中国2型糖尿病基层合理用药指南全文.docx

中国2型糖尿病基层合理用药指南全文.docx

《中国2型糖尿病基层合理用药指南全文.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《中国2型糖尿病基层合理用药指南全文.docx（34页珍藏版）》请在冰点文库上搜索。

中国2型糖尿病基层合理用药指南全文

2021中国2型糖尿病基层合理用药指南（全文）

一、疾病概述

2型糖尿病多在35~40岁之后发病，占糖尿病患者90%以上。

病理特点为胰岛素分泌绝对或相对不足，或外周组织对胰岛素不敏感，引起以糖代谢紊乱为主，包括脂肪、蛋白质代谢紊乱的一种全身性疾病。

典型的临床症状为“三多一少”，即烦渴多饮、多尿、多食和不明原因的体重下降。

二、药物治疗原则

2型糖尿病的药物治疗原则包括以下内容。

（一）若单纯生活方式不能使血糖控制达标，应首选二甲双胍治疗；若无禁忌证，二甲双胍应一直保留在治疗方案中。

不适合二甲双胍者可选择α-糖苷酶抑制剂或胰岛素促泌剂。

（二）如单独使用二甲双胍治疗而血糖仍未达标，则应进行二联治疗，加用胰岛素促泌剂、α-糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类（TZDs）、二肽基肽酶-Ⅳ（DPP-4）抑制剂、钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂、胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂或胰岛素。

（三）三联治疗，上述不同机制的降糖药物可以3种药物联合使用。

（四）如三联治疗控制血糖仍不达标，则应将治疗方案调整为多次胰岛素治疗（基础胰岛素加餐时胰岛素或每日多次预混胰岛素）。

采用多次胰岛素治疗时应停用胰岛素促泌剂。

（五）合并动脉粥样硬化性心血管疾病或心血管风险高危的2型糖尿病患者，不论其糖化血红蛋白（HbA1c）是否达标，只要没有禁忌证，都应在二甲双胍的基础上加用具有动脉粥样硬化性心血管疾病获益证据的GLP-1受体激动剂或SGLT2抑制剂。

（六）合并慢性肾脏病或心力衰竭的2型糖尿病患者，不论其HbA1c是否达标，只要没有禁忌证，都应在二甲双胍的基础上加用SGLT2抑制剂；合并慢性肾脏病的2型糖尿病患者，如不能使用SGLT2抑制剂，可考虑选用GLP-1受体激动剂。

2型糖尿病治疗药物见表1。

表1 2型糖尿病治疗药物

药物种类

推荐药物

主要降糖机制

双胍类

二甲双胍

减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗

磺脲类

格列本脲、格列吡嗪、格列美脲、格列喹酮、格列齐特

通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内的胰岛素水平而降低血糖

格列奈类

瑞格列奈、那格列奈

通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖

α-糖苷酶抑制剂

阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇

通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖

噻唑烷二酮类

罗格列酮、吡格列酮

增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性

DPP-4抑制剂

维格列汀、西格列汀、利格列汀、沙格列汀、阿格列汀

通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，使内源性GLP-1的水平升高，产生降血糖作用

SGLT2抑制剂

恩格列净、卡格列净、艾托格列净、达格列净

通过抑制肾脏肾小管中负责从尿液中重吸收葡萄糖的SGLT2，降低肾糖阈，促进尿葡萄糖排泄，从而达到降低血液循环中葡萄糖水平的作用

GLP-1受体激动剂

利拉鲁肽、艾塞那肽、度拉糖肽、贝那鲁肽、利司那肽、洛塞那肽

通过激动GLP-1受体而发挥降低血糖的作用，增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌，并能延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量

