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临床常用抗菌药物合理应用

临床常用抗菌药物合理应用——王晓梅

日期：

2011-3-30

临床常用抗菌药物

合理应用

抗菌药物种类

β-内酰胺类抗生素

氨基糖苷类

四环素类

氯霉素类

大环内酯类

林可霉素和克林霉素

多肽类抗生素

利福霉素类抗生素

喹诺酮类药物＊

磺胺类＊

磷霉素

夫西地酸

链阳菌素类＊

噁唑烷酮类＊

硝基咪唑类药物＊

抗分枝杆菌药物

抗真菌类

临床常用抗菌药物简介

一、β-内酰胺类抗菌药物

包括青霉素类

头孢菌素类

非典型β-内酰胺类头霉素类

氧头孢烯类

单环类

β-内酰胺酶抑制剂

碳青霉烯类

青霉素类----按照其抗菌作用分

1、窄谱青霉素

2、耐酸青霉素

3、耐酶青霉素类

4、无抗假单胞活性广谱青霉素类

5、抗假单胞菌广谱青霉素类

6、抗G-菌的青霉素

1、窄谱青霉素：

主要品种：

青霉素、苄星青霉素

对G+菌、G-球菌敏感

各种致病螺旋体（梅毒、回归热、钩端螺旋体病、鼠咬热）敏感；

除对脆弱拟杆菌作用差，对大多数厌氧菌有高度活性，

对大多数G-杆菌无效

对各种ß内酰胺酶均不稳定

不耐酸

2、耐酸青霉素：

主要品种：

青霉素V-钾、苯氧青霉素

抗菌谱与青霉素相似，抗菌作用稍弱

耐酸，口服吸收良好

适用于敏感菌所致的轻症感染

3、耐酶青霉素类

主要品种有甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林

对葡萄球菌所产的ß-内酰胺酶稳定

对产酶金黄色葡萄球菌有抗菌活性，对其他G+菌的作用弱于青霉素

对G-菌无抗菌活性

主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌感染所致的心内膜炎、肺炎、肝脓肿、皮肤软组织感染等，亦可用于凝固酶阴性葡萄球菌感染

