminC9.9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤10.N-（4-羟基苯基）乙酰胺

答案：

1.化学结构书P123;β受体阻滞剂，抗心绞痛等

2.化学结构书P176;H2受体拮抗剂

3.化学结构书P260;抗菌药

4.化学结构书P304;抗菌药

5．化学结构书P381;甾体雌激素

6.化学结构书P391;雄性激素

7．顺铂；化学结构书P232；抗肿瘤药

8.维生素C;化学结构书P425;在生物氧化和还原过程中起重要作用，参与氨基酸代谢、神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成。

9.更昔洛韦;化学结构书P334;抗病毒药

10.对乙酰氨基酚;化学结构书P202;解热镇痛药

二、药物的作用机制

（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）。

1.他莫昔芬2.氯贝胆碱3.吗啡

抗雌激素乙酰胆碱受体激动剂阿片受体激动剂

钙通道阻滞剂二氢叶酸还原酶抑制剂

（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用。

1.环氧化酶2.细菌DNA螺旋酶3.细菌二氢叶酸合成酶

4.β－内酰胺酶5.HIV逆转录酶

答案：

1.阿司匹林，解热镇痛，化学结构书P198

2诺氟沙星，抗菌，化学结构书P301

3.磺胺嘧啶，抗菌，化学结构书P314

4.青霉素钠，抗菌，化学结构书P260

5.齐多夫定，抗病毒，化学结构书P331

三、体内代谢

请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物

：

答案：

+

参考答案：

去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化

：

答案：

+

参考答案：

去甲基、羟基化、1、2或4、5位开环

:

答案：

+

参考答案：

1，3，7位去甲基、8位氧化

四、结构修饰及构效关系

1.巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关？

参考答案：

与巴比妥类药物5，5双取代基的体内氧化代谢稳定性有关：

当5位取代基不易被氧化，作用时间较长。

2.比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱，说明原因。

参考答案：

吗啡3位羟基可与受体形成氢键结合，而可待因3位羟基被醚化不能与受体形成氢键结合。

所以吗啡镇痛作用比可待因强。

3.说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因。

参考答案：

结构中氨基的给电子作用使羰基碳上的正电荷降低，不利于亲和试剂（如氢氧根离子）的进攻，另外2位甲基的空间位阻作用也使酯键不易水解。

4.莨菪醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用？

参考答案：

苯甲酸衍生物：

局麻作用，苯乙酸衍生物：

抗乙酰胆碱作用，吲哚甲酸衍生物：

止吐作用。

5.红霉素C9羰基和C6羟基在酸性条件下脱水环合，如何改造C9羰基和C6羟基使口服抗菌活性增强？

参考答案：

如罗红霉素为C-9的衍生物1分）、在C-9的α位即8位引入氟得氟红霉素、6-羟基甲基化得克拉霉素，抗菌活性增加，药代动力学改善。

药物化学2

一、化学结构

（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。

地西泮，镇静催眠盐酸雷尼替丁，H2受体拮抗剂

溴丙氨太林，抗M胆碱盐酸赛庚啶，抗组胺H1

盐酸地尔硫卓，钙通道阻滞剂，扩血管作用盐酸吗啡，镇痛

塞利西布，抗炎盐酸阿糖胞苷，抗肿瘤

红霉素，抗菌磷酸氯喹，抗疟

（二）请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。

1.苯妥英钠2.Caffeine3.盐酸麻黄碱4.盐酸普鲁卡因5.卡托普利6.昂丹司琼7.环磷酰胺8.阿莫西林9.诺氟沙星10.DexamethasoneAcetate

答案：

1.化学结构书P23；抗癫痫药

2.咖啡因；化学结构书P55；中枢兴奋药

3.化学结构书P90拟肾上腺素，松弛支气管平滑肌，收缩血管，兴奋心脏。

4.化学结构书P112；.局麻

5.化学结构书P140；血管紧张素转化酶抑制剂

6.化学结构书P183；止吐药

7.化学结构书P225；抗肿瘤药

8.化学结构书P267；抗生素

9.化学结构书P301喹诺酮类抗菌药

10.化学结构书P407；肾上腺皮质激素

二、药物的作用机制

（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）。

1.氯丙嗪2.阿扑吗啡

多巴胺受体拮抗剂多巴胺受体激动剂

西咪替丁，H2受体拮抗剂昂丹司琼，5-HT3拮抗剂

COX抑制剂

（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用。

1.二氢叶酸还原酶2.H+/K+ATP酶3.β－内酰胺酶

4.乙酰胆碱酯酶5.HMG-CoA还原酶

答案：

1.甲氧苄啶，抗菌，化学结构书P318

2.奥美拉唑，抗溃疡，化学结构书P179

3.克拉维酸钾，抗菌，化学结构书P279

4.溴新斯的明，抗老年痴呆，化学结构书P66

5.洛伐他汀，降低总胆固醇，也能降低LDL,VLDL水平，并能提高血浆中的HDL水平，可用于原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗，也可用于预防冠状动脉粥样硬化，化学结构书P156

三、体内代谢

请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物。

:

答案：

+

参考答案：

3位甲醚化、N去甲基、氨基氧化

:

答案：

+

参考答案：

去乙基、水解、氨基对位羟化

:

