执业药师考试《药二》抗菌药总结.docx
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执业药师考试《药二》抗菌药总结
分类代表药
天然青霉素青霉素G
口服耐青霉素V
酸
耐青霉甲氧西林、苯唑西
半素酶林、氯唑西林、双氯
合西林
成广谱青氨苄西林、阿莫西林
青霉素
霉抗铜绿羧苄西林、哌拉西林
素假单胞
菌
抗G-杆美西林、替莫西林。
菌
作用机制
干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成，使细菌细胞壁缺损，菌体肿胀、变形，死亡
作用靶位：
细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）。
抗菌药物总结
抗菌谱
+--
G、G球菌及某些G杆菌感染。
-
多数G杆菌无效！
作用特点典型不良反应
天然青霉素过敏反应——严重过敏反应在各种药物中不耐酸、不耐居首位，与剂量无关。
过敏性休克、血清病青霉素酶，抗型反应。
菌谱较窄。
吉海反应（赫氏反应）治疗梅毒、钩端螺旋
体病时，致症状加剧——病原体死亡所致。
繁殖期杀菌大剂量应用青霉素脑病
剂。
大量应用青霉素类钠盐—高钠血症—心力
衰竭。
时间依赖型大量应用青霉素类钾盐——高钾血症、钾中
抗菌药物毒反应。
长期、大剂量用药—出现二重感染肌内注射区——周围神经炎。
第注射
头孢拉定、头孢唑
啉、
一
头孢氨苄头孢羟氨
代口服
苄
第注射
头孢呋辛、头孢替
安、
二
头孢克洛、头孢呋辛
代口服
酯、头孢丙烯
头孢噻肟、头孢曲
第注射
松、头孢他啶、头孢
三
哌酮
代
头孢克肟、头孢泊肟
口服
酯
第四代
头孢吡肟
第五代
头孢洛林酯、头孢托
罗、头孢吡普
其头霉素
头孢西丁、头孢美唑
同青霉素
G+菌
G-
对β-内
肾毒性
菌
酰胺酶
强
弱
不稳定
大
不如第增
较稳定较小
一代强
弱强高度稳定基本无
强稳定无
超广谱——超完美
同青霉素与第二代头孢菌素类相
一二代适用于
1.过敏反应——发生率远低于青霉素。
常见皮疹、
轻、中度感染
瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。
三代适用于：
严
2.血液系统——可逆性中性粒细胞减少症、
重感染、病原未
一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶
明感染的经验
原血症、凝血酶原时间延长。
性治疗及院内
3.神经系统——头孢唑林、头孢他啶、头孢
感染。
吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时，可出现
四代用于对第
脑病、肌痉挛、癫痫。
三代耐药的G-
4.抗生素相关性腹泻、二重感染。
杆菌引起的重
5双硫仑样反应
症感染。
头孢菌素如存在与双硫仑分子结构类似的活
性基团，在使用期间或之后
5～7日内饮酒、服用
繁殖期杀菌剂。
含有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可使乙醛代
谢受阻，导致乙醛在体内蓄积，
时间依赖型抗
菌药物
时间依赖型—
1.过敏反应——皮疹、荨麻疹、瘙痒、过敏性休
他类
β
-
内
亚胺培南、美罗培
酰碳青霉
南、
胺
烯类
帕尼培南、厄他培南
类
抗
菌
单酰胺
氨曲南
药
氨基糖苷类的替代
菌素类
物
品。
氧头孢拉氧头孢
烯类氟氧头孢
氨基糖苷类链霉素、庆大霉素、
抗菌药物妥布霉素、奈替米星、阿米卡星。
抗菌药物总结
似，特点：
对大多数超广
—每日分次给
谱β-内酰胺酶稳定，且
药。
抗厌氧菌作用强。
+
-
抗菌谱最广——G菌、G
菌、需氧菌、厌氧菌。
对β-内酰胺酶高度稳
定。
窄谱，仅对需氧G-菌——
肠杆菌科铜绿假单胞菌、
流感嗜血杆菌及淋球菌、
大肠埃希菌、沙雷菌、克
氏杆菌
抗菌谱广——多种
-
G菌
及厌氧菌。
对β-内酰胺
酶稳定。
抑制细菌蛋白质合成。
抗菌谱广，除链霉素外对葡
对繁殖期和静
起始阶段，与细菌核糖
萄球菌属、需氧G-杆菌均有
止期的细菌均
体30S亚基结合，抑制
良好抗菌作用，多数对
铜绿
有杀菌作用
始动复合物形成；
假单胞菌亦具抗菌活性；对
对G+球菌和G-
肽链延伸阶段，可使
G-球菌、G+菌作用较差，但对
杆菌均有明显
mRNA上的密码被错
