表面活性剂.docx
《表面活性剂.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《表面活性剂.docx（18页珍藏版）》请在冰点文库上搜索。
表面活性剂
第3章表面活性剂
第4章表面活性剂在药物制剂的制备中被广泛应用，其结构特征是具有亲水性与亲脂性两种基团，其作用是能显着降低分散系的表面（界面）张力，因此可用作乳化剂、助悬剂、增溶剂、促吸收剂、润湿剂、起泡剂与消泡剂、去污剂等，是药用乳剂、悬浊剂、脂质体等的重要辅料。
本章重点讨论表面活性剂的基本性质（如CMC值、HLB值、Krafft点与昙点等）与测定方法等。
第一节表面活性剂分类
一、表面活性剂（surfactant）：
具有很强表面活性，加入少量就能使液体表面张力显着下降的物质。
1.①纯液体在一定温度有一定的表面张力，是液体的物理常数。
②当在水中加入无机盐或糖类物质时，则水的表面张力略有升高；
③当在水中加入低级脂肪醇、脂肪酸时，则水的表面张力下降，称此类物质为水的表面活性物质。
④当在水中加入油酸钠、十二烷基硫酸钠（高级脂肪酸）时，则水的表面张力能够显着的降低，称此类物质为该溶剂的表面活性剂（surfactant）。
2.表面活性剂分子的结构特征：
是由具有极性的亲水基和非极性的亲油基组成，而且两部分分处两端。
因此，表面活性剂具有既亲水又亲油的两亲性质，但具有两亲性的分子不一定都是表面活性剂。
3.表面活性剂的吸附性：
表面活性剂由于其特殊结构可以在两相界面发生定向排列，来改变两相界面性质。
从而起到润湿、乳化、增溶、絮凝、反絮凝、起泡、消泡的作用。
（1）在溶液中的正吸附：
表面活性剂在溶液表面层聚集的现象为正吸附，正吸附改变了溶液表面的性质。
最外层疏水，表现低表面张力，产生较好的润湿性、乳化性、增溶性、起泡性。
（2）在固体表面的吸附：
表面活性剂溶液与固体接触时，表面活性剂分子可能在固体表面发生吸附，使固体表面性质发生改变，易于润湿。
2、表面活性剂的类型
1.表面活性剂分类方法有多种，根据来源可分为天然表面活性剂与合成表面活性剂；
2.根据溶解性质可分为水溶性表面活性剂与油溶性表面活性剂；
3.根据极性基团的解离性质分为离子型表面活性剂与非离子型表面活性剂两大类；再根据离子型表面活性剂所带电荷，又分为阳离子、阴离子、两性离子表面活性剂。
每类中又可根据亲水或亲油基团分为不同的种类。
4.高分子表面活性剂：
较强的表面活性的水溶性高分子。
如海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚乙烯醇、聚维酮等，但与低分子表面活性剂相比，高分子表面活性剂降低表面张力的能力较小，增溶力、渗透力弱，乳化能力较强，常用做保护胶体。
常用的表面活性剂分类如下：
（1）阴离子表面活性剂：
起表面活性作用部位是阴离子，带有负电荷。
1.高级脂肪酸盐（肥皂类）：
易被酸破坏，碱金属皂还可被钙、镁盐等破坏，电解质可使之盐析，只用作外用制剂
通式：
RCOO－M＋,如硬脂酸钠、钙、镁等。
根据M的不同可分为碱金属皂（可溶性皂，O/W型乳化剂）；碱土金属皂（不溶性皂，W/O）；有机胺皂（脂肪酸+有机胺-硬脂酸三乙醇O/W软膏乳化剂）
2.硫酸盐：
通式：
ROSO3－M＋，如十二烷基硫酸钠、十六醇硫酸钠等。
较肥皂类稳定，可与高分子阳离子发生作用产生沉淀，对黏膜有一定刺激，主要用作外用乳膏的乳化剂。
3.磺酸盐：
烷基磺酸盐通式：
