抗病毒药机理和分类.doc

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前言

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概述

人类致病病毒是一种核酸颗粒,结构极为简单,多数缺乏酶系统,核酸的复制和蛋白表达必须依赖宿主细胞,然后装配成病毒颗粒而增殖。

病毒感染引起多种疾病,严重危害人类的健康和生命。

据不完全统计,约60%流行性传染病是由病毒感染引起的,迄今,全世界己发现的病毒超过3000种而且新的病毒还不断被发现。

2002年8月在巴黎召开的世界病毒学大会上,由国际病毒分类委员会提出的第七份报告收录了3600多种病毒，其中使人类致病的病毒有1200种，分为29个科，7个亚科，53个属。

抗病毒药在某种意义上说只是病毒抑制剂，不能破坏病毒体，否则也会损伤宿主细胞。

抗病毒药的作用在于抑制病毒的繁殖，使宿主免疫系统抵御病毒侵袭，修复被破坏的组织，或者缓和病情使之不出现临床症状。

近年来新的抗病毒药不断出现，但是病毒性感染的发病率仍持续不衰，特别是20世纪80年代艾滋病及其病原病毒的出现，对抗病毒药的研究开发提出了紧迫的要求，医生和患者对抗病毒药的要求越来越越高，因此抗病毒药的研究成为当前国际研究的热点

之一，且显示出良好的市场仃景。

以抗艾滋病药物为例，有统计数据显示，抗爱滋病药物市场一直保持13%~15%的年增长率，1999年全球抗艾滋病药物的总销售额约为48.2亿美元,2000年估计为54亿美元。

到2010年将达95~100亿美元。

美国、德国、法国、英国、西班牙、意大利和日本这世界七大抗艾滋病药销售总额到2010年预计将增至71亿美元。

抗病毒药物分类：

按照抗病毒药物作用机理可以分为以下几类：

1）抑制病毒复制初期的药物；2）影响核糖体翻译的药物；3）干扰病毒核酸复制的药物。

1）抑制病毒复制初期的药物

金刚烷胺类，阻断病毒基因的脱壳即阻断病毒核酸进入宿主细胞，到治疗和预防病毒感染疾病的目的。

干扰素类，由病毒或其它诱导剂进入机体后诱导宿主细胞产生的一类糖蛋白，具有抑制病毒生长、细胞增殖和免疫调节的活性。

可使其它未受病毒感染的细胞抵御病毒的侵袭，对所有病毒（包括DNA和RNA）的增殖，几乎都有抑制作用。

2）影响核糖体翻译的药物

核糖体是蛋白质合成的场所，DNA中所含的遗传信息通过转录作用传递到mRNA中，然后经翻译将遗传信息传递到蛋白质结构中去。

影响核糖体翻译的药物阻断了在细胞核糖体上将mRNA的遗传信息翻译到蛋白质的过程，从而减少病毒蛋白质的合成。

在这样的情况下，病毒DNA照样产生,宿主细胞也会被破坏,但不产生感染性病毒。

此类药物有缩氨硫腺类化合物,美替沙膝、酞丁安等。

3）干扰病毒核酸复制的药物

该类药的作用机制为:

在病毒复制过程中,药物竞争性地与病毒DNA聚合酶或RNA聚合酶相结合，从而抑制酶活性，干扰病毒核酸的合成，产生抗病毒作用。

核苷类药物是此类药物中最重要的部分，该类药物按糖基不同大致有以下几种：

1，核糖核苷类：

目前上市药物主要有利巴韦林（Ribavirin）.

2，2-脱氧核糖核苷类：

目前上市的药物主要有碘苷（Idoxuridine）

3,2,3-双脱氧核糖核苷类：

目前上市的药物主要有齐多夫定（AZT）、扎西他滨（DDC）、去羟肌苷（DDI）、双脱氧腺苷（DDA）等。

4，不饱和核糖核苷类：

目前上市的主要有司他夫定（Stavudine）等。

5，碳环核苷类：

目前上市的药物主要有恩替卡韦，阿巴卡韦等。

6，开环核苷类：

目前上市的药物主要有阿昔洛韦，更昔洛韦，喷昔洛韦和法昔洛韦等。

7,1,3-氧硫杂环戊烷类：

目前上市的药物主要有，拉米夫定和恩曲他滨等。