中药药剂学-复习资料(小抄).doc

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第一章：

绪论

1.中药制剂使用辅料有两个特点：

一是“药辅合一”；二是将辅料作为处方的一味药使用。

2.药物剂型的分类方法：

1）按物态分类；2）按制备方法分类；3）按分散系统分类；4）按给药途径分类。

（真溶液类剂型，如芳香水剂、溶液剂、醑剂、甘油剂及部分注射剂）3.中药剂型选择的基本原则：

（1）根据防治疾病的需要选择剂型；

（2）根据药物本身及其成分的性质选择剂型；（3）根据原方不同剂型的生物药剂学和药动学特性选择剂型；（4）根据生产条件和五方便的要求选择剂型。

6.中药药剂学的主要性质

（1）实践性

（2）统一性（3）综合性7.《黄帝内经》记载了汤、丸、散、膏、药酒等不同剂型及其制法、用法用量和适应症。

《神农本草经》最早的本草专著；《伤寒论》《金匮要略》记载了煎剂、丸剂、散剂、浸膏剂、软膏剂、酒剂、栓剂、脏器制剂等10余种剂型葛洪《肘后备急方》八卷，首次提出“成药剂”的概念。

《本草经集注》提出：

“疾有宜服丸者，宜服散者，宜服汤者，宜服酒者，宜服煎膏者”8.《药典》、《局颁药品标准》、《局颁药品卫生标准》（即《部颁药品卫生标准》）、《药品管理法》

第三章：

制药卫生1.洁净室工作时室内必须保持正压；洁净室的洁净度可达100级。

2.滴眼剂配液、滤过、灌封——1万级4.灭菌方法1）物理灭菌法：

干热灭菌法（火焰灭菌法——适用于不易被火焰损伤的瓷器、玻璃和金属制品。

干热空气灭菌法——适用于玻璃器皿、搪瓷容器及油性药物和易被湿热破坏的药物，不适宜用于大部分药品及橡胶、塑料制品的灭菌）湿热灭菌法（热压灭菌法——热压灭菌法适用于耐热药物及其水溶液、外科敷料、手术器械及用具等物品的灭菌。

流通蒸汽灭菌法与煮沸灭菌法——常用于含抑菌剂药液的灭菌，1-2ml注射剂及不耐热品种灭菌。

低温间歇灭菌法——用于需加热灭菌但又不耐较高温度的药品）紫外线灭菌法4、微波灭菌法5、辐射灭菌法2）滤过灭菌法（用于不耐热的低粘度药物溶液和相关气体物质的洁净除菌处理）：

微孔薄膜滤器，垂熔玻璃滤器，砂滤棒3）化学灭菌法：

气体灭菌法（环氧乙烷、甲醛、丙二醇、乳酸）浸泡与表面消毒法（醇类、酚类、表面活性剂、氧化剂）5.防腐剂苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）、山梨酸、乙醇、季铵盐类（洁而灭，杜灭芬）、酚类及其衍生物、脱水醋酸6.影响湿热灭菌的因素：

1）微生物的种类和数量；2）被灭菌药物与介质的性质；3）灭菌温度与时间；4）蒸气的性质7.100级的洁净室：

大输液的滤过、灌封；针剂的分装、灌封。

1万级的洁净室：

不能灭菌制剂、滴眼液。

10万级的控制区：

片剂、胶囊、丸剂、口服液。

第四章：

粉碎、筛析、混合与制粒1.药物粉碎的目的1）增加药物的表面积，促进药物的溶解与吸收，提高药物的生物利用度；2）便于调剂和服用；3）加速中药中有效成分的浸出或溶出；4）为制备多种剂型奠定基础。

2.粉碎的方法:

干法粉碎5.目数：

每英寸（2.54cm）长度有多少孔表示。

6.混合机理：

对流混合、扩散混合、切变混合。

7.混合方法：

搅拌混合、研磨混合、过筛混合。

8.制粒的目的答：

（1）增加药物的流动性，减少片重差异；

（2）减少细粉吸附和容存的空气，以减少药片的松裂；（3）避免复方成分分层，保证含量均匀；（4）避免细粉飞扬或粘冲现象。

9.制粒的方法答：

（1）挤出制粒；

（2）高速搅拌制粒；（3）硫化喷雾制粒（——是指利用气流使药粉呈悬浮流化状态，再喷入黏合剂液体，使粉末聚结成粒的方法。

由于将混合、制粒、干燥等操作在一台设备内完成，又叫一步制粒、流化床制粒或沸腾制粒）；（4）喷雾干燥制粒；（5）滚转法制粒；（6）干法制粒（包括滚压法制粒和重压法制粒）10.常规粉碎设备：