RSO3－M＋，如二己基琥珀酸磺酸钠。
烷基苯基磺酸盐通式：
RC6H5SO3－M＋，如十二烷基苯磺酸钠等。
4.胆盐：
如甘胆酸钠、牛胆磺酸钠等。
（二）阳离子表面活性剂：
起表面活性作用部位是阳离子，带有正电荷。
1.胺盐型：
[RNH3+]X-，[R2NH2+]X-，如氯苄甲乙胺等。
2.季铵盐型：
[R1R2N+R3R4]X-，如洁尔灭、新洁尔灭等。
主要结构是一个五价的氮原子。
特点：
①水溶性好；②在酸性碱性溶液中较稳定；③具有良好的表面活性作用和杀菌、防腐作用。
缺点：
①但与大分子的阴离子药物合用产生结合而失去活性，甚至产生沉淀。
②毒性较大，只能外用。
（3）两性离子表面活性剂：
同时具有正负电荷基团，等电点以上呈阴离子表面活性剂，具有良好起泡、去污作用。
等电点以下呈阳离子表面活性剂，具有很强杀菌性。
1、氨基酸型：
RN＋H2CH2CH2COO－（合成）
2、甜菜碱型：
通式：
R（CH3）2N+CH2COO-（合成）
3、磷脂类：
卵磷脂由磷酸型的阴离子部分和季铵盐型的阳离子部分组成。
（天然）
磷脂类表面活性剂可用于医药品、营养品、化妆品、食品中，有广泛的应用前途。
卵磷脂可用于静注用乳剂与脂质体的制备，具有更重要的意义。
磷脂是天然表面活性剂，含有磷脂酰胆碱（含量高时可做O/W型乳化剂）、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰肌醇（含量高时可做W/O型乳化剂）等。
特点：
无毒，卵磷脂可用于静注用乳剂与脂质体微粒制剂的辅料。
（4）非离子型表面活性剂：
在水中不解离，分子亲水基团为甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇；亲油基团为长链脂肪酸或长链脂肪醇以及烷基或芳基，它们以酯基或醚基与亲水基团结合。
特点：
毒性低，不解离，不受溶液pH的影响，能与大多数药物配伍，广泛用于外用、内服制剂及注射剂。
1.多元醇型
（1）脱水山梨醇脂肪酸酯类（司盘型：
Span）通式：
不溶于水，常用W/O乳化剂
该表面活性剂为脂肪酸与山梨醇脱水而环合。
其系列品种有span20（脱水山梨醇单月桂酸酯），span40（脱水山梨醇单棕榈酸酯）；span60（脱水山梨醇单硬脂酸酯）；span65（脱水山梨醇三硬脂酸酯）；span80（脱水山梨醇单油酸酯）；span85（脱水山梨醇三油酸酯）。
特点：
①不溶于水，常用W/O乳化剂
②HLB值从~，C数增加疏水性越强，HLB越小
（2）聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类（吐温型：
Tween）通式：
（O/W型乳化剂）
其系列品种有Tween20（聚氧乙烯脱水山梨醇单月桂酸酯）（HLB:
），Tween40（聚氧乙烯脱水山梨醇单棕榈酸酯）（HLB:
），Tween60（聚氧乙烯脱水山梨醇单硬脂酸酯）（HLB:
），Tween80（聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯）（HLB:
），Tween85（聚氧乙烯脱水山梨醇三油酸酯）。
（HLB:
）
2.聚氧乙烯型
（1）酯型：
通式：
RCOOCH2（CH2OCH2）nCH2OH是聚氧乙烯二醇基；n是聚合度；是卖泽（Myrij）类表面活性剂，如聚氧乙烯40硬脂酸酯（polyoxyl40stearate）。
