郑大药理学抗菌药权威章节习题文档格式.docx
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E、四环素类
3、抗菌机制属于抑制蛋白质合成的抗菌药物有：
（ABCD）
C、大环内酯类
D、氨基糖苷类
E、青霉素类
4、抗菌机制属于增加细菌胞浆膜的通透性的抗菌药物有：
A、多粘菌素B
B、制霉菌素
C、两性霉素B
D、咪康唑
D、链霉素
5、化疗药包括：
抗病原微生物药
B、抗寄生虫药
C、抗病毒药和抗真菌药
D、抗恶性肿瘤药、抗结核药和抗麻风药
6、抗药性产生的机制可能是因为病原体：
改变药物作用点的结构
B、改变代谢途径
C、改变细菌胞浆膜对药物的通透性
D、产生灭活酶，如水解酶或合成酶
7、一种理想的化疗药应具有的特性是：
A、抗菌谱广
B、病原体不易产生抗药性
C、能有效地分布全身各种组织和体液中
D、对机体无损害或不改变机体的防御机制
五、是非题
1、
细菌和扑乳动物细胞的胞浆膜外均有一层较厚的细胞壁。
错
2、
细菌细胞内的核糖体为70S,而扑乳动物细胞内的核糖体为80S。
所以，化疗药对病原微生物就有选择性作用。
对
六、简答题
1.
简述抗菌药物、机体及病原微生物三者之间的辨证关系。
答：
（1）机体对病原体有防御能力，而病原体对机体有致病力。
（2）药物对病原体有抑制或杀灭作用，而病原体对药物可产生抗药性。
（3）药物可引起机体发生不良反应，而机体对药物的吸收、分布、代谢和排泄又可影响药物的作用。
2.
简述细菌耐药性的产生机制。
（1）产生灭活酶：
如细菌产生的β-内酰酶可以破坏青霉素的抗菌活性结构β-内酰环，使其失去杀菌活性。
（2）靶位的修饰和变化：
如耐链霉素菌株的核蛋白体30S亚基上的P10
蛋白质发生结构改变后，链霉素与之结合力下降，作用减弱。
（3）降低外膜的通透性：
如革兰氏阴性菌外膜孔蛋白的量或孔径减小，将减少经这些通道进入的物质的量。
（4）加强主动流出系统：
如耐四环素细菌由质粒编码的排出因子在细菌细胞膜上表达，介导了镁依赖性药物外排，使四环素不能在菌体内蓄积而产生耐药性。
3.
简述抗菌药与抗生素的区别。
抗菌药即指抗病原微生物药，包括人工合成抗菌药和抗生素。
抗生素是指某些微生物产生的代谢物质，对另一些微生物有抑制或杀灭作用。
七、论述题
1.论述抗菌药物的作用机制。
抗菌药物的作用机制有：
（1）干扰细菌细胞壁合成。
（2）增加细菌胞浆膜的通透性。
（3）抑制细菌蛋白质合成。
（4）抗叶酸代谢。
（5）抑制核酸代谢。
2.简述化学治疗的概念
化学治疗是指用药物抑制或杀灭机体内的病原微生物、寄生虫和恶性肿瘤，以消除或缓解由它们所致疾病的治疗。
所用的药物称化疗药物。
第三十七章
合成抗菌药
1、氟喹诺酮类：
是第三代喹诺酮类产品
1、喹诺酮类药物的抗菌机制是通过抑制细菌的▁▁▁▁而影响细菌▁▁▁的合成。
（DNA回旋酶
DNA）
2、磺胺类药物在▁▁▁尿中易析出▁▁▁，阻塞尿路。
故应嘱咐病人服药期间▁▁▁。
（酸性
结晶
多饮水）
3.先天性缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的病人，使用磺胺类药物可致▁▁▁。
