药物化学期末试题集.docx
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药物化学期末试题集
一．名词解释
1、INN——
2、SAR——
3、受体——
4、孤儿受体——
5、非特异性结构药物——
6、特异性结构药物——
7、药物基本结构——
8、前药原理——
9、生物电子等排原理——
10、生物电子等排体——
11、脂水分配系数——
12、Prodrug（前药）——
13、Softdrug——
14、Harddrug——
15、代谢拮抗——
16、激动剂——
17、拮抗剂——
18、先导化合物——
19、合理药物设计——
20、Me-too药物——
21、组合化学——
22、CADN——
23、CADD——
第二章
1．写出药物的结构、中英文名称和药理作用
异戊巴比妥；地西畔（安定）；盐酸氯丙嗪；吗啡；苯妥因钠
2．选择题
1、按作用时间分类，苯巴比妥属于（）作用药。
①长时②中时③短时④超短时
2、关于苯妥因钠，下列说法正确的是…………………………………………………（）
①为酸性化合物②为丙二酰脲类衍生物
③为治疗癫痫小发作的首选药④水溶液吸收二氧化碳产生沉淀
3、为阿片受体纯拮抗剂的药物是……………………………………………………（）
①哌替啶②苯乙基吗啡③可待因④纳洛酮
4、关于喷他佐辛，下列说法错误的是…………………………………………………（）
①属于苯吗喃类化合物
②是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药
③结构中有两个手性碳
④左旋体的镇痛活性大于右旋
5、关于唑吡坦，下列说法错误的是……………………………………………………（）
①具有吡啶并咪唑结构部分②可选择性与苯二氮卓ω1受体亚型结合
③本品易产生耐受性和成瘾性④本品具有剂量小，作用时间短的特点
3．填空题
1、巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于（）。
2、地西泮体内水解代谢有两个部位，其中（）位的水解反应为可逆的，不影响生物利用度。
3、吗啡结构中N原子上的甲基改变为烯丙基时，引起的活性改变是（）。
4．简答题
1、简要阐明巴比妥类药物的构效关系
2、简要阐明地西泮的构效关系。
3、写出氟哌啶醇的结构并指出其构效关系。
4、如何通过结构改造使氯丙嗪的作用增强、作用时间延长，各举一例说明。
6、解释服用氯丙嗪后经日光照射发生过敏反应的原因，并简要讨论该类化合物的稳定性。
7、写出吗啡、哌替啶、美沙酮、喷他佐辛的结构并讨论吗啡类镇痛药的构效关系。
8、吗啡的结构改造主要在哪些部位进行？
分别得到哪些代表药物和对药理作用产生什么效果？
（举3例以上说明）
第三章
1．写出药物的结构、中英文名称和药理作用
普鲁卡因；利多卡因；肾上腺素
2．选择题
1、下列结构类型的局麻药稳定性顺序是……………………………………………（）
①酰胺类〉氨基酮类〉酯类②酯类〉酰胺类〉氨基酮类
③氨基酮类〉酰胺类〉酯类④都不对。
2、关于局部麻醉药下列说法正确的是………………………………………………（）
①局麻药作用于神经末梢或神经干，所以脂溶性越大作用越强
②局麻药作用于钠离子通道，所以亲水性越大，作用越强
③局麻药由亲脂性部分，中间部分，亲水部分及小杂环四部分组成
④亲脂性和亲水性部分必须有适当的平衡
3、利多卡因不具有（）作用。
①局部麻醉②治疗室性心动过速
③降低血压④治疗频发室性早搏
4、H1受体拮抗剂盐酸噻庚啶的结构类型属于………………………………………（）
①乙二胺类②氨基醚类③三环类④丙胺类
5、下列H1受体拮抗剂兼有中枢镇静作用的是………………………………………（）
①阿司咪唑②苯海拉明③西替利嗪④氯马斯汀
6、西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为它……………………（）
①脂溶性强
②易离子化，不易通过血脑屏障
③分子量大而不能通过血脑屏障
④分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用
7、关于咪唑斯汀，下列说法错误的是…………………………………………………（）
①结构中有哌啶环。
②为弱酸性化合物
8、α受体对⑴去甲肾上腺素⑵肾上腺素⑶异丙肾上腺素的反应性为：
……………（）
①①>②>③②②>①>③③③>①>②④①>③>②
9、沙丁胺醇分子中乙胺侧链上N原子连接的是（）取代基。
①甲基②叔丁基③异丙基④苯异丁基
10、下列药物可口服的是………………………………………………………………（）
①肾上腺素②沙丁胺醇③去甲肾上腺素④多巴胺
③对H1受体有高度特异性和选择性。