4、无抗假单胞活性广谱青霉素类

常用品种：

氨苄西林、阿莫西林

增强了抗G-杆菌活性

对不产酶的流感杆菌、大肠杆菌、志贺菌属、沙门菌属等部分G-杆菌具抗菌活性；对铜绿假单胞菌耐药

对肠球菌的抗菌作用较强，优于青霉素，对其他G+菌的作用弱于青霉素

对厌氧菌和放线菌与青霉素相似

对β-内酰胺酶不稳定

主要适用于肠球菌和敏感G-杆菌所致的肺炎、胆道感染和尿路感染等

阿莫西林的抗菌谱与氨苄相似，但对肺炎双球菌、肠球菌、沙门菌属、幽门螺杆菌比氨苄强

副作用主要是皮疹，发生率高达10-20%，通常发生于用药后5-7天

5、抗假单胞菌广谱青霉素类

常用品种：

哌拉西林、羧苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林等

对包括铜绿假单胞菌在内多数G-杆菌有良好的抗菌活性

对大多数G-杆菌抗菌活性与氨苄相当

对铜绿假单胞菌以哌拉西林、阿洛西林作用最强

对G+菌也有良好作用，但较青霉素弱，不及氨苄

对脆弱拟杆菌不敏感，对其他厌氧菌及放线菌敏感

对β-内酰胺酶稳定性差

不易透过血脑屏障

本类药物主要用于G-杆菌所致的血流感染、呼吸道、尿路、胆道、腹腔、盆腔、皮肤软组织等感染

6、抗G-菌的青霉素

常用品种：

美西林、替莫西林

抗菌谱窄，对肠杆菌科细菌有良好作用，对大肠杆菌活性较氨苄西林强10倍或更多；对铜绿假单胞菌、不动杆菌、G+球菌完全耐药

对β-内酰胺酶高度稳定

青霉素类唯有替莫西林的半衰期为4-6h

主要用于肠杆菌科细菌所致的尿路、呼吸道及软组织等感染

青霉素类注意事项：

1、所有青霉素类，不论局部应用或全是应用，用药前均需按规定作皮肤试验

2、主要不良反应是过敏反应，严重者可发生过敏性休克，其他可表现为药疹、药物热、溶血性贫血等

3、鞘内注射或大剂量应用时，可引起青霉素脑病，尤其在肾功不全的患者易于发生

（二）头孢菌素类

根据研发时间及药理特点等，将本类药物分第1、2、3、4代。

该类药物具有青霉素类药物的优良属性，抗菌谱广，不良反应较青霉素少，与青霉素有交叉过敏可能。

从第一代到第三代，抗G+菌的作用活性逐渐减弱，抗G-菌的活性逐渐增强，对β-内酰胺酶稳定性亦逐渐增强，但药费也明显增加

1、一代头孢菌素

常用品种：

头孢噻吩、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒

对β-内酰胺酶稳定性差

对G+球菌有良好作用，对G-菌作用差

对产青霉素酶的金葡菌抗菌活性比广谱青霉素强，对溶血性链球菌、肺炎球菌、流感嗜血杆菌活性不如广谱青霉素

头孢硫脒对肠球菌属有较强的抗菌活性是其专属特点，为其他目前所有各种头孢菌素所不及，对肠球菌的作用和氨苄西林相仿，明显优于青霉素

对大多厌氧菌敏感，仅对脆弱拟杆菌耐药

半衰期短

不易透过血脑屏障

有一定肾毒性

第一代头孢菌素的抗菌作用及特点

抗G+菌抗G-菌耐酶血浓度蛋白结合率肾毒性其他

头孢噻吩++++中耐中中单用低体内代谢

头孢噻啶++++++不耐高低明显易进入脑脊液

头孢氨苄+++++耐低低低

头孢唑啉++++++耐高高单用低

头孢拉定+++++耐高低低无钠

注：

+~++++示抗菌作用相比较的强弱由一般、较强、强至很强

2、第二代头孢菌素

常用品种：

头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯

β-内酰胺酶稳定性较一代增加

兼顾G+菌及G-菌；抗G+菌的抗菌活性不如第一代，但对抗G-菌活性明显比一代增强；对MRSA、耐青霉素肺炎球菌、肠球菌无效；对铜绿假单胞菌完全耐药

大多数厌氧菌敏感，脆弱拟杆菌耐药

血半衰期较短（0.5～２h）

血脑屏障穿透性较一代为高

肾毒性较一代轻

3、第三代头孢菌素

常用品种：

头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢地嗪。

口服品种：

头孢克肟、头孢布烯、头孢他眯酯、头孢伯肟酯、头孢地尼、头孢特伦酯及头孢妥仑匹酯等

对β-内酰胺酶更稳定（除头孢哌酮）

对G-杆菌作用较二代强，对G+菌作用比一、二代差

对大多数厌氧菌具抗菌活性，但部分品种对脆弱拟杆菌耐药；

血脑屏障穿透性较2代为高；

半衰期相对延长

无明显肾毒性

头孢噻肟、头孢曲松、头孢甲肟、头孢唑肟及头孢地嗪的抗菌活性及抗菌谱相似,对铜绿假单胞菌无效,对肠球菌、MRSA耐药；

头孢曲松的半衰期为8h

头孢地嗪具有免疫调节活性

头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺与头孢噻肟、曲松等相比对G+菌敏感性较差，对铜绿假单胞菌有效

