01759药物化学.docx

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01759药物化学

01759　　药物化学

（二）

　　　　　　　　　　　　　　　南京医科大学编

江苏省高等教育自学考试委员会办公室

一、课程性质及其设置目的与要求

（一）课程性质和特点

《药物化学》是高等教育自学考试药学专业的一门专业基础课，本课程重点论述药物的化学结构、命名合、制备原理、理化性质和构效关系。

通过学习可以使考生对常用药物的制备原理、理化性质、构效关系及其应用有系统的认识，达到熟悉并理解合理有效地使用常用化学药物这一目的。

本课程的目标是使学生通过本课程的学习，掌握现代药物化学基本理论和技能，对常用药物的结构类型、制备原理、理化性质和构效关系、及其应用应用有一个较系统的认识，并了解现代药物化学的发展，为以后的学习与在医药工作实践中理有效的使用常用药物打下坚实基础。

（二）本课程的基本要求

通过本课程的学习，应达到如下要求：

1．掌握常用药物的名称、化学名、化学结构、理化性质、用途及其中一些药物的合成方法，掌握重要药物类型的构效关系。

2．掌握药物在贮存过程中可能发生的化学变化及其化学结构和稳定性之间的关系，以保证用药的安全、有效。

3．掌握以光学活性体供药的药物的立体化学结构、生物活性特点。

4．掌握新药发现与研究基本的原理和方法。

（三）本课程与相关课程的关系

本课程的前修课程是有机化学，无机化学，分析化学以及药理学等。

二、课程内容及考核要点

第一章绪论

一、课程内容

本章主要介绍了药物化学研究的起源和发展以及药物的命名。

二、学习目的与要求

通过本章的学习，掌握新药研究与开发的内容，掌握常见药物的命名方法。

三、考核知识点与考核要求

1.领会药物化学的起源和发展，药物的命名方法。

2.掌握药物化学的概念、研究内容、药物命名原则。

3.熟练掌握常见的药物作用的靶点,INN采用的常见药物的词干的中文译名。

第二章 中枢神经系统药物 

一、课程内容

本章主要介绍了镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、抗抑郁药、镇痛药、中枢兴奋药的作用机制、结构特征和及其典型药物的化学结构、理化性质、用途、代谢及其中一些药物的合成方法，构效关系。

二、学习目的与要求

通过本章的学习，领会镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、抗抑郁药、镇痛药、中枢兴奋药的发展和类型，掌握以上各类药物的结构特征、改造方法、构效关系、作用机制，熟练掌握代表药物的化学结构、理化性质、代谢。

三、考核知识点与考核要求

1. 领会镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、抗抑郁药、镇痛药和中枢兴奋药的的发展、类型。

2. 掌握镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、抗抑郁药、镇痛药和中枢兴奋药的结构特征、改造方法、构效关系、作用机制。

3.掌握代表药物异戊巴比妥、地西泮、酒石酸唑吡坦、苯妥英钠、卡马西平、盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇、氯氮平、盐酸丙咪嗪、盐酸哌替啶、盐酸美沙酮、喷他佐辛、吡拉西坦的化学结构、理化性质、作用机制。

4.熟练掌握巴比妥类药物构效关系。

5.熟练掌握代表药物盐酸氟西汀、盐酸吗啡、咖啡因的化学结构、理化性质、作用机制，熟练掌握代表药物地西泮、卤加比的化学结构、理化性质、作用机制、体内代谢。

第三章 外周神经系统药物  

一、课程内容

本章主要介绍了拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组胺H1受体拮抗剂、局部麻醉药的作用机制、结构特征和及其典型药物的化学结构、理化性质、用途、代谢及其中一些药物的合成方法，构效关系。

二、学习目的与要求

通过本章的学习，领会拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组织胺H1受体结抗剂和局部麻醉药的发展和结构类型。

掌握以上各类药物的结构特征、改造方法、构效关系、作用机制、代表药物的化学合成方法，熟练掌握代表药物的化学结构、理化性质、代谢。

三、考核知识点与考核要求

1. 领会拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组织胺H1受体结抗剂和局部麻醉药的发展和类型。

2.掌握拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组织胺H1受体结抗剂和局部麻醉药的结构特征、改造方法、构效关系、作用机制。

3.掌握代表药物盐酸普鲁卡因的合成。

4.掌握代表药物氯贝胆碱、溴新斯的明、硫酸阿托品、泮库溴铵、肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇、马来酸氯苯那敏、氯雷他定、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸达克罗宁的化学结构、理化性质、作用机制。