④为非镇静性抗组胺药。
11、麻黄碱的四个异构体中拟肾上腺素作用最强的构型是…………………………（）
①（-）1R，2S②（-）1R，2R③（+）1S，2R④（+）1S，2S
3．填空题
1、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是（）。
2、拟肾上腺素药物中，氨基氮原子上的取代基改变显著影响α和β受体效应，一定范围内，取代基增大，产生的影响是（）。
3、左旋肾上腺素在pH4以下的水溶液中能发生（）反应而使活性降低。
4、氯苯那敏属于（）结构类型的组胺H1-受体拮抗剂。
4．简答题
1、分析比较肾上腺素左旋体和右旋体的活性差异。
2、以局部麻醉药为例说明药物与受体相互作用的键合方式。
3、举例说明非中枢作用的H1受体拮抗剂结构上与经典的H1受体拮抗剂的差异，并解释产生这种差异的原因。
1、简要阐明拟肾上腺素药物的构效关系。
2、分析比较肾上腺素和麻黄碱的稳定性。
3、举例说明非镇静性H1受体拮抗剂与经典的H1受体拮抗剂在作用特点和结构上的差异，并解释产生这种差异的原因。
4、简要阐明局部麻醉药的构效关系及其与受体相互作用的主要键合方式。
第四章
1．写出药物的结构、中英文名称和药理作用
2．选择题
1、下列药物属于非典型的β受体阻滞剂的是………………………………………（）
①普萘洛尔②艾司洛尔③拉贝洛尔④美托洛尔
2、下列药物具有选择性β1受体阻滞作用的是………………………………………（）
①氟司洛尔②普萘洛尔③美托洛尔④拉贝洛尔
3、普萘洛尔属于………………………………………………………………………（）
①β1受体阻滞剂②钾离子通道阻滞剂
③血管紧张素受体拮抗剂④血管紧张素转化酶抑制剂
4、奎宁丁的作用机理是抑制…………………………………………………………（）
①钠离子通道②钾离子通道③钙离子通道④氯离子通道
5、奎尼丁属于（）抑制剂
①Ia类钠通道②Ib类钠通道③Ic类钠通道④L型钙通道
6、关于硝酸酯类药物，正确的说法是…………………………………………………（）
①硝酸酯基团的个数与药理作用水平直接相关
②药物亲脂性决定了扩血管的时间效应
③主要治疗心绞痛，不治疗哮喘胃肠道痉挛
④扩张动脉血管，提高心肌耗氧量
7、硝酸甘油的结构为…………………………………………………………………（）
8、ACE抑制剂的降血压机理是………………………………………………………（）
①抑制血管紧张素转化酶
②抑制肾素和血管紧张素转化酶
③抑制血管紧张素转化酶及血管紧张素II受体
④抑制血管紧张素II受体
9、关于卡托普利的构效关系，不正确的是……………………………………………（）
①巯基酯化后活性更高
②吡咯环引入双键后，保持活性
③在丙脯酸的吡咯环上引入亲脂基活性减弱
④丙脯酸的羧基换成磷酸基活性减弱
10、全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂是……………………………………………（）
①洛伐他丁②辛伐他丁③氟伐他丁④普伐他丁
11、选择性钙通道阻滞剂不包括………………………………………………………（）
①苯烷胺类②二氢吡啶类③氟桂利嗪类④苯并硫氮卓类
12、硝苯地平的4位取代基与活性关系为…………………………………………（）
①H〈甲基〈环烷基〈邻位取代苯基②H〉甲基〉环烷基〉邻位取代苯基
③位取代苯基〈对位取代苯基④无相关性
13、地尔硫卓属于（）钙通道阻滞剂。
①苯烷胺类②二氢吡啶类③氟桂利嗪类④苯并硫氮卓类
14、洛沙坦属于…………………………………………………………………………（）
①ACE酶抑制剂②肽类抗高血压药
③血管紧张素II受体拮抗剂④血管紧张素I受体拮抗剂
15、洛沙坦结构中不包含………………………………………………………………（）
①咪唑环②四氮唑③联苯④异丁基
16、利舍平的是作用于…………………………………………………………………（）
①血管平滑肌②交感神经末梢③钙离子通道④钾离子通道
3．填空题
1、硝酸甘油不稳定的原因是由于（）。
2、奎宁丁抑制（）离子通道而用作抗心律失常药。
3、硝苯地平属于（）类结构的钙拮抗剂。
4、洛伐他汀是一种无活性的前药，在体内水解为活性衍生物，成为（）的有效抑制剂。
5、在降脂药吉非罗齐苯环的2，5为引入甲基的作用是（）。
4．简答题
1、血管紧张素受体拮抗剂的构效关系。
1、简要讨论血管紧张素转化酶抑制剂的构效关系。
2、写出一个二氢吡啶类钙拮抗剂的化学结构并简要阐明其构效关系。
3、简要讨论β-受体阻滞剂的构效关系。
4、简要讨论血管紧张素受体拮抗剂的构效关系。
5、简要讨论羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的构效关系。