金黄色葡萄球菌有较好抗菌
的抗生素后效
译，导致合成异常的或
作用。
厌氧菌无效。
链霉素、
应（PAE）
无功能的蛋白质；
阿米卡星——结核等分枝杆
在碱性环境中
在终止阶段，可阻碍
菌。
抗菌作用增强。
已合成的肽链释放，还
胃肠道吸收差，
可阻止70S核糖体解
用于治疗全身
离。
浓度依赖型
性感染时必须
注射给药
克。
2.维生素K缺乏症（低凝血酶原血症、出血倾向等）、维生素B族缺乏症状（舌炎、口腔黏膜炎、食欲减退、神经炎等）以及抗生素相关性腹泻——长时间应用可出现。
3.中枢神经系统严重不良反应——尤其是亚
胺培南西司他丁可引起，如肌阵挛、精神障碍或癫痫发作。
警惕发生“双硫仑样”反应
1.耳毒性——包括前庭和耳蜗神经功能障碍。
前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍；耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋。
2.肾毒性——损害近曲小管上皮细胞，引起肾小管肿胀，甚至坏死，出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿，严重者可出现氮质血症、肾功能不全等。
3.神经肌肉阻滞——造成心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪，甚至呼吸肌麻痹而窒息死亡。
4.过敏反应——皮疹、发热、嗜酸性粒细胞
增多，甚至严重过敏性休克，尤其是链霉素。
口诀耳毒肾毒肌肉毒，过敏仅次青霉素。
第一代红霉素
第二代克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素；
大
环
内
酯第三代泰利霉素
类
抗菌药物总结
与细菌核糖体的50SG+球菌、G-球菌、部分G-杆菌
亚基结合，竞争性阻断（如流感嗜血杆菌、百日咳
了肽链延伸过程中的杆菌等）、非典型致病原（嗜
肽基转移作用与（或）肺军团菌、肺炎支原体、衣
移位作用——终止了原体）和厌氧消化球菌。
对
蛋白质合成。
产β-内酰胺酶和耐甲氧西
林金黄色葡萄球菌也有一定
抗菌活性。
第二代—增强G-杆菌以及厌
氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、
肺炎支原体、衣原体、分枝
杆菌及弓形虫等的作用。
还
具有胃动素作用、免疫修饰
作用、抗炎作用等。
第三代——泰利霉素对一、
二代大环内酯耐药菌尤其是
肺炎链球菌具有较强作用。
低浓度时为1.最主要——胃肠反应——呕吐、腹胀、腹痛、抑菌剂，高浓度腹泻、抗生素相关性腹泻等，严重时患者难以耐
时杀菌。
受；
第一代——红2.肝毒性——红霉素、依托红霉素。
霉素——易被3.心脏毒性——心电图异常、心律失常，甚至
胃酸破坏，口服晕厥或猝死。
吸收少，故一般4.耳毒性——老年人、肾功能不全者或用药剂
服用其肠衣片量过大时易发生以耳蜗神经损害的耳聋、耳鸣，
或酯化物。
前庭功能亦可受损。
第二、三代——口诀
对酸稳定性较红霉素类伤胃肠，心肝儿中毒耳受伤。
高，口服吸收
好。
红霉素——时
间依赖型——
每日分次给药。
克拉霉素、阿
奇霉素——浓
度依赖型——
尽量减少给药
次数。
与细菌核糖体的30S
G+、G-需氧菌和厌氧菌，某些
亚基结合，抑制蛋白质
原虫。
合成。
也能引起细菌细
尤其适用于立克次体、支原
四环素、金霉素、土
胞膜通透性增加，使细
体、衣原体感染，其他包括：
四环素类
霉素及多西环素、美
菌细胞内核苷酸和其
螺旋体，
他环素和米诺环素
他重要物质外漏——
抑制细菌DNA复制
机制——与细菌核糖1厌氧菌——最主要的特体的50S亚基结合，抑点：
尤其是对产黑素类杆菌、
快速抑菌剂，常
1.
四环素牙——与钙离子形成的螯合物在体内呈
规浓度时抑菌，
黄色，沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，并影
高浓度时对某
响胎儿、新生儿和婴幼儿骨骼的正常发育。
些细菌呈杀菌
2.
肝毒性。
作用
3.
肠道菌群失调——轻者引起维生素缺乏，严重
浓度依赖型—
二重感染，亦可发生腹泻。
—尽量减少给
部分四环素类（多西环素、米诺环素、美他环素、
药次数
地美环素）使用后，患者可能在日晒时有
光敏现
象
临床应用——
1.
