注射用头孢匹胺.doc

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注射用头孢匹胺

药品名称：

【通用名称】注射用头孢匹胺

【商标名称】意利信

【英文名称】CefpiramideNaforInjection

【汉语拼音】ZhuSheYongTouBaoPiAn

成份：

本品主要成份为头孢匹胺，其化学名称为：

（6R，7R）-7-[（R）-2-（4-羟基-6-甲基-3-吡啶羰基氨基）-2-（对羟基苯基）乙酰氨基]-3-[[（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氨杂双环[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸盐。

其结构式为：

分子式：

C25H24N8O7S2

分子量：

612.64

所属类别：

化药及生物制品>>抗微生物药>>抗细菌药>>抗生素类

性状：

本品为白色结晶性粉末或粉末。

适应症：

适用于

由金黄色葡萄球菌属、链球菌属（除肠球菌外）、厌氧球菌属、大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷白氏杆菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、摩根氏变形杆菌属、假单孢菌属、流感嗜血杆菌、不动杆菌、拟杆菌属中对本药敏感的细菌所致的下列感染；

对本药敏感的细菌所致的下列感染：

1）败血症；

2）烧伤、手术切口等继发性感染；

3）咽喉炎（咽喉脓肿）、急性支气管炎、扁桃体炎（扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿）、慢性支气管炎、支气管扩张（感染时）、慢性呼吸道疾病的继发性感染、肺炎、肺脓肿、脓胸；

4）肾盂炎、胆管炎；

5）腹膜炎（包括盆腔腹膜炎、膀胱直肠陷凹脓肿）；

6）子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫旁结缔组织炎、前庭大腺炎；

7）脑膜炎；

8）颌关节炎、颌骨周围蜂窝组织炎。

规格：

1g（以C23H24N8O7S2计）

用法用量：

成人常用量为头孢匹胺每天1～2g，分2次静脉注射或静脉滴注。

难治性或严重感染时，根据不同症状可增至每天4g，分2～3次静脉滴注。

儿童常用量为按体重每天每公斤30～80mg，分2～3静脉滴注。

难治性或严重感染时，根据不同症状可增至每天每公斤150mg，分2～3次静脉滴注。

给药方法及注意事项：

（1）静脉滴注本品时，加入葡萄糖液、电解质液、氨基酸液等输液中，经30～60分钟滴注完毕；

（2）本药只能用于静脉给药。

不得使用注射用水溶解静滴用药，因为溶液不等渗；

（3）大剂量静脉给药时，有时引起血管痛和血栓性静脉炎，为了预防出现这类症状，应注意注射液的溶解、注射部位的选择、注射方法等，注射速度应尽量缓慢；

（4）溶解后须立即使用。

（5）头孢匹胺不应与其它药物在同一容器中混合点滴使用。

不良反应：

据文献报道，本品在上市前和上市后所进行的临床研究统计分析15442例中，出现不良反应和实验室检查异常者617例（4%）

主要为少见的腹泻、恶心等消化道症状以及皮疹等皮肤症状，白细胞减少、嗜酸性细胞增多等血象异常，BUN、肌酸酐升高等肾功能异常，GOT、GPT升高等肝功能异常者。

1、严重不良反映

（1）、过敏性休克（＜0.1%）；密切观察，出现症状时应停药，并进行适当处理。

（2）急性肾功能衰竭等严重肾功能障碍（＜0.1%）定期检查肾功能，密切观察，发现异常时，应停药并进行适当处理。

（3）伪膜性结肠炎等伴有血便的严重结肠炎（＜0.1%）出现腹痛、频繁腹泻等症状时，就立即停药，并进行适当处理。

（4）间质性肺炎、肺嗜酸性细胞浸润综合症（<0.1%）；出现发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X光片异常、嗜酸性粒细胞增多等病状时，应停药，并给予皮质激素，进行适当处理。

2、同类药物出现的严重不良反应

（1）恶性大疱性多形红斑（Stevens-Johnson氏综合症）、中毒性表皮坏死综合症（Lyell综合症）

据报告使用其它头孢菌素类抗生素时，偶见恶性大疱性多形红斑（Stevens-Johns氏综合症）、中毒性表皮坏死综合症（Lyell综合症），应密切观察，出现异常时，应停药并进行适当处理。

（2）溶血性贫血

据报告使用其它头孢菌素类抗生素（CET、CER等）时，出现溶血性贫血，发现异常时，应停药并进行适当处理。

3、其它不良反应

出现下列不良反应时，应根据需要采取减少剂量、停药等适应措施。

禁忌：

有本药成份所致过敏性休克既往史的病人禁用，对本药成份或头孢菌素类抗生素有过敏史的病人禁用。

注意事项：

（1）重度肝肾功能障碍者，应适应调节用药量及用药时间，慎重给药。

（2）应用本药时，为防止出现耐药菌，原则上应确定敏感性后用药，给药疗程应控制在治疗疾病所需的最短时间内。

（3）对青霉素类抗生素有过敏史的病人；本人或双亲、兄弟姐妹中支气管哮喘、皮疹荨麻疹等过敏体质的病人；严重肝肾功能障碍的患者[本药可持续保持血中浓度，故须减少剂量或延长给药间隔]；进食不良的病人或非经口摄取营养的病人、全身状态欠佳的病人[可出现维生素K缺乏症状，应密切观察]，应慎用。