（溶血性贫血）
4.复方新诺明（百炎净）是由_____和______组成。
（SMZTMP）
5.各种磺胺之间有交叉_____性和交叉______性,但与其它抗菌药之间无_____性。
（抗药性
过敏性抗药性）
6.呋喃妥因与呋喃唑酮的主要适应症分别是_____感染和______感染。
（尿路肠道）
7.磺胺类抗菌谱较广,但对_____、_____、_____和______无效。
（螺旋体立克次体
支原体病毒）
1、口服呋喃妥因可用于治疗：
C
A、肠道感染
B、耳道感染
C、泌尿系感染
D、呼吸道感染
E、全身感染
2、第二代喹诺酮类中抗菌作用最强的是：
E
A、诺氟沙星
B、培氟沙星
C、氧氟沙星
D、多氟沙星
E、环丙沙星
3、氟喹诺酮类药物最适用于（B）
A、骨关节感染
B、泌尿系感染
C、呼吸道感染
D、皮肤疖肿
E、以上都不是
4、治疗流脑首选磺胺嘧啶（SD）是因为：
（B）
A、对脑膜炎双球菌敏感
B、血浆蛋白结合率低
C、细菌产生抗药性较慢
D、血浆蛋白结合率高
5、磺胺类药物对下列哪类细菌不敏感？
（C）
A、大肠杆菌
B、溶血性链球菌
C、梅毒螺旋体
D、脑膜炎双球菌
E、砂眼衣原体
6、脓液中的PABA含量高，因此对磺胺的抗菌作用可产生：
A、增强
B、降低
C、无影响
D、无效
1、喹诺酮类药物适用于治疗：
（ABCDE
）
A、泌尿系感染
B、呼吸道感染
C、肠道感染
D、前列腺炎
E、淋病
2、磺胺类药物的不良反应有：
A、泌尿系损害
B、过敏反应
C、血液系统反应
D、肝损害
E、消化道反应
3、磺胺类药物的抗菌谱为：
（ABC）
A、革兰氏阳性菌
B、革兰氏阴性菌
C、衣原体
D、螺旋体
E、病毒
4、甲硝唑的临床应用是：
（ABCD）
A、厌氧菌感染
B、幽门螺旋杆菌
C、肠外阿米巴感染
D、阴道滴虫病
E、病毒感染
5、引起磺胺药物肾脏损害的诱因为：
（ACDE）
A、尿液酸化PH﹤5.0
B、尿液碱化PH﹥8.0
C、尿液中磺胺浓度高
D、磺胺药溶解度低
E、服药期间饮水多
6、对磺胺嘧啶正确的叙述是：
（ACE
A、属中效磺胺
B、属长效磺胺
C、血浆蛋白结合率低易透过血脑屏障
D、血浆蛋白结合率高易透过血脑屏障
E、为流脑治疗的首选药
7、喹诺酮类的特点有：
A、光谱、高效、可口服、安全及价廉
B、对G-杆菌及G+球菌等抗菌所用较强
C、口服吸收良好、不良反应较少见
D、用于治疗尿路感染和严重全身性感染
１．磺胺类药物为广谱抗菌药，对G+菌和G-菌、少数真菌、衣原体、原虫、立克次体均有较好的抑制作用。
２．磺胺类药物抑制二氢叶酸还原酶，TMP抑制二氢叶酸合成酶，故二者合用对细菌叶酸代谢双重阻断，疗效提高。
３．服用碳酸氢钠碱化尿液，可加强磺胺药的抗菌作用。
４．治疗流脑时，磺胺药物中首选磺胺嘧啶，主要是它抗脑膜炎双球菌的作用较强。
５．驾驶员、高空作业者工作期间应避免使用磺胺药物。
６．患者对某一种磺胺药物过敏时，需改用其它类抗菌药。
７．使用磺胺药物时应避免与普鲁卡因同用。
８．服用碳酸氢钠碱化尿液，可加强呋喃妥因的抗菌作用。
９.
环丙沙星是第三代喹诺酮类药中抗菌作用最强的。
１０.