柴田式粉碎机（万能粉碎机）、万能磨粉机、球磨机常用超细粉碎设备：

流能磨、振动磨11.混合机械：

槽型混合机、混合筒、双螺旋锥形混合机。

第五章：

散剂1.施于眼部的散剂，《中国药典》规定要通过九号筛（极细粉），多经水飞或直接粉碎（流能磨）而成。

3.樟脑与水杨酸苯酯、薄荷脑与樟脑、薄荷脑与冰片等均能产生低共熔现象。

4.散剂水分不得超过9.0%。

第六章：

中药的浸提、分离与纯化1.有效部位：

是由中药材或中药饮片中提取的一大类或几大类有效成分的中药提取物。

2.中药成分：

有效成分（包括有效部位）、辅助成分、无效成分、组织成分。

3.中药浸提的过程包括：

浸润、渗透，解吸、溶解，扩散。

4.影响浸提的因素

（1）中药粒度；

（2）中药成分；（3）浸提温度；（4）浸提时间；（5）浓度梯度；（6）溶剂pH；（7）浸提压力5.多功能提取罐的特点：

可进行常压常温、加压高温提取，或减压低温提取；无论水提、醇提、提油、蒸制、回收药渣中溶剂等均能使用。

6.常用的浸提方法：

煎煮法（多功能提取罐）、浸渍法、渗漉法、回流法（索氏提取器）、水蒸气蒸馏法、超临界流体提取法、半仿生提取法、超声波提取法、微波提取法。

注：

单渗漉法的操作步骤（粉碎中药→润湿中药→中药装筒→排除气泡→浸渍中药→收集渗漉液）7.中药提取液的分离方法：

沉降分离法、离心分离法、滤过分离法8.中药提取液的纯化方法：

水提醇沉，醇提水沉、盐析法、酸碱法、其他（大孔树脂吸附）。

第七章：

中药提取液的浓缩与干燥1.浓缩方法1）常压蒸发——用于非热敏性药液的蒸发2）减压蒸发——用于含热敏性成分药液的蒸发3）薄膜蒸发（特点：

蒸发速度快，受热时间短；不受料液静压和过热影响，成分不易被破坏；可在常压或减压下连续操作；能将溶剂回收重复利用。

）注：

薄膜蒸发的进行方式有两种：

一是使液膜快速流过加热面进行蒸发；一种是使药液剧烈地沸腾是产生大量泡沫，以泡沫的内外表面为蒸发面进行蒸发。

4）多效蒸发:

（原理：

根据能量守恒定律确认的低温低压（真空）蒸气含有的热能与高温高压含有的热能相差很小，而气化热反而高而设计。

）类型：

顺流式（并流式）、逆流式、平流式、错流式（兼有顺流与逆流的特点）：

2.干燥过程中可以除去的水分只能是自由水分（包括全部非结合水和部分结合水），不能除去平衡水分。

3.干燥方法：

烘干法、减压干燥法（真空干燥）、喷雾干燥法、沸腾干燥法、冷冻干燥法（升华干燥）、红外线干燥法、微波干燥法

第八章：

浸出药剂1.返砂的原因：

总糖量过高：

超过单糖浆的比例，形成过饱和状态。

总糖量≤85％；糖的转化程度应适中：

40～50％糖的转化：

蔗糖（二糖）→葡萄糖＋果糖返砂的克服：

尽量缩短加热时间；降低加热温度；适当提高pH值。

如已出现返砂，可将析出的糖分离出来，经重新溶解后再与煎膏混匀；如结晶量少，可连容器置水浴上加热，使析出的糖溶解。

2.酊剂不加糖或蜂蜜矫味、着色。

（与药酒区别）3.流浸膏剂每1ml相当于原中药1g；浸膏剂每1g相当于原中药2—5g。

4.加入辅料：

1矫味剂：

蜂蜜、单糖浆、甘草甜素、甜菊苷、阿斯巴甜；2防腐剂：

0.05～0.15％山梨酸、0.1～0.2％苯甲酸、0.1％丙酸；3香精：

改善制剂的气味

第九章：

液体制剂1.表面活性剂：

阴离子型表面活性剂（乳化能力强）肥皂类——硬脂酸、油酸、月桂酸硫酸化物——十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）、十六烷基硫酸钠（鲸蜡醇硫酸钠）、十八烷基硫酸钠（硬脂醇硫酸钠）磺酸化物——十二烷基苯磺酸钠2）阳离子表面活性剂（杀菌、防腐，毒性较大）——含一个五价氮原子，也称季铵化合物氯化十六烷基吡啶、溴苄烷铵、氯苄烷铵3）两性离子型表面活性剂：

卵磷脂4）非离子型表面活性剂（毒性和溶血性小）脂肪酸山梨坦类（脱水山梨醇脂肪酸酯类）——司盘类聚山梨脂类（聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸脂类）——吐温类聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：

普流罗尼克（pluronicF-68）——没有昙点注意：

可用于注射剂中的有：

卵磷脂、普流罗尼克（pluronicF-68）及豆磷脂2.HLB值越高，亲水性越强；HLB值越低，亲油性越强。

增溶剂：

15～18；去污剂13～16；乳化剂：

W/O3~8；O/W8~16；润湿与铺展剂：

3～8；消泡剂：

0.8～33.聚山梨酯类的毒性大小（溶血作用顺序）聚山梨酯-20>聚山梨酯-60>聚山梨酯-40>聚山梨酯-804.助溶：

机理：

1）助溶剂与难溶性药物形成可溶性络合物；2）形成有机分子复合物；3）通过复分解而形成可溶性盐类。

5.表面活性剂的应用：

增溶剂、乳化剂、润湿剂（其他：

表面活性剂还可作为去污剂；亦可作为发泡剂或消泡剂。

）6.增加药物溶解度的方法：

增溶、助溶、制成盐类、使用潜溶剂（是指溶质在混合溶剂中的溶解度要比其在单一溶剂中的溶解度大，这种现象称为潜溶性，具有这种性质的混合溶剂称为潜溶剂。

）7.溶胶——分散相质点以多分子聚集体（胶体微粒）分散于溶剂中称为溶胶，又称疏水胶体；高分子溶液---高分子化合物以单分子形式分散于溶剂中构成的溶液称为高分子溶液；又称亲水胶体溶液8.高分子溶剂的制备：

有限溶胀和无限溶胀（无限溶胀过程常加以搅拌或加热）甲基纤维素直接溶于冷水；淀粉遇水立即膨胀，无限溶胀过程需加热至60-70才能制成淀粉浆；胃蛋白酶，蛋白银等，需将其撒于水面，待其自然溶胀后再搅拌可形成溶液，如果撒于水面后立即搅拌则形成团块。

9.高分子溶液的稳定性主要与水化作用有关；溶胶的稳定性与胶粒的扩散双电层有关。

第十章：

注射剂1.注射剂主要特点：

药效迅速，作用可靠；适用于不宜口服给药的药物；适用于不能口服给药的病人；可以产生局部定位作用。

2.注射剂分类：

溶液型注射剂、混悬液性注射剂、乳状液型注射剂、固体粉末型注射剂。

3.注射剂给药途径：

皮内注射、皮下注射、肌肉注射、静脉注射、脊椎腔注射。

4.注射剂质量要求：

无菌、无热原、澄明度、pH值（一般控制在4-9的范围内）、渗透压、安全性、稳定性、其他降压物质,蛋白质,鞣质5.热原——180℃3-4小时，250℃30-45分钟或650℃1分钟可使热原彻底破坏。