（4）有可能发生过敏性休克，需充分问诊。

（5）用药时须做好抢救过敏性休克的准备，用药后须使病人保持安静状态，密切观察。

（6）在用药期间和用药后一周不宜饮酒、否则可出现颜面潮红、恶心、心动过速、多汗、头痛等症状。

（7）长期使用本品可导致产生耐药菌，结肠中耐药梭状芽孢杆菌的增生可能导致伪膜性结肠炎、引起严重腹泻。

（8）使用试纸条反应以外的班氏试剂、费林氏试剂、尿糖试药丸进行尿糖检查时，有时出现假阳性反应，应予以注意。

（9）直接血清抗球蛋白检验时有时出现阳性反应，应予以注意。

（10）据报道，在幼小大鼠皮下注射实验中，发现有促睾丸萎缩、抑制精子形成的作用。

孕妇及哺乳期妇女用药：

本药尚未确立围产期给药的安全性，因此，当判断治疗的有益性超过危险性时，才可用于围产期妇女或有可能妊娠的妇女。

儿童用药：

本药尚未确立对早产儿或新生儿的安全性。

老年用药：

用于老年人时，应注意以下问题，控制剂量及给药间隔，密切观察病人状态，慎重给药。

（1）老年人生理功能下降，易于出现不良反应。

（2）老年人有时出现维生素K缺乏所致出血倾向。

药物相互作用：

0.

（1）禁止饮酒或含酒精性饮料，同时服用可出现颜面潮红、恶心、心动过速、多汗头痛等症状。

其机理尚不明确，可能是头孢结构上3位连接的N-甲巯四唑硫代甲基引起的戒酒硫样症状。

（2）同服抗凝药可能会产生协同作用，导致出血。

（3）同时使用时注意事项：

药物过量：

过量用药或频繁用药可导致恶心、呕吐、腹泻、癫痫发作，需对症治疗。

药理毒理：

1、抗菌作用

1）对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性，对包括革兰氏阴性菌在内的细菌亦有广谱抗菌活性。

同时，对绿脓杆菌等非葡萄糖发酵革兰氏阴性杆菌有很强的抗菌活性。

本药的作用为杀菌，并对各种细菌产生的β-内酰酶稳定。

2）用于实验性感染（小鼠）时，呈现优良的治疗结果。

3）对青霉素类、其它头孢菌素类或氨基糖甙类抗生素耐药的细菌，尤其是对绿脓杆菌敏感。

与青霉素结合蛋白（PBP）的1A、1B及3有很强的亲和性，抑制细菌细胞壁的合成，从而发挥杀菌作用。

药代动力学：

1、血中浓度

健康成人静注本品0.5g和1g时，血中浓度于5分钟后分别达到163μg/ml和264μg/ml，于12小时后分别降到10.7μg/ml和17.7μg/ml，血中浓度半衰期均为4.5小时。

经1小时静滴1g和2g时，滴注结束时的血中浓度达到峰值，分别为215μg/ml和306μg/ml，滴注开始12小时后分别降到14.7μg/ml和30.6μg/ml。

血中浓度高且呈持续性。

连续给药无蓄积。

2、排泄

健康成人静脉给药后24小时以内的尿中排泄率约为23%，给药12～24小时后尿中仍保持约50μg/ml的高浓度。

本品大部分由胆汁排泄，胆汁中头孢匹胺的浓度大于血浆中的10倍，丙磺舒不影响头孢匹胺的消除。

3、在体液和组织内的分布

本品在肝胆组织的分布浓度很高，在女性生殖系统、腹腔内渗液、口腔组织、扁桃体组织、皮肤和烧伤组织及痰液中分布良好。

4、肝肾功能障碍时的血中浓度

给肝肾功能障碍病人静注1g后，其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势。

肝硬化代偿期病人的血中浓度半衰期约为健康成人的2倍，肝炎病人的血中浓度半衰期约为健康成人的1.2～1.9倍。

给肾功能障碍的病人静注0.5g后，其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势，然而即使是Ccr不到10ml/min的病例，其血中浓度半衰期也只延长约1.3倍，未证实同Ccr有密切关系。

这种延长程度小于其它头孢菌素类抗生率。

本药用于重度肝肾功能障碍病人时，需要适宜调整剂量和给药间隔。

5、代谢

在机体内几乎不代谢，尿中及粪中未发现抗菌活性代谢物。

6、儿童的血中浓度及排泄

用于儿童时的药代动力学与成人相同，血中浓度半衰期为3.6～4小时，8小时以内的尿中排泄率为21～25%。

贮藏：

避光，密闭，置阴凉干燥处保存。

包装：

玻璃模制抗生素瓶装，1瓶/盒

有效期：

暂定一年半