头孢他啶为对铜绿假单胞菌最强，抗铜绿假单胞菌的活性明显优于哌拉西林、阿洛西林、庆大霉素及阿米卡星

头孢哌酮对铜绿假单胞菌的抗菌活性与哌拉西林相仿，但对多数β-内酰胺酶稳定性差

头孢哌酮在胆汁中浓度最高，头孢曲松次之

第三代口服头孢菌素

品种：

头孢克肟、头孢布烯、头孢他眯酯、头孢伯肟酯、头孢地尼、头孢特伦酯、头孢妥仑匹酯

与一、二代口服头孢菌素相比，第三代口服头孢菌素对G-菌及G+菌具有更广谱的抗菌活性

对流感杆菌、卡他莫拉菌、奈瑟菌属的抗菌活性显著增强，优于头孢氨苄和头孢克洛，如对流感杆菌的作用为头孢氨苄的8-32倍，对卡他莫拉菌的作用比头孢氨苄强2-8倍

头孢地尼对葡萄球菌的活性在口服头孢菌素中属最强者

部分第三代头孢菌素的抗菌作用及特点

肠杆菌科铜绿假单胞菌耐酶排泄其他

头孢噻肟+++++耐肾肝内代谢

头孢哌酮+++++不耐肝胆出血倾向

头孢曲松++~+++++耐肝胆半衰期长

头孢他啶+++++++耐肾免疫缺陷者感染

注：

+~++++示抗菌作用相比较的强弱由一般、较强、强至很强

4、第四代头孢菌素

常用品种：

头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克定

第四代提高了对球菌、G-杆菌的抗菌活性，优于第三代

对肠球菌的活性弱，但较其他头孢菌素强

对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相似

第四代中，头孢匹罗对葡萄球菌的抗菌活性最强，较头孢他啶强8-64倍

与第三代无交叉耐药

对厌氧菌作用差

对β-内酰胺酶较第三代更稳定

几乎无肾毒性

头孢菌素总结

1、头孢菌素---特点

G+G-β-内酰胺酶肾毒性

一代++++不稳定有

二代++++较稳定减轻

三代++++较高稳定无明显

四代++++++高度稳定几无

2、所有口服头孢菌素对肠球菌、绿脓杆菌、不动杆菌均无抗菌活性。

3、变态反应是头孢菌素中常见的不良反应，但明显比青霉素所引起者为少，可表现为过敏性休克、支气管哮喘、荨麻疹、斑丘疹，可伴有发热、嗜酸性粒细胞增多。

4、应用任何一种头孢菌素，可由于抑制肠道菌群是维生素K合成减少，造成低凝血酶原血症而有出血倾向。

在老年病人、营养不良、不能经消化道进食者以及原有血液病患者应用时宜慎重，可予以维生素K预防。

5、含有四氮唑侧链的头孢药物，如头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉啶、头孢美唑、头孢米诺、头孢甲肟、头孢孟多、头孢克洛、头孢曲松、头孢哌酮、拉氧头孢，偶在用药72h左右发生双硫醒样反应

双硫仑样反应：

双硫仑被人体微量吸收后，能引起面部及全身皮肤潮红、结膜充血、头痛、视觉模糊、眩晕、恶心、呕吐、胸闷、胸痛、心悸、出汗、腹痛、肢体麻木、惊厥、低血压、心率加快，心律失常、呼吸困难、四肢无力等症状，尤其是在饮酒后症状会更加明显（严重者可呼吸抑制、休克、意识障碍、二便失禁、诱发心肌梗塞、急性心衰、急性肝损伤及死亡）。

