《药物化学》习题作业DOC.docx
《《药物化学》习题作业DOC.docx》由会员分享，可在线阅读，更多相关《《药物化学》习题作业DOC.docx（105页珍藏版）》请在冰点文库上搜索。
《药物化学》习题作业DOC
第一章药物的化学结构与药效的关系
【测试题】
A型题（最佳选择题）
（1题－20题）
1．下列对生物电子等排原理叙述错误的是
A以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效。
B以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以降低药物的毒副作用。
C凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体。
D生物电子等排体可以以任何形式相互替换，来提高药物的疗效，降低毒副作用。
E在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似、范德华半径相似等进行电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新药。
2．下列对前药原理的作用叙述错误的是
A前药原理可以改善药物在体内的吸收；
B前药原理可以缩短药物在体内的作用时间；
C前药原理可以提高药物的稳定性；
D前药原理可以消除药物的苦味；
E前药原理可以改善药物的溶解度；
3．药物分子中引入烃基、卤素原子、硫醚键等，可使药物的
A脂溶性降低；B脂溶性增高；C脂溶性不变；
D水溶性增高；E水溶性不变；
4．药物分子中引入羟基、羧基、脂氨基等，可使药物的
A水溶性降低；B脂溶性增高；C脂溶性不变；
D水溶性增高；E水溶性不变；
5．一般来说，酸性药物在体内随介质pH增大
A解离度增大，体内吸收率降低；
B解离度增大，体内吸收率升高；
C解离度减小，体内吸收率降低；
D解离度减小，体内吸收率升高；
E解离度不变，体内吸收率不变；
6．一般来说，碱性药物在体内随介质pH增大
A解离度增大，体内吸收率降低；
B解离度增大，体内吸收率升高；
C解离度减小，体内吸收率降低；
D解离度减小，体内吸收率升高；
E解离度不变，体内吸收率不变；
7．药物的基本结构是指
A具有相同药理作用的药物的化学结构；
B具有相同化学结构的药物；
C具有相同药理作用的药物的化学结构中相同部分；
D具有相同理化性质的药物的化学结构中相同部分；
E具有相同化学组成药物的化学结构；
8．在药物的基本结构中引入烃基对药物的性质影响叙述错误的是
A可以改变药物的溶解度；
B可以改变药物的解离度；
C可以改变药物的分配系数；
D可以改变药物分子结构中的空间位阻；
E可以增加位阻从而降低药物的稳定性；
9．在药物的基本结构中引入羟基对药物的性质影响叙述错误的是
A可以增加药物的水溶性；
B可以增强药物与受体的结合力；
C取代在脂肪链上，使药物的活性和毒性均下降；
D取代在芳环上，使药物的活性和毒性均下降；
E可以改变药物生物活性；
10．在药物的基本结构中引入羧基对药物的性质影响叙述错误的是
A可以增加药物的水溶性；
B可以增强药物的解离度；
C使药物的活性下降；
D羧酸成酯后，可以增加脂溶性，易被抗体吸收；
E羧酸成酯后生物活性有很大区别；
11．下列对立体结构对药效的影响的叙述错误的是
A原子间的距离；B分子的几何异构；C分子的旋光异构；
D分子的构象异构；E分子的同分异构；
12．药物分子结构中两个特定原子之间的距离与受体的空间距离在下列哪种条件下，其作用最强
A相似或为其倍数；
B小于受体的空间距离；
C大于受体的空间距离1.2倍；
