药理学重点.docx
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药理学重点
一、名词解释：
1.药理学：
是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。
2.药效动力学：
是研究药物对机体的作用及作用机制的学科，以阐明药物防治疾病的规律。
3.药代动力学：
是研究机体对药物处置的动态变化的学科。
包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化（代谢）及排泄过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。
4.受体：
一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理反应。
5.副作用：
指药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用。
6.毒性反应：
主要指用药剂量过大或时间过长时所发生的机体损害性反应。
7.变态反应：
是少数过敏体质的病人受某些药物刺激后发生的病理性免疫反应，也称为过敏反应。
8.后遗效应：
指停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时残存的药理效应。
9.继发反应：
指药物治疗作用引起的不良后果，又称治疗矛盾。
10.停药反应：
指长期用药后突然停药使原有疾病复发或加重的现象，又称回跃反应或反跳现象。
11.部分激动剂：
与受体有亲和力，但内在活性低的药物。
12.竞争性拮抗剂：
与受体有亲和力但没有内在活性，且激动剂相互竞争相同的受体
13.最小有效量：
又称为阈剂量，指出现药理效应的最小剂量。
14.常用量：
又称为治疗量，是指临床用于大多数病人有效而又不会出现中毒的剂量，它大于阈剂量而又小于极量。
15.极量：
是药典规定的允许临床使用的最大药量，是药物治疗剂量的极限。
16.最小中毒量：
指超过极量，刚开始出现中毒症状的剂量。
17.最小致死量：
指超过中毒量。
刚开始出现死亡的剂量。
18.药物的效能：
指药物引起的最大效应
19.效价：
指产生相同效应时所需要剂量或浓度大小，与药物的作用强度成反比
20.治疗指数（TI）：
为LD50和ED50的比值.是药物安全性的指标之一。
该值越大越安全。
但治疗指数不够完善，它只适用于治疗效应与毒性效应（或致死效应）的量效曲线相互平行的药物。
21.安全范围：
是指ED95～LD5之间的距离，是一个较好的药物安全性指标,其值越大越安全。
22.安全指数：
是指LD1和ED99的比值。
是药物安全性的指标之一，用于评价两种量效曲线不平行的药物。
23.首关效应：
指口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，某些药物在通过肠黏膜及肝脏时，部分可被代谢灭活而进入体循环的药量减少，药效降低
24.生物利用度：
指药物制剂被机体吸收的速率和吸收程度的一种度量
25.表观分布容积：
当药物在体内分布达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值称...
26.消除半衰期：
血药浓度降低一半所需要的时间
27.协同作用：
合并用药作用增加总称...
28.拮抗作用：
合并用药效应减弱，两药合用的效应小于它们分别作用的总和
二、各论：
（一）胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药：
1.毛果芸香碱（匹鲁卡品）：
M胆碱受体激动药。
局部应用。