速效胰岛素类似物

门冬胰岛素、赖脯胰岛素

补充胰岛素，替代治疗

常规（短效）人胰岛素

生物合成人胰岛素

中效人胰岛素

精蛋白生物合成人胰岛素

长效胰岛素类似物

甘精胰岛素、地特胰岛素、德谷胰岛素

预混胰岛素和胰岛素类似物

30/70混合重组人胰岛素、50/50混合重组人胰岛素、门冬胰岛素30、门冬胰岛素50

注：

DPP-4 二肽基肽酶-Ⅳ；SGLT2 钠-葡萄糖共转运蛋白2；GLP-1 胰高血糖素样肽-1

三、治疗药物

（一）二甲双胍

1.药品分类：

双胍类。

2.用药目的：

首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病患者的血糖控制，特别是肥胖的2型糖尿病患者的血糖控制。

3.禁忌证：

禁用于10岁以下儿童、妊娠及哺乳期妇女、可造成组织缺氧的疾病尤其是急性疾病或慢性疾病的恶化（如失代偿性心力衰竭、呼吸衰竭、近期发作的心肌梗死和休克）、严重感染和外伤、外科大手术、临床有低血压和缺氧等、任何急性代谢性酸中毒（包括乳酸酸中毒、糖尿病酮症酸中毒）、糖尿病昏迷前期、急性酒精中毒、酗酒、维生素B12及叶酸缺乏未纠正者、对本品过敏者；禁用于严重的肾功能衰竭[估算的肾小球滤过率（eGFR）<45ml·min-1·（1.73m2）-1]，如eGFR≥60ml·min-1·（1.73m2）-1，无需调整剂量，45~59ml·min-1·（1.73m2）-1，可减量使用；接受血管内注射碘化造影剂者，应暂停用本品，检查完成至少48h后复查肾功能无恶化后可继续使用。

4.不良反应及处理：

主要不良反应为胃肠道反应，从小剂量开始逐渐加量，随3餐分次餐前半小时或餐后服用，可更好地耐受。

长期使用二甲双胍可以引起维生素B12水平下降。

5.剂型和规格：

片剂，0.25g/片、0.50g/片、0.85g/片；肠溶片，0.25g/片；缓释片，0.50g/片。

6.用法和用量：

（1）成人及16岁以上的青少年：

口服，从小剂量开始渐增剂量。

通常起始剂量为0.50g/次、2次/d，或0.85g、1次/d，随餐服用；可每周增加0.50g，或每2周增加0.85g，逐渐加至2.00g/d，分次服用；成人最大推荐剂量为2.55g/d；对需进一步控制血糖的患者，剂量可以加至2.55g/d，即0.85g/次、3次/d。

（2）10~16岁青少年：

每日最高剂量为2.00g/d，分2次或3次服用。

（3）特殊患者群体：

由于老年患者可能出现肾功能减退，应定期检查肾功能并根据肾功能调整二甲双胍的剂量。

二甲双胍可用于中度肾功能不全的患者[3a级，肌酐清除率45~59ml/min或eGFR为45~59ml·min-1·（1.73m2）-1]需要调整剂量，起始剂量为0.50g或0.85g、1次/d，最大剂量为1.00g/d，分2次服用。

7.药物代谢动力学：

二甲双胍主要在小肠吸收，口服后2h达血药峰浓度，平均血浆清除半衰期约为4h。

二甲双胍几乎不与血浆蛋白结合，主要经肾脏排泄，口服后24h肾脏排泄90%。

8.药物相互作用：

二甲双胍单药不会引起低血糖，但是与胰岛素或胰岛素促泌剂（例如磺脲类和格列奈类）联合使用时应谨慎；二甲双胍有增加华法林抗凝血的倾向。

（二）格列本脲

1.药品分类：

磺脲类。

2.用药目的：

用于改善单用饮食控制疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者的血糖。

3.禁忌证：

禁用于1型糖尿病、2型糖尿病伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况，肝、肾功能不全者，对磺胺药过敏者，白细胞减少的患者，妊娠及哺乳期妇女。