D大于受体的空间距离1.5倍；
E大于受体的空间距离1.7倍；
13．药物几何异构对药效的影响中一般表现为反式结构比順式结构
A生物活性小；B生物活性大；C生物活性相等；
D与受体的互补性较差；E与受体的活性基团结合较差；
14．具有手性的药物可存在光学异构体，多数药物的光学异构体
A体内吸收和分布相同；
B体内代谢和排泄相同；
C药理作用相同；
D化学性质相同；
E物理性质相同；
15．氢键对药物的理化性质也有重大影响，如药物与溶剂形成氢键时
A可增加水溶解度；B可促使透过生物膜；C可增加脂溶性；
D可降低水溶性；E可降低药物极性。
16．氢键对药物的理化性质也有重大影响，如药物分子内部或分子间形成氢键时
A可增加水溶解度；B可阻碍透过生物膜；C可增加脂溶性；
D可增加水溶性；E可增加药物极性。
17．电荷转移复合物的缩写符号为
ATCT；BCTC；C6-APA；D7-ACA；ESD-Na；
18．电荷转移复合物（或称电荷迁移配合物），是由电子相对丰富的分子与电子相对缺乏的分子间通过电荷转移而发生键合形成的复合物，电子相对丰富的分子称为
A电子的接受体；B电子的给予体；C几何异构体
D构象异构体；E旋光异构体；
19．下列对电荷转移复合物形成对药物性质影响叙述错误的是
A可增加药物的稳定性；
B可增加药物的溶解度；
C可以防止药物水解；
D可以提高药物在体内的吸收度；
E可以降低药物的稳定性；
20．下列对金属鳌合物作用的主要用途叙述错误的是
A重金属中毒的解毒剂；
B灭菌消毒剂；
C降低药物的稳定性；
D抗恶性肿瘤药物；
E新药的设计和开发；
B型题：
（配伍选择题）
（21题－25题）
A．电子等排体。
B．生物电子等排体.
C．药物的生物电子等排原理。
D．F、Cl、OH、－NH2、－CH3
E．—CH＝、—S—、—O—、—NH—、—CH2—
21．把凡具有相似的物理性质和化学性质，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为
22．利用药物基本结构的可变部分，以生物电子等排体的相互替换，以提高药物的疗效，降低药物的毒副作用的理论称为
23．常见经典生物电子等排体是
24．常见非经典生物电子等排体是
25．在药物结构改造和构效关系的研究中，把具有外层电子相同的原子和原子团称为
（26题－30题）
A．生物电子等排原理
B．前药原理
C．脂水分配系数
D．解离度
E．基本结构
26．将具有相同药理作用的药物的化学结构中相同部分称为
27．药物常以分子型通过生物膜，在膜内的水介质中解离成离子型，而产生药效。
因此药物需要有合适的
28．表示药物的水溶性和脂溶性相对大小用
29．为了消除药物的苦味，可以采用
30．在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似基团的电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新药的方法，称为
（31题－35题）
利用前药原理对药物进行结构的修饰,请选择
A．提高药物的脂水分配系数。
B．制成酯类或较大分子盐类。
C．制成能被特异酶分解的前药。
D．药物结构中引入极性基团。
E．制成酯类。
31．改善药物在体内的吸收度，可以
32．延长药物的作用时间，可以
33．提高药物的组织选择性。
可以
34．改善药物在水中溶解度，可以在
35．消除药物的苦味，可以
（36题－40题）
利用药物化学结构对药效的影响原理，请选择
A．药物基本结构
B．羟基
C．原子间距离、几何异构、光学异构和构象异构
D．烃基和酯键
E．氢键、TCT和金属鳌合物