缩瞳、降低眼压和调节痉挛，视近物清楚。
临床用于青光眼。
2.新斯的明：
胆碱脂酶抑制剂，发挥作用需要依赖胆碱能神经。
极性大，口服吸收少而不规则。
临床应用：
①重症肌无力（激动Ｎ２受体）②术后腹气胀及尿潴留③阵发性室上性心动过速④非去极化型肌松药的解毒（筒箭毒碱）。
禁忌症：
支气管哮喘，机械性肠梗阻，尿路阻塞。
3.碘解磷定：
胆碱脂酶复活剂，有机磷酸酯类中毒的常用解救药，主要解除Ｎ样作用症状。
应临时配置，静脉注射。
半衰期短，重复给药。
（二）胆碱受体阻断药：
1.阿托品：
M受体阻断药。
口服、粘膜给药均易吸收。
唾液腺（治疗流涎症）、支气管腺体（麻醉前给药，减少麻醉过程中支气管粘液分泌）、汗腺（制止盗汗）最敏感；内脏平滑肌（适用于各种内脏绞痛，胆绞痛和肾绞痛与哌替啶合用）和心脏中等（小剂量抑制，大剂量兴奋）；对胃酸分泌影响较小。
扩瞳、升高眼压、调节麻痹、视远物清楚。
临床应用：
①解除平滑肌痉挛②抑制腺体分泌③眼科：
虹膜睫状体炎，眼底检查，验光④抗感染中毒性休克（改善微循环）⑤抗心律失常（窦性心动过缓）⑥解救有机磷酸酯类中毒。
不良反应：
口干、心率加快、神经兴奋、视力模糊、皮肤干燥潮红、小便困难。
禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。
2.东莨菪碱：
中枢镇静，防晕止吐，可用于晕动病、可用于帕金森综合征。
3.山莨菪碱：
治疗各种感染中毒性休克、各种内脏平滑肌绞痛。
4.合成代用品：
扩瞳药：
后马托品。
解痉药：
丙胺太林（普鲁本辛）。
5.琥珀胆碱：
去极化型肌松药，新斯的明能加强和延长琥珀胆碱的作用。
中毒用阿托品对抗。
6.筒箭毒碱：
作用时间比琥珀胆碱长，用新斯的明解救。
（三）肾上腺素受体激动药：
1.去甲肾上腺素（NA）：
只能静脉给药。
激动α1和α2受体（血管平滑肌收缩，小剂量脉压差增大，大剂量脉压差减小），β1受体作用较弱（心肌收缩力加强、心率加快、耗氧增加、心输出量不变或下降），β2受体无作用。
用于①休克（药物中毒时的低血压，如氯丙嗪）②上消化道出血。
不良反应：
局部组织坏死（滴注量大或漏液用酚妥拉明抢救）急性肾衰竭（甘露醇利尿）停药后血压下降。
禁忌症：
高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病、无尿患者、孕妇。
2.间羟胺（阿拉明）：
激动α受体，作用弱而持久，代替NA用于各种休克早期。
3.肾上腺素（AD）：
α、β受体激动药。
口服无效，一般皮下注射。
最易引发心律失常。
用于①心脏停搏②过敏性休克（如青霉素过敏，首选肾上腺素，合并用抗组胺药，严重时合并用糖皮质激素）③支气管哮喘（急性发作）④减少局麻药的吸收⑤局部止血。
不良反应：
剂量过大可发生心律失常，脑溢血，心室颤动。
禁用于器质性心脏病，高血压，冠状动脉粥样硬化，甲状腺机能亢进及糖尿病。
4.多巴胺（DA）：
激动α和β1受体。
口服无效，主要通过静脉给药。
作用特点：
主要激动多巴胺受体，也能激动α和β1受体。
用于①抗休克（感染性、心源性、出血性，注意补充血容量，纠正酸中毒）②与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭激动肾血管D1受体③治疗充血性心力衰竭。
5.麻黄碱：
α、β受体激动药，较肾上腺素弱而持久，口服易吸收，中枢作用明显，可产生快速耐药性（递质耗竭或受体亲和力下降），停药一定时间后可恢复。
用于①防止低血压状态②治疗鼻粘膜充血肿胀引起的③预防或缓解支气管哮喘（轻症效果好）。
大量长期应用可引起失眠、不安、头痛、心悸。
禁忌症同AD。
6.异丙肾上腺素：
β受体激动药。
能兴奋心脏，松弛支气管平滑肌，促进糖原和脂肪分解。
