药物化学部分Word格式.docx

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B．ED50

C．1gP

D．解离度

E．pH

1．药物在非水相（脂相）中量浓度与在水相中的量浓度之比

2．不同情况会直接影响药物的解离度

【3～4】

A．药效构象

B．氢键

C．偶极一偶极相互作用

D．手性药物

E．范德华引力

3．含有手性中心的药物

4．药物与受体相互作用时的构象

【5—6】

A．原药

B．新药

C．软药

D．硬药

E．前药

5．本身具有治疗作用，在体内经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性的化合物

6．无活性的化合物，经体内的代谢生成有活性的药物

【7～8】

A．1gP增加

B．1gP减小

C．1gP在2左右

D．1gP<

2

E．1gP>

7．药物分子中引入卤素、烃基或硫原子

8．药物分子中引人羟基或羧基

【9～11】

A．改善药物的吸收性能

B．消除不适宜的异味

C．增加对靶部位的选择性

D．延长药物的作用时间

E．改善药物的溶解性能

9．将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯的主要目的是

10．将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的主要目的是

11．将氨苄西林制成匹氨西林的主要目的是

三、多选题

1．解离度对弱酸性药物药效的影响描述正确的有

A．在胃液（pHl．4）中，解离多，不易被吸收

B．在胃液（pHl．4）中，解离少，易被吸收

C．在肠道中（pH8．4），不易解离，易被吸收

D．在肠道中（pH8．4），易解离，不易被吸收

E．乙酰水杨酸（阿司匹林）（pKa3．5），在胃液中主要以分子形式存在，易被吸收

2．药物进行化学结构修饰常用的方法为

A．酯化修饰

B．酰胺化修饰

C．成盐修饰

D．开环修饰

E．成环修饰

3．以下哪些说法不正确

A．具有相同基本结构的药物，它们的药理作用一定相同

B．具有相同基本结构的药物，它们的药理作用可能相同，也可能不同

C．具有相同基本结构的药物，它们的药理作用强弱与取代基没有关系

D．具有相同基本结构的药物，它们的作用时间长短与取代基没有关系

E．具有相同基本结构的药物，它们异构体的药理作用也相同

4．代谢时可发生水解反应的药物是

A．丙酸睾丸素

B．卡马西平

C．阿司匹林

D．普鲁卡因

E．奋乃静

5．下列药物中哪些是代谢活化的实例

A．苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英

B．舒林酸在体内经还原代谢生成硫酸代谢物

C．维生素D3经过肝、肾生成l，25一二羟基维生素D3

D．环磷酰胺经体内代谢生成去甲氮芥

E．贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物

6．可进行成盐修饰与酸成盐的药物有

A．具脂肪氨基的药物

B．具有含氮芳杂环的药物

C．具有酰氨基的药物

D．具有氮杂环的药物

E．具有酰亚胺基的药物

7．药物与受体形成可逆复合物的键合方式有

A．共价键

B．疏水键

C．电荷转移复合物

D．偶极相互作用

E．氢键

8．手性药物的对映异构体之间可能

A．具有等同的药理活性和强度

B．产生相同的药理活性，但强弱不同

C．一个有活性，一个没有活性

D．产生相反的活性

E．产生不同类型的药理活性

9．药物分子中引入卤素可以

A．增加药物水溶性

B．增加药物的毒性

C．增加药物的脂溶性

D．影响药物分子的电荷分布

E．可以影响药物的作用时间

参考答案

1．B2．C3．D4．D5．A

6．B7．B8．C9．Al0．D

1．C2．E3．D4．A5．C

6．E7．A8．B9．Dl0．C

11．A

1．BDE2．ABCDE3．ACDE

4．ACD5．BCDE6．ABD