甲硝唑可治疗滴虫病、阿米巴病及厌氧菌感染。
11.喹诺酮类的抗菌作用机制是通过抑制敏感细菌的DNA回旋梅而抑制DNA的合成导致细菌死亡。
1.简述喹诺酮类药物的不良反应
（1）消化道反应，如恶心、呕吐、腹痛及腹泻等。
（2）神经系统反应，如头疼、头晕或失眠等。
（3）过敏反应，如血管神经性水肿、皮疹等。
（4）肌肉或关节疼痛。
2.简述喹诺酮类药物的抗菌机理及该类药物各代的抗菌特点。
抗菌机理：
抑制菌体DNA回旋酶。
一代药物抗菌谱窄，仅作用于肠科细菌，与血浆蛋白结合率高，故血药浓度低，主要用于尿路感染;
二代药物抗革兰氏阴性菌作用增强,对绿脓杆菌有效,与各种抗生素无交叉耐药性,不仅可用于尿路感染,还可用于肠道感染。
三代药物为含氟的喹诺酮类，抗菌广，抗菌作用增强，口服吸收好，体内分布广，半衰期长，服用次数少，较少产生耐药性，不良反应少。
3.常用的磺胺类药物有哪些？
每类各列举一常用药物。
简述磺胺类药物的抗菌机理，掌握其抗菌机理有何理论和实践意义？
常用的磺胺类药物可分为３类：
（１）全身感染用药：
短效的有SIZ、SM2，中效的有SD和SMZ，长效的有SMPZ和SDM’;
（２）肠道感染用药：
常用的有SG、PST、SST和SASP;
（３）外用药：
常用的有SA、SD-Ag和SML。
磺胺类的抗菌机理为竞争性抑制二氢叶酸合成酶，使细菌不能合成二氢叶酸，最终影响核酸和蛋白质的合成，从而抑制细菌的生长与繁殖。
掌握磺胺的抗菌机理有以下理论和实践意义：
（１）使用磺胺要有足够的剂量和疗程，首剂要加倍，使药物在血中迅速达到有效抑菌浓度以对抗PABA；
（２）局部感染应排脓清创，否则磺胺药的作用将减弱；
（３）磺胺药忌与普鲁卡因、酵母片合用；
（４）人体能直接利用食物中的叶酸，核酸代谢不受磺胺类的干扰，能利用外源性叶酸的细菌对磺胺不敏感。
1、叙述SMZ和TMP联合应用的药理学意义
SMZ抑制二氢叶酸合成酶，TMP抑制二氢叶酸还原酶，两者合用可起到双重阻断作用，使抗菌作用增强数十倍，甚至呈现杀菌作用，同时还可起到减缓细菌抗药性的作用。
2、预防磺胺类药物肾脏损害的措施有哪些？
（1）嘱病人多饮水，使尿量每天在1500ml以上，以降低尿中药物浓度
（2）服用较大剂量SD或SMZ时，同时服用等量碳酸氢钠，以碱化尿液，增加药物溶解度。
（3）避免长期用药，用药连续一周以上，应定期查尿，出现结晶尿、血尿、蛋白尿者，应立即停药。
（4）老年人、肾功能不良、脱水、少尿及休克病人不用或慎用。
第三十八章
β-内酰胺类抗生素
1.抗生素：
抗某些微生物（细菌、真菌、放线菌等）在其生活过程中所产生的能杀灭或抑制其它微生物及肿瘤等的化学物质。
2.天然青霉素：
是从青霉菌培养液中提前，主要有G、F、X、K、双氢F五种，以青霉素G作用最强，且稳定，是治疗敏感菌感染的首选药。
3.半合成抗生素：
是保留天然抗生素的主要结构，人工改造侧链所得的新产品，如氨苄青霉素。
二、
填空题
1.青霉素G的主要缺点是▁▁▁、▁▁▁、和▁▁▁▁。
（窄谱
不耐胃酸
易耐药）
2.青霉素产生的过敏性休克首选▁▁▁▁抢救。
（肾上腺素）
3.青霉素G水溶液不稳定，久置可致▁▁▁和▁▁▁。
（药效降低
诱发过敏）