用于①支气管哮喘（可产生耐受性）②房室传导阻滞③心脏骤停④休克（能改善微循环，少用）。
不良反应：
心悸、头晕、皮肤潮红，可引发心律失常。
禁用于冠心病，心肌炎，甲状腺机能亢进病人。
7.多巴酚丁胺：
作用于β1受体，有耐受性。
8.沙丁胺醇（舒喘灵）：
作用于β2受体。
口服或雾化吸入。
舒张支气管平滑肌，用于支气管哮喘。
过量致心动过速，长期应用有耐受性。
9.特布他林：
β2受体激动剂，作用较沙丁胺醇若。
口服或皮下注射。
重复用药易蓄积。
（四）肾上腺素受体阻断药：
1.酚托拉明（利其丁）：
阻断α受体，舒张血管，降血压，能翻转肾上腺素作用，有拟胆碱作用和组胺样（胃肠道反应、皮肤潮红）作用。
用于①治疗外周血管痉挛性疾病（雷诺病、手足发绀、血栓闭塞性脉管炎）②抗休克（低排高阻型，需补充血容量）③缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压及危象④用于充血性心力衰竭。
不良反应：
腹痛，腹泻，恶心，呕吐，胃酸过多等拟M样作用。
注射量较大时，可引起心动过速及心绞痛、体位性低血压。
禁忌症：
消化道溃疡及冠心病患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全者禁用。
2.酚苄明：
长效α受体阻断药。
口服或静注给药。
3.哌唑嗪：
阻断α1受体，降血压而不增加心率。
4.普萘洛尔（心得安）：
β阻滞作用。
心功能全降（心率、心收缩力、心输出量、房室传导、心悸耗氧量）。
用于心绞痛，心率失常，高血压，甲状腺机能亢进。
糖尿病慎用，支气管哮喘及房室传导阻滞禁用。
停用反跳作用。
对心律失常：
增加窦房节自律性，延长房室结ERP,减慢房室传导。
主要用于室上性心律失常如房颤、房扑或阵发性室上性心动过速。
对室性心律失常一般无效。
对抗高血压机制为：
1.阻滞心脏β1受体2.阻滞肾脏β1受体3.阻滞中枢β受体4.阻滞突触前膜β2受体。
降压作用缓慢，适用于轻度和中度高血压。
很少发生体位性低血压。
与利尿药和血管扩张药合用可增强疗效。
心衰、支气管哮喘病人禁用。
（见后）
5.阿替洛尔：
长效β1受体阻断药，临床用于高血压、心绞痛和心律失常。
（五）局部麻醉药：
普鲁卡因，丁卡因，利多卡因，布比卡因。
（六）全身麻醉药：
静脉麻醉药：
硫喷妥钠；麻醉前给药：
苯巴比妥和地西泮消除患者的紧张情绪，阿片类药物增强麻醉效果。
基础麻醉药：
过度紧张或不合作者先用大剂量催眠药。
（七）镇静催眠药：
1.地西泮（安定）：
苯二氮卓类（包括西泮类和唑仑类）镇静催眠药。
口服吸收快而完全，肝肠循环。
由于脂溶性大，作用快而短暂。
主要经肝药酶转化。
长效：
地西泮、氟西泮；中效：
硝西泮、奥沙西泮；短效：
三唑仑。
具有抗焦虑作用，镇静催眠作用，加大剂量也不产生麻醉，但长期应用引起依赖性。
抗惊厥、癫痫作用（地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药）。
中枢性肌肉松弛作用（增加其它中枢抑制药的作用单独应用无效）。
机制：
苯二氮卓类药物与GABAA受体结合，增加Cl通道开放频率，促进Cl离子内流，神经细胞超极化产生中枢抑制作用。
不良反应：
眩晕、困倦、头昏、乏力、精细运动不协调，大剂量产生共济失调。
长期使用有依赖性和成瘾性。
老年患者、肝肾功能不全、驾驶员、高空作业、青光眼及重症肌无力患者慎用。
氟马西尼（安易醒）拮抗。
2.巴比妥类镇静催眠药：
长效：
苯那比妥；中效：
戊巴比妥、异戊巴比妥；短效：
司可巴比妥；超短效：
硫喷妥。
计量从小到大依次产生镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。