（特点：
较强水溶性，乳化能力强，为O/W型乳化剂）
（2）醚型：
通式：
RO（CH2OCH2）nH，是苄泽（Brij）类表面活性剂。
如Brij30与Brij35是不同分子量的聚合物等。
可做O/W型乳化剂
3.聚氧乙烯－聚氧丙烯型
①泊洛沙姆，国外商品名（普朗尼克pluronic）美国NF名Poloxamer，本品为聚氧乙烯、丙烯嵌段共聚物，其化学结构式为HO-（C2H4O）a-（CHCH2（CH3）O）b-（C2H4O）c-H其中b至少为15，（C2H4O）a，a为化合物总量的10~80％。
②本品有很多种，从分子量1000到7000以上。
泊洛沙姆是新型的优良乳化剂、食品添加剂、增溶剂、分散剂、高级化妆品辅助剂，由于其无毒、无抗原性、无致敏性、无刺激性、化学性质稳定、不溶血，是目前能应用于静脉注射乳剂的一种合成的乳化剂，在药物制剂中得到普遍的重视和广泛的应用。
③泊洛沙姆是各种不同分子量的聚氧乙烯聚氧丙烯的嵌段共聚物的一系列产品的总称，但其单体比例可以调节变化，理论上可以有无数种此类产品，目前实际应用的不下几十种，其中以F68（Poloxamer188）最为常用。
④泊洛沙姆以聚氧丙烯为亲油基（a），聚氧乙烯为亲水基（c）。
化合物分子量以及分子中环氧乙烷或环氧丙烷含量的比例不同，其物理性质也不同。
分子量增加，又液体变固体，水溶性可以从不溶于水到溶于水。
4.蔗糖脂肪酸酯
药用蔗糖脂肪酸酯（sucroseesters，简称SE）是国内研制成功的一类非离子型表面活性剂。
O/W型乳化剂、分散剂
这类化合物由蔗糖分子中一个或数个羟基与脂肪酸（硬脂酸、软脂酸、棕榈酸等）酯化而成。
SE是单酯、双酯及三酯的混合物，改变其比例，其亲水性就发生变化，同时HLB值也可在1~16内范围变化。
由于SE分子中同时存在性质相反的两亲性基团结构，且保持一定的均衡性，因此具有较好的降低表面张力的作用。
其最大特点是无毒、无味、无嗅、无刺激性，在体内能降解成脂肪酸和蔗糖，兼具营养价值。
（五）高分子型表面活性剂
这类表面活性剂的相对分子质量往往在数千以上，有时达数十万；分子内有极性和非极性部分，它又可分为非离子型、阴离子型、阳离子型和两性离子型。
聚氧乙烯聚氧丙烯二醇醚是非离子型；聚丙烯酸钠是阴离子型。
聚-4-乙烯溴化十二烷基吡啶是阳离子型表面活性剂。
常用的水溶性高分子化合物，如蛋白质、树脂、海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、聚丙烯酰胺、聚乙二醇等，都是高分子表面活性剂。
第二节表面活性剂的理化性质与生物性质
一、临界胶束浓度（CMC）
表面活性剂在溶液中超过一定浓度时会从单体（单个离子或分子）缔合成为胶态聚合物，即胶束（或称胶团）。
开始形成胶束的浓度称为临界胶束浓度（criticalmicelleconcentration）或称临界胶团浓度，用CMC表示。
当溶液中形成胶束后溶液的性质如渗透压、浓度、界面张力、摩尔电导等都存在突变现象。
（1）胶束的形成、大小与形状
表面活性剂水溶液的浓度达到CMC值时，形成胶束。
那么胶束是怎样形成的呢
在临界胶束浓度时水分子的强大凝聚力把表面活性剂分子从其周围挤开，迫使表面活性剂分子的亲油基和亲水基各自互相接近，排列成亲油基在内、亲水基在外的球形缔合体，即胶束。
因此胶束的形成并不是由于亲油基和水分子间的斥力或亲油基彼此间的Vanderwaals引力所致，而是受水分子的排挤所致.