人们把这种在接触双硫仑后饮酒出现的症状称为双硫仑样反应（亦称戒酒硫样反应或双硫醒样反应）。

这类抗菌素发生双硫醒样反应，系抑制乙醛脱氢酶，造成血中乙醛积聚的后果。

其严重程度与用药剂量、饮酒量成正比，老年人、儿童、心脑血管病、肝功能异常（包括脂肪肝）、肾功能不全、及对乙醇敏感者更为严重

这种反应一般在用药与饮酒后10-30分钟或静脉输入含乙醇的注射剂时发生。

用药期间避免饮酒及含酒精饮料（如白酒、黄酒、啤酒、酒芯巧克力、藿香正气水、氢化可的松注射液、用酒精进行皮肤消毒或擦洗降温），以免发生双硫醒样反应

头孢哌酮致双硫仑样反应的报告最多、最敏感

其他可引起双硫仑样反应的药：

硝咪唑类药物（如甲硝唑、替硝唑、塞克硝唑）、呋喃唑酮（痢特灵）、氯霉素、酮康唑、灰黄霉素、胰岛素、磺脲类降糖药（如优降糖、D860、达美康）、苯乙双胍、华法令等

关于禁止饮酒的时间，文献报道不一，多数认为服药期间和服药后5～7天内，故在用药期间和用药后的1周内避免饮酒，包括任何含乙醇的饮料、食品、药品

医务人员加强对患者用药安全宣教，医务人员询问病史不能过于简单，在给患者应用相关药物前必须询问饮酒史

双硫仑是一种戒酒药物，服用该药后即使饮用少量的酒，身体也会产生严重不适，而达到戒酒的目的。

后来，人们逐渐发现，不只是双硫仑本身，一些其他药物也能引起这样的反应。

双硫仑的作用机制在于——双硫仑在与乙醇联用时可抑制肝脏中的乙醛脱氢酶，使乙醇在体内氧化为乙醛后，不能再继续分解氧化，导致体内乙醛蓄积而产生一系列反应。

（三）非典型β-内酰胺类

头霉素类

氧头孢烯类

单环类

β-内酰胺酶抑制剂

碳青霉烯类

1、头霉素类----不典型β-内酰胺类

常用品种：

头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦

抗菌谱与二代头孢相似，对脆弱拟杆菌等厌氧菌有较强的作用

对多数β-内酰胺酶（包括超广谱β-内酰胺酶）高度稳定

临床主要用于需氧菌与厌氧菌的混合感染

2、氧头孢烯类------不典型β-内酰胺类

常用品种：

拉氧头孢、氟氧头孢

具有与第三代头孢相似的抗菌谱和抗菌作用

对G-杆菌抗菌活性强，但对铜绿假单胞菌、不动杆菌较弱；对G+菌较差，对肠球菌无效

对脆弱拟杆菌等厌氧菌效果好，较头孢西丁强2-8倍

对β-内酰胺酶高度稳定

有出血倾向、用药期间食用含酒精食品可发生双硫仑反应

3、单环类-----不典型β-内酰胺类抗生素

主要品种：

氨曲南（君刻单）、卡芦莫南、替吉莫南、吡唑南

窄谱、耐酶（与3代比）、低毒；

对G-杆菌有强效，对肠杆菌科、流感杆菌的抗菌作用与头孢他啶相仿或略优；对绿脓杆菌的抗菌活性与头孢哌酮相似，不及头孢他啶

对G+菌、厌氧菌均无作用

对大多β-内酰胺酶稳定

与青霉素类、头孢菌素类间的交叉过敏反应发生率低

无出血反应、无神经系统反应、也无肾毒性

临床适用于各种G-杆菌感染

4、β-内酰胺酶抑制剂---不典型β-内酰胺类

常用的有３种：

克拉维酸（棒酸）、舒巴坦（青霉烷砜）、他唑巴坦（三唑巴坦）

共同特点

①本身没有或只有较弱的抗菌活性②酶抑制剂对不产酶的细菌无增强效果

③随着细菌产酶情况的变化,酶抑制剂的抑制效果也发生相应变化

三者相比：

舒巴坦抑酶作用略强于克拉维酸，他唑巴坦抑酶谱广、抑酶作用强于克拉维酸和舒巴坦

主要机理：

与对β-内酰胺酶不够稳定的抗菌药物组合，保护其不被β-内酰胺酶水解，恢复其抗菌活性，扩大了抗菌谱、增强其抗菌活性

临床常用的β-内酰胺酶抑制剂+β-内酰胺类抗菌药物的复合剂：

氨苄西林-舒巴坦

阿莫西林-克拉维酸

阿莫西林-舒巴坦

替卡西林-克拉维酸

头孢哌酮-舒巴坦

哌拉西林-他唑巴坦

哌拉西林-舒巴坦

美洛西林-舒巴坦