36．为了增强药物与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性可以在药物结构中引入
37．为了提高药物的稳定性或增加空间位阻，可以在药物结构中引入
38．具有相同药理作用的药物的化学结构中相同部分，称为
39．立体结构对药效的影响主要表现为
40．键合特性对药效的影响主要表现为
C型题：
（比较选择题）
（41题－45题）
A．可以采用生物电子等排原理
B．可以采用前药原理
C．两者都可以
D．两者都不可以
41．为了提高药物的疗效和稳定性、降低毒性
42．为了找到疗效更高、毒性更小的新药
43．为了消除药物的苦味，
44．为了延长药物的作用时间，
45．为了改变药物的键合特性，
（46题－50题）
A．脂水分配系数
B．解离度
C．两者都是
D．两者都不是
46．作用于中枢神经系统的药物，需要通过血脑屏障，因此需要较大的
47．药物在体内产生药效需要合适的
48．一般来说，酸性药物随介质pH增大，而增大的是
49．药物分子中引入烃基、卤素原子、硫醚键等，可增高药物的
50．药物的立体结构对药效的影响表现为药物的
（51题－55题）
A．药物的基本结构
B．药物的官能团和立体结构
C．两者都是
D．两者都不是
51．在药物结构优化研究中，一般要注意保留
52．为了提高药物的活性和药物在体内的吸收与转运，可以改变
53．药物化学结构对药效的影响主要有
54．药物与受体的相互作用一般可以通过
55．药物形成电荷转移复合物所需的是
（56题－60题）
A．氢键
B．电荷转移复合物
C．两者都是
D．两者都不是
56．能改变药物在水中溶解度的是
57．能增加药物稳定性的是
58．分子间通过电子给予体和电子接受体相结合的物质叫
59．药物在体内与生物大分子相结合，常见的是
60．药物的药效主要取决于
X型题：
（多项选择题）
（61题－70题）
61．药物化学结构对药效的影响有
A生物电子等排原理；B前药原理；C脂水分配系数
D基本结构；E立体结构；
62．提高药物的疗效，降低毒性可以采用
A生物电子等排原理；B前药原理；C改变脂水分配系数；
D基本结构；E改变键合特性；
63．增加药物的水溶性，可以采用
A生物电子等排原理；B前药原理；C降低脂水分配系数；
D基本结构；E形成CTC；
64．提高药物通过脂溶性生物膜的作用，可以采用
A生物电子等排原理；B前药原理；C增大脂水分配系数
D降低脂水分配系数；E氢键的形成
65．药物基本结构中，影响药效的常见特性官能团有
A烃基；B羟基和巯基；C醚和硫醚键；
D磺酸、羧酸和酯；E酰胺和胺类；
66．药物结构对药效的影响中，立体结构对药效的影响常见的有
A原子间的距离；B顺反异构；C旋光异构；
D电荷转移复合物；E构象异构；
67．键合特性对药效的影响常见的有
A氢键的形成；BCTC的形成；C旋光异构；
D金属鳌合物；E构象异构；
68．前药原理可以提高和改善药物的
A在体内的吸收；B延长体内作用时间；C对组织选择性；
D稳定性；E溶解性；
69．在药物基本结构中引入下列哪些基团，可以提高脂水分配系数
A烃基；B卤素原子；C羟基；D羧基；E硫醚键；
70．在药物基本结构中引入下列哪些基团，可以降低脂水分配系数
A羧基；B卤素原子；C羟基；D脂氨基；E硫醚键；
二、填空题：
71．凡具有相似的性质和性质，又能产生相似的基团或分子都称为生物。
72．生物电子等排原理中常见的生物电子等排体可分为生物电子等排体和生物电子等排体两大类。
73．药物经结构修饰后的衍生物常失去原药的，给药后，可在体内经酶或非酶的作用（多为水解）又转化为，使药效更好的发挥。