7．BCDE8．ABCDE9．CDE

第二章化学治疗药物

1．哪个抗生素的3位上有氯取代

A．头孢美唑

B．头孢噻吩钠

C．头孢羟氨苄

D．头孢克洛

E．头孢哌酮

2．下列药物中哪个是β一内酰胺酶抑制剂

A．阿莫西林

B．阿米卡星

C．克拉维酸

D．头孢羟氨苄

E．多西环素

3．青霉素的母核是由哪两个环并合而成

A．β一内酰胺环和氢化噻嗪环

B．β一内酰胺环和氢化噻唑环

C．β一内酰胺环和氢化嗯嗪环

D．β一内酰胺环和氢化吡嗪环

E．β一内酰胺环和氢化咪唑环

4．与四环素具有相似结构的药物是

A．舒巴坦

B．盐酸多西环素

C．硫霉素

D．克拉霉素

E．庆大霉素

5．哪个抗生素的7位有7一α氧基

A．头孢噻肟钠

B．头孢美唑

6．治疗深部真菌病的首选药是

A．特比萘芬

B．酮康唑

C．伊曲康唑

D．氟康唑

E．氟胞嘧啶

7．磺胺类药物的作用机制是

A．β一内酰胺酶抑制剂

B．环氧酶抑制剂

C．黏肽转肽酶抑制剂

D．二氢叶酸还原酶抑制剂

E．二氢叶酸合成酶抑制剂

8．下列描述中哪项和青霉素G性质不符

A．可以口服给药

B．易产生耐药性

C．易发生过敏现象

D．临床用于革兰阳性菌效果好

E．为生物合成的抗生素

9．以下哪个不符合头孢曲松的特点

A．其结构的3位是氯原子取代

B．其结构的3位取代基含有硫

C．其7位是2氨基噻唑肟

D．其2位是羧基

E．可以治疗单纯性淋病

10．利巴韦林的化学名为

A．1一β—D一呋喃核糖一lH一眯唑一3一甲酰胺

B．1—β一D一呋喃核糖一l，3，4一噻二唑一2一乙酰胺

C．1一β—D一呋喃核糖一lH一1，2，4一三氮唑一3一甲酰胺

D．1一α一D一吡喃核糖一lH一1，2，4一三氮唑一3一甲酰胺

E．1—β一D一呋喃核糖一lH一1，2，3，4一四氮唑一5一甲酰胺

11．罗红霉素属于

A．14元环的大环内酯类

B．15元环的大环内酯类

C．16元环的大环内酯类

D．氨基糖苷类

E．红霉素的6甲醚

12．氯霉素化学结构中有2个手性碳原子，他们的绝对构型是

A．1S，2S

B．1R，2R

C．1S，2R

D．1R，2S

E．1R，3R

13．喹诺酮类按照结构类型可分为

A．萘啶羧酸等六类

B．喹林羧酸等五类

C．吡啶并嘧啶羧酸等五类

D．喹林羧酸等四类

E．喹林羧酸等三类

14．下列各药物中哪个属于碳青霉烯类抗生素

B．亚胺培南

D。

硫酸庆大霉素

E．乙酰螺旋霉素

15．以下哪种抗疟药加碘化钾试液，再加淀粉指示剂，即显紫色

A．二盐酸奎宁

B．磷酸伯氨喹

C．乙胺嘧啶

D．青蒿素

E．磷酸氯喹

16．吡啶并嘧啶羧酸类抗菌药的代表性药物是

A．吡哌酸

B．帕珠沙星

C．托舒氟沙星

D．诺氟沙星

E．萘啶酸

17．青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是

A．2R，5R，6R

B．2S，5S，6S

C．2S，5R，6R

D．2S，5S，6R

E．2S，5R，6S

18．抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型

A．氮芥类

B．乙撑亚胺类

C．甲磺酸酯类

D．多元醇类

E．亚硝基脲类

19．属于三氮唑类抗真菌的药物是

A．利福平

B．克霉唑

C．酮康唑

D．硝酸咪康唑

E．氟康唑

20．下面哪个药物不是合成类的抗结核药

A．异烟肼

B．吡嗪酰胺

C．乙胺丁醇

D．利福喷汀

E．对氨基水杨酸钠

21．阿昔洛韦的化学名为

A．9一（2一羟乙氧甲基）鸟嘌呤

B．9一（2一羟乙氧乙基）鸟嘌呤

C．9一（2一羟乙氧甲基）黄嘌呤

D．9一（2一羟乙氧甲基）腺嘌呤

E．9一（2一羟乙氧甲基）嘌呤

22．复方新诺明是由下列哪组药物组成的

A．磺胺嘧啶和磺胺甲嚼唑

B．甲氧苄啶和磺胺甲唾唑

C．磺胺嘧啶和甲氧苄啶

D．磺胺甲嗯唑和丙磺舒

E．甲氧苄啶和克拉维酸

23．可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血的药物是

