抗菌药物的分类及其机制附抗菌表.docx

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抗菌药物的分类及其机制附抗菌表

抗菌药物的分类及其机制附抗菌表

（一）分类

1.B-内酰胺类抗生素

2.氨基糖苷类抗生素

3.大环内酯类抗生素

4.林可霉素和克林霉素

5.多肽类抗生素

6.喹诺酮类抗菌药

7.抗真菌药物

（二）简介

1.B-内酰胺类抗生素

特点：

结构上均含B-内酰胺环

包括：

（1）青霉素类，

（2）头孢菌素类，（3）头霉素类，（4）碳青霉烯类，（5）单环

B-内酰胺类，⑹与B-内酰胺酶抑制剂的合剂。

（1）青霉素类

青霉素G及口服青霉素V钾片

耐酶青霉素（苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林等）针对产青霉素酶葡萄球菌;耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株（MRS）A对本品耐药。

广谱青霉素（氨苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林及哌拉西林等）抗G-杆菌活力强，对绿脓杆菌亦有良效。

美洛西林对G+求菌作用较强。

近年新合成的氨基酸青霉素阿扑西林（Aspoxicillin）抗菌谱更广，除MRSA&耐药肠球菌外，其他G+G-球菌杆菌对本品均敏感，针对胞壁、胞膜有双重杀菌作用，生物利用度好。

抗G-菌青霉素有美洛西林、替莫西林（temocillin）及福米西林（fomidacillin）,前者仅对部分肠杆菌科细菌有高效，后两者对B-内酰胺酶稳定，对G-球、杆菌和绿脓杆菌活力强，比其他青霉素类强10〜20倍。

（2）头孢菌素类

第一代头抱菌素对G+求菌作用强，炭疽杆菌和白喉杆菌也高度敏感，对G-菌中的脑膜炎球菌、克雷伯杆菌、大肠杆菌、流感杆菌和奇异变形杆菌也有活力。

头抱唑啉和头抱拉定可作为第一代的代表。

第二代头抱菌素对酶的稳定性增强，主要作用于大部分肠杆菌科、流感杆菌和奈瑟菌属等G-菌，对G+求菌略逊于第一代，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌及阴沟杆菌多无效。

品种有头抱呋辛、头抱孟多及头抱替安（cefotian），后者抗菌谱广，对除脆弱类杆菌外的厌氧菌也有较高活力。

头抱克洛为口服制剂，可抑制所有流感杆菌和90%卡他莫拉菌，常用于呼吸道感染。

第三代头抱菌素对B-内酰胺酶更稳定，抗G-菌作用更强，对沙雷杆菌、绿脓杆菌也有效，常用于重症感染、院内感染和颅内感染。

头孢噻肟及头孢唑肟（ceftizoxime）抗菌谱广，对肠道杆菌、流感杆菌及淋球菌活力强，但对绿脓杆菌、产碱杆菌和不动杆菌作用差。

头孢曲松具有长效、广谱、低毒的特点，半衰期长达8h。

头孢哌酮对绿脓杆菌活力强，主要经肝胆排泄。

头抱他啶为第三代中抗绿脓杆菌作用最强者，对其他G-杆菌亦有高效，对多种

B-内酰胺酶甚为稳定。

头抱地秦（cefodizime）的抗菌作用与头抱噻肟和头抱曲松相似，是首次应用于临床的具有免疫调节作用的抗生素，可刺激吞噬细胞的杀菌功能，趋化粒细胞及单核细胞等。

口服第三代有头抱克肟（cefixime）和头抱布烯（ceftibuten）等，抗菌谱广，生物利用度很好，半衰期长。

新开发的第四代头抱菌素对各种B-内酰胺酶稳定，易于穿透细菌外膜，抗菌活力较第三代更强。

头抱匹罗（cefpirome）对包括绿脓杆菌、沙雷杆菌、阴沟杆菌在内的G-菌的作用优于头抱他啶，头抱吡肟（cefepime）则对G+求菌作用明显增强，除黄杆菌及厌氧菌外对本品均敏感

（3）头霉素类

化学结构及抗菌活性与头抱菌素相仿，且以头抱命名。

头抱西丁对各类厌氧菌及放线菌作用强，

头抱美唑（cefmetazole）对一般G+及G-菌作用强，尤以金黄色葡萄球菌和流感杆菌敏感，对厌氧菌与头抱西丁相似。

头抱替坦（cefotetan）对需氧（尤其是G-菌）及厌氧菌均有活力拉氧头抱（moxalactam）的作用与第三代头抱菌素相似，对脆弱类杆菌比头抱西丁强2〜8倍。