这种无活性的衍生物称为，采用这种方法来改造药物的结构以获得更好药效的理论称为。
74．利用前药原理可以改善药物在的吸收；药物的作用时间；药物的组织选择性；提高药物的；改善药物的；消除药物的等作用。
75．电荷转移复合物（或称电荷迁移配合物），缩写符号为，是由电子相对的分子与电子相对的分子间通过而发生键合形成的复合物。
第一章药物的化学结构与药效的关系
一、选择题：
A型题（1题－20题）
1．D；2．B；3．B；4．D；5．A；6．D；
7．C；8．E；9．D；10．C；11．E；12．A；
13．B；14．D；15．A；16．C；17．B18．B；
19．E；20．C；
B型题：
（21题－40题）
21．B；22．C；23．D；24．E；25．A；
26．E；27．D；28．C；29．B；30．A；
31．A；32．B；33．C；34．D；35．E；
36．B；37．D；38．A；39．；C；40．E；
C型题：
（41题－60题）
41．C；42．A；43．B；44．B；45．D；
46．A；47．C；48．B；49．A；50．D；
51．A；52．B；53．C；54．D；55．D；
56．C；57．B；58．B；59．A；60．D；
X型题：
（61题－70题）
61．DE；62．ABCE；63．BCE；64．BC；65．ABCDE；
66．ABCE；67．ABD；68．ABCDE；69．ABE；70．ACD；
二、填空题：
71．物理；化学；生物活性；电子等排体；
72．经典；非经典；
73．生物活性；原药；前药；前药原理；
74．体内；延长；提高；稳定性；溶解度；苦味；
75．CTC；丰富；缺乏；电荷转移；
第二章麻醉药
【测试题】
一、选择题：
A型题（最佳选择题）
（1题－3题）
1．下列哪条性质与麻醉乙醚不符
A沸点低、易挥发；B无色澄明易流的液体；
C化学性质稳定；D蒸气较空气重；
E溶于水；
2．盐酸普鲁卡因与NaNO2液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀，其依据为
A因为苯环；B第三胺的氧化；C酯基的水解
D因有芳伯氨基；E苯环上有亚硝化反应
3．盐酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是：
A盐水解；B形成了聚合物；C芳伯氨基被氧化；
D酯键水解；E发生了重氮化偶合反应；
B型题（配伍选择题）
（4题－题8）
4．盐酸氯胺酮的化学结构为
5．羟丁酸钠的化学结构为
6．盐酸普鲁卡因的化学结构为
7．盐酸利多卡因的化学结构为
8．硫喷妥钠的化学结构为
（9题－13题）
A麻醉乙醚；
B羟丁酸钠；
C氟烷；
D盐酸普鲁卡因；
E盐酸氯胺酮；
9．易流动的重质液体
10．易流动的液体，有极强的挥发性及燃烧性
11．白色结晶性粉末，无臭
12．白色结晶性粉末，有引湿性
13．白色结晶性粉末，味微苦，随后有麻痹感
（14题～17题）
A盐酸赛洛卡因；
B盐酸丁哌卡因；
C盐酸狄卡因；
D奴佛卡因；
14．盐酸普鲁卡因又名为
15．盐酸利多卡因又名为
16．盐酸丁卡因又名为
17．盐酸布比卡因又名为
C型题（比较选择题）
（18题～22题）
A盐酸普鲁卡因；
B盐酸利多卡因；
C两者均是；
D两者均不是；
18．不溶于水中
19．分子结构中有酰胺键
20．分子结构中有酯键
21．有氯化物的鉴别反应
22．有重氮化偶合反应
（23题～27题）
A氟烷；
B盐酸氯胺酮；
C两者均是；
D两者均不是；
23．全身麻醉药
24．局部麻醉药
25．易流动的重质液体
26．白色结晶性粉末