A．磺胺甲嗯唑

B．利多卡因

C．氨苄西林

D．氯霉素

E．布洛芬

24．在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团

A．1位有乙基取代，2位有羧基

B．2位有羰基，3位有羧基

C．5位有氟

D．3位有羧基，4位有羰基

E．8位有哌嗪

25．同时具有免疫调节作用的广谱驱虫药是

A．阿苯达唑

B．鹤草酚

C．盐酸左旋咪唑

D．枸橼酸哌嗪

E．噻嘧啶

26．阿昔洛韦在临床上主要用做

A．广谱抗病毒药，抗疱疹病毒的首选药

B．抗深部真菌感染药

C．抗革兰阴性菌感染药

D．厌氧菌感染

E．泌尿系统感染

27．对虫体二氢叶酸还原酶有抑制作用的药物是

A．乙胺嘧啶

B．甲硝唑

C．蒿甲醚

D．吡喹酮

E．阿苯达唑

28．磺巯嘌呤钠属于

A．嘧啶类抗代谢药

B．叶酸类抗代谢药

C．叶酸类抗代谢药

D．嘌呤类抗代谢药

E．亚硝基脲类烷化剂

29．下列哪个是甲硝唑的化学名

A．2一甲基一4一硝基咪唑一l一乙醇

B．5一甲基一2一硝基咪唑一l一乙醇

C．2一甲基一5一硝基咪唑一l一乙醇

D．2一甲基一5一硝基咪唑一l一甲醇

E．2一甲基一4一硝基咪唑一l一乙醇

30．以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药

A．塞替派

B．白消安

C．异环磷酰胺

D．巯嘌呤

E．美法仑

【1～2】

A．阿米卡星

B．甲砜霉素

C．红霉素

D．多西环素

E．阿莫西林

1．四环素类抗生素

2．氨基糖苷类抗生素

B．青霉素

C．氧氟沙星

D．头孢噻肟钠

E．盐酸吗啡

3．含2个手性碳的药物

4．含5个手性碳的药物

【5～6】

C．氟康唑

D．克霉唑

E．硝酸咪康唑

5．含有三苯甲基咪唑结构的抗真菌药物是

6．属于烯丙胺类的抗真菌药物是

A．硝酸咪康唑

B．齐多夫定

C．环丙沙星

D．利福平

E．乙胺丁醇

7．喹诺酮类抗菌药

8．半合成抗结核药

【9～10】

B．利福平

C．诺氟沙星

D．小檗碱

9．易溶于醋酸，盐酸或氢氧化钠溶液

10．与硫酸铜试剂反应在碱性条件下生成深蓝色络合物

【11—12】

A．枸橼酸他莫昔芬

B．巯嘌呤

C．紫衫醇

D．吉非替尼

E．异环磷酰胺

11．作用机理是竞争雌激素受体

12．作用机理是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂

【13～14】

A．盐酸小檗碱

B．特比萘芬

C．甲氧苄啶

D．磺胺甲唾唑

E．利福喷丁

13．二氢叶酸合成酶抑制剂

14．二氢叶酸还原酶抑制剂

【15～16】

A．磷霉素

C．盐酸黄连素

D．克林霉素

E．氯霉素

15．脯氨酸衍生物抗菌活性强

16．化学名称为2一甲基一5一硝基咪唑一l一乙醇

【17～18】

A．磷酸伯胺喹

B．替硝唑

C．吡喹酮

D．阿苯达唑

E．盐酸左旋咪唑

17．临床用于抗血吸虫的药物是

18．临床用于驱肠虫并有免疫调节作用的药物是

【19～20】

A．抗代谢药物

B．抗肿瘤抗生素

C．抗雌激素类药物，治疗乳腺癌

D．抗肿瘤植物药有效成分

E．抗肿瘤金属配合物

19．长春新碱

20．米托蒽醌

1．氨苄西林可发生下列哪些反应

A．在碱性条件下分解成青霉醛和D一青霉胺

B．在酸性溶液中加热可生成青霉醛和D一青霉胺

C．水溶液在室温放置24h，可发生聚合反应

D．与茚三酮试液作用显紫色，加热后显红色

E．与碱性酒石酸铜反应显紫色

2．哪些与头孢噻吩钠的描述相符

A．侧链含有2一噻吩乙酰氨基

B．是对头孢菌素c结构改造取得成功的第一个半合成头孢菌素类药物

C．干燥固态下比较稳定，水溶液也比较稳定

D．体内代谢过程为3一去乙酰基水解，产物进而环合生成内酯化合物

E．口服吸收差

3．哌拉西林具有下列哪些性质

A．为广谱的半合成青霉素

B．为氨苄西林6位侧链α一氨基上的一个氢原子用4一乙基一2，3一二氧哌嗪甲酰基取代的产物