4.不良反应及处理：

常见腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或胃肠不适，通常呈一过性，在治疗持续数天或数周内减轻。

如若出现严重低血糖反应或过敏反应，应立即停药，更改降糖方案。

5.剂型和规格：

片剂，2.5mg/片。

6.用法和用量：

（1）口服：

一般患者开始2.5mg/次，早餐前或早餐及午餐前各1次。

轻症者1.25mg/次、3次/d，3餐前服。

用药7d后剂量递增，一周增加2.5mg。

一般用量为5~10mg/d，最大用量不超过15mg/d。

（2）特殊患者群体：

老年及肾功能不全患者对本类药的代谢和排泄能力下降，本品降糖作用相对较强，不宜使用，可用其他作用时间较短的磺脲类降糖药。

7.药物代谢动力学：

口服吸收快，蛋白结合率为95%，口服后2~5h血药浓度达峰值，持续作用24h，半衰期为10h。

在肝内代谢，由肝和肾排出各约50%。

8.药物相互作用：

（1）与下列药物合用可增加低血糖的发生：

丙磺舒、别嘌醇、H2受体拮抗剂（西咪替丁、雷尼替丁）、氯霉素、抗真菌药（咪康唑）、抗凝药、水杨酸盐、贝特类降脂药、其他降糖药物等。

（2）与下列药物合用可升高血糖：

糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿剂、苯妥英钠、利福平。

（3）β受体阻滞剂可拮抗磺脲类药物的促胰岛素分泌作用，也可干扰低血糖时机体的升血糖反应，又可掩盖低血糖的警觉症状。

（4）与酒精同服可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等症状。

（三）格列吡嗪

1.药品分类：

磺脲类。

2.用药目的：

用于经饮食控制及体育锻炼2~3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者的血糖控制，改善胰岛β细胞尚有一定的分泌功能且无急性并发症糖尿病患者的血糖。

3.禁忌证：

禁用于1型糖尿病、低血糖昏迷或昏迷前期、糖尿病合并酮症酸中毒、晚期尿毒症者，严重烧伤、感染、外伤和大手术、肝肾功能不全者，肾上腺功能不全，白细胞减少者，对本品及磺胺药过敏者，妊娠及哺乳期妇女。

4.不良反应及处理：

与其他磺脲类药相似，较常见的为胃肠道症状（如恶心、腹胀）、头痛等，减少剂量即可缓解。

5.剂型和规格：

片剂，2.5mg/片、5.0mg/片；胶囊，5.0mg/粒；控释片，5.0mg/片；缓释片，5.0mg/片。

6.用法和用量：

（1）剂量因人而异，餐前30min服用。

单用饮食疗法失败者，起始剂量2.5~5.0mg/d，以后根据血糖和尿糖情况增减剂量，每次增减2.5~5.0mg，一日最大剂量不超过20~30mg，分2~3次餐前服用。

（2）特殊患者群体：

老年、体弱或营养不良者、肝肾功能损害者的起始和维持剂量均应采取保守原则，以避免发生低血糖。

7.药物代谢动力学：

口服30min后见效。

1~3h血药浓度达峰值，半衰期为5h左右，维持降血糖长达10h以上。

主要经肝脏代谢，约85%的代谢物无降糖活性。

大部分由肾脏排出体外，约8%由胆汁排出，第2天100%均排出体外，不会造成药物积蓄性低血糖。

8.药物相互作用：

参照格列本脲。

（四）格列美脲

1.药品分类：

磺脲类。

2.用药目的：

用于饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病患者的血糖控制。

3.禁忌证：

禁用于1型糖尿病、低血糖昏迷或昏迷前期、糖尿病合并酮症酸中毒、晚期尿毒症者，严重烧伤、感染、外伤和大手术、肝肾功能不全者，肾上腺功能不全，白细胞减少者，对本品及磺胺药过敏者，妊娠及哺乳期妇女。

