37-氨基苷类抗菌药PPT推荐.ppt
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在耳淋巴液和肾皮质中浓度高；
可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障；
3.消除：
不被代谢，原形肾小球滤过排泄。
（三）抗菌谱相似1、G-菌对G-杆菌有强大的杀灭作用；
对G-球菌效差耐药金葡菌：
有效链球菌：
无效3、结核杆菌：
链霉素、卡那霉素、阿米卡星4、肠球菌、厌氧菌：
无效,2、G+球菌,（四）抗菌作用特点,抗菌谱广杀菌速率和杀菌时程是浓度依赖性的具有较长时间PAE,且PAE持续时间是浓度依赖性的具有初次接触效应（FEE）,（五）抗菌机理相似抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止）静止期杀菌药1.起始阶段：
抑制30S亚基始动复合物和70S亚基始动复合物的形成；
2.延伸阶段：
与30S亚基的P10蛋白结合，致A位歪曲,mRNA错译，阻止移位；
3.终止阶段：
阻止终止密码子与A位结合；
阻止70S亚基的解离。
4.通过离子交换作用造成细胞膜缺损，通透增加，胞内物质外泄导致细菌死亡。
（六）细菌的耐药机制相似1.产生钝化酶如磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰转移酶2.细胞膜通透性下降如绿脓杆菌对链霉素的耐药3.修饰靶蛋白（P10蛋白）如结核杆菌对链霉素的耐药4.缺乏主动转运功能如厌氧菌对氨基糖苷类的耐药,耳毒性：
损害第8对脑神经，包括：
前庭神经损害：
眩晕、头昏、恶心、呕吐；
耳蜗神经损害：
耳鸣、听力降低、甚至永久性耳聋预防：
询问早期症状（眩晕、耳鸣），检查听力，避免与有耳毒性的药物合用，如万古霉素、高效利尿药呋噻米、依他尼酸及脱水药甘露醇合用，H1受体阻断剂可掩盖其耳毒性，避免合用。
（七）主要不良反应相似,2、肾毒性表现：
蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等；
预防：
避免与肾毒性的药物合用，如第一代头孢菌素、万古霉素、多粘菌素等；
（七）主要不良反应相似,3.肌毒性：
氨基苷类可阻滞运动神经-肌肉接头，原因：
可能是氨基苷类与Ca2+结合，或在突触前膜与Ca2+竞争钙结合部位，阻止Ca2+参与乙酰胆碱的释放所致防治：
避免与肌松药合用；
一旦发生可采用新斯的明和钙剂抢救。
4、变态反应（以链霉素多见）表现：
嗜酸性粒细胞、皮疹、药热、过敏性休克等特点：
过敏性休克发生率低，但死亡率高防治：
（1）皮试
（2）葡萄糖酸钙+肾上腺素,（七）主要不良反应相似,氨基苷类对酶的稳定性与不良反应比较,药物,对灭活酶稳定性,不良反应,过敏反应,耳毒性,肾毒性,N-M接头阻断,链霉素+/+卡那+/+庆大+妥布+/+/+阿米+西索+/+奈替+？
链霉素（Streptomycin）第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素，亦是第一个抗结核药。
抗菌谱：
对结核杆菌、G-杆菌作用强，对铜绿假单胞菌无效2.耐药性：
细菌对链霉素易产生耐药性3.临床应用：
（1）兔热病、鼠疫首选
（2）结核病：
+其他抗结核药（3）细菌性心内膜炎：
+青霉素（4）布鲁菌病：
+四环素4.不良反应：
耳毒性最常见（前庭损害为主），其次为肌毒性过敏性休克，亦有肾毒性，已少用。
二、主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用,庆大霉素（Gentamycin）临床最常用的氨基糖苷类抗生素1、对G-杆菌包括绿脓杆菌作用强，金葡菌有效，结核杆菌疗效差或无效；
2、临床用于
（1）一般G-杆菌感染首选
（2）绿脓杆菌感染：
+羧苄（3）泌尿系手术前后预防感染，口服用于肠道感染及术前准备（4）局部用于皮肤、粘膜及五官的感染3、耳毒性以前庭损害为主，可逆性肾损害也多见,二、主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用,卡那霉素（Kanamycin）1.抗菌谱与链霉素相似，对结核杆菌有效，对绿脓杆菌无效；
2.耳毒性、肾毒性大，仅次于新霉素，细菌易耐药；
3.临床少用，可作为二线抗结核药,二、主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用,阿米卡星（Amikacin，丁胺卡那霉素）1.抗菌谱最广的氨基糖苷类，对结核、绿脓杆菌均有效；
2.对钝化酶稳定，不易产生耐药性3.用于对常用氨基糖苷类耐药菌株的感染首选,二、主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用,其他氨基糖苷类抗生素,妥布霉素对绿脓杆菌的作用较庆大强，且无交叉（Tobramycin）耐药；
主要用于绿脓杆菌的严重感染。
奈替米星对G+球菌的作用强于其他氨基糖苷类（Netilmicin）不易产生耐药性，与其他药物无交叉耐药耳毒性、肾毒性最小新霉素耳毒性、肾毒性最大（Neomycin）禁止全身使用，仅口服用于肠道感染、肠道手术前消毒及肝昏迷患者大观霉素对淋球菌高敏（Spectinomycin）用于耐青霉素菌株和对青霉素过敏的（淋必治）淋病患者,
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