4.头孢氨苄属第▁▁▁代头孢菌素，其优点是▁▁▁▁，主要不良反应是▁▁▁。
羧苄青霉素的抗菌谱特点是▁▁▁。
（第一代
可口服
肾毒性大。
对绿脓杆菌有效）
5.半合成青霉素的特点是_____、______、______。
（答案）:
①耐酸②耐酶③广谱
6.半合成青霉素与青霉素G之间存在_____,使用前应采用_____做皮肤过敏试验。
①交叉过敏性②青霉素G或本品
7..抢救青霉素过敏性休克应首选_____,使用时的浓度为_____,给药量为____,
给药途径为_____。
①肾上腺素②0.1％
③0.5～1mg
④皮下或肌注
8..耐青霉素的____菌能产生______酶,使青霉素主核中的_____断裂而失活。
①金葡菌
②β-内酰胺酶
③β-内酰胺环
9..第三代头孢菌素与第一代相比，其抗G+菌的作用_____，抗G-菌的作用_____，对_____菌有效，对β-内酰胺酶_____，肾毒性______。
①减弱②增强③绿脓杆菌④稳定⑤无
三、
单选题
1、最易对青霉素产生耐药性的病原体是：
B
A、肺炎球菌
B、金葡菌
C、碳疽杆菌
E、破伤风杆菌
2、青霉素G无抗菌作用的是：
A、链球菌
B、放线菌
C、立克次体
D、梅毒螺旋体
3、青霉素G的抗菌机制是：
A、抗叶酸代谢
B、抑制细菌蛋白质合成
C、抑制核酸合成
D、影响细菌胞浆膜的通透性
E、抑制细菌细胞壁粘肽的合成
4、抗铜绿假单胞菌无效的药物是：
A、羧苄青霉素
B、头孢哌酮
C、庆大霉素
D、替卡西林
E、青霉素G
5、不属于广谱青霉素的是：
A
A、青霉素V
B、氨苄青霉素
C、羟氨苄青霉素
D、羧苄青霉素
E、磺苄青霉素
6、具有肾毒性的头孢类药物是：
A、头孢匹罗
B、头孢唑南
C、头孢哌酮
D、头孢曲松
E、头孢唑啉
四、
多选题
1.β-内酰胺类抗生素包括（BC）
A、磺胺类
B、青霉素类
C、头孢菌素类
E、喹诺酮类
2.防治青霉素过敏反应的措施有（ACE）
A、询问病史
B、先用肾上腺素
C、做皮肤过敏试验
D、换用其他半合成青霉素
E、出现过敏性休克时首选肾上腺素抢救
3.抗铜绿假单胞菌的抗生素是（BCDE）
A、头孢呋新
B、羧苄青霉素
D、庆大霉素
E、头孢他啶
4.天然青霉素的主要缺点是（BCD）
B、抗菌谱窄
C、不能口服
D、易被细菌产生的青霉素酶破坏
E、肾毒性小
１．青霉素抗菌作用原理是影响细菌细胞壁成分粘肽前体物质的生物合成。
２．半合成青霉素的抗菌谱与青霉素相似，且抗菌力比青霉素强，因此在临床上获得更广泛应用。
3．大叶性肺炎患者青霉素G皮试阳性，可改用苯唑西林（苯唑青霉素）。
５．青霉素和土霉素均可抑制粘肽合成而发挥杀菌作用。
１１．青霉素类和头孢菌素类均可通过抑制菌体细胞壁的合成而发挥杀菌作用。
１２．青霉素G抑制敏感菌细胞壁的生物合成，对静止期的细菌作用强。
１３．患者静注普鲁卡因青霉素前，仅需作青霉素皮试。
１４．丙磺舒和青霉素G竞争性从肾小管排泄，使青霉素排泄减慢，血药浓度增高，
故常合用。
２０．克拉维酸（棒酸）能抑制β内酰胺酶而加强β内酰胺类抗生素的抗菌作用。
２４．青霉素G钠溶液不稳定，故必须使用新配制的溶液。
1.简述青霉素的作用机制、作用特点。
1、