（4）碳青霉烯类

亚胺培南（imipenem）抗菌谱极广，对G+G-需氧菌及厌氧菌均有极强的活力，对酶高度稳定，在杀伤G-杆菌时不引起内毒素过多生成。

美罗培南（meropenen）对葡萄球菌及肠球菌作用较亚胺培南稍弱，对各种G-杆

菌则强2〜32倍，对鸟分支杆菌及军团菌亦有效。

（5）单环B-内酰胺类

氨曲南（aztreonam）对G-需氧菌（包括绿脓杆菌）作用强，类似头抱噻肟及头抱哌酮，但对G+求菌和厌氧菌几乎无活力。

卡芦莫南（carumonam）对催产克雷白杆菌及枸橼酸杆菌的作用优于其他抗生素。

（6）与B-内酰胺酶抑制剂的合剂

B-内酰胺酶抑制剂可与细菌产生的B-内酰胺酶行自杀性结合，从而保护B-内酰胺环。

品种有阿莫西林-克拉维酸（augmentin，安美汀）、替卡西林-克拉维酸（timentin，特美汀）、氨苄西林-舒巴坦（unasyn，优立新；sultamicillin，舒他西林）、头抱哌酮-舒巴坦（sulperazon，舒普深）及哌拉西林-他唑巴坦（特治星）等。

舒巴坦与B-内酰胺类有协同抗菌作用，可增强抗生素对不动杆菌、假单胞菌属和脆弱类杆菌的活性。

他唑巴坦（tazobactam）的抑酶作用最优，可使耐哌拉西林的G-杆菌、葡萄球菌和厌氧菌恢复敏感。

2.氨基糖苷类抗生素

抗菌谱广，对葡萄球菌和需氧G-杆菌具有良好活性，某些品种对绿脓杆菌或结核分支杆菌有较强作用，对厌氧菌天然耐药，具有抗生素后效应（PAE）。

阿米卡星（amikacin）、奈替米星（netilmicin）、福提米星（fortimicin）、小诺米星（micronomicin）等有较好的药代动力学特性，不易被细菌产生的钝化酶破坏，耳、肾毒性较低，对包括沙雷杆菌、绿脓杆菌在内的G-菌活力强。

大

观霉素（spectinomycim）对淋球菌有高度活性。

3.大环内酯类抗生素

抗菌谱主要为需氧G+G-球菌及厌氧球菌，对支原体属、衣原体属、军团菌等也有良好作用。

新品种15元环的阿奇霉素（azithromycin）、14元环的克拉霉素（clarithromycin）及罗红霉素（roxithromycin）等在细菌细胞内浓度高，抗菌作用明显增强，阿奇霉素对流感杆菌等G-杆菌亦有良好活性，口服吸收好，半衰期长，不良反应少。

4.林可霉素和克林霉素

G+求、杆菌，对各种厌氧菌（除难辨梭菌）亦有良效。

在骨组织中浓度高，适用于骨关节化脓性感染。

主要经胆汁、粪便排泄，可引起肠道菌群失调和伪膜性肠炎。

5.多肽类抗生素

属抗菌力很强但谱窄的杀菌剂，耳、肾毒性较突出，临床用于敏感菌的严重感染，一般不作首选药。

本文来自检验地带网

万古霉素和去甲万古霉素对G+求、杆菌包括MRSA耐甲氧西林表皮葡萄球菌（MRSE和肠球菌有强大作用，对难辨梭菌也有极强的活力，用于治疗伪膜性肠炎。

替考拉宁（teicoplanin）,壁霉素抗菌谱同万古霉素，但不良反应率（6%-13%比万古霉素（25%低。

多粘菌素B及多粘菌素E对G-杆菌（包括绿脓杆菌）作用强，由于毒性较大仅作局部应用。

6.喹诺酮类抗菌药

氟喹诺酮类对G-杆菌（包括绿脓杆菌）作用强（对常用抗生素耐药者仍可呈现敏感），对G+求菌也有一定活力，一些品种对结核分支杆菌、肺炎支原体、解脲支原体也有良效。

组织穿透力强，体液和细胞内浓度高。

近4-5年来细菌耐药

率日渐增高，尤以大肠杆菌、MRS/和绿脓杆菌为著。

环丙沙星、氧氟沙星、左旋氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星及司帕沙星生物利用度好（85%以上）；氟罗

沙星、氧氟沙星血药峰浓度最高；环丙沙星对G-杆菌的体外抗菌活性最强，左

旋氧氟沙星则对G+求菌活性相对最强。

7.抗真菌药物

两性霉素B是最强的广谱抗真菌药，尽管毒副作用大，但仍是深部真菌感染的首选药物之一。

可采取递增剂量、减少总量及与其他抗真菌药联合等用药方法，或应用毒性较低的两性霉素B脂质体。

三唑类的氟康唑对大部分念珠菌属、隐求菌属、求孢子菌属等有高效，但对曲霉菌多无效，药代动力学特性好，体内活性显著优于体外；伊曲康唑口服吸收好，抗菌谱广，对曲霉菌亦有明显活性。

