枸橼酸托法替尼Word格式文档下载.docx
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CP690550枸橼酸盐;
枸橼酸托法替布;
托法替尼原料药;
APICITRICACID）TOFACITINIB柠檬酸盐;
枸橼酸托法替尼（原料药）;
枸橼酸托法替布/枸橼酸托法替尼;
托法替尼BASE,油状物,不稳的
英文名称:
1-PIPERIDINEPROPANENITRILE,4-METHYL-3-（METHYL-7H-PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDIN-4-YLAMINO）-BETA-OXO-,（3R,4R）-,2-HYDROXY-1,2,3-PROPANETRICARBOXYLATE（1:
1）
英文同义词:
1）;
1-Piperidinepropanenitrile,4-Methyl-3-（Methyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-ylaMino）-β-oxo-,（3R,4R）-,2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylate（1:
Tofacitinibcitrate（CP-690550）;
Tofacitinibcitrate;
Tasocitinibcitrate;
Tasocitinibcitricacids...;
Xeljanz;
CP-690550（Tofacitinibcitrate）
CAS号:
540737-29-9
分子式:
C16H20N6O.C6H8O7
分子量:
504.497
索菲布韦杂质,西格列汀杂质,阿考替胺杂质,达比加群酯杂质,瑞戈非尼杂质
恩杂鲁胺杂质,来那度胺杂质恒丰万达医药科技程先生0755-22677845Q：
2665774795
枸橼酸托法替尼性质、用途与生产工艺
治疗类风湿关节炎药物
枸橼酸托法替尼是由美国辉瑞制药公司开发一种治疗类风湿关节炎药物，商品名Xeljanz，用于对氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎（RA）成人患者。
本产品是一种Janus激酶抑制剂，每日服用两次。
2012年11月6日，美国食品药品管理局（FDA）和辉瑞公司联合宣布，枸橼酸托法替尼获准用于对氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎（RA）成人患者。
Xeljanz可作为单一治疗或与氨甲喋呤或其他非生物疾病缓解性抗风湿药物（DMARD）联合使用。
该药不应与生物性DMARD或强免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢菌素）联合使用。
经核准的Xeljanz剂量为每日2次，每次5mg。
7项临床试验在中至重度活动性RA成人患者中评估了枸橼酸托法替尼的安全性和有效性。
在所有试验中，与接受安慰剂治疗的患者相比，接受Xeljanz治疗的患者均具有临床应答和身体功能上的显著改善。
临床试验中，最常见的不良反应为上呼吸道感染、头痛、腹泻、鼻充血、咽喉痛和鼻咽炎。
使用Xeljanz与严重感染风险增高相关，包括机会性感染、结核、癌症和淋巴瘤。
Xeljanz产品标签中附有关于这些安全性风险的加框警告。
Xeljanz治疗还与胆固醇和肝酶数值增高及血细胞计数降低相关。
为了研究Xeljanz对心脏病、癌症和严重感染的长期影响，FDA要求进行一项上市后研究，该研究将对两种剂量的Xeljanz（枸橼酸托法替尼）治疗进行评估，并纳入一个接受另一种经核准治疗的患者组作为对照。
据研究人员介绍，这名25岁的男性患上了一种叫做“普秃”的疾病从而引起了头发脱落，许多现有的药物都无法在他身上发挥作用，反而是一种本来用于治疗关节炎的药物“枸橼酸托法替尼”成功的帮助他重新长出头发。
据耶鲁大学医学院皮肤科助理教授BrettA.King博士介绍，这个结果正是他们所期待的，此次成功是在普秃治疗领域取得的一个巨大进步。
他表示，虽然这还只是单个的案例，但研究人员已经预见到了研究会取得成功，这是根据对疾病和药物的了解而产生的信心。
他们相信这次的成功还会在其他病人身上出现，这也是研究小组接下来想要做的事。
据了解，普秃是斑形脱发的一个罕见形式，主要特征是不明原因的头发脱落。
这种疾病属于自身免疫性疾病，也就是说个体的免疫系统将自身的组织当成是外来物质进行攻击，对于普秃这种疾病来说，表现就是毛囊受到免疫系统的攻击。
据介绍，这种疾病此前没有治愈的办法，但有部分的病人通过使用用于其他疾病的药物而改善了病情。
King博士使用枸橼酸托法替尼来同时治疗这两种疾病，这种由美国食品和药物管理局批准的药物已经被发现可以用来治疗银屑癣，其他一些研究还发现这种药物能够有效的治疗老鼠身上的斑形脱发疾病。
King博士在一次发布会中表示，普秃的长期治疗尚未确定哪种方式比较优秀，研究人员用最科学的方法推断出枸橼酸托法替尼能够起作用，结果也证明了推测是正确的。
参与研究的病人在两个月期间每天服用了10毫克枸橼酸托法替尼，身上的银屑癣症状得到了改善，头皮和面部也都长出了头发。
在此后的3个月内研究人员将药物使用量增加到了每天15毫克，最后这名病人情况好转，长出了满头的头发，眉毛、睫毛和面部毛发都长了回来。
根据King博士的说法，这种药物可能通过关闭免疫系统对毛囊的攻击来帮助毛发重新生长，他已经提议进行临床测试以便弄清托法替尼软膏对于斑形脱发的具体疗效。
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