5、碳青霉烯类-------不典型β-内酰胺类

主要品种：

亚胺培南、帕尼培南、美罗培南、比阿培南、多尼培南、厄他培南等

抗菌谱广、抗菌作用强

对G-菌的杀菌作用明显高于第3代头孢，对G+菌比第1代强

亚胺培南对于G+球菌的抗菌活性较美罗培南高2-4倍，而美罗培南对于G-杆菌的抗菌活性比前者高2-16倍

对G+球菌的抗菌活性而言，由强到弱依次为帕尼、亚胺、多尼、比阿及美罗

对肠杆菌科细菌的抗菌活性而言，由强到弱依次为美罗、比阿、多尼、亚胺及帕尼

对铜绿假单胞菌的抗菌活性而言，由强到弱依次为多尼、美罗、亚胺、帕尼和比阿

对包括脆弱拟杆菌在内的厌氧菌具有强大的抗菌作用

对G-杆菌有明显的PAE

对β-内酰胺酶高度稳定

碳青霉烯类适应证

主要用于对其敏感的多重耐药的G-杆菌重症感染

可用于厌氧菌与需氧菌混合感染的重症患者

病原未明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗

美罗培南及帕尼培南要有指征用于敏感菌所致的中枢神经系统感染，包括医院获得感染

亚胺培南可引起抽搐等中枢神经系统不良反应，不能用于中枢神经系统感染

碳青霉烯类的应用需掌握指征，以减缓铜绿假单胞菌等细菌耐药性的增加

二、氨基糖苷类

常用品种：

庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、链霉素、大观霉素、卡那霉素、核糖霉素、新霉素、小诺霉素、异帕米星等

对G-杆菌有强效，对部分G+菌（如葡萄球菌、肠球菌等）有效

妥布抗铜绿假单胞菌优于庆大3-5倍

庆大目前的耐药率仍严重

阿米抗菌最广，但抗菌活性较庆大弱，由于对多种氨基糖苷类灭活酶稳定，故对耐庆大、妥布的细菌有效

异帕米星对G-杆菌作用与阿米相仿或略高，对葡萄球菌的作用优于阿米，肾、耳毒性略低于阿米

奈替对G-杆菌抗菌活性不如其他，但对葡萄球菌作用较强

卡那及核糖对铜绿假单胞菌无效

链霉素对结核分枝杆菌有强效

大观霉素用于单纯性淋病治疗；

新霉素因肾耳毒性大，只作局部用药

对厌氧菌无效

该类药物具有明显的PAE

该类药物均有不同程度的肾、耳毒性及神经肌肉接头的阻滞作用，肾毒性大多可逆，耳毒性通常不可逆

主要用于治疗需氧G-杆菌严重感染的选用药物

氨基糖苷类使用注意事项

小儿不宜用、老年及肾功减退者慎用

该类药物不宜作为一线药应用

该类药物不宜无指征的局部应用

碱性条件下抗菌作用强，毒性也增强

与强利尿剂联用可加强耳毒性；与其他耳毒性药等联用可加强耳毒性；与头孢菌素联用可致肾毒性加强；与肌肉松弛剂或具有此种作用的药物（如地西泮）联用可致N肌肉接头阻滞作用加强

耳毒性:

新霉素＞卡那＞阿米卡星＞西索霉素＞庆大＞链霉素＞妥布＞奈替

肾毒性:

新霉素＞卡那＞庆大＞妥布＞阿米＞奈替＞链霉素

N肌肉接头阻滞：

新霉素＞链霉素＞卡那＞奈替＞阿米＞庆大＞妥布

三、大环内酯类

分类：

14元环：

红霉素、克拉霉素、罗红霉素、竹桃霉素、地红霉素等

15元环：

阿齐霉素

16元环：

麦迪霉素、吉他霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素、罗他霉素等

通常罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素被称为新大环内酯类

抗菌特点

大环内酯类属窄谱抗菌药物，主要对G-球菌、G+球菌均有抗菌活性；对非典型病原体，如支原体、衣原体、军团菌有效；对除脆弱拟杆菌外的其他厌氧菌敏感

大环内酯类的代表品种——红霉素的抗菌效力不及青霉素,由于口服吸收不完全、生物利用度低、应用剂量大、不良反应多（如胃肠道反应、肝毒性及血栓性静脉炎等），在一定程度上限制了其临床应用