5.熟练掌握代表药物氯贝胆碱、溴新斯的明、苯磺酸阿曲库铵的化学结构、理化性质、作用机制。

6.熟练掌握胆碱受体激动剂的结构特征，抗胆碱药物的分类，苯乙胺类肾上腺素受体激动剂N上取代基的构效关系。

第四章      循环系统药物

一、课程内容

本章主要介绍了β受体阻滞剂，钙通道阻滞剂，钠、钾通道阻滞剂，ACE抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂，NO供体药物，强心药，调血脂药，抗血栓药等心血管系统药物的作用机制、结构特征和及其典型药物的化学结构、理化性质、用途、代谢及其中一些药物的合成方法，构效关系。

二、学习目的与要求：

通过本章的学习，领会β受体阻滞剂，钙通道阻滞剂，钠、钾通道阻滞剂，ACE抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂，NO供体药物，强心药，调血脂药，抗血栓药等心血管系统药物的发展、作用机制、结构特征，掌握典型药物的化学结构、理化性质、作用机制、用途、代谢及其中一些药物的合成方法。

三、考核知识点与考核要求

1．领会β受体阻滞剂，钙通道阻滞剂，钠、钾通道阻滞剂，ACE抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂，NO供体药物，强心药，调血脂药，抗血栓药等心血管系统药物的发展、类型。

2．掌握β受体阻滞剂，钙通道阻滞剂，钠、钾通道阻滞剂，ACE抑制剂、血管紧张素II受体拮抗剂，NO供体药物，强心药，调血脂药，抗血栓药结构特征、改造方法、构效关系、作用机制。

3.掌握代表药物硝苯地平、卡托普利、硝酸甘油的化学合成方法。

4.掌握代表药物酒石酸美托洛尔、盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米、硫酸奎尼丁、盐酸美西律、盐酸胺碘酮、洛伐他丁、吉非罗齐、地高辛、氯吡格雷、华法林钠、利血平的化学结构、理化性质、作用机制。

5.熟练掌握二氢吡啶类钙通道阻滞剂、ACE抑制剂的构效关系、。

6.熟练掌握代表药物盐酸普萘洛尔、硝苯地平、卡托普利、氯沙坦、硝酸甘油的化学结构、理化性质、作用机制。

第五章消化系统药物

一、课程内容

本章主要介绍了抗溃疡药，止吐药，促动力药，肝胆疾病辅助治疗药物的作用机制、结构特征和及其典型药物的化学结构、理化性质、用途及其中一些药物的合成方法，构效关系、代谢。

二、学习目的与要求：

通过本章的学习，领会抗溃疡药、止吐药、促动力药和肝胆疾病辅助治疗药物的发展和结构类型，掌握典型药物的化学结构、理化性质、作用机制、用途及其中一些药物的代谢、合成方法。

三、考核知识点与考核要求

1.领会抗溃疡药、止吐药、促动力药和肝胆疾病辅助治疗药物的发展和结构类型。

2.掌握抗溃疡药、止吐药、促动力药和肝胆疾病辅助治疗药物的结构特征、改造方法、构效关系、作用机制。

3.掌握代表药物奥美拉唑的化学合成方法。

4.掌握代表药物西咪替丁、盐酸雷尼替丁、昂丹司琼、西沙必利的化学结构、理化性质、作用机制。

5.熟练掌握代表药物奥美拉唑的化学结构、理化性质、作用机制、体内代谢。

第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药 

一、课程内容

本章主要介绍了解热镇痛药，非甾体抗炎药的发展和结构类型，以及典型药物的化学结构、理化性质、作用机制、用途及其中一些药物的代谢、合成方法。

二、学习目的与要求：

通过本章的学习，领会解热镇痛药和非甾体抗炎药的发展和结构类型，掌握典型药物的化学结构、理化性质、作用机制、用途及其中一些药物的代谢、合成方法。

三、考核知识点与考核要求

1.领会解热镇痛药和非甾体抗炎药的发展和结构类型。

2.掌握解热镇痛药和非甾体抗炎药的结构特征、改造方法、构效关系、作用机制。

3．掌握代表药物阿司匹林、对乙酰氨基酚的化学合成方法。

3.掌握代表药物羟布宗、甲芬那酸、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、双氯芬酸钠、吡罗昔康、塞来西布的化学结构、理化性质、作用机制。