过敏反应——少见、皮疹、瘙痒等；
主要用于厌氧
2.肝脏——转氨酶ALT及AST升高；
林可霉素类林可霉素、克林霉素
多
肽
类糖肽类万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁
杆菌肽
多肽类
抗菌药物总结
制细菌蛋白质的合成
消化球菌、消化链球菌、产
菌、G+菌感染。
3.心血管——林可霉素大剂量静脉快速滴注
气荚膜梭菌以及梭杆菌的作
可引起血压下降、心电图变化
，甚至心跳、呼吸
用更为突出。
是治疗金黄色
停止。
2.G+球菌——金黄色葡萄球
葡萄球菌引起
菌、表皮葡萄球菌、溶血性
的急慢性骨髓
链球菌、草绿色链球菌和肺
炎及关节感染
炎链球菌具有极强的抗菌作
的首选药。
用。
3.部分G-球菌——脑膜炎奈
时间依赖型—
瑟菌、淋病奈瑟菌。
—每日分次给
4.人型支原体和沙眼支原
药
体。
对G-杆菌和肺炎支原体无
效。
与细菌细胞壁前体形
G+菌：
葡萄球菌、肺炎链球
时间依赖型—
①耳毒性——听力减退，甚至耳聋。
成复合物，抑制细胞壁
菌，厌氧菌、炭疽、白喉、
—每日分次给
②肾毒性——急性肾功能不全、肾衰竭；
合成；同时抑制胞浆
破伤风。
对G-菌作用弱。
药。
③红颈综合征或红人综合征
——快速滴注时
RNA的合成。
万古霉素
可出现血压降低，甚至心跳骤停，上部躯体发红、
替考拉宁——万古霉素和甲
具有一定抗生
胸背部肌肉痉挛。
硝唑的替代药
素后效应（PAE）
④过敏反应及过敏样症状（皮疹、瘙痒）
⑤抗生素相关性腹泻
抑制细菌细胞壁合成
G+菌尤其是金葡菌和链球
仅限于局部应
中的脱磷酸化过程，阻
菌；G-杆菌无效。
用，疖、痈、溃
碍细胞壁的合成；并对
疡等和眼、耳、
细菌细胞膜也有损伤
鼻、喉等感染的
作用，使胞浆内容物外
局部治疗。
（全
漏，导致细菌死亡。
身应用肾毒性
太严重）
插入到细菌细胞膜中，只对G-杆菌有效。
对β-内酰胺类
多黏菌素类——肾脏损害
使细菌通透性屏障失
和氨基糖苷类
多黏菌素E（黏菌素）——肠道手术前准备，
或大
效，胞浆内容物外漏而
耐药而难以控
肠埃希菌性肠炎及对其他药物耐药的菌痢。
多粘菌素类
酰胺醇类
氯霉素、甲砜霉素
硝基呋喃类呋喃妥因、呋喃唑酮呋喃西林
硝基咪唑类
甲硝唑、替硝唑、
奥硝唑。
抗菌药物总结
死亡。
制的铜绿假单
胞菌及其他G-
杆菌引起的严
重感染。
抑菌剂，作用机制——
广谱——对G-菌的抑制作用
某些严重感染：
与细菌
70S核糖体中
强于G+菌。
伤寒、副伤寒—
较大的
50S亚基结合，
对伤寒沙门菌、流感杆
—突破细胞屏
蛋白质合成被抑制而
菌、脑膜炎球菌和淋球菌具
障
致细菌死亡
有较强杀菌作用；
脑膜炎——突
对立克次体、螺旋体、
破血脑屏障
哺乳动物的细胞核糖
衣原体、支原体有抑制作用。
眼部感染——
体主要是80S核糖体，
突破血眼屏障
不受影响。
需氧菌与厌氧
但线粒体中含有
菌混合感染的
70S微粒——血液系
脑脓肿——与
统毒性。
青霉素合用
敏感菌可将其还原成能
广谱，不易产生耐药性。
口服吸收差；血
抑制乙酰辅酶A等多种
浆药物浓度低
酶的活性产物，进而干扰
尿液浓度高）。
细菌代谢并损伤DNA
尚未完全阐明。
1原虫——阿米巴病、阴道
浓度依赖型—
1.抗阿米巴原虫
滴虫病首选药；抗贾第鞭毛
—尽量减少给
——抑制其氧化还原
虫；
药次数
反应，使原虫的氮链发
2.厌氧菌——脆弱拟杆菌
生断裂
等；艰难梭菌所致假膜性肠
2.抗厌氧菌——炎；
硝基被厌氧菌的硝基3.与其他药物联合用于：
还原酶还原成一种细幽门螺杆菌所致的胃窦炎及
胞毒，作用于细菌的消化性溃疡；
DNA代谢过程——“自盆腔、肠道、腹腔手术的预