答案：

+CH3COOH

参考答案：

儿童：

硫酸酯，成年人：

葡萄糖醛酸酯，小部分代谢物N-羟基衍生物。

四、结构修饰及构效关系

1.盐酸氮介毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？

参考答案：

通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性，从而达到降低毒性的目的。

如盐酸氧氮芥和芳香氮介能减弱了氮原子上的电子云密度，从而烷基化能力下降。

2.与青霉素相比，为什么苯唑西林钠既耐酸又耐酶？

参考答案：

苯唑西林钠结构中的异恶唑取代了青霉素结构中的苄基，在异恶唑的3位引入苯基（吸电子和空间位阻），5位引入甲基（空间位阻），因此即耐酸又耐酶。

3.按化学结构，天然皮质激素分为几类，结构上的异同点是什么？

参考答案：

天然皮质激素可分为可的松类、皮质酮类和醛固酮。

都具有孕甾烷基本母核结构和Δ4-3，20-二酮及21-羟基功能基团；17位含有羟基的为可的松类化合物，无羟基的为皮质酮类化合物。

4.说明胰岛素的主要结构特征。

参考答案：

胰岛素是由A、B两条肽链组成，人胰岛素A链有11种21个氨基酸，B链有15种30个氨基酸。

A链A7（Cys）-B7（Cys），A20（Cys）-B19（Cys）形成二个二硫键。

A链中A6（Cys）－All（Cys）还形成一个二硫键。

5.说明萘普酮对胃肠道刺激作用小的原因。

参考答案：

它能在关节中抑制PGs的合成，不影响胃粘膜中环氧化酶的活性。

药物化学3

一、化学结构

（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。

酒石酸美托洛尔，β1受体阻滞剂

盐酸美沙酮，镇痛吉非罗齐，降脂

盐酸维拉帕米，钙通道阻滞剂青蒿素，抗疟

氢氯噻嗪，利尿呋塞米，利尿

双氯芬酸钠，抗炎格列本脲，降糖

盐酸氟西汀，抗抑郁药

（二）请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。

1.阿昔洛韦2.甲苯磺丁脲3.己烯雌酚4.氢化可的松5.普罗加比6.丙酸睾酮7.Nitroglycerin8.VitaminD3

9.N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐

10.1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇

答案：

1.化学结构书P334,抗病毒

2.化学结构书P347，降糖

3.化学结构书P385，非甾体雌激素

4.化学结构书P404，肾上腺皮质激素

5.化学结构书P40，抗精神失常

6.化学结构书P391，雄性激素

7.化学结构书P148，NO供体药物

8.化学结构书P417，促进小肠粘膜对钙磷的吸收，促进肾小管对钙磷的吸收，促进骨代谢，维持血钙、血磷的平衡。

9.盐酸氯丙嗪，化学结构书P28，抗精神病药

10.沙丁胺醇,化学结构书P91，肾上腺素受体激动剂

二、药物的作用机制

（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）。

1.螺内酯2.醛固酮3.己烯雌酚

盐皮质激素拮抗剂醛固酮激动剂雌激素受体激动剂

钾通道阻滞剂COX抑制剂

（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用。

1.血管紧张素转化酶2.HMG-CoA还原酶3.胸腺嘧啶合成酶

4.碳酸酐酶5.粘肽转移酶

答案：

1.卡托普利，抗高血压，化学结构书P140

2.洛伐他汀，降低总胆固醇，也能降低LDL,VLDL水平，并能提高血浆中的HDL水平，可用于原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗，也可用于预防冠状动脉粥样硬化，化学结构书P156

3.甲氨蝶呤，抗肿瘤，化学结构书P241

4.乙酰唑胺，利尿,化学结构书P362

5.青霉素钠，抗菌，化学结构书P260

三、体内代谢

请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物。

:

答案：

+

参考答：

光催化的分子内歧化反应、水解

:

答案：

+

参考答：

2，2’－羟化,6位去甲基

:

答案：

+

参考答案：

10、11位环氧化、羟化、苯环羟化

四、结构修饰及构效关系

1.说明甲氯芬那酸比甲芬那酸抗炎作用强的原因？

参考答案：

甲氯芬那酸苯环2，6位双氯取代使2个芳香结构不公平面，这种非公平面的构型适合抗炎受体。

2.说明哪类氮芥类抗癌药在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子，哪类药物能形成碳正离子中间体？

参考答案：

氮芥类结构中N上给电子取代，如烃基取代在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子；氮芥类结构中N上吸电子基取代，如芳香基取代能形成碳正离子中间体。

3.比较阿莫西林和氨苄西林聚合速度的快慢，说明原因。

参考答案：

结构中一个侧链的氨基向另一个分子的羰基碳进攻形成聚合物，阿莫西林苯环对位的酚羟基给电子基使氨基上的电子云密度增加，促进聚合反应，所以阿莫西林聚合速度快。

4.纳洛酮和吗啡的结构相似，但前者为受体拮抗剂，后者为受体激动剂，说明原因？

参考答案：

纳洛酮除了与阿片受体结合外，还与拮抗辅助疏水区进行第四点结合，所以纳洛酮为拮抗剂。

吗啡只与阿片受体结合，不与拮抗辅助疏水区进行第四点结合，所以吗啡为激动剂。

5.青蒿素的主要结构改造方法或产物有哪些？

参考答案：

青蒿素为内酯结构不稳定，可将内酯羰基还原为二氢青蒿素，二氢青蒿素可制成甲醚或乙醚，为了增加水溶性可制成多元酸酯的钠盐。