解热镇痛抗炎药及抗痛风药.docx

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解热镇痛抗炎药及抗痛风药

解热、镇痛、抗炎药

第01讲解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药

（一）第一节

非甾体抗炎药（NSAID）

、药理作用与临床评价

（一）作用特点

二、

通过抑制环氧酶（COX）,减少炎症介质一一抑制前列腺素（致痛物质）和血栓素的合成――镇痛。

通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散

热增加——解热。

COX有两种同工酶：

COX-1和COX-2。

COX-2――引起炎症反应。

COX-1——在人体组织存在，具有生理作用。

①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受

损伤。

2血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。

肾组织内同时具有C0X-1和C0X-2，共同维护生理功能。

1.水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯。

2.乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚——轻中度骨性关节炎首选。

抗炎效果较弱。

还

可用于：

中、重度发热；轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。

3.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮。

1吲哚美辛一一风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤，急性痛风性关节炎、痛经

等疼痛。

高热。

②双氯芬酸一一急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛，以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。

解热。

痛经及拔牙后止痛。

4.芳基丙酸类——布洛芬、萘普生。

布洛芬用于

1慢性关节炎的关节肿痛；

2软组织风湿疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛;

3急性疼痛，如手术后、创伤后、牙痛、头痛;

4

解热。

的选择性——吡罗昔康、美洛昔康。

6.选择性COX-2抑制剂

塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。

（记忆TANG:

你美不美？

依托考试和比赛来确定）二）典型不良反应

1.

最常见——胃肠道反应，包括:

2.凝血障碍——血小板减少、再性障碍性贫血。

3.【补充TANG】阿司匹林一一水杨酸反应。

5.肝坏死、肝衰竭一一【补充TANG】瑞夷综合征。

马上小结TANG】

阿司匹林5大不良反应

1.胃肠道反应

2.凝血障碍

3.水杨酸反应

4.过敏

5.瑞夷综合征

为您扬名易！

TANG

非甾体抗炎，抑制环氧酶，

解热又镇痛，抗炎抗风湿。

抑制血小板，防治血栓塞，

不良反应多，为您扬名易。

6.肾功能受损一一由于肾脏同时具有两种COX,因此某些NSAID类药导致下肢浮

肿、血压升高、电解质紊乱，甚至一过性肾功能不全。

7.塞来昔布——类磺胺过敏反应——易致药热、药疹、瘀斑、中毒性表皮坏死松解症、猩红热样疹、荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。

