中药药理学知识点总结文档格式.doc

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特点：

解表药引起的发汗多属温热性发汗

发汗是蒸发散热的方式之一，也是机体维持正常体温的一种方式。

规律：

发汗及促进发汗作用以辛温解表药作用突出

机制：

尚不清楚，可能包括：

①直接影响汗腺功能，增加汗液分泌——麻黄

②通过兴奋外周α受体而促进汗液分泌——麻黄

③通过促进或改善血液循环而促进发汗——桂枝生姜

2、解热作用

辛凉解表药的解热作用更加显著，其中以柴胡作用较显著。

部分药物可使正常动物的体温下降（如麻黄挥发油、柴胡皂苷、葛根素等）。

可能与抑制发热的多个环节有关

①通过发汗、或促进发汗。

②通过扩张皮肤粘膜血管增加散热。

③通过影响脑内活性物质（如cAMP、PGE）进而影响中枢的体温调节功能。

④通过抗炎、抗病原微生物等作用而使体温下降。

3、抗病原微生物作用

4、镇痛镇静作用

5、抗炎作用

其抗炎机理可能与以下作用有关：

①抑制花生四烯酸代谢。

②抑制组胺或其他炎性介质生成或释放。

③兴奋肾上腺皮质内分泌轴有关。

④清除自由基。

6、调节免疫作用

[总结]：

解表药的发汗、解热、抗病原微生物、镇痛、抗炎作用是其解除表证的药理学基础，而调节免疫系统功能作用则对其驱散表邪功效具有积极意义。

消除病因的作用：

抗病原微生物、增强免疫

改善症状的作用：

发汗、解热、抗炎、镇痛

二、麻黄

1、主要成分：

麻黄碱（拟肾上腺素）、伪麻黄碱、少量挥发油

2、药理作用：

（1）发汗作用：

（最强）成分：

挥发油、麻黄碱

①由于阻碍了汗腺导管对Na+的重吸收，致使水分潴留于汗腺管腔引起汗液分泌增加。

②兴奋汗腺α受体，使汗腺分泌增加

③通过兴奋中枢神经系统有关部位而产生效应（下丘脑的发汗中枢：

外周血液温度升高→刺激视前区—下丘脑的热敏神经原）

（2）平喘作用（最为西医接受）

机理：

①直接兴奋支气管平滑肌上的β受体，激活腺苷酸环化酶，升高细胞内cAMP，使平滑肌松弛。

②直接兴奋支气管粘膜血管平滑肌的α受体，使粘膜血管收缩，血管壁通透性降低，减轻支气管粘膜水肿。

③促进肾上腺素能神经和肾上腺髓质嗜铬细胞释放去甲肾上腺素和肾上腺素而间接发挥拟肾上腺素的作用。

④抑制过敏介质（5—HT、白三烯、组胺）的释放。

（3）利尿作用

成分：

以D-伪麻黄碱作用最显著。

①扩张肾血管增加肾血流量，使肾小球滤过率增加。

②影响肾小管重吸收功能，阻碍肾小管对Na+的重吸收

（4）解热、抗炎、抗过敏作用

1）解热：

麻黄挥发油对多种实验性发热模型有解热效应，对正常小鼠体温有降低作用。

2）抗炎：

伪麻黄碱作用最强。

近年从麻黄中分离的杂环化合物也具有抗炎活性。

作用环节：

①抑制炎症早期的血管通透性增加；

②抑制炎症后期肉芽组织的形成；

¶

③对抗致炎物质的作用。

可能与抑制花生四烯酸的释放与代谢有关。

3）抗过敏：

抑制过敏介质释放（麻黄碱）

（5）抗病原微生物作用（麻黄挥发油）

（6）镇咳、祛痰作用：

镇咳成分：

萜品烯醇祛痰：

麻黄挥发油

（7）对中枢神经系统作用成分：

麻黄碱

（8）强心、升高血压作用

1）对心脏的作用（强心）成分：

能直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体，对心脏具有正性肌力、正性频率作用，心输出量增加。