半衰期均达24h，毒副作用小。

5-氟胞嘧

啶可用于治疗一般念珠菌和隐球菌感染，或与两性霉素B或氟康唑联用。

抗菌药物的作用机制及细菌耐药性

目前应用于临床的抗生素和抗菌药物有上百种，其中青霉素类50余种，头

抱菌素类70余种，四环素类12种，氨基糖苷8种，大环内酯类9种。

作用机制

抑制细菌细胞壁合成

b-内酰胺类、万古霉素、磷霉素、环丝氨酸、杆菌肽

抗菌药物的作用机制

损伤细菌细胞膜

多粘菌素B、多粘菌素E、吡咯类、短杆菌肽s、两性霉素B、制霉菌素、曲霉素

抗生素的作用机制

抑制细菌蛋白质合成

四环素、氯霉素、大环内酯类、林可霉素类、氨基糖苷类、夫西地酸

抗困药物抑制细菌核酸的合成

利福霉素类、灰黄霉素。

喹诺酮类、新生霉素、香豆霉素

抗菌药物的作用机理：

⑴抗菌药物干扰细菌细胞壁的合成；⑵抗菌药物损伤细菌细胞膜；⑶抗菌药物影响细菌蛋白质的合成；⑷抗菌药物抑制细菌核酸的合成；⑸抗菌药物抑制免疫系统的功能。

细菌耐药性的种类：

1.天然突变产生的耐药性即染色体遗传基因介导的耐药性，发生的频率相对较低。

诱发因素：

物理因素（X射线、紫外线）、化学因素（氮芥、环氧类化合物）

突变细菌：

革兰氏阴性菌产生的头抱菌素酶、肺炎杆菌产生的青霉素酶

2.获得耐药性或质粒介导的耐药性。

耐药性质粒广泛存在于革兰氏阳性和阴性细菌中，几乎所有的致病菌均可具有耐药质粒。

耐药性的发生机制：

1.钝化酶或灭活酶的产生：

细菌通过耐药因子可产生破坏抗生素或使之失去抗菌作用的酶，使药物在作用于菌体前即被破坏或失效

2.抗生素的渗透障碍：

由于细菌细胞壁的障碍或细胞膜通透性的改变，抗生素

无法进入细胞内达到作用靶位而发挥抗菌效能。

由质粒控制的细菌细胞通透性改

变使很多抗生素如四环素类、氯霉素、磺胺药和某些氨基糖苷类抗生素难以进入细胞内。

3.靶位的改变：

有的细菌可改变靶位酶，使其不易为抗生素所作用，如细菌可改变其体内的二氢叶酸合成酶，使该酶与磺胺药的亲和力大为降低而引起对磺胺药耐药。

细菌还可复制靶位而获得对某些抗生素的耐药性，如某些肺炎链球菌、流感杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌和金黄色葡萄球菌能改变其b-内酰胺类抗生