第六章
1．写出药物的结构、中英文名称和药理作用
对乙酰氨基酚；布诺芬
2．选择题
④
③
②
①
1、Paracetamcol的结构是……………………………………………………………（）
2、Aspirin引起过敏的杂质是………………………………………………………（）
①乙酰水杨酸酐②水杨酸③水杨酸苯酯④乙酰水杨酸苯酯
3、有关Aspirin的表述不正确的是……………………………………………………（）
①易水解后发生氧化②羧基是必需基团
③与FeCl3反应呈紫色④羧基酸性强而刺激性大
4、关于3，5-吡唑烷二酮类非甾体抗炎药，下列说法错误的是………………………（）
①羟布宗是保泰松的活性代谢产物
②γ-羟基保泰松是保泰松的活性代谢产物
③γ-酮保泰松是保泰松的活性代谢产物
④这类药物有较强的解热、镇痛无抗炎活性
5、关于塞利西布，下列说法正确的是…………………………………………………（）
①分子中的咪唑环不能用其它杂环置换②塞利西布为COX-2抑制剂
③为吲哚乙酸类非甾体抗炎药④分子中有三个苯核
3．填空题
1、对乙酰水杨酸进行结构修饰的主要目的是（）。
2、贝诺酯系采用前药原理由阿司匹林和扑热息痛缩合得到的药物，这样结构修饰的原因是（）。
3、
的药理作用是（）。
4、吡罗昔康具有（）母核结构。
4．简答题
1、解释阿司匹林产生胃肠副作用的原因，并提出改善这些副作用的结构修饰办法并举例说明。
2、写出布洛芬的结构并指出该类药物的构效关系。
3、阿司匹林片在空气中露置一段时间后表面会产生棕色或棕黑色麻点，为什么？
第五章
1．写出药物的结构、中英文名称和药理作用
奥美拉唑；昂丹司琼
2．选择题
1、西咪替丁主要以（）起作用。
①[1，4]互变异构体②[1，5]互变异构体③阳离子④胍基部分
2、具有噻唑环的H2受体拮抗剂是……………………………………………………（）
①西咪替丁②雷尼替丁③法莫替丁④奥美拉唑
3、具有呋喃环的H2受体拮抗是………………………………………………………（）
①雷尼替丁②西咪替丁③尼扎替丁④法莫替丁
4、西沙必利临床主要作为（）使用。
①抗溃疡药②止吐药③催吐药④促动力药
5、Omeprazole在体内的活性形式是…………………………………………………（）
①螺环中间体②次磺酰胺
③Omeprazole本身④Omeprazole羟化代谢产物
6、Omeprazole的分子结构中不包含…………………………………………………（）
①咪唑环②吡啶环③甲氧基④巯基
7、关于昂丹司琼，下列说法错误的是…………………………………………………（）
①是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂②是一种止吐药
③有托品烷结构部分④母核结构为咔唑酮
8、下列药物不属于促动力药的是……………………………………………………（）
①甲氧氯普胺②多潘立酮③西沙必利④联苯双酯
3．填空题
1、雷尼替丁分子中的杂环是（）。
2、5－TH3受体拮抗剂的基本结构是由一个与芳环共平面的羰基和（）组成。
4．简答题
1、写出一个组胺H2-受体拮抗剂的化学结构并简要讨论其构效关系。
第七章
1．写出药物的结构、中英文名称和药理作用
氟尿嘧啶
2．选择题
1、下列有关环磷酰胺说法正确的是……………………………………………………（）
①其含有一个结晶水，故水溶液稳定
②肿瘤组织中磷酰胺酶活性高，其在肿瘤组织中酶解为去甲氮芥而发挥作用
③环磷酰胺是前药，进入体内后，在肝中活化
④环磷酰胺的毒性较小，但是抗瘤谱较窄
2、有关顺铂下列说法错误的是………………………………………………………（）
①存在顺反异构体
②用有机胺取代分子中的氨可明显增加治疗指数
③水溶液不稳定
④与其他的抗肿瘤药有严重的交叉耐药性
3、属于亚硝基脲类抗肿瘤药的是……………………………………………………（）
①塞替哌②卡莫司汀③白消安④紫杉醇
4、氟尿嘧啶通过抑制（），使其失活从而抑制DNA的合成使肿瘤细胞死亡。
①尿嘧啶合成酶②胸腺嘧啶合成酶
③胞嘧啶合成酶④尿嘧啶脱氢酶
5、氟尿嘧啶中用F代替H原子是应用了……………………………………………（）
①前药原理②生物电子等排原理
③软药原理④组合原理
6、甲氨蝶呤几乎是不可逆的结合（），抑制辅酶F的合成。
①二氢叶酸合成酶②四氢叶酸还原酶
③二氢叶酸还原酶④胸腺嘧啶合成酶
7、盐酸多柔比星属于（）抗肿瘤药物。
①抗生素类②蒽醌类③抗代谢类④烷化剂类
3．填空题
1、亚硝基脲类烷化剂的骨髓毒性是由于其（）性质引起的。
2、氮芥类烷化剂在体内生成（）对肿瘤细胞的亲核中心起烷化作用。
3、环磷酰胺具有较好的选择性是基于（）。
4、卡莫司汀的结构特征是具有（）结构单元，具有广谱的抗肿瘤活性。