硫喷妥钠可用于静脉和诱导麻醉。
苯巴比妥可用于麻醉前给药和抗癫痫。
机制：
激动GABAA受体，延长Cl通道开放时间，增加Cl离子内流，引起神经细胞的超极化。
麻醉剂量能抑制Na离子内流和K离子外流，抑制神经元高频放电。
不良反应：
困倦、头昏、嗜睡、依赖性，耐受性（可使肝药酶活性增高）和成瘾性。
中毒解救：
催吐、洗胃、导泻；用呼吸中枢兴奋药及碳酸氢钠或乳酸钠碱化血液和尿液（该药显弱酸性）。
3.水合氯醛：
易从消化道吸收，对胃肠道有刺激性，生效快，肝脏代谢，肾脏排出，有成瘾性。
（八）抗癫痫药和抗惊厥药：
癫痫发作分为部分性发作和全身性发作。
部分性发作分为单纯部分性发作（局部肢体感觉运动障碍）和复杂部分发作（冲动性精神障碍），全身性发作分为失神性发作（短时间意识丧失）、强制阵挛性发作（意识丧失、全身对称性抽搐，又称大发作，一次癫痫发作持续30min以上或连续多次发作，发作间期意识或神经功能未恢复至通常水平称癫痫持续状态）、肌阵挛性发作（突然、短暂、快速的肌肉收缩）
1.苯妥英纳（大仑丁）：
口服吸收慢而不规则，脂溶性高，血浆结合率高，肝药酶代谢（诱导肝药酶）。
①抗癫痫作用：
大发作的首选药，对复杂性部分性发作和单纯部分性发作有一定疗效，对失神发作无效。
有膜稳定作用，可减少钠离子内流，降低兴奋性（该作用有明显的频率依赖性，对高频异常放电的神经元作用更明显）。
还可抑制钙离子内流和钾离子外流，延长动作电位时程和不应期。
还可以通过抑制神经末梢对GABA的摄取，间接增强GABA的作用，使氯离子内流增加，神经细胞膜超极化，抑制高频放电。
②治疗外周神经痛（三叉神经、舌咽神经）③抗心律失常（作为治疗强心苷过量中毒所致的室性心律失常的首选药）。
不良反应：
局部刺激、牙龈增生、共济失调、眼球震颤、贫血、皮疹，偶致畸胎。
苯妥英纳为肝药酶诱导剂能加速皮质激素、避孕药等的代谢而降低疗效。
苯巴比妥和卡马西平等通过肝药酶诱导作用而加速苯妥英纳的代谢。
水杨酸类、苯二氮卓类和口服抗凝血药等可与苯妥英纳竞争血浆蛋白结合部位。
2.苯巴比妥（鲁米那）：
大发作的首选药之一、对复杂部分性发作有效，对失神性发作无效。
3.卡马西平：
①阻滞钠通道，是复杂部分性发作的首选药，对大发作和单纯部分性发作有一定疗效。
②外周神经痛疗效优于苯妥英钠③防治躁狂症（对锂盐无效者有一定疗效）。
偶致再生障碍性贫血和粒细胞减少。
4.乙琥胺：
仅对失神发作有效，为首选药。
机制为抑制T型Ca离子通道。
不良反应有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振、恶心呕吐等。
偶见嗜酸性粒细胞减少和粒细胞缺乏症。
5.丙戊酸钠：
广谱抗癫痫，对失神性发作疗效最好，强于乙琥胺（有肝脏毒性）
6.硫酸镁（注射）：
注射用为抗惊厥药。
口服有泻下和利胆作用。
抗惊厥机制为竞争Ca离子结合位点，抑制Ach的释放，阻断神经肌肉接头的传递过程（这一作用可被Ca离子拮抗，血镁过高时静脉缓慢注射氯化钙）。
作用于中枢神经系统（镇静、抗惊厥）可引起感觉和意识消失。
作用于心血管系统引起血管扩张、血压下降，用于高血压危象。
（九）抗精神失常药：
中枢系统主要有四条DA通路：
中脑-边缘系统和中脑-皮质系统与精神情绪行为活动有关，是治疗作用产生区。
结节-漏斗部与内分泌功能有关，产生内分泌方面的副作用。
黑质-纹状体与锥体外系功能有关，产生锥体外系的不良反应。
1.氯丙嗪（冬眠灵）：
口服易吸收，但受多种因素影响，皮下注射、静脉注射可引起血栓性静脉炎。
脂溶性、血浆蛋白结合率高。
肝药酶代谢，首关消除明显，给药剂量应个体化。
能阻断多巴胺（DA）受体和α受体、M受体。
临床应用：