C．对绿脓杆菌作用较强

D．是由青霉菌经生物合成得到

E．在强酸及碱性条件下均不稳定

4．下列药物中，含有四氮唑结构的药物有

A．头孢克洛

B．头孢哌酮钠

C．头孢美唑

E．头孢噻吩钠

5．第三代的喹诺酮类抗菌药是

B．氧氟沙星

D．萘啶酸

E．盐酸环丙沙星

6．下列药物中哪些含咪唑结构

A．呋喃妥因

B．硝酸咪康唑

C．克霉唑

E．酮康唑

7．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用

B．头孢羟氨苄

C．克拉霉素

D．阿米卡星

8．符合盐酸小檗碱性质的有

A．为黄连等植物中的抗菌活性成分

B．亲脂性极强，易被体内吸收

C．以三种形式存在，季铵碱式、醇式和醛式

D．以季铵碱式最稳定

E．用于抗滴虫病

9．不宜和补钙剂合用的药物有

A．盐酸环丙沙星

B．磺胺甲嚼唑

C．异烟肼

D．乙胺丁醇

E．盐酸芦氟沙星

10．分子中含有容易水解结构的药物是

B．利福喷汀

D．盐酸乙胺丁醇

E．盐酸小檗碱

11．下列哪些药物可抑制真菌细胞色素P450而起到抗真菌作用

A．氟胞嘧啶

B．咪康唑

D．特比萘芬

12．以下哪些与磷酸氯喹相符

A．结构中有一个手性碳原子，临床用其消旋体

B．易溶于水，水溶液呈碱性

C．易溶于水，水溶液呈酸性

D．治疗疟疾症状发作的有效药物

E．β一氨基喹啉衍生物

13．异烟肼具有哪些特点

A．其代谢受乙酰化酶催化，需要根据患者调节使用剂量

B．需要和链霉素等合用，以减少耐药性的产生

C．遇光不变质，不溶于水

D．与铜离子络合，可形成有色螯合物

E．N1取代的衍生物无抗菌活性

14．以下哪些与利巴韦林相符

A．又名三氮唑核苷

B．广谱的抗病毒药物

C．属于核苷类抗病毒药

D．分子中含有鸟嘌呤结构

E．对艾滋病有特效

15．盐酸左旋咪唑具有以下哪些结构特点

A．含有2个手性中心

B．具有2，4一二氨基嘧啶环

C．含有噻唑环

D．含有咪唑环

E．含有内酯结构

16．以下属于前体药物的是

A．美法仑

B．他莫昔芬

C．甲氨蝶呤

D．卡莫氟

E．环磷酰胺

17．以下对卡莫司汀表述正确的是

A．具较强亲脂性，易通过血脑屏障，适用于脑瘤等

B．属于氮芥类

C．分子中的β一氯乙基与亚硝基脲相连

D．有骨髓抑制副作用

E．又名卡氮芥、BCNU

18．盐酸小檗碱的性质与下列哪些相符

A．在碱性条件下可被高锰酸钾氧化

B．具有抗病毒作用

C．以三种异构体形式存在，季铵碱式最稳定

D．主要用于菌痢，肠炎

E．黄色结晶性粉末，味极苦

19．直接作用于DNA的抗肿瘤药物有

A．环磷酰胺

B．卡铂

C．卡莫司汀

D．盐酸阿糖胞苷

E．氟铁龙

20．下列哪些与氟尿嘧啶相符

A．化学名为5一氟一N一己基一3，4一二氢一2，4一二氧代一1一（2H）一嘧啶羰酰胺

B．化学名为5一氟一2，4（1H，3H）一嘧啶二酮

C．可溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液中

D．为嘧啶拮抗物

E．抗瘤谱较广，是治疗实体肿瘤的首选药物

1．D2．C3．B4．B5．B

6．D7．E8．A9．Al0．C

11．Al2．Bl3．El4．Bl5．D

16．Al7．Cl8．El9．E20．D

21．A22．B23．D24．D25．C

26．A27．A28．D29．C30．D

1．D2．A3．D4．E5．D

6．A7．C8．D9．Cl0．E

11．Al2．Dl3．Dl4．Cl5．D

16．Bl7．Cl8．El9．D20．B

1．BCDE2．ABDE3．ABCE

4．BC5．BCE6．ABCE

7．AB8．ACD9．ACDE

10．ABCll．BCEl2．ACD

13．ABDEl4．ABCl5．CD

16．DEl7．ACDEl8．ACDE

19．ABC20．BCDE

第三章中枢神经系统药物

一、最佳选择题

1．奥沙西泮是

A．氟西泮的活性代谢物

B．硝西泮的活性代谢物