素靶位的结构或产生一种新的b-内酰胺抗生素靶位，后者使抗生素的亲和力减低因而导致耐药性。

细菌耐药性的防治措施：

1.合理使用抗菌药物：

一种抗菌药可以控制的感染则不任意采用多种药物联合，可用窄谱抗菌药则不用广谱抗菌药。

2.医院中严格执行消毒隔离制度，防治耐药菌的交叉感染，对耐药菌感染的患者应予隔离。

医院中医务人员、尤其与病人接触较多的医生、护士、和护工等，应定期检查带菌情况。

3.新药物的寻找和研制：

根据细菌耐药性的发生机制及其与抗菌药物结构的关系，寻找和研制具有抗菌活性，尤其对耐药菌有活性的新抗菌药。

表：

抗菌药物的类别和药物

类别

药物

1.青霉素类

青霉素G及其衍生物：

青霉素、青霉V、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素

耐酶青霉素：

苯唑西林、氯唑西林、甲氧西林、双氯西林、氟氯西林

氨基广谱青霉素及酶抑制剂联合剂：

氨卞西林、氨卞西

林/舒巴坦、阿莫西林、阿莫西林/克拉维酸、匹氨西林、仑氨西林、海他西林、巴氨西林、酞氨西林

酰脲类广谱抗生素及酶抑制剂联合制剂：

羧苄西林、哌拉西林、哌拉西林/二唑巴坦、替卡西林、呋苄西林、磺苄西林、美洛西林、阿洛西林、阿帕西林

其他：

美西林、匹美西林

2.头抱菌素类

一代头抱困素：

头抱氨卞、头抱羟氨卞、头抱拉疋、头

抱唑啉、头抱硫脒、头抱沙定

二代头抱菌素：

头抱克洛、头抱丙烯、头抱呋辛、头抱

替安、头抱孟多

二代头抱困素：

头抱克肟、头抱泊肟、头抱噻肟、头抱唑肟、头抱曲松、头抱他啶、头抱他美、头抱哌酮、头抱妥仑、头抱地嗪、头抱丙烯、头抱布烯

三代头抱菌素与酶抑制剂联合剂：

头抱哌酮/舒巴坦

四代头抱菌素：

头抱吡肟、头抱匹胺、头抱匹罗

3.B_酰胺酶抑制剂：

舒巴坦（舒巴克坦，青霉烷砜钠）,舒他西林（注射用）舒他西林（口服用）克拉维酸钾（棒酸钾）三唑巴坦

4.青霉素类+酶抑制剂：

舒他西林（氨卞西林/舒巴坦），阿莫西林/克拉维酸，替卡西林/

克拉维酸

5.头抱菌素+酶抑制剂：

头抱哌酮钠/舒巴坦钠，头抱噻肟钠/舒巴坦钠，头抱曲松钠/舒

巴坦钠

6.头霉素类

头抱美唑、头抱西丁、头抱米诺、头抱拉宗、头抱替

坦

7.氧头抱类

拉氧头抱、氟氧头抱

8.碳头抱类

氯碳头抱

9.单环B—内酰胺类

氨曲南

10.碳青霉烯类

亚胺培南/西司他丁、美罗培南、帕尼培南/倍他米隆

11.氨基糖甘类

来源于链霉素的品种及其衍生物：

链霉素、妥布霉素、大观霉素、阿米卡星、地贝卡星、核糖霉素、新霉素、巴龙霉素、利维霉素

来源于小单胞菌的品种及其衍生物：

庆大霉素、西索霉素、依替米星、萘替米星、异帕米星、小诺米星、阿司米星

12.四环素类

四环素、土霉素、多西环素、米诺环素、金霉素、胍甲环素、地美环素、美他环素

13.酰胺醇（氯霉素）类

氯霉素类、甲砜霉素

14.大环内脂类

14兀大环内脂类（红霉素类）：

红霉素、琥乙红霉素、依托红霉素、罗红霉素、地红霉素、克拉霉素、竹桃酶素

15元大环内脂类：

阿奇霉素

16元大环内脂类：

麦白霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素、吉他霉素乙酰、交沙霉素、罗他霉素

15.其他类抗生素

糖肽类抗生素：

万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁

林可霉素类：

林可霉素、克林霉素

其他：

磷霉素、多黏菌素B、黏菌素、新生霉素、杆菌

肽、夫西地酸钠

16.磺胺类

磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、磺胺甲恶唑/甲氧苄啶、柳氮

磺吡啶

局部用磺胺：

磺胺嘧啶锌、磺胺嘧啶银、磺胺脒隆、磺胺醋酰钠

17.硝基呋喃类

呋喃妥因、呋喃唑酮

18.喹诺酮类

第一代喹诺酮：

萘啶酸

第二代喹诺酮：

吡哌酸、新恶酸、甲氧恶喹酸、西诺沙星

第三代喹诺酮：

诺呋沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星、培氟沙星、司氟沙星、芦氟沙星

第四代喹诺酮：

左氧氟沙星

其他；莫西沙星、托氟沙星、加替沙星

19.恶唑酮类

利奈唑胺

20.植物来源的抗菌药

小檗碱（黄连素）、鱼腥草素、穿心莲内酯

21.抗结核病药

异烟肼、异烟腙、帕司烟肼、利福平、利福疋、利福喷

汀、利福布汀、利福霉素SV乙胺丁醇、吡嗪酰胺、丙

硫异烟胺、乙硫异烟胺、对氨基水杨酸

22.抗麻风病药

氨硫脲、胺苯砜、醋胺苯砜、苯丙砜、氯法齐明、硫胺布斯

23.抗厌氧菌药

甲硝唑、替硝唑、奥硝唑

24.抗真菌药

两性霉素B、氟胞嘧啶、咪康唑、酮康唑、益康唑、伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑、特比萘芬、萘替芬、阿莫罗芬、制霉素、美帕曲星、托萘脂、联苯苄唑、灰黄霉素、克霉唑、克念霉素、依沙酰胺、环吡酮胺、西卡宁

25.抗病毒药

抗DNA型病毒药：

阿昔洛韦、更昔洛韦、伐昔洛韦、

阿糖腺苷、三氟尿苷

抗DNA型和抗RNA型病毒药：

利巴韦林

抗HIV药：

齐多夫定、去氧肌苷、奈韦拉平、拉西他

滨、司他夫定、拉米夫定、阿巴卡、茚地那韦、安普那

韦、洛吡那韦、沙喹那韦、利托那韦、奈非那韦

其他；奥司他韦、膦甲酸钠、碘苷、屈氟尿苷、酞丁安、羟苄啉、吗啉胍、金刚烷胺