27．分子结构中有仲胺
（题28-32题）
A麻醉乙醚；
B硫喷妥钠；
C两者均是；
D两者均不是；
28．全身麻醉药
29．局部麻醉药
30．易流动的重质液体
31．淡黄色结晶性粉末
32．静脉麻醉药
X型题（多项选择题）
（33题－37题）
33．盐酸普鲁卡因含有芳伯氨基，故可以
A水解失效；B用重氮化偶合法鉴别；C与醛缩合；
D与三氯化铁试液显色；E与生物碱沉淀试剂产生沉淀；
34．下列试剂可用于区别盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因的是：
A硝酸银试液；B硫酸铜试液及碳酸钠试液；C三硝基苯酚；
D亚硝酸钠、盐酸、碱性β-萘酚；E三氯化铁试液
35．属于局部麻醉药的有
A盐酸普鲁卡因；B羟丁酸钠；C盐酸利多卡因；
D盐酸氯胺酮；E盐酸丁卡因；
36．下列药物属于全身麻醉药中的静脉麻醉药有
A氟烷；B羟丁酸钠；C麻醉乙醚；
D盐酸利多卡因；E盐酸氯胺酮
37．下列药物属于全身麻醉药中的吸入麻醉药有
A氟烷；B羟丁酸钠；C麻醉乙醚；
D盐酸利多卡因；E盐酸氯胺酮；
二、填空题
1．变质后的麻醉乙醚不得供药用，是因为发生自动氧化，生成和等杂质，对有刺激性。
2．盐酸普鲁卡因由于和而失效，影响其稳定性的外界因素有、、、___________等。
3．盐酸利多卡因水解，是因为分子中的酰胺结构受影响。
4．硫喷妥钠水溶液放置后（尤其遇二氧化碳）易分解析出________，因此注射用硫喷妥钠采用100份____________与6份___________混合的灭菌粉末，临用时以灭菌注射用水配制。
5．根据局部麻醉药的特点，可将其化学结构概括为三部分、
和。
6．盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠溶液，则析出白色沉淀，加热水解，产生二乙氨基乙醇和。
7．麻醉乙醚应，几乎满装，严封或，在阴凉处保存。
第二章麻醉用药
一、选择题
A型题（1题－3题）
1．E；2．D；3．C；
B型题（4题－17题）
4．B；5．D；6．C；7．A；8．E9．C；10．A；
11．E；12．B；13．D；14．D；15．A；16．C；17．B；
C型题（18题～32题）
18．D；19．B；20．A；21．C；22．A；
23．C；24．D；25．A；26．B；27．B；
28．C；29．D；30．D；31．B；32．B；
X型题（33题－37题）
33．BCE；34．BD；35．ACE；36．BE；37．AC；
二、填空题
1．过氧化物；醛；呼吸道；
2．酯键水解；芳伯氨基容易氧化；pH值；温度；紫外线；金属离子；
3．不易；邻位两个甲基的空间位阻；
4．沉淀；硫喷妥钠；无水碳酸钠；
5．亲脂部分；中间链；亲水部分；
6．普鲁卡因；酯；对氨基苯甲酸钠；
7．遮光；熔封；避火处；
第三章镇静催眠药等
【测试题】
一、选择题
A型题（最佳选择题）
（1题—30题）
1．巴比妥类药物的基本结构为
A乙内酰脲；B丙二酰脲；C氨基甲酸酯；
D丁二酰亚胺；E丁酰苯；
2．巴比妥类药物与氢氧化钠溶液一起加热时可水解放出氨气，这是因为分子中含有
A酯；B酰卤；C酰肼；D酰脲；E苷；
3．巴比妥类药物与吡啶硫酸铜试剂作用显
A紫色；B蓝色；C绿色；D红色；E棕色；
4．巴比妥类药物在碳酸钠溶液中与硝酸银试剂作用产生白色沉淀，这是因为生成了
A一银盐；B银钠盐；C二银盐；
D游离体；E银配合物；
5．关于巴比妥类药物显弱酸性的叙述错误的是
A具“—CO—NH—CO—”结构能形成烯醇型；
B可与碱金属的碳酸盐形成水溶性盐类；
C可与碱金属的氢氧化物形成水溶性盐类；