4.不良反应及处理：

与其他磺脲类药相似，较常见的为胃肠道症状（如恶心、腹胀）、头痛等，减少剂量可缓解。

5.剂型和规格：

片剂，1mg/片、2mg/片。

6.用法和用量：

口服，起始剂量1mg/次、1次/d顿服；建议早餐前不久或早餐中服用，若不进早餐则于第1次正餐前不久或餐中服用；如血糖控制不满意，可每隔1~2周逐步增加剂量至2mg/d、3mg/d、4mg/d，最大推荐剂量为6mg/d。

7.药物代谢动力学：

口服给药后，格列美脲100%在胃肠道吸收，2~3h血药浓度达到峰值。

蛋白结合率>99.5%。

约60%经尿排泄，约40%经粪便排泄。

8.药物相互作用：

参照格列本脲。

（五）格列喹酮

1.药品分类：

磺脲类。

2.用药目的：

用于非胰岛素依赖型的2型糖尿病患者的血糖控制。

3.禁忌证：

禁用于1型糖尿病、低血糖昏迷或昏迷前期、糖尿病合并酸中毒或酮症、晚期尿毒症者，对本品及磺胺药过敏者，妊娠及哺乳期妇女。

4.不良反应及处理：

有极少数报道皮肤过敏、胃肠道反应、轻度低血糖反应及血液系统改变，减少剂量可缓解。

5.剂型和规格：

片剂，30mg/片。

6.用法和用量：

应在餐前30min服用。

一般日剂量为15~120mg，酌情调整，通常日剂量<30mg者可于早餐前一次服用；更大剂量应分3次分别于餐前服用，最大日剂量不得超过180mg。

7.药物代谢动力学：

口服30mg后2~3h血药浓度达峰值，血浆半衰期1.5h，作用可持续2~3h。

大部分代谢产物经胆道系统从粪便中排泄。

8.药物相互作用：

参照格列本脲。

（六）格列齐特

1.药品分类：

磺脲类。

2.用药目的：

用于单用饮食疗法不足以控制血糖的非胰岛素依赖型2型糖尿病患者的血糖控制。

3.禁忌证：

禁用于1型糖尿病、低血糖昏迷或昏迷前期、糖尿病合并酮症酸中毒、晚期尿毒症者，对本品及磺胺药过敏者，严重肝肾功能不全者，应用咪康唑治疗的患者，卟啉症患者，妊娠及哺乳期妇女。

4.不良反应及处理：

有极少数报道皮肤过敏、胃肠道反应、轻度低血糖反应及血液系统改变，减少剂量可缓解。

5.剂型和规格：

片剂，80mg/片；缓释片，30mg/片。

6.用法和用量：

（1）口服缓释片：

建议首次剂量为30mg/d，于早餐时服用。

如血糖水平控制不佳，剂量可逐次增至60mg/d、90mg/d或120mg/d，一次增量间隔至少4周（治疗2周后血糖仍无下降时除外），最大日剂量为120mg。

65岁以上患者开始治疗时1次/d、15mg/次。

高危患者，如严重或代偿较差的内分泌疾病（垂体前叶功能不足、甲状腺功能减退、肾上腺功能不足）、长期和/或大剂量皮质激素治疗撤停、严重心血管疾病（严重冠心病、颈动脉严重受损、弥漫性血管病变），建议以30mg/d最小剂量开始治疗。