新大环内酯类（阿齐霉素、克拉霉素、罗红霉素）扩大了抗菌谱，增强了对G-菌、G+菌及非典型病原体（如支原体、衣原体、军团菌）的抗菌作用。

前两者对流感嗜血杆菌亦具良好作用；对支原体、衣原体的作用优于红霉素；对军团菌的作用以克拉霉素最强；克拉霉素与其他药物联合用于幽门螺杆菌感染

阿奇霉素对G-菌的抗菌活性较红霉素明显增强，对肺炎支原体的作用为本类中最强者,比红霉素强10倍;半衰期为大环内酯类最长的一个，为35~48h;具有明显的PAE

新大环内酯类对胃酸稳定，口服吸收好，减少了给药次数，胃肠道反应明显减少

近年的研究发现大环内酯类以红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素为代表除抗感染作用之外，还具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤和抗纤维化以及干扰细菌生物被膜的形成等作用。

临床目前通常小剂量长程（＞2个月）用于非感染性呼吸系统疾病中如①弥漫性泛细支气管炎②支气管扩张症③支气管哮喘等

四、喹诺酮类药物

分类及特点-----根据开发时间

第一代：

如萘啶酸、吡哌酸，对G-杆菌有效，主要用于肠道和尿路感染

第二代：

如诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、依诺沙星及培氟沙星。

抗菌活性较一代明显增强，尤其对G-杆菌有强大的抗菌活性，对铜绿假单胞菌有效，其中以环丙沙星对铜绿假单胞菌的抗菌活性最强；对G+菌、结核杆菌、布什杆菌、军团菌也有活性；可应用于各系统感染，尤其适合于肠道G-杆菌感染

第三代：

如替马沙星、格帕沙星、帕珠沙星、司帕沙星、加替沙星等。

第三代除保持第二代的抗菌谱广、活性强、组织渗透性好的特点外，进一步扩大了抗菌谱和抗菌活性，在第二代的基础上增加了抗G+球菌的活性，对结核分枝杆菌、衣原体、支原体均有活性，可用于各系统感染

第四代：

如曲伐沙星、克林沙星、莫西沙星等，在第三代基础上增强了其抗G+球菌、厌氧菌及非典型病原体的抗菌活性，为超广谱抗感染药物，对G-杆菌作用与环丙沙星相似，具有双重靶位作用，低耐药且安全性好，无光毒、肝毒性，中枢N副作用少

呼吸喹诺酮类：

美国感染病学会（IDSA）与美国胸科学会（ATS）在2007年将呼吸喹诺酮界定为莫西沙星、吉米沙星及750mg/d剂量的左氧氟沙星。

它们有强大的抗G+球菌和厌氧菌的活性，对不典型病原体有强大的抗菌作用，同时保持了其良好的抗G-菌的活性，这些优良特性使其成为呼吸道感染的理想治疗药物，可作为社区获得性呼吸道感染的首选药物之一，故也称为“呼吸喹诺酮类”.

对CAP常见致病菌而言，呼吸喹诺酮类的抗菌谱和抗菌活性优于青霉素和大环内酯类；对非典型病原体而言，与大环内酯类相似、甚至还要优于大环内酯类

在目前CAP治疗中，应用最多的呼吸喹诺酮主要为左氧氟沙星和莫西沙星，而美国IDSA/ATS最新指南将莫西沙星放在了首位。

氟喹诺酮类如氧氟、左氧、环丙、氟罗、司氟沙星，作为治疗耐药结核分枝杆菌和其他分枝杆菌感染的二线用药

本类药可作为成人伤寒沙门菌感染的首选药

半衰期以司帕沙星为最长（18~20h），其次为培氟沙星（11h）、氟罗沙星，再顺序为洛美沙星（7~8h）、氧氟沙星、左氟沙星（4~7h）、依诺沙星、环丙沙星及诺氟沙星（3~4.5h）