通常，几十到几百个（50~200）表面活性剂分子形成一个胶束，胶束中表面活性剂分子的数目称为聚集数（n）。
聚集数乘以表面活性剂的相对分子质量得相对胶束质量。
胶束是表面活性剂的亚微观聚集体，是动态聚集体，即能迅速分解和重生。
①离子型表面活性剂胶束：
浓度比临界胶束浓度稍大，并且无其它添加剂存在时，胶束为球状。
②在浓溶液中，胶束呈棒状
③浓度更大时，棒状胶团聚集成束，周围是溶剂。
④浓度再大时，胶束合并为层状胶束
在胶束形成的过程中，表面活性剂分子的热运动和胶束外部的亲水基之间的静电排斥都不利于胶束的形成。
所以，增加亲油基、降低温度和加入无机盐都能使n增大，CMC值减小。
不同类型的表面活性剂所形成的胶束有不同的形状，如下所述。
1.离子型表面活性剂胶束
Hartley首先发现，浓度比临界胶束浓度稍大，并且无其它添加剂存在时，胶束为球状，见图-2a。
表面活性剂的烃链呈混乱状态指向球心，亲水基排列在球的表面，并吸引一些溶液中带有相反电荷的离子在其周围。
光散射法对胶束的研究也证实了大于CMC值的一定浓度范围内，胶束呈球状，且缔合度不变。
Debye根据光散射实验发现，在浓溶液中，胶束呈棒状见图-2b。
表面活性剂的亲水基指向棒状胶束的表面，亲油基指向棒的内部。
这种胶束使大量表面活性剂分子的烃链与水的接触面积减小，具有更高的热力学稳定性。
浓度更大时，棒状胶团聚集成束，周围是溶剂，见图-2c。
McBain发现，浓度再大时，胶束合并为层状胶束，见图-2d。
水溶液中若存在无机盐，即使表面活性剂的浓度不大，胶束也总是棒状。
若在表面活性剂浓溶液中加入适量的非极性液体，则可形成亲水基指向胶束内，烃链指向非极性液体的胶束，称为反胶束。
2.非离子型表面活性剂胶束
非离子型表面活性剂的亲水基多为聚氧乙烯基（CH2CH2O）n。
该种表面活性剂不解离成离子，不同于离子型表面活性剂，因此形成的胶束形状也与离子型表面活性剂的胶束形状不同，聚氧乙烯基的聚合度较大时，常温下的胶束呈网状；升温时，聚氧乙烯基与水分子之间的氢键被破坏，发生失水，则胶束变为球状。
3.高分子型表面活性剂胶束
一些高分子型表面活性剂，如聚醚HO（C2H4O）l（C3H6O）m（C2H4O）nH，其分子很长，在溶液中卷曲，聚氧丙烯基成为内核，聚氧乙烯基指向表面的胶束。
如图-4所示。
图5混合胶束
图4高分子型表面活性剂胶束
4.混合胶束
若在胶束溶液中加入碳原子数为6以上的高级醇，则醇分子嵌入胶束的表面活性剂分子之间，形成如图5所示的混合胶束，胶束表面的总电荷不变，只是醇分子嵌入的部位使胶束的表面积扩大。
因之电荷密度减小，同种离子间的斥力也减小，CMC值就增大。
由两种离子型表面活性剂所形成的混合胶束也与上述的胶束相似。
（2）外界条件对临界胶束浓度值的影响
1.温度对CMC值的影响
①离子型表面活性剂在水中的溶解度有限，随温度升高而缓慢增大，一般CMC值随升温略增大，这是因为升温使分子热运动加剧，不利于形成胶束。
②非离子型表面活性剂则不然，澄清溶液加热至某一温度时溶液突然浑浊，表明温度升高使溶解度降低，CMC值降低。
2.外加电解质对CMC值的影响
在表面活性剂溶液中加入强电解质能降低CMC值，一般对离子型表面活性剂的影响尤其显着，这是因为电解质离子与带相反电荷的表面活性剂离子之间存在静电作用。
3.外加有机物对CMC值的影响
在表面活性剂溶液中加入醇、酸、胺等有机物，对CMC值影响比较复杂。
一般长链的极性有机物对表面活性剂的CMC值的影响显着。