5、按化学结构分类，塞替哌属于（）类烷化剂。
4．简答题
1、写出生物烷化剂在体内的抗肿瘤作用机制。
2、用前药原理解释环磷酰胺的作用机理并说明其对肿瘤组织选择性高的原因。
3、简要说明氟尿嘧啶的抗肿瘤作用机制。
第八章
1．写出药物的结构、中英文名称和药理作用
阿莫西林（或氨苄青霉素）；头孢氨苄
2．选择题
1、第四代头孢菌素因为在3位含有（）增加了药物对细胞膜的穿透力。
①乙酰甲氧基②甲氧基③季铵基团④羧甲基
2、有关头孢菌素结构，下列说法正确的是……………………………………………（）
①2位羧基对活性没有明显影响，可去除
②2，3位的双键与β－内酰胺环N原子上的孤对电子不能形成共轭
③基本母核是7-氨基头孢烷酸
④是由β－内酰胺环与氢化噻唑环骈合的
3、有关氨曲南，下列说法错误的是……………………………………………………（）
①是广谱抗生素②其结构属于单环β－内酰胺类
③其毒性很小，可用于儿童④是全合成的抗生素之一
4、有关四环素稳定性，正确的是……………………………………………………（）
①在pH2～6的情况下，C4－乙酰胺基很容易发生可逆的差向异构反应
②在碱性条件下，C6上的羟基进攻C11羰基，生成具有内酯结构的异构体
③在酸性条件下，C6上的羟基和C5a上的氢发生消除
④在干燥条件下固体不稳定，见光可变色
5、有关罗红霉素说法错误的是………………………………………………………（）
①副作用小，多用于儿科②作用比红霉素强，口服吸收迅速
③组织分布广，特别是肺组织浓度高④制成C-9腙衍生物，可以增加其稳定性
6、阿齐霉素属于（）元大环内酯类抗生素
①十五②十四③十三④十六
7、氯霉素有两个手性碳四个旋光异构体，活性异构体的构型是…………………（）
①1S，2R②1R，2R③1R，2S④1S，2S
8、氯霉素有两个手性碳四个旋光异构体，只有绝对构型是（）的有活性。
①1S，2R②1R，2R③1R，2S④1S，2S
3．填空题
1、耐酸的半合成青霉素的结构特点是（）。
2、可口服半合成青霉素的结构特点是（）。
3、头孢菌素类的基本母核中文名为（）。
4、Aztreonam属于（）类β-内酰胺抗生素，对各种β-内酰胺酶稳定。
5、克拉维酸钾属于（）结构的抗生素。
6、四环素在（）条件下，可生成脱水四环素而失活。
7、从结构上说，红霉素属于（）类抗生素。
8、降低氯霉素苦味的结构改造方法为（）。
4．简答题
1、写出青霉素类抗生素的基本结构，并举例说明耐酸、耐酶和广谱的半合成青霉素的设计思路。
2、分析比较青霉素G和头孢菌素C的稳定性。
3、举例说明头孢菌素的结构改造部位、改造方法及产生的效果。
4、分析红霉素的稳定性，并举例说明提高稳定性及活性的半合成红霉素的结构改造方法。
第九章
1．选择题
1、喹诺酮类抗菌药的构效关系论述中，下列哪项不正确…………………………（）
①3-位羧基是必需基团②苯环是必需的
③7-位引入哌嗪基活性增强④6位取代基对活性影响大
2、有关异烟肼下列哪项不正确………………………………………………………（）
①为抗结核病药②化学名为4－吡啶甲酰肼
③金属离子可促使其分解④肼基具有氧化性
3、下列说法与磺胺药不符合的是……………………………………………………（）
①干扰细菌二氢叶酸还原酶而产生作用
②由于与对氨基苯甲酸的结构相似而产生作用
③分子中的苯环是唯一的
④磺酰氨基的氮原子只能单取代
4、能与磺胺甲噁唑产生增强作用的是………………………………………………（）
①甲氧苄啶②磺胺嘧啶③百浪多息④磺胺噻唑
5、有关氟康唑下列说法不正确的是…………………………………………………（）
①为二氮唑类药物
②氮唑环为活性必需基团
③临床用于抗真菌
④具有与蛋白结合率较低，生物利用度高的特点
2．填空题
1、甲氧苄啶是磺胺药的增效剂是由于（）。
2、利巴韦林为人工合成的（）类广谱抗病毒药物。
3．简答题
1、写出一个喹诺酮类药物的结构并阐明其构效关系
2、为什么低浓度的对氨基苯甲酸即可显著降低磺胺药的疗效。
3、以磺胺药为例说明抗代谢原理在药物化学中的应用。
4、磺胺药与普鲁卡因合用时可能产生什么不良影响？
为什么？
5、简要说明磺胺药的构效关系。
6、写出一个喹诺酮类药物的结构并阐明其构效关系。
第十章利尿药及合成降血糖药物
自测练习
一、单项选择题
10-1、-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是
A.增加胰岛素分泌B.减少胰岛素清除
C.增加胰岛素敏感性D.抑制-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度
E.抑制-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度