8.COX-2选择性抑制剂——可避免胃肠道损害，但促进血栓形成——心血管不良反应。

9.尼美舒利——肝损伤：

肝酶升高、黄疸。

三）禁忌证

1.妊娠及哺乳期。

12岁以下儿童禁用尼美舒利。

2.[教材太冗繁，暂从简]消化道出血、活动性消化性溃疡、严重血液系统异常血友病或血小板减少症）、严重肝、肾、心功能异常者。

二、用药监护

一）发热首选对乙酰氨基酚；

镇痛首选对乙酰氨基酚或阿司匹林，不能奏效再用萘普生。

二）权衡利弊

1）有胃肠道病史者——选择性COX-2抑制剂；有心肌梗死、脑梗死病史患者

则避免使用选择性COX-2抑制剂。

（2）一种药足量使用1〜2周后无效才更改为另一种。

避免两种或两种以上同时

服用，因其疗效不叠加，而不良反应增多。

3）不宜空腹服用。

服药期间应戒酒——乙醇可致出血和出血时间延长；4）阶梯式加量、阶梯式渐次减量。

（三）对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛（痛经除外）——中枢神经系

统镇痛药（第一章）。

对急性疼痛——对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛药。

第02讲解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药

（二）

第二节抗痛风药痛风——血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的综合征。

一、药理作用与临床评价

抑制尿酸生成药。

促进尿酸排泄药。

促进尿酸分解药。

抑制粒细胞浸润——选择性抗急性痛风性关节炎药。

1.抑制尿酸生成药

别嘌醇】

1）别嘌醇及其代谢物均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止尿酸生成。

2）防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内。

3）抗氧化，减少再灌注期氧自由基的产生。

别嘌醇——适用于：

①血尿酸和24h尿尿酸过多；

2有痛风结石、泌尿系统结石，不宜应用促进尿酸排出药者。

3预防痛风关节炎的复发。

非索布坦】

1）对氧化型和还原型的黄嘌呤氧化酶均有显著抑制作用，作用更强大和持久。

2）更安全。

2.促进尿酸排泄药——丙磺舒、苯溴马隆。

抑制肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加；亦促进尿酸结晶的重新溶解。

苯溴马隆——需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用。

3.促进尿酸分解药——拉布立酶和聚乙二醇尿酸酶（新进展，了解）。

4.选择性抗痛风性关节炎药——秋水仙碱

控制关节局部疼痛、肿胀及炎症反应。

用于痛风急性期、痛风关节炎急性发作和预防。

机制：

1）抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。

（2）抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯。

3）抑制局部细胞产生IL-6。

二）典型不良反应

1.抑制尿酸生成药——别嘌醇

皮疹、过敏、剥脱性皮炎、血小板计数减少、少尿、尿频、间质性肾炎。

黄嘌呤肾病和结石。

2.促尿酸排泄药——丙磺舒、苯溴马隆：

尿频、肾结石、肾绞痛、风团、皮疹、斑疹、皮肤潮红、瘙痒、脓疱、痛风急性发作。

3.抗白细胞趋化药——秋水仙碱：

（1）泌尿系统损伤——尿道刺激症状，如尿频、尿急、尿痛；晚期中毒症状：

血尿、少尿、肾衰竭，严重者可致死。

2）骨髓造血功能抑制，如粒细胞和血小板计数减少、再生障碍性贫血。

三）禁忌证

1.妊娠及哺乳期。

2.肾功能不全者，伴有肿瘤的高尿酸血症者，使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下——禁用丙磺舒。

3.痛风性关节炎急性发作期，有中、重度肾功能不全或肾结石者——禁用苯溴马隆。

4.骨髓增生低下及肝肾功能不全——禁用秋水仙碱。

二、用药监护

痛风首选非药物治疗——极为重要！

包括：

①禁酒（啤酒、白酒）

②饮食控制（限制嘌呤摄入）

3碱化尿液

4生活调节（多食草莓、香蕉、橙橘或果汁）。

如能坚持，可避免或减少抑酸药和排酸药的不良反应和剂量。

再次强调！

青啤就青蛤=痛风！

TANG

一）按分期给药

2）慢性期——长期（乃至终身）抑制尿酸合成，并用促进尿酸排泄药（苯溴

马隆和丙磺舒）。

（3）急性发作期、病情突然加重或侵犯新关节——非甾体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠禁用）和秋水仙碱，效果差或不宜应用时考虑糖皮质激素。

谨慎选用秋水仙碱！

肌炎和周围神经病变——不作长期预防药。

肾毒性、经肝脏解毒——老年人及肝肾功损害者应减量。

长期服用可致可逆性维生素B12吸收不良；与维生素B6合用可减轻毒性。

尽量避免静脉注射和长期口服给药，即使在痛风发作期也不要静脉和口服

并用。

静脉注射只用于禁食患者，如手术后痛风发作。

药物一定要适量稀释，在

20min内注入，否则会引起局部静脉炎。

三）痛风关节炎急性发作期禁用抑酸药——别嘌醇

（1）在急性期应用无直接疗效，且使组织中尿酸结晶减少和血尿酸水平下降速

度过快，促使关节痛风石表面溶解而加重炎症，引起痛风性关节炎急性发作。

2）可能诱发痛风——应与小剂量秋水仙碱联合应用。

四）依据肾功能遴选抑酸药或排酸药

（2）别嘌醇。

肾功能正常或轻度受损一一苯溴马隆；尿尿酸W600mg/24h――丙磺舒;