2）收缩血管、升高血压成分：

直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体，收缩血管，使血压升高。

3、发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、抗过敏——发汗散寒；

缓解支气管平滑肌痉挛、减轻粘膜水肿、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰——宣肺平喘

利水消肿——利尿兴奋中枢、强心升压

主要有效成分：

生物碱

三、桂枝

1、化学成分：

挥发油（桂皮油）油中主要成分为桂皮醛，约占62.29%--78.75%,另有桂皮酸

2、药理作用

（1）扩张血管促发汗

挥发油

桂枝单独应用发汗作用较弱，若与麻黄伍用，则发汗力增强。

桂皮油能扩张血管（体表），改善血液循环，促使血液流向体表，从而有利于发汗和散热。

（2）解热、镇痛

①成分：

②特点：

桂枝煎剂、桂皮醛、桂皮酸对实验性发热家兔具有解热作用并能降低正常小鼠的体温和皮肤温度。

③机制：

扩张皮肤血管，使机体散热增加以及促进发汗的结果。

2）镇痛：

提高动物痛阈值。

（3）抗炎、抗过敏

1）抗炎①成分：

②作用：

对多种致炎物质所致的急性炎症具有抑制作用，可明显降低血管通透性。

挥发油尚能抑制小鼠棉球肉芽肿。

与抑制组胺生成，抑制前列腺素E的合成释放，清除自由基等有关。

2）抗过敏：

桂枝能抑制IgE所致肥大细胞脱颗粒作用，减少过敏介质释放，并能抑制补体活性。

挥发油对大鼠佐剂性关节炎有抑制效应。

（4）抗病原微生物（桂枝醇提物）

（5）对心血管系统作用

1）扩张血管①扩张冠脉、明显增加冠脉血流量，增加心肌血流量，改善冠脉循环。

②扩张外周血管，改善微循环，并可加速体温的恢复。

2）抑制血小板聚集，并有抗凝血酶作用（活血）

（6）镇静、抗惊厥作用

（7）利尿作用

四、柴胡

主要含柴胡皂苷、挥发油

（1）解热作用——寒热往来的半表半里之热（现代医学中的风湿热、化脓性感染、疟疾）

主要成分：

柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油。

挥发油具有用量少、作用强及毒性小等特点。

柴胡挥发油可能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制该部位cAMP的产生或释放，从而抑制体温调定点的上移，使体温下降。