DpKa多在7~9之间其酸性比碳酸强；
E其钠盐水溶液应避免与空气中的CO2接触；
6．巴比妥酸C5位上两个取代基的碳原子总数一般在
A2~4之间；B3~6之间；C4~8之间；
D5~10之间；E6~12之间；
7．苯巴比妥能与硫酸-甲醛试剂作用在两液层交界面产生玖瑰红色环，这是因为分子中有
A酰胺键；B羰基；C酰亚胺基；
D乙基；E苯环；
8．下列性质与苯巴比妥钠不符的是
A有吸湿性；B不溶于水；C显弱碱性；
D显钠盐的鉴别反应；E应遮光，严封保存；
9．甲丙氨酯又名
A鲁米那；B冬眠灵；C安定；
D安宁；E大仑丁钠；
10．地西泮属于
A巴比妥类；B氨基甲酸酯类；C苯并二氮杂类；
D吩噻嗪类；E乙内酰脲类；
11．下列关于地西泮的叙述错误的是
A又名安定；
B在水中几乎不溶；
C遇酸或碱及受热易水解；
D加硫酸溶解后溶液显黄绿色荧光；
E经氧瓶燃烧法进行有机破坏后显氟化物的鉴别反应；
12．水溶液加入氢氧化钠试液微温后产生氯仿臭的药物是
A苯巴比妥；B甲丙氨酯；C地西泮；
D水合氯醛；E苯妥英钠；
13．下列关于水合氯醛的性质错误的是
A有刺激性特臭；
B在空气中渐渐挥发；
C极易溶于水；
D极易分解为三氯乙醛和水；
E水溶液久置可分解生成盐酸和三氯乙酸；
14．可与铜吡啶试剂作用显蓝色的药物是
A苯巴比妥钠；B含硫巴比妥；C苯妥英钠；
DA和B两项；E以上都不对；
15．下列关于苯妥英钠的性质正确的是
A不溶于水；
B显弱酸性；
C遇硝酸银试剂可产生白色银盐沉淀；
D与二氯化汞试剂作用产生白色汞盐沉淀此沉淀溶于氨水中；
E与铜吡啶试剂作用显紫色；
16．乙琥胺在氢氧化钠溶液中煮沸其蒸气使湿润的红色石蕊试纸变蓝，这是因为分解产生了
ANH3；BCO2；CH2S；DCO；ENO；
17．盐酸氯丙嗪又名
A眠尔通；B冬眠灵；C安定；
D鲁米那；E大仑丁钠；
18．盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置易氧化变色，这是因为分子中有
A苯环；B氯原子；C吩噻嗪环；
D噻嗪环；E二甲氨基；
19．盐酸氯丙嗪与三氯化铁试剂作用显稳定的红色，这是因为盐酸氯丙嗪被
A氧化；B还原；C水解；D脱水；E配合；
20．结构中具有哌嗪杂环的药物是
A异丙嗪；B氯丙嗪；C奋乃静；
D氟哌啶醇；E三氟哌啶醇；
21．氟哌啶醇属于
A吩噻嗪类；B丁酰苯类；C乙内酰脲类；
D丙二酰脲类；E氨基甲酸酯类；
22．盐酸氯丙嗪的溶液加入维生素C的作用是
A助溶剂；B配合剂；C抗氧剂；
D防止水解；E调pH；
23．苯妥英钠水溶液露置空气中可析出苯妥英而显浑浊，这是因为吸收了空气中的
AO2；BN2；CH2；DCO2；EH2O；
24．奋乃静属于
A镇静药；B催眠药；C抗癫痫药；
D抗精神失常药；E抗惊厥药；
25．水合氯醛虽为二个羟基同连在一个碳原子上的化合物但较难发生脱水反应，这是因为
A氯的诱导效应；B羟基的共轭效应；C分子内氢键；
D分子间氢键；EA和C两项；
26．配制地西泮注射液时常以盐酸调pH为6.2~6.9并用100℃流通蒸气进行灭菌，这是为了防止其被
A氧化；B还原；C水解；D脱水；E聚合；
27．甲丙氨酯在酸或碱性溶液中加热时易水解分别产生
A二氧化碳；B氨气；C2-甲基-2-丙基-1，3-丙二醇；
DA，B，C三项；EA和B两项；
28．苯妥英钠的结构为
29．地西泮的结构为
30．冬眠灵的结构为
B型题（配伍选择题）
（31题—35题）
A苯巴比妥；
B甲丙氨酯；
C地西泮；
D苯妥英钠；
E盐酸氯丙噻；
31．其又名安定的药物是
32．其又名安宁的药物是
33．其又
升级会员 