10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是
A.结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
C.可抑制-葡萄糖苷酶
D.可刺激胰岛素分泌
E.可减少肝脏对胰岛素的清除
10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是
A.TolbutamideB.Nateglinide
C.GlibenclamideD.Metformin
E.Rosiglitazone
10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是
A.可水解生成磺酰胺类
B.结构中的磺酰脲具有酸性
C.第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少
D.第一代与第二代的体内代谢方式相同
E.第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
10-5、下列与metforminhydrochloride不符的叙述是
A.具有高于一般脂肪胺的强碱性B.水溶液显氯化物的鉴别反应
C.可促进胰岛素分泌D.增加葡萄糖的无氧酵解和利用
E.肝脏代谢少，主要以原形由尿排出
10-6．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物?
A.氨苯蝶啶B.螺内酯
C.速尿D.氢氯噻嗪
E.乙酰唑胺
10-7．N-[5-（氨磺酰基）-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：
A.AcetazolamideB.Spironolactone
C.TolbutamideD.Glibenclamide
E.Metforminhydrochloride
10-8．分子中含有a、b-不饱和酮结构的利尿药是：
A.氨苯蝶啶B.洛伐他汀
C.吉非罗齐D.氢氯噻嗪
E.依他尼酸
10-9．下述哪一种疾病不是利尿药的适应症
A.高血压B.青光眼
C.尿路感染D.脑水肿
E.心力衰竭性水肿
10-10．螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有 结构
A.3位氧代B.7位乙酰巯基C.17位螺原子E.21羧酸
二、配比选择题
[10-11－10-15]
A.N-[2-[4-[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺
B.（-）-N-（反式-4-异丙基环己基-1-羰基）-D-苯丙氨酸
C.4-甲基-N-[（丁氨基）羰基]苯磺酰胺
D.5-[[4-[2-（甲基-2-吡啶氨基）乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷二酮
E.1，1-二甲基双胍盐酸盐
10-11、Tolbutamide10-12、Glibenclamide
10-13、Metforminhydrochloride10-14、Nateglinide
10-15、Rosiglitazone
[10-16－10-20]
A.水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色
B.在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。
滤液用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正丁胺的臭味
C.钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。
其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色
D.水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物
E.加入一定量的浓硫酸，可呈现红色，并有硫化氢特臭气体产生
10-16、Tolbutamide10-17.Furosemide
10-18.Spironolactone10-19.Hydrochlorothiazide
10-20.Metforminhydrochloride
[10-21－10-25]
A.呋塞米B.依他尼酸
C.氢氯噻嗪D.螺内酯
E.乙酰唑胺
10
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