（1）抑制转肽酶的活性，干扰细菌细胞壁的合成。
（2）激发细菌细胞壁自溶酶的活性，导致菌体细胞裂解而死亡。
抗菌特点：
（1）对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用弱；
（2）对革兰氏阳性菌作用强，对革兰氏阴性菌作用弱；
（3）对人和动物毒性低。
2.青霉素类与头孢菌素类的共同特点有那些？
（1）结构类同，均为β-内酰胺类抗生素。
（2）作用原理类同，均是抑制细菌细胞壁的粘肽合成，均为繁殖期杀菌剂。
（3）抗菌谱类同，主要为革兰氏阳性菌。
（4）均会产生过敏反应，两者之间有交叉过敏反应。
试述青霉素Ｇ主要不良反应及其防治措施。
1、青霉素的主要不良反应是过敏性反应，表现为药热、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿，严重的为过敏性休克。
防治措施：
（1）详细询问病史及药物过敏史，对青霉素过敏者禁用；
（2）做皮肤过敏试验，阴性者才可注射，停药3天或用药过程中更换批号均应重做皮试；
（3）注射后应观察30分钟；
（4）做好急救准备，一旦发生过敏性休克，立即用肾上腺素抢救；
（5）严格掌握适应症，避免局部用药，青霉素应现用现配。
2、β-内酰胺类耐药性产生的机制是什么？
常用的β-内酰胺酶抑制剂有哪些？
细菌对β-内酰胺类耐药性产生的机制是因细菌产生β-内酰胺酶，致使β-内酰胺类药物结构中的β-内酰胺环打开，药物被水解而失活。
可选用β-内酰胺酶抑制剂如青霉烷砜、克拉维酸等克服细菌耐药性的产生。
第三十九章
大环内酯类与林可霉素类抗生素
1、大环内酯类抗生素：
该类抗生素都具有大环内酯环结构，均为碱性，其抗菌作用及抗菌谱类似。
特别是对军团菌、支原体感染有效。
1、红霉素抗菌作用比青霉素G▁▁，其作用机制通过与细胞核蛋白体▁▁▁▁结合，而抑制细菌蛋白质合成，产生▁▁▁▁作用。
（弱50S
亚基
抑菌）
2、红霉素在▁▁环境中抗菌作用增强。
（碱性）
3、红霉素主要不良反应有▁▁▁、▁▁▁、▁▁▁等。
（胃肠道反应
刺激性强
肝损害）
4、林可霉素治疗骨髓炎的原因是▁▁▁。
（分布易渗入骨组织中）
5、林可霉素的不良反应有▁▁▁、▁▁▁、▁▁▁等。
肝损害
过敏反应
骨髓抑制）
6..红霉素的抗菌谱与_____相似,主要用于______感染和_______。
（青霉素
耐药金葡菌
对青霉素过敏的患者）
7..林可霉素的药动学特点是_____和_____。
（体内分布广
能渗入骨组织）
1、不属于大环内酯类抗生素的是：
A、乙酰螺旋霉素
B、罗红霉素
C、交沙霉素
D、阿奇霉素
E、克林霉素
2、红霉素的应用范围不包括：
A、白喉
B、军团菌
C、百日咳
D、肺结核
E、支原体肺炎
3、下列药物中对支原体肺炎首选的是：
A、红霉素
B、雷米封
C、呋喃唑酮
D、对氨基水杨酸
E、氟哌酸
4、治疗胆道感染可选用（B）
A、林可霉素
B、红霉素
C、克林霉素
E、氯霉素
5、下列关于红霉素的论述，错误的是（B）
A、属于大环内酯类抗生素
B、能耐酸，肠中吸收快而完全
C、体内分布广泛
D、肝、胆中浓度高
E、消除以肝代谢为主