作自受”防用药。
耐药菌——缺乏
5.多黏菌素B——绿脓杆菌及其他假单胞菌引起的感染；也可用于败血症、腹膜炎。
一般不采用静脉滴注——可致呼吸抑制。
1.骨髓造血功能抑制
再生性障碍性贫血，以12岁以下学龄儿童较多见；
2.“灰婴综合征”
患儿于大剂量用药后数日出现腹泻、腹痛、
呕吐、进行性苍白、发绀、皮肤灰紫、循环障碍，可于数小时死亡。
3.其他不良反应
溶血性贫血（先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足者）；
出血倾向——长程治疗者可诱发。
呕吐、食欲减退和腹泻；严重者可发生周围神经炎。
与食物同服，以减少对胃肠道的刺激。
应用呋喃唑酮期间和停药后5日内，禁止饮酒，以免引起“双硫仑样”反应。
常见——神经系统不良反应：
头痛、眩晕，偶见感觉异常、肢体麻木、共济失调。
---停药
“双硫仑样”反应——应用期间或之后7日内禁酒及含乙醇的食物、药物。
磷霉素——常见：
腹部不适、稀便或腹泻。
磷霉素——与β内酰胺类、氨基糖苷类药具有协
⑥光敏反应、药物热、关节痛及肌痛、发热。
①白细胞减少，血小板计数减少——加用叶骨酸制剂。
②高铁血红蛋白性贫血。
氟第一二基本已淘汰。
喹代
诺第三代诺氟沙星、环丙沙星
酮左氧氟沙星
类莫西沙星
第四代
磺短效——磺胺异（口
胺恶）唑、磺胺二甲嘧啶；
类全身应用中效——磺胺嘧啶、磺
胺甲（口恶）唑；
长效——磺胺多辛。
局部应用柳氮磺吡啶——肠道
手术前预防感染；
磺胺米隆和磺胺嘧啶
银——大面积烧伤；
磺胺醋酰——眼科
甲氧苄啶
磷霉素
抗菌药物总结
硝基还原酶。
作用靶位在细菌的
广谱：
需氧G+、G-菌，尤其
DNA旋转酶——影响
G-杆（包括绿脓杆菌）。
DNA的合成而致细菌
抗菌活性明显
死亡
临床上用于需氧、厌氧、混
增强
合感染。
抗菌谱广且抗菌
多属浓度依赖型
作用强既保留了
前3代抗G-菌的
活性，又明显增强
+
抗G菌的活性
与对氨基苯甲酸
G+球菌、G+杆菌、G-球菌、G-
磺胺嘧啶治疗
（PABA）结构相似，可
杆菌（包括铜绿假单胞菌）
流行性脑脊髓
与PABA竞争二氢蝶酸
衣原体、原虫、少数真
膜炎的首选药
合成酶，阻止细菌二氢
菌。
之一
蝶酸的合成，使RNA
对立克次体无效。
和DNA合成受阻，最终
抑制细菌生长繁殖。
胺类药---抑制二氢叶
酸合成酶
抑制细菌二氢叶酸
还
不宜与抗肿瘤
原酶，阻止细菌核酸合
药合用——
成。
髓抑制
单用易耐药。
叶酸缺乏的巨
与磺胺类药合用，双
幼红细胞性贫
重阻断细菌四氢叶酸
血或其他血液
合成——显著协同效
系统疾病患者
应。
慎用
分子结构与磷酸烯醇
G+菌、G-菌均具杀菌作用。
分布浓度：
以肾
丙酮酸相似，与细菌竞
为最高，其次为
1.肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂。
2.血糖紊乱——尤其是加替沙星可致严重的、致死性、双相性血糖紊乱一一低血糖或高血糖。
3.光敏反应——司帕沙星。
4.精神和中枢神经系统：
头痛、疲倦、昏厥、失眠、耳鸣或嗜睡。
严重：
抑郁、兴奋亢进、幻觉、幻视、疑虑、
癫痫发作、精神失常、双相情感障碍等，甚至自杀和伤人，发生率极低，且可逆。
①过敏反应——常见（药疹，渗出性多形性红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎）；
②肾损伤——结晶尿、血尿和管型尿。
③肝损伤——新生儿——高胆红素血症和黄
疸；
④骨髓抑制——中性粒细胞减少症、血小板减少症、再生障碍性贫血；