（2）口服普通片：

初始日剂量为40~80mg，早晚两餐前服用；开始时2次/d，连服2~3周，然后根据血糖水平调整用量；一最大日剂量不超过320mg。

7.药物代谢动力学：

格列齐特服药后11~14h血药浓度达峰值。

蛋白结合率为94.2%。

血浆清除半衰期20h，主要通过尿液清除。

8.药物相互作用：

参照格列本脲。

（七）瑞格列奈

1.药品分类：

格列奈类。

2.用药目的：

用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制血糖的成人2型糖尿病患者的血糖控制。

3.禁忌证：

禁用于1型糖尿病患者、糖尿病酮症酸中毒、严重肝功能不全者，妊娠及哺乳期妇女，12岁以下儿童。

4.不良反应：

偶见瘙痒、皮疹、荨麻疹，通常呈一过性。

5.剂型和规格：

片剂，0.5mg/片、1.0mg/片、2.0mg/片。

6.用法和用量：

（1）在主餐前15min服用。

推荐起始剂量为0.5mg/次，以后如需要可每周或每2周作调整。

接受其他口服降血糖药治疗的患者转用瑞格列奈时的推荐起始剂量为1mg/次；最大的推荐剂量为4mg/次，但最大日剂量不应超过16mg。

（2）特殊患者群体：

肾功能不全患者无需调整起始剂量。

7.药物代谢动力学：

经胃肠道快速吸收，服药后1h内血药浓度达峰值，平均绝对生物利用度为63%。

血浆蛋白结合率>98%。

血浆清除半衰期约为1h，4~6h内从血中快速清除。

瑞格列奈及其代谢物主要通过胆汁排泄。

8.药物相互作用：

（1）下列药物可能增强瑞格列奈的降血糖作用：

单胺氧化酶抑制剂（MAOI）、非选择性β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、非甾体抗炎药、水杨酸盐、奥曲肽、酒精以及促合成代谢的激素；β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状；酒精可能加重或延长低血糖症状。

（2）下列药物可能减弱瑞格列奈的降血糖作用：

口服避孕药、噻嗪类药物、肾上腺皮质激素、达那唑、甲状腺激素和拟交感神经药。

（3）瑞格列奈主要由肝脏细胞色素氧化酶P450（CYP）3A4酶系代谢，故CYP3A4抑制剂如酮康唑、红霉素等可升高瑞格列奈血浆水平，而CYP3A4诱导剂如利福平、苯妥英钠可降低瑞格列奈血浆水平，故上述两类药物不宜与瑞格列奈合用。

（八）那格列奈

1.药品分类：

格列奈类。

2.用药目的：

用于单独经饮食和运动不能有效控制血糖的2型糖尿病患者的血糖控制，也用于二甲双胍不能有效控制血糖的2型糖尿病患者的血糖控制。

3.禁忌证：

禁用于1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒者，儿童，妊娠及哺乳期妇女。

4.不良反应及处理：

常见低血糖（2.4%），少见丙氨酸转氨酶（ALT）及天冬氨酸转氨酶（AST）水平升高、瘙痒、皮疹、荨麻疹，上述不良反应通常呈一过性，在治疗持续数天或数周内减轻。

如若出现严重低血糖反应或过敏反应，应立即停药，更改降糖方案。

5.剂型和规格：

片剂，30mg/片、60mg/片、120mg/片。

6.用法和用量：

（1）口服：

那格列奈可单独应用，也可与二甲双胍合用。

起始剂量60mg/次、3次/d，主餐前15min服用。

常用剂量为餐前60~120mg，并根据HbA1c水平调整剂量。

（2）特殊患者群体：

老年患者无需调整起始剂量；肾功能不全患者无需调整起始剂量。

7.药物代谢动力学：

餐前服用后迅速吸收，药物浓度平均峰值通常出现在服药1h内。

体外研究表明那格列奈大部分（97%~99%）与血浆蛋白结合。

那格列奈及其代谢产物83%在尿中排泄，10%在粪便中排泄。

8.药物相互作用：

参照瑞格列奈。

（九）阿卡波糖

1.药品分类：

α-糖苷酶抑制剂。

2.用药目的：

用于降低2型糖尿病患者或糖耐量低减者的餐后血糖。

3.禁忌证：

禁用于妊娠及哺乳期妇女，有明显的消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者，患有由于胀气可能恶化的疾患（如Roemheld综合征、严重的疝气、肠梗阻和肠溃疡）者，严重肾功能不全（肌酐清除率<25ml/min）者，18岁以下患者，对阿卡波糖过敏者。