6、金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎应选用：
A、红霉素
B、庆大霉素
C、青霉素
D、螺旋霉素
E、林可霉素
1、红霉素的不良反应有：
ABCDE
A、消化道反应
B、静脉炎
C、肝损害
D、过敏反应
E、耳毒性
2、林可霉素禁用于下列那种情况：
ACD
A、孕妇
B、妇女月经期
C、哺乳妇女
D、新生儿
E、儿童生长发育期
3、大环内酯类药物的特点是：
ABCE
A、对革兰氏阳性菌作用强
B、能对抗青霉素水解酶
C、碱性环境中作用强
D、易透过血脑屏障
E、易产生耐药性
4、林可霉素的不良反应有：
ABC
A、胃肠道反应
B、伪膜性肠炎
C、过敏反应
D、耳毒性
E、肾毒性
３．红霉素通过作用于核糖体30S亚基，抑制菌体蛋白质合成。
１６．红霉素与青霉素G、头孢菌素类联合应用可使抗菌作用增强。
１７．林可霉素常治急慢性骨髓炎，但不宜与红霉素合用。
２２．青霉素类、利福霉素、四环素类和无味红霉素等对肝脏有一定的毒性，肝功能减退患者应避免使用。
简述红霉素的作用机制和抗菌谱
红霉素通过与细菌核蛋白体50S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成而产生抑菌作用。
红霉素主要对革兰氏阳性菌作用强，对螺旋体、军团菌、支原体、衣原体、立克次体等均有效。
1.试述红霉素临床首选于哪些感染性疾病？
红霉素可用于敏感细菌感染性疾病和对青霉素过敏患者的治疗。
对军团菌肺炎和支原体肺炎首选，对胆道感染和前列腺炎疗效好。
2.试述红霉素的不良反应及预防措施
红霉素的不良反应有：
（1）胃肠道反应：
如恶心、呕吐、厌食等，预防措施可采用饭后服药以减轻反应。
（2）静脉滴注易引起静脉炎，因本品刺激性强，故静滴时间不宜过长，并注意避免药液外漏。
（3）肝损害：
可引起GPT升高、肝肿大、黄疸等，用药期间应定期查肝功能。
第四十章
氨基糖苷类与多肽类抗生素
§
综合练习：
1、药物耳毒性：
指药物对第八对脑神经（听神经）的损害，前庭支受损表现为眩晕、平衡失调等，耳蜗神经受损表现为耳聋、耳鸣等。
2.药物肾毒性：
指药物对肾脏的损害，表现为蛋白尿、血尿、管型尿等，也会使肾功能降低。
1、氨基苷类的不良反应有▁▁▁、▁▁▁、▁▁▁等。
（耳毒性
肾毒性
过敏反应）
2、氨基苷类药物主要包括▁▁▁、▁▁▁、▁▁▁、▁▁▁等。
（链霉素
庆大霉素
阿米卡星
妥布霉素）
3、链霉素对▁▁▁感染和▁▁▁感染首选。
（结核杆菌
鼠疫杆菌）
4、庆大霉素对▁▁▁菌有效，对▁▁▁菌无效。
（铜绿假单胞菌
结核杆菌）
5、链霉素发生过敏性休克可选用▁▁▁和▁▁▁药物抢救。
（葡萄糖酸钙
肾上腺素）
1、下列哪一个不属于氨基苷类药物？
A、庆大霉素
B、阿米卡星
C、多粘菌素
D、妥布霉素
E、大观霉素
2、氨基苷类抗生素对下列哪类细菌无效？
A、厌氧菌
B、铜绿假单胞菌
C、革兰氏阴性菌
D、革兰氏阳性菌
E、结核杆菌
3、鼠疫首选药物是：
B、林可霉素
C、红霉素
D、链霉素
E、卡那霉素
4、庆大霉素与呋塞米合用会引起：
（
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