①抗精神病作用（安定、镇静、易睡但易唤醒，大剂量也不引起麻醉），机制：
阻断中脑-边缘系统和中脑-皮质系统的D2样受体②镇吐作用：
小剂量阻断延髓催吐化学感受器触发区（CTZ），大剂量直接抑制呕吐中枢（对晕动病无效，对顽固性呃逆有效）③体温调节作用：
抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵（可降低发热病人和正常人体温，常配合物理降温）与异丙嗪、杜冷丁组成人工冬眠合剂，严重创伤、感染性休克、高热惊厥和甲状腺危象等的辅助治疗④加强中枢抑制药的作用：
与全身性麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇合用时上述药应减量。
不良反应：
一般不良反应：
嗜睡、困倦、无力；阿托品样作用：
视力模糊、心动过速、口干、便秘；α受体阻断症状：
鼻塞、直立性低血压（去甲肾上腺素、间羟胺治疗，迅速升压并补充血容量，禁用肾上腺素）；锥体外系反应：
药源性帕金森综合征、静坐不能、急性肌张力障碍（上述三种反应用中枢性抗胆碱药苯海索即安坦治疗）、迟发性运动障碍（中枢性抗胆碱药治疗可使之加重，应改用氯氮平）；过敏反应：
皮疹；内分泌障碍：
催乳素分泌增加；其他不良反应：
黄疸、肝功能障碍，与剂量无关。
禁忌症：
有癫痫史、严重肝功能损害、肝性脑病、青光眼、乳腺癌，伴心血管疾病的老年患者慎用。
2.五氟利多：
长效口服抗精神病药，易吸收，每周用药一次即可维持疗效。
3.碳酸锂：
抗躁狂症药。
作用机制：
抑制脑内NA和DA的释放，并促进其再摄取，降低突触间隙NA浓度。
还能抑制肌醇磷酸酶活性，抑制脑组织中肌醇的生成，使磷脂酰肌醇4,5-二磷酸含量减少（PIP2）。
安全范围窄，静注生理盐水可促进锂的排泄。
（十）抗帕金森病药：
1.左旋多巴：
抗帕金森病药。
本身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后才起治疗作用，但是绝大部分的左旋多巴在外周组织被左旋芳香族氨基酸脱羧酶（AADC）代谢生成DA，造成左旋多巴的不良反应。
临床应用：
①抗帕金森病：
起效慢，对肌肉僵直和运动困难疗效好，对肌肉震颤疗效差，对氯丙嗪引起的帕金森氏病无效②治疗肝性脑病：
使肝性脑病患者清醒，但不改善肝功能。
不良反应：
早期反应：
胃肠道反应、心血管反应（直立性低血压）；长期反应：
精神症状（失眠、焦虑、幻觉、夜间谵妄、精神错乱，应减量或更换药物）、运动过多症、“开-关”现象。
药物相互作用：
维生素B6是多巴脱羧酶的辅基，可降低左旋多巴的疗效，增加外周副作用；与多潘立酮（吗丁啉）合用减少胃肠道反应；利舍平耗竭黑质-纹状体中的DA，抗精神病药阻断中枢DA受体，降低左旋多巴疗效。
2.卡比多巴（α-甲基多巴肼）是较强的AADC抑制药，与左旋多巴合用抑制外周左旋多巴的脱羧反应。
卡比多巴-左旋多巴（息宁）。
3..金刚烷胺：
对轻度帕金森病有效。
4..溴隐亭：
与左旋多巴合用减少症状波动和“开-关”现象。
不良反应多。
5.苯海索（安坦）：
口服易吸收，抗震颤效果好，能改善运动障碍和肌肉强直，缓解吩噻嗪类的锥体外系反应，有成瘾和滥用倾向。
（十一）中枢兴奋药：
1.咖啡因：
兴奋大脑皮层的中枢兴奋药。
临床应用：
①解除中枢抑制状态②治疗偏头痛：
与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片③与NSAIDs配伍制成复方制剂，治疗一般性头痛、感冒（增强解热镇痛作用）
2.尼克刹米：
兴奋延髓呼吸中枢：
用于呼吸衰竭。
（十二）镇痛药：
1.吗啡：
阿片受体激动剂（最有效的镇痛部位在导水管周围灰质）。
口服易吸收，但首关消除明显，通常注射给药。
中枢神经系统作用：