尿尿酸》1000mg/24h，肾功能受损、有泌尿系结石史或排尿酸药无效

（3）服药期间应摄入足量水，并补充碳酸氢钠以维持尿呈碱性，防止形成肾结石，必要时同服枸橼酸钾。

【实战演习•解析版】

1.下列不属于双氯芬酸适应证的是

A.急、慢性关节炎

C.术后疼痛

D.成人及儿童发热的解热

E.牙痛2.对乙酰氨基酚的药理作用特点是

A.抗炎作用强，而解热镇痛作用很弱

B.解热镇痛作用温和持久，抗炎、抗风湿作用很弱

C.抑制血栓形成

D.对COX-2的抑制作用比COX-1强

E.大剂量可减少肾小管对尿酸盐的再吸收

3.儿童感冒发热，首选的解热镇痛药是

A.阿司匹林

B•吲哚美辛

C.地西泮

D.保泰松

E.对乙酰氨基酚

4.有心肌梗死、脑梗死病史患者应避免使用

A.选择性COX-2抑制剂

B.水杨酸类

C.芳基乙酸类

D.芳基丙酸类

E.乙酰苯胺类

5.解热镇痛抗炎药的作用机制是

A.直接抑制中枢神经系统

B.抑制PG的生物合成

C.减少PG的分解代谢

D.阻断PG受体

E.直接对抗PG的生物活性

6.塞来昔布通过抑制下列哪种酶而发挥作用

A.脂蛋白酶

B.脂肪氧合酶

C.磷醋酶

D.环氧酶

E.单胺氧化酶

7.下列不属于非甾体抗炎药的是

A.吲哚美辛

B.阿司匹林

C.地塞米松

D.双氯芬酸

E.对乙酰氨基酚

8.美洛昔康对环氧酶作用正确的是

A.对COX-1的抑制作用比对COX-2的作用强

B.对COX-2的抑制作用比对COX-1的作用强

C.对COX-1和COX-2的作用一样强

D.仅抑制COX-2的活性

E.仅抑制COX-1的活性

9.秋水仙碱可导致下列哪种维生素可逆性的吸收不良

A.维生素B1

B.维生素B12

C.维生素C

D.维生素B6

E.维生素A

10.阿司匹林抗血栓形成的主要机制是

A.直接对抗血小板聚集

B.环氧酶失活，减少TXA2生成

C.降低凝血酶活性

D.激活抗凝血酶

[11-12]

A.秋水仙碱

B.对乙酰氨基酚

C.塞来昔布

D.卡托普利

E.奎尼丁

11.选择性抑制COX-2

12.非选择性抑制COX-2

[13-15]

A.阿司匹林

B.对乙酰氨基酚

C.吲哚美辛

D.保泰松

E.布洛芬

13.主要用于解热镇痛，抗炎作用弱

14.抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用较弱

15.广泛用于解热镇痛和抗炎抗风湿，无水杨酸反应

[16-18]

A.别嘌醇

B.秋水仙碱

C.丙磺舒

D.阿司匹林

E.对乙酰氨基酚

16.痛风急性发作期应选用

17.痛风缓解期在关节炎症控制1-2周开始使用

18.痛风慢性期应长期使用的促尿酸排泄药

X型题

19.下列药物中属于非选择性环氧酶抑制的包括

A.尼美舒利

B.阿司匹林

C.秋水仙碱

D.苯溴马隆

E.吲哚美辛

20.下列关于阿司匹林的描述，正确的是

A.抗炎

B.镇痛

C.解热

D.抗血小板聚集

E.抑制呼吸21.抗痛风药的作用机制包括

A.抑制前列腺素的合成

B.抑制尿酸生成

C.促进尿酸排泄

D.促进尿酸分解

E.抑制粒细胞浸润