例如醇、酸、胺等化合物随烃链增长，使离子型表面活性剂的CMC值减小，而醇类对非离子型表面活性剂的CMC值影响恰好相反。
（三）临界胶束浓度的测定
由于表面活性剂的物理性质在临界胶束浓度附近的较小范围内会发生突变，所以利用此特性，可测定CMC值。
测定方法有多种，下面只介绍二种常用的方法。
1.表面张力法：
表面活性剂水溶液的表面张力开始时随溶液浓度增大而急剧下降，当达到CMC值后，这种下降则变得缓慢或不再下降。
因此，以表面张力对浓度的对数作图，曲线的转折点即为CMC值。
①此法简便，最常用；可同时作吸附等温线；对表面活性大或小的表面活性剂，其测定的灵敏度相近，而其它一些方法（如电导法、渗透压法、折射法等）的灵敏度则随CMC值的增大而下降；不受无机盐的干扰；对离子型和非离子型表面活性剂都适用。
②当有少量极性有机物杂质（高表面活性的醇、胺、酸等）存在时，曲线往往在CMC值附近转折不明显，并出现最低点，因此不易测准CMC值。
2.电导法：
以表面活性剂溶液的摩尔电导率对浓度或浓度的平方根作图，准确性以后者为最好，因为浓度低时是直线，CMC值时摩尔电导率随浓度的平方根变化很大。
曲线的转折点即为CMC值。
二、亲水亲油平衡值（HLB）
表面活性剂是由亲水基团和亲油基团所组成，其亲水性和亲油性的强弱是影响表面活性剂性能的主要因素。
每一种表面活性剂都有一定的亲水基团具有亲水能力，并对亲油基团的亲油能力具有一定的平衡关系，这种关系称亲水亲油平衡值。
（Hydrophile-lipophilebalance）即HLB值，是个相对值。
Griffin提出用HLB值来表示某些非离子表面活性剂的亲水性的大小。
规定不含疏水基团的聚乙二醇HLB=20，而无亲水基的石蜡的HLB=0。
并以下式计算其它非离子表面活性剂的HLB值。
可以看出，亲水基重量所占的比例越大时亲水性也愈大。
也有规定亲油性强的油酸的HLB值为1，而亲水性强的油酸钠的HLB值为18，由此可以相对地定出其他表面活性剂的HLB值。
根据HLB值就可以大致估计该表面活性剂的用途。
非离子型表面活性剂的HLB值约处于1~20之间，离子型表面活性剂的HLB值约处于1~40之间。
HLB值是指定数，它反映的是表面活性剂分子中两种基团的作用大小和平衡后的相互关系。
表面活性剂的HLB值小则亲油性强，HLB值大，则亲水性强。
HLB值大小可以确定乳剂的类型，HLB值小的油溶性乳化剂可形成W/O型乳剂；HLB值较大的水溶性乳化剂可形成O/W型乳剂，但HLB值不能说明乳化能力的大小。
3、Krafft点与昙点
（1）Krafft点
可以看出随温度升高，其溶解度在某一温度K点急剧升高，转折点K对应的温度称克拉费特点（Krafftpoint）。
而此点对应的溶解度即为该离子型表面活性剂的临界胶团浓度（图中虚线对应浓度）。
当溶液中表面活性剂的浓度未超过溶解度时，在区域Ⅰ为溶液状态AK线以下；当继续加入表面活性剂时，则有表面活性剂析出，在区域ⅡAKB线以上；此时再升高温度，体系又成为澄明溶液，KB曲线以下（区域Ⅲ），但与Ⅰ相不同，相Ⅲ是表面活性剂的胶束溶液。
对于离子型表面活性剂，例如十二烷基硫酸钠在水中的溶解度随温度变化曲线AKB，如图7。
Krafft点是离子型表面活性剂的特征值，Krafft点也是表面活性剂应用温度的下限，或者说，只有在温度高于Krafft点表面活性剂才能更好的发挥作用。
如十二烷基硫酸钠的Krafft点为8℃，而十二烷基磺酸钠的Krafft点为70℃，在室温条件下使用，前者作增溶剂为好，后者的Krafft点高就不够理想。