镇痛（各类疼痛）镇静、抑制呼吸（降低延髓呼吸中枢对二氧化碳的敏感性、直接抑制脑桥呼吸调节中枢）、镇咳（抑制延髓咳嗽中枢，可待因代替）、催吐（兴奋延髓催吐化学感受区CTZ）、缩瞳和影响体温和内分泌作用；可兴奋平滑肌：
胃肠道（引起便秘）、胆道、子宫（影响分娩）、膀胱括约肌（尿潴留）、支气管（引发支气管哮喘）；心血管系统：
可使血管扩张（引起直立性低血压、颅内压升高）。
临床用于①镇痛（多用于烧伤等急性锐痛或癌症）②心源性哮喘（左心衰竭患者突发的急性肺水肿）③止泻（急慢性消耗性腹泻，细菌感染合并用抗菌药）。
不良反应：
恶心、呕吐、眩晕、意识模糊、不安、便秘、尿潴留、低血压、鼻周围瘙痒、荨麻疹和呼吸抑制，连续多次应用产生耐受性和成瘾性（美沙酮戒断）。
急性中毒：
昏迷、呼吸抑制、针尖样瞳孔缩小、血压下降甚至休克。
应进行人工呼吸、吸氧和应用阿片受体阻断剂纳洛酮。
禁忌症：
分娩、哺乳期妇女止痛、支气管哮喘、肺心病患者、颅脑损伤致颅内压升高患者、肝功能严重减退、新生儿和婴儿。
2.哌替啶（度冷丁）：
阿片激动类镇痛药。
口服易吸收，生物利用度不高，常用注射给药。
有镇痛镇静、呼吸抑制作用，兴奋胃肠道平滑肌但不引起便秘，不影响产程。
血管扩张，偶引起直立性低血压。
临床用于①各种剧烈疼痛（慢性钝痛不宜使用，内脏绞痛合用阿托品）②心源性哮喘的辅助治疗③人工冬眠：
与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂。
不良反应：
头晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心悸、体位性低血压等，反复应用可产生依赖性，大剂量可抑制呼吸。
禁忌症：
支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤。
3.芬太尼：
强效镇痛药。
4.美沙酮：
口服吸收良好，作用时间明显长于吗啡，耐受性、依赖性低，可用于戒毒。
5.纳洛酮：
解除阿片类镇痛药的急性中毒。
（十三）解热镇痛抗炎药
共同的作用机制是抑制环氧合酶（COX），减少前列腺素（PGs）的生物合成。
解热作用是抑制了下丘脑COX，阻断PGE合成，使体温调节中枢的调定点恢复正常（对正常人无效）。
镇痛作用通过抑制外周病变部位的COX，使PGs合成减少而减轻疼痛，对慢性钝痛有效，对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。
抗炎作用通过抑制炎症部位的COX，减少PGs合成，苯胺类几乎不具有抗炎作用（对乙酰氨基酚）。
1.乙酰水杨酸（阿司匹林）：
非选择性环加氧酶抑制药。
弱酸性药物，口服在小肠吸收，肝代谢。
临床应用①解热镇痛②抗炎抗风湿③抗血栓（小剂量即能不可逆性抑制血小板COX，使血小板永久性丧失合成TXA2的功能）。
不良反应有胃肠道反应（药物直接刺激胃黏膜和CTZ。
可饭后服药、服用抗酸药、肠溶片）、凝血障碍（可用维生素K预防，肝功能不全、凝血酶原合成功能低下者慎用、手术前一周停用）、过敏反应、水杨酸反应（为中毒反应，静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液，加速水杨酸盐排泄）、阿司匹林哮喘（肾上腺素部分对抗）、瑞夷综合症（10岁以下儿童患流感或水痘者禁用）。
药物相互作用：
可提高香豆素的抗凝血作用；增强甲苯磺丁脲的降血糖作用；影响甲胺蝶呤从肾小管的分泌而增强其毒性；呋噻米可竞争肾小管分泌系统减少水杨酸排泄使后者易致蓄积中毒。
禁忌症：
胃溃疡、严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏症、血友病、哮喘、鼻息肉、慢性荨麻疹。