4.不良反应及处理：

常见胃肠胀气和肠鸣音；偶见腹泻、腹胀和便秘，极少见腹痛，个别可能出现红斑、皮疹和荨麻疹等。

150~300mg/d用药者个别人发生与临床相关的一过性的肝功能检查异常（超过正常值上限3倍），极个别情况出现黄疸和/或肝炎合并肝损害，应考虑在用药后6~12个月监测肝酶变化。

5.剂型和规格：

片剂，50mg/片；胶囊，50mg/粒、100mg/粒。

6.用法和用量：

（1）成人：

用餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用（胶囊除外），剂量需个体化。

一般推荐剂量为50mg/次、3次/d，以后逐渐增加至100mg/次、3次/d；个别情况下可增至200mg/次、3次/d，或遵医嘱。

（2）特殊患者群体：

65岁以上老年患者无须改变服药的剂量和次数。

7.药物代谢动力学：

阿卡波糖的生物利用度仅为1%~2%。

由于其只作用在肠道，所以在体内的利用度极低。

低生物利用度与治疗效果无关。

8.药物相互作用：

与二甲双胍、磺脲类药物或胰岛素合用时，可能会出现低血糖，故需减少其他降糖药的剂量；阿卡波糖可影响地高辛的生物利用度，需调整地高辛的剂量；避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和消化酶类制剂，以免影响疗效；服用阿卡波糖治疗期间，蔗糖或含有蔗糖的食物常会引起腹部不适，甚至导致腹泻。

（十）伏格列波糖

1.药品分类：

α-糖苷酶抑制剂。

2.用药目的：

用于降低2型糖尿病患者或糖耐量低减者的餐后血糖。

3.禁忌证：

禁用于严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前患者，严重感染、手术前后或严重创伤。

其余同阿卡波糖。

4.不良反应及处理：

有时出现腹胀、胃肠胀气或肠排气增加等，应进行密切观察，如出现如持续性腹痛或呕吐症状，应停药并采取适当措施。

5.剂型和规格：

片剂，0.2mg/片。

6.用法和用量：

（1）成人：

口服，0.2mg/次、3次/d，餐前服用，服药后即可进餐。

疗效不明显时根据临床观察可将一次量增至0.3mg。

（2）特殊患者群体：

老年人从小剂量开始用药并注意观察血糖值及消化系统症状等的发生。

7.药物代谢动力学：

口服易吸收，血浆药物浓度达峰时间为2h，8h后减少50%。

主要以原形或肠道降解物形式经粪便排出体外，仅有1.7%由尿液排出。

8.药物相互作用：

参照阿卡波糖。

（十一）米格列醇

1.药品分类：

α-糖苷酶抑制剂。

2.用药目的：

用于降低2型糖尿病患者或糖耐量低减者的餐后血糖。

3.禁忌证：

禁用于对米格列醇过敏者，糖尿病酮症酸中毒者，消化或吸收不良的慢性肠道疾病患者，炎性肠病或其他使肠道产气增加的疾病，肠梗阻，儿童，妊娠及哺乳期妇女。

4.不良反应及处理：

常见胃肠道反应，腹痛、腹泻、胃肠胀气的发生率可能与剂量呈正相关，继续治疗时，腹痛、腹泻多可缓解。

5.剂型和规格：

片剂，50mg/片。

6.用法和用量：

（1）成人：

初始剂量25mg/次、3次/d；4~8周后剂量增加至50mg/次、3次/d；最大推荐剂量是100mg/次、3次/d，每日正餐前服用。

（2）特殊患者群体：

老年人无需改变服药的剂量和次数。

7.药物代谢动力学：

口服25mg药物的生物利用度为100%，口服100mg药物的生物利用度约50%~70%，在更高剂量时吸收可达饱和。

其蛋白结合率<4%，超过95%以原形自尿液排泄。

半衰期为2h。

8.药物相互作用：

与活性炭等肠道吸附剂及含淀粉酶、胰酶等可分解糖类的助消化酶剂合用，疗效降低，应避免合用；可能使地高辛的血药浓度降低，两者合用时应注意监测地高辛血药浓度；可使雷尼替丁和普萘洛尔的生物利用度分别降低约60%和40%，两者合用时应注意观察雷尼替丁和普萘洛尔的疗效；与磺脲类降糖药合用，发生低血糖的风险增加。