⑤缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者——溶血性贫血及血红蛋白尿；
抗菌药物总结
其他抗
菌药物
多烯类
抗
利奈唑胺
夫西地酸
小檗碱——黄连素
两性霉素B、制霉菌素
争同一转移酶，抑制细
心、肺、肝等，
同作用。
菌细胞壁合成
主要经肾排泄
与细菌50S亚基的23S
+
利奈唑胺——常见：
失眠、头痛、腹泻、皮疹、
用于治疗：
G菌感染。
核糖体核糖核酸上的
主要用于耐万古霉素的
瘙痒、发热、口腔或阴道念珠菌病、真菌感染。
位点结合，阻止功能性
屎肠球菌感染，以及其他敏
用药时间过长——骨髓抑制、周围神经病和
70S始动复合物的形
感菌引起的肺炎、皮肤软组
视神经病（甚至失明）、乳酸性酸中毒。
成——抑制蛋白质合
织感染
利奈唑胺——与选择性
5-羟色胺再摄取抑制剂合
成。
用时，可能发生5-羟色胺综合征。
机制——干扰G因子
对一系列G+菌尤其葡萄球菌
在肝脏代谢，
夫西地酸——静滴——血栓性静脉炎和静脉痉
参加蛋白质合成的移
有强大的抗菌作用。
尤为重
主要由胆汁排
挛。
位作用而抑制蛋白质
要的是，在血管分布较少的
出，几乎不经肾
夫西地酸——不能与
他汀类药联合使用——引发
的合成。
组织中也具有高浓度。
脏排泄。
横纹肌溶解症、肌肉无力和疼痛。
肠道感染：
胃肠炎、细菌性痢疾、腹泻；眼结膜炎、化脓性中耳炎。
不宜肌注
多烯类
两性霉素B——广谱、强大——深浅
①肾功能损害——几乎所有患者均可出现；还可
皆可
能有蛋白尿、管型尿、肾结石。
危重深部真菌感染的唯一有效药。
②十分常见——高热（超过
39℃）、寒战；
③常见——头痛、疲乏、嗜睡、惊厥、全身酸痛。
真
菌
药
物唑类
与真菌细胞膜上的麦角固
咪唑类
醇结合，使细胞膜上形成微
①常见——发热、寒战、畏寒、抑郁。
孔，从而改变细胞膜的通透
②肝毒性——乏力、黄疸、深色尿液、粪便色白、
性，引起细胞内重要物质外
肝脏转氨酶AST及ALT一过性升高、急性肝萎缩或坏
咪唑类（酮康唑）、
漏，无用物或对其有毒物质
死甚至死亡。
内渗
多数表浅部和深部真菌有效，目前抗
三唑类（伊曲康唑）
③心律不齐——静脉注射速度过快可致。
真菌治疗的主力军
三唑类
①十分常见——肝毒性——肝脏转氨酶AST及
ALT升高。
②常见——视觉障碍、视觉光刺激感、视物模糊。
③头痛、口干、剥脱性皮炎。
抗菌药物总结
丙烯胺
特比萘芬（浅为主）
类
棘白菌卡泊芬净、米卡芬抑制真菌细胞壁主要成
素净和阿尼芬净（深）分葡聚糖的合成
皮肤癣菌病——首选。
不特异
广谱，还可用于孢子丝菌病、着
色芽生菌病和曲霉病
抗菌谱较广。
A.念珠菌——杀菌；
B.曲霉菌——抑菌；
常见——发热、皮疹、皮肤潮红、瘙痒、水肿、静脉
皮肤癣菌、隐球菌——无效。
炎、支气管痉挛、腹胀、腹泻、脱水等。
嘧啶类
氟胞嘧啶（深）
干扰真菌DNA和蛋白质
合成
其他
干扰真菌的DNA合成和
灰黄霉素（浅）
有丝分裂
念珠菌属、隐球菌属和部分暗色真菌骨髓抑制——再生障碍性贫血。
——抗菌。
碱性磷酸酶升高、血清胆红素升高、接触性皮炎、
不足——极易产生耐药性，极少偶见——肝毒性。
单独用药，主要与两性霉素B、氟康
唑等联合用于隐球菌病和深部念珠
菌病。
灰黄霉素抗生素类
应用——浅——皮肤癣菌。
十分常见——头痛、肝毒性、胆汁郁积性黄疸、
深部真菌和细菌——无效剥脱性皮炎、红斑性狼疮样综合征、光敏反应、皮肤
潮红、瘙痒或色素沉着。
抗结核分枝杆菌药
品名
作用机制
作用特点
药物相互作用
禁忌症
不良
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