（二）昙点（CloudPoint）
非离子型表面活性剂在水溶液中的溶解度随温度升高而下降，使溶液变浊，称此变浊温度为昙点（Cloudpoint），亦称浊点。
昙点是非离子型表面活性剂的特征值。
此类表面活性剂的昙点在70~100℃，例如吐温20为90℃；吐温60为76℃；吐温80为93℃。
吐温类产生昙点的原因是温度升高，聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，水合能力下降，溶解度反而减小，溶液变浊出现昙点，冷却时氢键重新形成，又澄明。
在聚氧乙烯链相同时，碳氢链越长，则昙点越低；在碳氢链长相同时，聚氧乙烯链越长则昙点越高。
4、表面活性剂的生物学性质
（一）表面活性剂对药物吸收的影响
①如果药物被增溶在胶束内，并可以顺利从胶束内扩散或胶束本身迅速与胃肠粘膜融合，则增加吸收，例如吐温80明显促进螺内酯的口服吸收。
②表面活性剂能溶解生物膜脂质，增加上皮细胞的通透性，从而改善吸收。
如十二烷基硫酸钠改进头孢菌素钠、四环素、磺胺脒、氨基苯磺酸等药物的吸收。
吐温80和吐温85增加一些难溶性药物的吸收，则是因其在胃肠中形成高粘度团块，降低了胃排空速率。
③但当聚氧乙烯类或纤维素类表面活性剂增加胃液粘度而阻止药物向粘膜面的扩散时，则吸收速率随粘度上升而降低。
（2）表面活性剂与蛋白质的作用
蛋白质分子结构中氨基酸的羧基在碱性条件下发生解离而带有负电荷，在酸性条件下则结构中的氨基或胍基发生解离而带有正电荷。
因此在两种不同带电情况下，分别与阳离子表面活性剂或阴离子表面活性剂发生电性结合。
此外，表面活性剂还可能破坏蛋白质二维结构中的盐键、氢键和疏水键，从而使蛋白质各残基之间的交联作用减弱，螺旋结构变得无序或受到破坏，最终使蛋白质发生变性。
（3）表面活性剂的毒性
一般而言，阳离子表面活性剂的毒性最大，其次是阴离子表面活性剂，非离子表面活性剂毒性最小。
两性离子表面活性剂的毒性小于阳离子表面活性剂。
表面活性剂用于静脉给药的毒性大于口服。
阳离子及阴离子表面活性剂不仅毒性较大，而且还有较强的溶血作用。
例如%十二烷基硫酸钠溶液就有强烈的溶血作用。
非离子表面活性剂的溶血作用较轻微，在聚氧乙烯基非离子性表面活性剂中，以吐温类的溶血作用最小，其顺序为：
聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯烷芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温类；吐温20>吐温60>吐温40>吐温80。
目前吐温类表面活性剂仍用于某些肌肉注射液中。
（4）表面活性剂的刺激性
虽然各类表面活性剂都可以用于外用制剂，但长期应用或高浓度使用可能出现皮肤或粘膜损害。
例如季铵盐类化合物浓度高于1%即可对皮肤产生损害，十二烷基硫酸钠产生损害浓度为20%以上。
吐温类对皮肤和粘膜的刺激性很低，但一些聚氧乙烯醚类表面活性剂浓度在5%以上即产生损害作用。
第三节表面活性剂在药物制剂中的应用
一、表面活性剂的乳化作用
（一）降低界面张力
当水相与油相混合时，加入表面活性剂（乳化剂）可降低油水的界面张力，分散成稳定的乳剂。
但要根据所用油及乳剂的类型选择适宜的乳化剂。
（二）形成牢固的乳化膜
乳化剂降低油水界面张力的同时被吸附于乳滴的表面上，并有规律地定向排列形成膜，可阻止乳滴的合并。
在乳滴周围形成的乳化剂膜称为乳化膜。