（十二）罗格列酮

1.药品分类：

噻唑烷二酮类。

2.用药目的：

单一服用本品，并辅以饮食控制和运动，用于控制2型糖尿病患者的血糖。

对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可与二甲双胍或磺脲类药物联合应用控制血糖。

3.禁忌证：

禁用于妊娠及哺乳期妇女，纽约心脏病协会（HYHA）分级Ⅲ级和Ⅳ级心力衰竭者，儿童和未满18岁的青少年，2型糖尿病患者有活动性肝脏疾患的临床表现或AST及ALT升高大于正常值上限2.5倍，严重骨质疏松和有骨折病史的患者，对罗格列酮过敏者。

4.不良反应及处理：

常见体重增加、水肿、上呼吸道感染、头痛、背痛、鼻窦炎、腹泻等；可引起肝功能异常；可造成血浆容积增加和由前负荷增加引起的心脏肥大，诱发心力衰竭，用药时应严密监测其心力衰竭的症状和体征；骨折发生率升高；老年患者可能有轻中度水肿及轻度贫血；合并使用其他降糖药物时，有发生低血糖的风险，需密切监测血糖。

5.剂型和规格：

片剂：

2mg/片、4mg/片、8mg/片。

6.用法和用量：

（1）成人：

空腹或进餐时口服，单药治疗或与二甲双胍类合用，初始剂量为4mg/d，单次或分2次口服，8~12周后如空腹血糖下降不满意，剂量可加至8mg/d，单次或分2次口服。

与磺脲类药物合用治疗，剂量为2mg/d或4mg/d，单次或分2次口服。

（2）特殊患者群体：

老年患者及肾损害患者单用时无需调整剂量。

7.药物代谢动力学：

在治疗范围内，罗格列酮的血浆峰浓度与药时曲线下面积随剂量增加而成比例增加，消除半衰期为3~4h，与剂量无关。

绝对生物利用度99%，血药浓度达峰时间为1h。

约64%从尿中排出，23%从粪便中排出。

8.药物相互作用：

与CYP2C8抑制剂（如吉非贝齐）联合应用，可能升高罗格列酮血浆浓度；与CYP2C8诱导剂（如利福平）联合用药，可能升高罗格列酮的血浆浓度；罗格列酮与利福布丁合用会导致毒性相加。

（十三）吡格列酮

1.药品分类：

噻唑烷二酮类。

2.用药目的：

用于经以下疗法控制不佳的2型糖尿病患者的血糖控制。

（1）使用饮食疗法和/或运动疗法。

（2）使用饮食疗法和/或运动疗法加磺脲类药物。

（3）使用饮食疗法和/或运动疗法加α-糖苷酶抑制剂。

（4）使用饮食疗法和/或运动疗法加双胍类药物。

3.禁忌证：

禁用于对本品过敏者，心功能Ⅲ级或Ⅳ级的患者或有心力衰竭史者，有活动性肝脏疾患的临床表现或AST及ALT升高大于正常值上限2.5倍时，妊娠及哺乳期妇女，严重骨质疏松和有骨折病史的患者，严重酮症，儿童和未满18岁的青少年，严重肝、肾功能障碍，感染者。

4.不良反应：

常见体重增加、水肿、上呼吸道感染、头痛、鼻窦炎、肌痛、牙齿疾病、糖尿病加重