4.熟练掌握代表药物阿司匹林、对乙酰氨基酚化学结构、理化性质、作用机制。

第七章抗肿瘤药   

一、课程内容

本章主要介绍了生物烷化剂、抗代谢物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物的作用机制、结构特征和及其典型药物的化学结构、理化性质、用途、代谢及其中一些药物的合成方法，构效关系。

二、学习目的与要求：

通过本章的学习，领会生物烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物的发展和结构类型。

掌握典型药物的化学结构、理化性质、作用机制、用途及其中一些药物的代谢、合成方法。

三、考核知识点与考核要求

1.领会生物烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物的发展和结构类型。

2.掌握生物烷化剂、抗代谢药物、蒽醌类抗肿瘤药物、抗肿瘤的植物药有效成分的结构特征、改造方法、构效关系、作用机制。

3.掌握代表药物环磷酰胺、氟尿嘧啶的化学合成方法。

4.掌握代表药物环磷酰胺、卡莫司汀、白消安、顺铂、氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤和甲氨蝶呤、盐酸米托蒽醌的化学结构、理化性质、作用机制。

4.熟练掌握代表药物环磷酰胺、氟尿嘧啶的化学结构、理化性质、作用机制。

第八章抗生素 

一、课程内容

本章主要介绍了β-内酰胺类抗生素，四环素类抗生素，氨基糖甙类抗生素，大环内酯类抗生素，氯霉素类抗生素的作用机制、结构特征和及其典型药物的化学结构、理化性质、用途、代谢及其中一些药物的合成方法，构效关系。

二、学习目的与要求：

通过本章的学习，领会ß－内酰胺抗生素、四环素类抗生素、氨基糖甙类抗生素、大环内酯类抗生素和氯霉素类抗生素的发展和结构类型。

掌握典型药物的化学结构、理化性质、作用机制、用途及其中一些药物的代谢、合成方法。

三、考核知识点与考核要求

1.领会ß－内酰胺抗生素、四环素类抗生素、氨基糖甙类抗生素、大环内酯类抗生素和氯霉素类抗生素的发展和结构类型。

2.掌握ß－内酰胺抗生素、四环素类抗生素、氨基糖甙类抗生素、大环内酯类抗生素和氯霉素类抗生素的结构特征、改造方法、构效关系、作用机制。

3掌握青霉素类药物结构改造的目的，半合成青霉素常用的合成方法。

4.掌握代表药物青霉素钠、苯唑西林钠、阿莫西林、头孢噻月亏钠、氨曲南、四环素、红霉素、氯霉素的化学结构、理化性质、作用机制。

5.熟练掌握代表药物阿莫西林、头孢氨苄、克拉维酸钾的化学结构、理化性质、作用机制。

第九章化学治疗药 

一、课程内容

本章主要介绍了喹诺酮类抗菌药，抗结核药物，磺胺类药物及抗菌增效剂，抗真菌药物，抗病毒药物，抗寄生虫药物的作用机制、结构特征和及其典型药物的化学结构、理化性质、用途、代谢及其中一些药物的合成方法，构效关系。

   二、学习目的与要求：

通过本章的学习，领会喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗真菌药物、抗病毒药物和抗寄生虫药的发展和结构类型。

掌握典型药物的化学结构、理化性质、作用机制、用途及其中一些药物的代谢、合成方法。

三、考核知识点与考核要求

1.领会喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗真菌药物、抗病毒药物和抗寄生虫药的发展和结构类型。

2.掌握喹诺酮类抗菌药、抗结核药物、磺胺类药物及抗菌增效剂、抗真菌药物、抗病毒药物和抗寄生虫药的结构特征、改造方法、构效关系、作用机制。

3.掌握代表药物吡哌酸、环丙沙星、异烟肼、利福平、甲氧苄啶、硝酸益康唑、盐酸金刚烷胺、利巴韦林、齐多夫定、阿昔洛韦、阿苯达唑、吡喹酮、硫酸奎宁、磷酸氯喹、青蒿素的化学结构、理化性质、作用机制。