2.对乙酰氨基酚（扑热息痛、醋氨酚）：
苯胺类非选择性环氧合酶抑制药。
几乎不具有抗炎和抗风湿作用，对血小板和凝血时间亦无明显影响。
儿童感染病毒引起发热、头痛的首选药。
3.保泰松：
抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用较弱，不良反应多。
4.羟布宗：
保泰松的活性代谢产物，与保泰松作用、临床应用及不良反应相似，胃肠刺激作用减轻，血液系统不良反应增多。
5.吲哚美辛（消炎痛）：
强力的PG合成酶抑制药。
有显著的抗炎解热和镇痛作用。
可用于急、慢性风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、癌性发热及其他不易控制的发热。
不良反应多，多见胃肠道反应。
6.美洛昔康、塞来昔布：
选择性环氧合酶抑制药。
（十四）抗心律失常药：
心肌细胞可分为快反应细胞（心房细胞、心室细胞、浦肯野细胞，由钠电流介导）和慢反应细胞（窦房结、房室结，由钙电流介导）抗心律失常药作用机理：
①降低自律性②消除折返（折返分为解剖型折返和生理性折返。
解剖型折返发生在房室结或房室之间则引起阵发性室上性心动过速，发生在心房内则引起心房扑动或心房纤颤）③改变有效不应期（ERP）和动作电位时程（APD）而减少折返。
抗心律失常药分类：
I类：
钠通道阻滞药：
IA类：
奎尼丁、普鲁卡因胺。
IB类：
利多卡因、苯妥英钠。
IC类：
普罗帕酮。
Ⅱ类：
β受体阻断药。
Ⅲ类：
延长APD药。
Ⅳ类：
钙通道阻断药。
1.奎尼丁：
与胞膜钠通道蛋白结合，阻滞钠通道，适度抑制Na+内流。
可降低自律性（主要影响心房肌和浦肯野纤维，对窦房结影响较弱），减慢传导，延长ERP，阻断α受体和抗胆碱作用（加快房室结）。
广谱抗心律失常药。
临床对室上性和室性过速型心动过速都有效。
对伴有心衰患者应先用洋地黄治疗。
不良反应：
胃肠道反应、心血管反应（低血压、心律失常）、重要器官栓塞、金鸡钠反应、奎尼丁晕厥和过敏反应。
严重心肌损害、心功能不全，重度房室传导阻滞、强心甙中毒、高血钾及过敏患者禁用。
2.普鲁卡因胺：
广谱抗过速性心律失常药。
主要用于阵发性室性心动过速/频发性室性早搏。
不良反应有胃肠道反应，过敏反应，红斑狼疮。
禁忌症同奎尼丁。
3.利多卡因：
静脉给药。
主要用于治疗室性心律失常。
可降低自律性，缩短APD相对延长ERP，改变病变区传导速度。
对室上性心律失常基本无效。
4.普罗帕酮：
口服用于治疗室性或室上性过早搏动。
静注可中止阵发性室性或室上性心动过速和预激综合症伴室上性心动过速。
对室性心律失常很有效。
严重心衰、心动过缓、传导阻滞、低血压者禁用。
同类药物是恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼。
5.普萘洛尔：
治疗室上性心率过速，见前。
6.胺碘酮：
广谱抗心律失常药。
适用于反复发作的室上性心动过速和顽固性室性心律失常。
不良反应常见窦性心动过缓。
7.维拉帕米：
口服吸收快，首过效应明显。
阻滞心肌细胞膜慢钙通道，抑制Ca离子内流。
降低心律，适用于室上性心律失常，阵发性室上性心动过速首选，适于伴有冠心病或高血压患者。
不能与地高辛合用。
主要有胃肠道等不良反应，严重心衰、传导阻滞、心原性休克及低血压等禁用。
（十五）抗慢性心功能不全（充血性心力衰竭）药：
此类药由苷元和糖结合而成。
苷元的C3位上的β-羟基必须与糖结合；C14位需有一个β构型的羟基；C17位连接β构型的不饱和内酯环。
长效：
洋地黄毒苷；中效：
地高辛；短
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