C．地西泮的活性代谢物

D．三唑仑的活性代谢物

E．艾司唑仑的活性代谢物

2．对苯妥英钠描述不正确的是

A．本品水溶液呈碱性

B．化学名为5，5一二苯基一2，4一咪唑烷二酮钠盐

C．治疗癫痫全身眭和部分性发作

D．其水溶液露置于空气中吸收二氧化碳变混浊

E．在体内不易被代谢，以原形排出

3．列入国家一类精神药品的是

A．三唑仑

B．佐匹克隆

C．阿普唑仑

D．奥沙西泮

E．唑吡坦

4．由于露置空气中容易吸收二氧化碳，最好在临用前配制的注射剂是

A．盐酸氟西汀

B．盐酸帕罗西汀

C．盐酸氯丙嗪

D．苯妥英钠

E．丙戊酸钠

5．艾司唑伦比地西泮活性强的原因是

A．亚胺基水解后可重新关环

B．亚胺基相对稳定

C．因三唑环的存在

D．吸收的完全

E．不被代谢

6．能引起近似生理性睡眠的药物为

A．硝西泮

B．奥沙西泮

C．唑仑

D．唑毗坦

E．佳匹克隆

7．成瘾性最小的镇痛药物是

A．美沙酮

B．哌替啶

C．吗啡

D．布托啡诺

E．芬太尼

8．不符合盐酸多奈哌齐的是

A．化学名为2一氧代一l一吡咯烷基乙酰胺

B．化学名为2，3一二氢一5，6一二甲氨基一2一（（1一苯甲基）一4一吡啶基）甲基一1H一茚酮盐酸盐

C．代谢途径可O一脱甲基

D，是水溶性的药物

E．是乙酰胆碱酯酶抑制剂

9．下列哪个药物具有酸性，可与碱成盐

A．阿普唑仑

B．苯巴比妥

C．地西泮

D．奋乃静

E．甲丙氨酯

10．2一氧代一l一吡咯烷基乙酰胺是下列哪个药物的化学名称

A．茴拉西坦

B．吡拉西坦

C．加兰他敏

D．多奈哌齐

E．利斯的明

11．巴比妥类药物5位上取代基含碳原子总数应为

A．2～6个

B．4—8个

C．不多于8个

D．8个

E．不少于4个

12．不符合吡拉西坦的描述有

A．为吡咯烷酮类化合物

B．为胆碱酯酶抑制剂

C．能促进乙酰胆碱的合成

D．无精神药物的副作用

E．可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童

13．盐酸溴己新的化学名称是

A．1一甲基一4一苯基一4一哌啶甲酸乙酯盐酸盐

B．N一甲基一N一环己基一2一氨基一3，5一二溴苯甲胺盐酸盐

C．4一（2一异丙氨基一l一羟基）乙基一1，2一苯二酚盐酸盐

D．1一（4一氨基一6，7一二甲氧基一2一喹唑啉基）一4一（2一呋喃甲酰）哌嗪盐酸盐

E．2一（2，6一二氯苯基）亚氨基咪唑烷盐酸盐

14．盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深，这是发生了以下哪种化学反应

A．水解反应

B．还原反应

C．加成反应

D．氧化反应

E．聚合反应

15．奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为

A．侧链部分

B．哌嗪环

C．苯环

D．羟基

E．吩噻嗪环

16．下列哪个药物的主要临床用途为治疗脊髓灰质炎后遗症和儿童脑型麻痹症

A．氢溴酸加兰他敏

B．硝酸毛果芸香碱

C．石杉碱甲

D．泮库溴铵

E．多萘培齐

17．吗啡在酸性溶液中加热，经脱水和分子重排生成

A．伪吗啡

B．双吗啡

C．N一氧化吗啡

D．阿朴吗啡

E．乙酰吗啡

18．下列镇痛药中可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是

D．右丙氧芬

19．吗啡为酸碱两性化合物是因其分子中含有

A．酚羟基和叔氨基

B．羟基和叔氨基

C．羧基和仲氨基

D．酚羟基和仲氨基

E．羧基和伯氨基

20．左旋体有止咳作用的药物是

A．盐酸美沙酮

B．右丙氧芬

C．布洛芬

D．盐酸吗啡

E．哌替啶

A．吗啡

C．美沙酮

D．纳洛酮

1．为合成镇痛药，化学结构属哌啶类，镇痛作用弱于吗啡，有成瘾性

2．为阿片受体拮抗剂，临床用于吗啡等引起的呼吸抑制的解救

A．奋乃静

B．氟哌啶醇

C．阿米替林

D．甲丙氨酯

E．艾司唑仑

3．二苯环庚烯类抗抑郁药有

4．吩噻嗪类抗精神失常药有