（2）抗病原微生物

（3）抗炎作用成分：

柴胡挥发油、柴胡皂苷（注射）

作用：

降低毛细血管通透性；

抑制白细胞游走；

抑制肉芽组织的增生。

①柴胡皂苷能兴奋垂体前叶分泌促肾上腺皮质激素，刺激肾上腺引起皮质激素的合成和分泌，增强糖皮质激素的抗炎作用。

②直接抑制致炎物质的释放。

（4）镇静、镇痛、镇咳

（5）促进免疫功能。

柴胡多糖能提高机体免疫功能。

对非特异和特异性免疫功能均有促进作用。

（6）保肝、利胆、降血脂（柴胡皂苷）

1）保肝：

降低ALT、AST水平，减轻肝细胞损伤，促进肝功能恢复正常。

以复方效果更佳。

①对生物膜直接保护；

②促进肝细胞DNA合成，抑制细胞外基质的合成。

③促进脑垂体分泌ACTH，进而升高血浆皮质醇

④拮抗外源性甾体激素对肾上腺的萎缩作用，促进肾上腺分泌糖皮质激素

2）利胆作用：

使总胆管舒张，奥地氏括约肌舒张，胆囊收缩。

3）降脂：

降低胆固醇、甘油三酯、低磷酯。

其中降甘油三酯尤为显著。

对正常动物血脂无明显影响。

五、葛根

葛根主要含异黄酮类物质，有大豆苷、大豆苷元、葛根素。

（1）解热作用成分：

黄酮类

①使皮肤血管扩张，促进血液循环而增加散热

②阻断中枢部位的β受体而使cAMP生成减少，产生解热效应

（2）降血糖成分：

葛根素

（3）对内脏平滑肌的作用（解肌）有效成份为黄酮，其中以葛根素含量最高

（4）对心血管系统的作用（现代研究）黄酮类成分为其物质基础

1）扩张血管、降血压

作用1：

扩张外周血管，降血压

降压机制：

①β受体阻断效应；

②抑制肾素-血管紧张素系统；

③影响血浆儿茶酚胺代谢；

④改善血管的反应性。

作用2：

对脑血管的作用

使脑血管阻力下降，脑血流量增加，脑循环改善。

使处于异常状态的脑血管功能恢复至正常水平。

作用3：

对微循环的作用

对去甲肾上腺素引起的微循环障碍有对抗作用，还可改善视网膜微循环

葛根素对视网膜微循环有改善作用,可改善血液流变学指标,改善微循环障碍所具有的凝、聚、浓、粘状态。

2）抗心肌缺血

葛根总黄酮、葛根素

心率降低（有利于心脏休息）、心输出量减少、使正常和痉挛状态的冠脉扩张，增加冠脉流量，改善心肌缺血状态。

β受体阻断剂

3）抗心律失常

对各种实验性心律失常有对抗作用。

通过影响心肌细胞膜对K+、Na+、Ca2+的通透性，进而降低心肌兴奋性、自律性及传导性。

也与β受体阻断有关。

4）改善血液流变性和抗血栓形成

5）促进记忆

第六章清热药（重点章节）

一、清热药的药理作用

1、抗病原微生物作用

2、抗细菌内毒素作用：

1）降解内毒素2）拮抗外毒素和降低细菌毒力3）激活网状内皮系统功能加强体内毒素的消除

3、抗炎作用：

抑制早期的血管通透性增强、渗出、水肿；

抑制炎症中期白细胞聚集；

晚期的纤维组织增生

4、解热作用：

清热泻火药、清热凉血药作用明显

5、对免疫功能的作用

6、抗肿瘤作用

二、黄连

生物碱，主要成分为小檗碱（黄连素）

2、药理作用

（1）抗病原体

（2）抗细菌毒素、抗腹泻

（3）抗炎、解热：

①抗炎：

小檗碱对急、慢性炎症均有抑制作用。

促进促皮质激素的释放，抑制炎症介质②解热：

抑制中枢发热介质的生成或释放

（4）镇静催眠（5）降血糖（6）抗溃疡：

①小檗碱抗溃疡作用与其抑制胃酸分泌作用有关。

②黄连对幽门螺杆菌有较强的抑菌作用（7）抗肿瘤

（8）对心脑血管功能的影响

1）、正性肌力，机制：

阻止K+外流，延长动作电位时程，使慢通道开放时间延长，增加Ca2+跨膜内流的结果。

2）、降血压：

小檗碱可降低动脉血压，尤以舒张压降低更为显著。

作用较强，但不持久。

①α受体阻断，使外周血管扩张②抗胆碱酯酶活性而增强乙酰胆碱作用。

3）、抗心律失常：

对多种原因引起的房性及室性心律失常均有效。

是一种广谱抗心律失常药机理：

①延长动作电位时程和有效不应期。

②阻Na+内流，阻止0相Na+内流，降低0相最大上升速率，减慢传导速度，变单向阻滞为双向阻滞，消除折返，抗心律失常。

③小檗碱有抗羟自由基作用，保护心肌细胞膜，减少经非特异性通路Ca2+大量内流，防止细胞内Ca2+超负荷及所触发的迟后除极。

4）、负性频率:

有利于心衰的治疗。

5）、抗脑缺血：

扩张脑膜血管，增加局部血流量

（9）抑制血小板聚集：

3、清热燥湿、泻火解毒——抗炎、解热、抗病原体、抗内毒素——抗溃疡

清胃热、对胃火炽盛、消谷善饥中消有效——降血糖

泻心火，心主血脉——心血管作用，抗脑缺血，抑制血小板聚集

性寒——镇静催眠、抗肿瘤

有效成分：

生物碱类，小檗碱为主

[不良反应]：

小檗碱口服给药毒性很小，有胃肠道反应，偶有过敏反应。

大剂量静脉注射，麻醉兔出现心脏抑制。

三、青蒿

1、化学成分：

挥发油，青蒿素

2、药理作用

（1）抗病原微生物作用

（2）抗炎作用

（3）解热、镇痛：

青蒿有明显的解热作用，以花前期采的青蒿解热作用强，使实验性发热动物的体温下降。

青蒿水提物还能使正常动物的体温下降。

（4）对免疫功能的影响

（5）抗疟原虫：

有效成分：

青蒿素

（6）抗血吸虫作用

第七章泻下药

一、泻下药的药理作用

1、泻下作用

（1）“容积性”泻下（机械刺激性泻下）：

无机盐类物质，芒硝、硫酸镁在肠腔不被吸收，渗透压↑→水分↑肠道体积增大；

纤维素类：

蔬菜、水果中

（2）“接触性”泻下（化学刺激性泻下）：

①药物直接作用于肠粘膜（大肠）而产生泻下作用

（3）“润滑性”泻下：

①使肠道润滑——滑肠②软化粪便——润燥。

以上两点中医用“增液行舟”来描述。

③温和的刺激。

以上三点综合产生了缓和泻下作用，解除排便困难。

2、利尿作用3、抗病原微生物4、抗炎5、抗肿瘤

二、大黄

蒽醌衍生物，大部分与葡萄糖结合→蒽苷（主要的泻下成分）；

少部分为游离形式的苷元。

（1）泻下

致泻的成分：

结合型蒽甙，番泻苷A和大黄酸苷类为主要活性成分，番泻苷A泻下作用最强，大黄酸苷类含量最高。

致泻作用的部位：

大肠

作用机制：

化学刺激性作用；

机械刺激性作用（弱）

（2）利胆、保肝

利胆：

促进胆汁排泄；

使胆汁中胆汁酸、胆红素含量增加。

1.疏通肝内毛细胆管，促进胆汁分泌改善胆小管内胆汁淤积，增加胆红素排泄

2.促进胆囊收缩，使奥狄氏括约肌舒张，使胆汁排出量增加。

保肝机制：

1.促进肝细胞RNA合成及肝经细胞再生

2.刺激人体产生干扰素抑制病毒繁殖

3.促进肝脏血液循环、改善微循环

4.疏通毛细胆管

5.抗炎

（3）抗溃疡、抗急性胰腺炎

①抗胃溃疡，保护胃粘膜1）促进PGE合成2）抑制胃酸分泌：

鞣质类成分

3）抑制幽门螺杆菌

②抗急性胰腺炎：

抑制胰酶减弱胰酶对胰腺细胞的自我消化作用，促进胰液分泌

（4）利尿、改善肾功能

利尿：

大黄素、大黄酸

作用机制：

抑制Na+-K+-ATP酶，Na+重吸收减少，排泄增加，Na+携带水分排出而利尿。

改善肾功能机理：

①大黄泻下作用使肠道氨基酸吸收减少。

②血中必需氨基酸增高使蛋白质合成增加。

③抑制体蛋白分解，从而减少BUN的来源。

④促进尿素及肌酐随尿液排泄。

⑤抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态。

（5）对血液系统的影响

1）止血作用：

d-儿茶素、没食子酸

2）改善血液流变性

3）降血脂：

主要降胆固醇。

蒽醌类、儿茶素和没食子酸等

（6）抗病原体、抗炎、抗肿瘤、免疫调节、解热

1）抑菌成分：

游离苷元：

芦荟大黄素、大黄素、大黄酸作用强。

作用特点：

为广谱抗菌药机理：

抑制细胞内生物氧化酶系统，抑制细菌的代谢抑制细菌核酸、核蛋白合成；

诱生干扰素。

2）对免疫的影响：

调节免疫。

大黄多糖：

免疫↑蒽醌衍生物：

免疫↓

3）抗肿瘤：

有效成分：

大黄蒽酯衍生物，大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、大黄多糖

4）抗炎：

类似于解热镇痛药

5）解热：

①减少中枢致热介质：

减少PGE、cAMP

②抑制Na+－K+－ATP酶活性，减少ATP的生成，减少产热。

（7）抗过氧化及抗自由基、抗衰老

（8）其他作用：

抗精神病、强心

3、攻积导滞——泻下

凉血解毒——抗感染；

抗病原体、抗炎、解热、免疫调节

活血化瘀——对血液系统的影响

利胆退黄——利胆、保肝、抗胃溃疡、抗急性胰腺炎

现代进展——对肾功能的保护、降血脂、抗肿瘤

物质基础：

蒽醌类衍生物

第八章祛风湿药

一、祛风湿药的药理作用

1、抗炎作用:

抑制或减轻炎症的局部的基本病理变化，缓解局部红、肿、热、痛。

（1）稳定溶酶体膜，减少炎症介质缓激肽、组胺、5-羟色胺的分解、释放，或抑制炎症局部组织中PGE的合成与释放。

（2）降低毛细血管通透性，减少炎性渗出。

（3）兴奋垂体-肾上腺皮质系统，提高肾上腺皮质功能。

秦艽（有效成分为秦艽碱甲）、汉防已（汉防己甲素、乙素）、清风藤（防己碱，又称清风藤碱）

2、镇痛作用：

清风藤碱和乌头碱的镇痛作用部位在中枢

3、对免疫系统作用

（1）雷公藤、五加皮、独活、豨莶草、青风藤对机体免疫功能有明显抑制作用：

可作用于免疫过程中的不同阶段和不同免疫成分。

（2）少部分成分对免疫功能有促进作用：

细柱五加总皂苷和多糖能提高网状内皮系统吞噬功能和血清抗体滴度。

二、实验方法

三、秦艽

秦艽主要成分为龙胆苦苷，在提取过程中遇氨转变为生物碱，有秦艽碱甲（龙胆碱）、秦艽碱乙（龙胆次碱）、秦艽碱丙。

（1）抗炎作用：

抗炎成分为秦艽碱甲

通过兴奋下丘脑，兴奋垂体，使ACTH分泌增多，从而增强肾上腺皮质功能，而不象ACTH直接作用于肾上腺皮质。

（2）镇痛：

与延胡索、草乌合用可增强其镇痛作用。

（3）抗过敏作用：

作用原理可能与其抗组织胺作用有关。

（4）镇静、解热作用：

（5）抗菌:

（6）升高血糖:

（7）降压:

降压作用短暂,且使心率减慢．

3、祛风湿、清湿热、止痹痛——抗炎、镇痛、抗过敏、镇静、解热、抗菌

升高血糖、降血压、心脏抑制

龙胆苦苷——秦艽碱甲、乙、丙

四、防己

1、药理作用

（1）抗炎

（2）免疫抑制和抗过敏（3）解热镇痛

（4）对心血管系统的作用——生物碱（粉防己碱，钙通道阻滞剂）

①心脏抑制：

引起心肌收缩力下降，降低泵血功能，减慢心率（作用与维拉帕米相似）

②抗心律失常：

抑制心肌细胞外钙内流和细胞内钙释放。

③降压：

选择性阻滞慢通道钙内流，扩张血管，降低血压

④抗心肌缺血：

扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，缓解冠脉痉挛，缺血时心肌保护。

机制：

直接扩张血管。

（5）抗肝纤维化（6）治疗矽肺（7）抗肿瘤

五、雷公藤

1、化学成分;

生物碱类、二萜类、三萜类、倍半萜类

（1）对免疫功能的影响

（2）抗炎。

与兴奋下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统有关。

雷公藤总苷

（3）对血管和血液系统的作用（4）杀虫抗菌:

真菌（如白色念珠菌）抑制作用最强。

（5）对生殖系统的影响

可使雄性动物睾丸和附睾重量减轻、精子数量减少、失活，血浆睾酮下降。

雌性动物子宫重量减轻，动情期不规则。

作用的靶细胞主要是精母细胞和精子细胞，能降低初级精母细胞核内DNA含量，也可在精子细胞成熟过程中干扰其圆形向镰刀形转变。

雷公藤的抗生育作用与棉酚有相似之处。

这种作用是可逆的，停止给药后6－8个月生育功能可以恢复。

（6）抗肿瘤

3、主要毒性成分：

为生物碱和二萜环氧化合物。

生殖系统：

可使男性病人表现为少精、弱精或无精，进而造成不育，育龄女性可以出现月经紊乱或闭经。

雷公藤还可对婴儿产生一定影响。

在哺乳期的妇女，雷公藤能通过乳汁影响婴儿，此阶段应禁止使用。

第九章芳香化湿药

第十章利水渗湿药

一、利水渗湿药的药理作用

1、利尿作用：

猪苓、泽泻利尿作用较强

2、抗病原微生物作用：

本类药物中大部分有抗病原微生物作用。

如有抗菌作用；

抗真菌作用；

茵陈、石韦对流感病毒有抑制作用；

车前子、茵陈对钩端螺旋体有抑制作用。

3、抗肿瘤、增强免疫功能：

茯苓多糖和猪苓多糖具有显著的抗肿瘤作用，能抑制多种实验性移植性肿瘤的生长。

二者还能提高机体的非特异性及特异性免疫功能。

4、利胆保肝作用：

本类药物中茵陈、半边莲、玉米须、金钱草具有明显利胆作用；

茵陈及其复方（如茵陈蒿汤）作用尤为明显；

玉米须能促进胆汁排泄，降低其粘度。

泽泻、茵陈、猪苓、垂盆草有护肝作用；

垂盆草降转氨酶作用十分明显。

二、茯苓

1、主要成分：

β-茯苓聚糖，约占干重的93%。

2、药理作用

（1）利尿

（2）对胃肠功能的影响（3）抗肝硬化

（4）免疫调节：

茯苓聚糖（PPS）具有增强机体免疫功能作用。

PPS增强机体免疫的作用机理，可能与其诱导产生IL-2有关

（5）抗肿瘤：

一般认为茯苓多糖通过激活机体的免疫系统，间接达到抗肿瘤目的；

茯苓素对小鼠白血病细胞的DNA合成有明显和不可逆的抑制作用；

茯苓素对抗癌药有增效作用

（6）抗中毒性耳损伤（7）对血液系统的影响（8）中枢抑制作用

三、泽泻

主含泽泻萜醇A、泽泻萜醇B；

泽泻萜醇A、B、C的醋酸酯；

表泽泻萜醇A、泽泻醇等。

2、药理作用：

①利尿②抗实验性肾结石③抗炎④降血脂、抗动脉粥样硬化⑤抑制血小板聚集、抗血栓⑥抗脂肪肝⑦增加冠脉血流量⑧降压

四、茵陈

主要含香豆素类：

6、7—二甲氧基香豆素；

色原酮类：

如茵陈色原酮；

黄酮类：

如茵陈黄酮；

绿原酸；

挥发油类如茵陈二炔；

①利胆②保肝③抗病原体④利尿⑤解热⑥心血管系统作用

⑦抗肿瘤

第十一章温里药

一、温里药的药理作用

1、心血管系统的作用：

①强心及抗心律失常②扩张血管，改善循环③抗休克

2、对消化系统作用①助消化、兴奋胃肠道平滑肌②镇吐、解痉作用③抗溃疡

3、对肾上腺皮质系统功能的影响

4、对神经系统的影响：

①镇静②局麻③产热增加

5、抗炎、镇痛：

二、附子

多种生物碱：

以乌头碱、中乌头碱、次乌头碱等为主（有毒）

药理活性：

消旋—去甲乌药碱、氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱。

（1）.强心：

能增强心肌收缩力，加快心率，使心输出量增加，心肌耗氧增加。

强心成分：

去甲乌药碱：

和异丙肾上腺素对β受体有相似的亲和力，是β受体部分激动剂。

去甲猪毛菜碱：

对β受体、α受体都有兴奋作用，能兴奋心脏，加快心率，升高血压；

氯化甲基多巴胺：

为α受体激动剂，有强心、升压作用

（2）.对血管和血压的影响：

复杂

生附子有一过性降压作用

降压的有效成分：

消旋去甲乌药碱：

激动β2受体；

阻断α1受体；

扩张血管，降低血压

升压的有效成分：

为α受体激动剂，有强心、升压作用。

对β受体、α受体都有兴奋作用，能兴奋心脏，