不良反应：

胃肠道反应最为常见、变态反应（光毒性）、对神经精神系统有一定毒性、关节病变、个别有心律失常、转氨酶升高及肾功异常等

加替沙星、替马沙星、格帕沙星、曲伐沙星因其毒副作用较严重，目前已停止临床使用。

注意事项

严重肝肾功能不全、中枢神经原有病变有惊厥史者禁用

孕妇及骨骼未发育完成的小儿不宜应用；哺乳期妇女应用该类药物时，应暂停哺乳

影响茶碱类、咖啡因、华法令等药物代谢

临床应用

泌尿生殖系统感染

呼吸系统感染

消化道感染

五、林可酰胺类

常用品种：

林可霉素（洁霉素）、克林霉素（氯洁霉素）

抗菌谱窄，仅限于G+菌和厌氧菌，最主要特点是对各类厌氧菌有强大抗菌作用，对厌氧菌的作用优于青霉素；对G-菌几乎无效

克林霉素的抗菌活性比林可强4-8倍

作用机制及耐药机制与大环内酯类相同，相互之间存在交叉耐药

不良反应

主要是胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，腹泻发生率高，可能与药物直接刺激或肠道菌群失调有关。

最严重的副作用是伪膜性肠炎。

其他不良反应包括皮疹、金属味觉、转氨酶升高等

六、磷霉素

广谱抗生素，分子量小，无抗原性，很少引起过敏

抗菌谱广，对G+和G-菌均有抗菌活性，但较青霉素类及头孢菌素类差

本品与其他抗菌药物之间不产生交叉耐

本品组织分布广泛，可透过血脑屏障

不良反应少而轻微

七、糖肽类抗生素

常用品种：

万古、去甲万古、替考拉宁

抗菌谱窄

对各种G+球菌与G+杆菌均有强大的抗菌作用，葡萄球菌包括MRSA、MRSE和肠球菌均对本品敏感

替考拉宁的抗菌活性更强，对万古耐药的肠球菌属常对替考拉宁敏感

耳、肾毒性：

替考拉宁＜万古

药物滴注过快或浓度过高可以引起红人综合征

临床主要用于耐药菌所致的严重感染、对青霉素过敏的严重G+菌感染、粒细胞缺乏症高度怀疑G+菌感染、艰难梭菌引起的假膜性肠炎

不宜作为预防用药，以及MRSA带菌者、粒细胞缺乏伴发热患者的常规经验用药

八、四环素类

常见品种：

四环素、土霉素、多西环素和米诺环素

属广谱抗生素，因常见致病菌对本类耐药率高，且本类药物对骨骼、牙齿、肝、肾等脏器可引起较多不良反应，现在仅用于支原体、衣原体、立克次体及军团菌感染，多西环素和米诺环素抗菌谱同四环素，但抗菌作用比四环素强5倍，后者作用更强，对多数MRSA有效。

九、磺胺类

常用的有复方新诺明

多用于轻中度细菌感染和衣原体感染

是卡氏肺孢子虫病的首选药物

不良反应：

皮疹、血液系统及肝脏毒性

十、呋喃类

主要有呋喃妥因、呋喃唑酮

十一、氯霉素

可用于伤寒及其他沙门菌属所致的感染（现以氟喹诺酮为首选）。

本品易引起骨髓抑制，严重者可发生再障，本品不宜用于轻症感染，更不可用作预防用药。

十二、硝基咪唑类

主要品种有甲硝唑、替硝唑、奥硝唑

甲硝唑对G+、G-厌氧菌均有极强杀菌活性，其抗厌氧菌作用优于克林霉素、氯霉素和头孢西丁，仅次于亚胺培南；对原虫及幽门螺旋杆菌有较高活性；对需氧菌或兼性需氧菌则无效

对G-厌氧菌及原虫的作用，替硝唑优于硝唑

在抗厌氧菌感染方面，奥硝唑优于甲硝唑和替硝唑

奥硝唑的半衰期为14.4h，高于甲硝唑的8.4h和替硝唑的12.7h

甲硝唑及替硝唑有抑制乙醛脱氢酶作用，可出现双硫仑（双硫醒）反应，奥硝唑为第3代硝基咪唑类衍生物，本品对乙醛脱氢酶无抑制作用

不良反应:

奥硝唑＜替硝唑＜甲硝唑

临床应用

1、厌氧菌感染

2、外科用于预防术后厌氧菌感

3、