乳化剂在乳滴表面上排列越整齐，乳化膜就越牢固，乳剂也就越稳定。
乳化膜有三种类型：
1.单分子乳化膜：
表面活性剂分子被吸附于乳滴表面，有规律地定向排列成单分子乳化剂层，增加乳剂的稳定性。
若乳化剂为离子型表面活性剂，则乳化膜本身带有电荷，由于电荷互相排斥，阻止乳滴合并，使乳剂更加稳定。
2.多分子乳化膜：
亲水性高分子化合物类乳化剂，在乳剂形成时被吸附于乳滴的表面，形成多分子乳化剂层，称多分子乳化膜，阻止乳滴合并，也增加分散介质的粘度，使乳剂更稳定。
如阿拉伯胶作乳化剂就能形成多分子乳化膜。
3.固体微粒乳化膜：
作为乳化剂使用的固体微粒对水相和油相有不同的亲合力，因而对油、水两相表面张力有不同程度的降低，在乳化过程中固体微粒被吸附于乳滴表面，在乳滴表面上排列成固体微粒膜，起阻止乳滴合并的作用，增加乳剂的稳定性。
如硅皂土等乳化剂。
（三）表面活性剂乳化能力表示法
乳化能力大小通常用乳化剂溶解在液体（有机溶剂或水）时所能降低该液体的表面张力来衡量，表示方法有三种：
1.效率（efficiency）：
将溶剂（水）的表面张力σ降至某一定值所需的表面活性剂的浓度，以比较各表面活性剂的乳化效率，即浓度越小，乳化效率越高。
2.效力（effestiveness,efficacy）：
它是以加入表面活性剂后使溶剂（水）的表面张力降至的最低值来衡量的，实际上是以表面活性剂溶液在临界胶团浓度时的表面张力来表示,即以表面活性剂溶液的σCMC来比较其效力，σCMC小则其乳化效力高。
3.效果（effects）：
是以一定浓度的表面活性剂溶液（通常为1g/L），所能降低的表面张力来表示。
降低越多，效果越好。
二、表面活性剂的润湿作用
在固／液界面体系中加入表面活性剂后可以降低固液界面张力，从而降低固体与液体的接触角，对固体表面起润湿作用。
因此，作为润湿剂的表面活性剂，要求分子中的亲水基和亲油基应该具有适宜平衡，其HLB值一般在7~11之间，并应有适宜的溶解度。
三、表面活性剂的增溶作用
表面活性剂在水溶液中达到CMC值后，一些水不溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显着增加，形成透明胶体溶液，这种作用称为增溶（solubilization）。
在药剂中，一些挥发油、脂溶性维生素、体激素等许多难溶性药物常可借此增溶，形成澄明溶液或提高浓度。
（一）最大增溶浓度（MAC）
胶束增溶体系是热力学稳定体系，也是热力学平衡体系。
在CMC值以上，随着表面活性剂用量的增加，胶束数量增加，增溶量也应增加。
当表面活性剂用量固定时，增溶质达到饱和的浓度即为最大增溶浓度（maximumadditiveconcentration,MAC）。
（二）表面活性剂增溶作用的应用
图是薄荷油-吐温20-水的三元相图，两曲线上的各点均为出现混浊或由浊变清的比例点，以曲线为分界限，表明在两相区Ⅱ、Ⅳ内的任一比例均不能制得澄明溶液；在两相区Ⅰ、Ⅲ内任一比例均可制得澄明溶液，但只有沿曲线的切线上方区域内的任意配比，如A点（代表%薄荷油，%吐温20和50%水），在加水稀释时才不会出现混浊。
1.增溶相图：
增溶体系是指溶剂、增溶剂和增溶质组成的三元体系，三元体系的最佳配比常通过实验制作三元相图来确定。
（1）有些增溶剂的增溶能力可因组分的加入顺序不同而出现差别。
将增溶质与增溶剂先行混合要比增溶剂先与水混合的效果好。
（2）在增溶药物时，达到增溶平衡（即维持稳定的澄明或
升级会员 