4.熟练掌握代表药物诺氟沙星、磺胺嘧啶、氟康唑的化学结构、理化性质、作用机制。

第十章利尿药及合成降血糖药物

一、课程内容

本章主要介绍了口服降血糖药物，利尿药的作用机制、结构特征和及其典型药物的化学结构、理化性质、用途、代谢及其中一些药物的合成方法，构效关系。

 二、学习目的与要求：

通过本章的学习，领会口服降血糖药物，利尿药的发展和结构类型。

掌握典型药物的化学结构、理化性质、作用机制、用途及其中一些药物的代谢、合成方法。

三、考核知识点与考核要求

1.领会口服降血糖药物，利尿药的发展和结构类型。

2. 掌握口服降血糖药物，利尿药的分类、结构特征、改造方法、构效关系、作用机制。

3.掌握代表药物氢氯噻嗪的化学合成方法。

4.掌握代表药物格列本脲、那格列奈、罗格列酮、呋塞米、乙酰唑胺、螺内酯、氨苯蝶啶的化学结构、理化性质、作用机制。

5.掌握代表药物螺内酯的体内代谢。

6.熟练掌握代表药物甲苯磺丁脲、盐酸二甲双胍、氢氯噻嗪的化学结构、理化性质、作用机制。

第十一章激素  

一、课程内容

本章主要介绍了前列腺素，肽类激素，甾体激素的作用机制、结构特征和及其典型药物的化学结构、理化性质、用途、代谢及其中一些药物的合成方法，构效关系。

二、学习目的与要求：

通过本章的学习，领会前列腺素、肽类激素和甾体激素发展和结构类型。

掌握典型药物的化学结构、理化性质、作用机制、用途及其中一些药物的代谢、合成方法。

三、考核知识点与考核要求

1.领会前列腺素、肽类激素和甾体激素的发展和结构类型。

2. 掌握前列腺素、肽类激素的分类、作用机制。

掌握甾体激素的分类、结构特征、改造方法、构效关系、作用机制。

3.掌握代表药物胰岛素、降钙素的理化性质、作用机制。

4.掌握代表药物丙酸睾酮、醋酸甲羟孕酮、左炔诺孕酮、米非司酮、氢化可的松、醋酸地塞米松的化学结构、理化性质、作用机制。

5.熟练掌握代表药物米索前列醇、雌二醇、己烯雌酚、枸橼酸他莫昔芬的化学结构、理化性质、作用机制。

第十二章维生素  

一、课程内容

本章主要介绍了维生素的分类、作用机制及其典型药物的化学结构、理化性质、用途、代谢及其中一些药物的合成方法，构效关系

二、学习目的与要求：

通过本章的学习，领会各类维生素的发展和结构类型。

掌握典型药物的化学结构、理化性质、作用机制、用途及其中一些药物的代谢、合成方法。

三、考核知识点与考核要求

1.领会口各类维生素的发展和结构类型。

2. 掌握维生素的分类、结构特征、作用机制。

3.掌握代表药物维生素A醋酸酯、维生素D3、维生素E醋酸酯、维生素C、生物素的化学结构、理化性质、作用机制。

第十二章新药设计与开发 

一、课程内容

本章主要介绍了有机药物作用的生物学基础，新药开发的基本途径和方法，计算机辅助药物设计，新药开发中的基因技术等内容。

二、学习目的与要求

通过本章的学习，领会有机药物的化学结构与药效的关系、新药发现的途径和新药设计、药物的定量构效关系、计算机辅助药物设计、新药开发中的基因技术的基本原理，掌握新药研究和设计中 常见的概念和原理。

三、考核知识点与考核要求

1.领会新药研究和设计的基本原理和方法。

2. 掌握计算机辅助药物设计的方法、基因技术中的一般方法、重组蛋白的表达、蛋白药物的设计。

3.掌握药物作用的体内过程、理化性质对药效的影响、药物立体结构对药效的影响、药物-受体相互作用的化学本质。

4.熟练掌握药物作用的生物靶点、先导化合物的发现途径、先导化合物的优化方法。

三、题型举例

1． 填充题：

答题时向预留的空隙处填入答案，每空填写一个正确答案

如：

词干-oxacin表示　　类药物；

2． 选择题（单选题）：

题干在前，选项在后，从A、B、C、D四个备选答案中选出一个最符合题意的答案（最佳答案）；

如：

青霉素类药物结构中最易被破坏的部位是

A　酰胺基　　　B羧基

C　β-内酰胺环　　　D噻唑环

3． 判断题

如：

大多数“me-too”药物属于仿制药。

4． 概念题（名词解释）

如：

前药

5．简答题

如：

为什么说奥美拉唑是一种前药？

6.合成题

如：

试写出阿司匹林的合成路线。