6.致热最强的是革兰阴性杆菌的代谢产物，内毒素是最主要的致热物质，脂多糖是内毒素的主要成分。

7.热原的基本性质：

水溶性、耐热性、滤过性、不挥发性。

8.除去注射剂中热原的方法：

①容器上热原：

可用高温法及酸碱法。

②药液或溶剂中热原：

吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法。

9.注射用非水溶剂——增加药物溶解度或稳定性：

麻油、大豆油、乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇（“二甘醇”不能用于注射和口服！

）11.除去药液中鞣质的方法P2201）明胶沉淀法；改良明胶法（胶醇法）2）醇溶液调pH法；3）醇溶液调PH法12.注射剂的附加剂：

（1）增溶剂（聚山梨酯-80）；

（2）抗氧剂：

抗氧剂、金属螯合剂和惰性气体（3）抑菌剂（静脉注射或脊椎腔注射的注射剂不得添加抑菌剂，要添加的一般都是肌内和皮下注射）；（4）pH调节剂：

pH4.0-9.0；（5）止痛剂（苯甲醇）；（6）等渗调节剂（氯化钠、葡萄糖）13.热原检查法：

家兔检查法（体内检查法），鲎试验法（体外检查法）14.中药注射剂的质量问题，现象：

灭菌后、贮藏中产生浑浊、沉淀或乳光等。

原因及解决办法如下：

1）澄明度问题：

去除杂质；调节药液的pH值；采取热处理冷藏措施；合理选用增溶剂、助溶剂与助滤剂；应用超滤技术：

高分子胶体杂质2）刺激性问题：

消除有效成分本身的刺激性；去除杂质；调整药液pH值；调整药液渗透压。

3）疗效问题：

控制原料质量；调整剂量优化工艺；提高有效成分溶解度。

15.双提法：

蒸馏法和水醇法的结合。

16.滴眼剂：

pH值5-9

第十一章：

外用膏剂（中药油膏常以麻油与蜂蜡熔合为基质）水溶性基质：

聚乙二醇（PEG）3.软膏剂常用的基质可分为：

油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质。

4.巴布剂膏料：

1）药物：

中药提取物、药物细粉2）黏合剂：

聚丙烯酸类，聚乙烯吡咯烷酮（PVP），明胶，阿拉伯胶，聚乙二醇，CMC-Na等。

3）填充剂：

微粉硅胶，碳酸钙，钛白粉等。

4）透皮促进剂：

二甲基亚砜，氮酮5）保湿剂：

甘油，丙二醇（有促透作用）5.外用膏剂的经皮吸收包括释放、穿透及吸收进入血液循环三个阶段。

6.乳剂型处方必备：

保湿剂、防腐剂、水相、油相、乳化剂7.软膏剂的制备方法：

研和法、熔合法、乳化法8.膏药——铅；黑膏药的制备流程：

提取药料→炼油→下丹成膏→去火毒→摊涂

第十二章：

栓剂（产生局部或全身作用）栓剂中药物吸收的影响因素：

生理因素、基质因素、药物因素。

栓剂中药物吸收途径：

一条是通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏代谢后由肝胆进入大循环；另一条是通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏进入下腔静脉，直接入大循环起全身作用。

栓剂的基质油脂性基质：

天然油脂（可可豆脂）、半合成或全合成脂肪酸甘油酯、氢化油类水溶性基质：

甘油明胶、聚乙二醇类、泊洛沙姆栓剂的附加剂吸收促进剂：

吐温-80、泡腾剂，氮酮类增塑剂（可增加弹性）：

吐温-80，脂肪酸甘油酯，蓖麻油，甘油，丙二醇栓剂的制备：

熔融基质→加入药物（混匀）→注模→冷却→刮削→取出→成品→包装融变时限：

油脂性基质的栓剂应在30分钟内全部融化或软化变形，水溶性基质的栓剂应在60分钟内全部溶解。

第十四章：

胶囊剂不宜制成胶囊剂的有：

①药物的水溶液或乙醇溶液，因能使胶囊壁溶解；②易溶性药物入氯化钠、溴化物等（溶解后浓度过高刺激胃黏膜）；③易风化药物，使胶囊壁软化；④吸湿性药物，使胶囊壁过分干燥而变脆。

采用滴制法制备软胶囊剂，影响其质量的因素：

①明胶液的处方组成比例；②胶液的粘度；③药液、胶液及冷却液三者的密度；④三者的温度；⑤软胶囊剂的干燥温度。

制备空胶囊的主要原料是明胶。