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(5)体内药物的药量-时间关系。

(6)药物代谢动力学重要参数。

体液pH和药物pKa对药物简单扩散的影响;

首关消除;

结合型药物特点;

酶诱导剂与酶抑制剂;

肝肠循环;

消除半衰期(t1/2);

生物利用度(绝对和相对生物利用度)。

Css、Css-max、Css-min;

一级消除动力学与零级消除动力学的区别。

(三)药物效应动力学

药物作用的基本类型,药物作用的选择性,药物作用的临床效果;

药物的作用机制-受体学说。

药物的量效关系,安全性评价指标和毒性指标。

药物的构效关系。

(1)药物的基本作用。

(2)药物剂量与效应关系。

(3)受体学说。

药物作用及其药理效应;

基本作用类型(兴奋、抑制);

不良反应。

剂量-效应关系;

安全性评价指标如治疗指数(TI);

亲和力与内在活性。

受体与药物的相互作用;

竞争性拮抗药与非竞争性拮抗药。

(四)影响药物效应的因素

机体方面的因素对药效的影响。

药物方面的因素对药效的影响。

病理因素对药效的影响。

(1)药物因素对药物作用的影响。

(2)机体因素对药物作用的影响。

个体差异;

安慰剂效应。

药物通过药动学因素而发生相互作用;

药物通过药效学因素而发生的相互作用。

(五)传出神经系统药理概论

传出神经系统的递质、受体及其生理功能。

传出神经系统药物的作用方式。

传出神经系统药物的分类。

(1)传出神经系统按解剖学分类和按递质分类。

(2)传出神经系统的递质和受体。

(3)传出神经系统的生理功能。

(4)传出神经系统药物的作用方式及分类。

传出神经系统的递质和受体的种类,分布及其生理功能。

生理功能。

(六)胆碱受体激动药

毛果芸香碱的药理作用,用途及用药注意事项。

乙酰胆碱的药理作用、应用特点。

胆碱受体激动药的分类及代表药物。

M胆碱受体激动药。

毛果芸香碱;

乙酰胆碱。

上述重点药物的作用机制。

(七)抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

新斯的明的药理作用,临床应用,不良反应及其禁忌证;

碘解磷定的解毒作用机理、临床应用和不良反应;

有机磷酸酯类的中毒机理和用药解救措施。

毒扁豆碱等其他抗胆碱酯酶药的特点。

真性胆碱酯酶与假性胆碱酯酶的区别。

(1)胆碱酯酶(AchE)。

(2)抗胆碱酯酶药:

易逆性抗胆碱酯酶药和难逆性抗胆碱酯酶药。

(3)AChE复活药:

碘解磷定和氯解磷定。

新斯的明;

有机磷酸酯类;

碘解磷定。

(八)胆碱受体阻断药(I)—M胆碱受体阻断药

阿托品的药理作用,临床应用及不良反应、禁忌证。

山莨菪碱,东莨菪碱的药理作用和临床应用。

阿托品合成代用品的类型及其代表药的作用特点和临床应用。

(1)阿托品及阿托品类生物碱:

东莨菪碱和山莨菪碱。

(2)颠茄生物碱。

(3)半合成代用品:

后马托品;

溴丙胺太林;

哌仑西平。

阿托品;

山莨菪碱,东莨菪碱。

(九)胆碱受体阻断药(Ⅱ)—N胆碱受体阻断药

琥珀胆碱的药理作用、临床应用、不良反应及中毒时的抢救措施。

琥珀胆碱的体内过程特点。

筒箭毒碱的作用、应用特点,中毒时的抢救措施。

(1)琥珀胆碱。

(2)筒箭毒碱。

琥珀胆碱的药理作用机制。

除极化型肌松药与非除极化型肌松药的异同。

(十)肾上腺素受体激动药

肾上腺素,去甲肾上腺素,异丙肾上腺素的药理作用,临床用途、不良反应和用药注意事项。

多巴胺的作用特点、临床应用和不良反应。

肾上腺素受体激动药的分类。

间羟胺、去氧肾上腺素、麻黄碱、多巴酚丁胺和沙丁胺醇的特点。

(1)肾上腺素受体激动药:

去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素和甲氧明。

(2)、肾上腺素受体激动药:

肾上腺素、多巴胺和麻黄碱。

(3)肾上腺素受体激动药:

异丙肾上腺素、多巴酚丁胺和沙丁胺醇。

肾上腺素,去甲肾上腺素,异丙肾上腺素和多巴胺。

(十一)肾上腺素受体阻断药

受体阻断药酚妥拉明的药理作用、应用、主要不良反应,禁忌证;

受体阻断药普萘洛尔的药理作用、应用、主要不良反应,禁忌证。

哌唑嗪、噻吗洛尔、阿替洛尔和美托洛尔的作用及应用的特点。

(1)受体阻断药:

酚妥拉明、酚苄明及其哌唑嗪。

(2)受体阻断药:

普萘洛尔、噻吗洛尔、阿替洛尔和美托洛尔的特点。

(3)、受体阻断药:

拉贝洛尔的特点。

酚妥拉明,普萘洛尔;

哌唑嗪;

阿替洛尔和美托洛尔的作用及应用的特点。

上述重点药物的作用机制;

肾上腺素(升压)作用的翻转。

(十二)镇静催眠药

地西泮的体内过程特点,药理作用,临床应用,不良反应,禁忌证。

苯巴比妥和其他巴比妥类药物的药理作用,不良反应,禁忌证。

镇静催眠药的概念和分类;

巴比妥类药物脂溶性、体内过程与作用的关系,急性中毒的解救;

其它苯二氮类药物和水合氯醛的作用特点。

(1)镇静催眠药的概念和分类。

(2)苯二氮卓类:

药理作用;

机制;

临床应用;

不良反应及与巴比妥类的作用比较。

(3)巴比妥类:

药理作用、机制、不良反应、禁忌证、耐受性及成瘾性。

(4)其它:

水合氯醛的特点。

地西泮及其与巴比妥类的作用、应用、不良反应的比较。

地西泮的作用机制。

(十三)抗癫痫药和抗惊厥药

苯妥英钠、苯巴比妥,乙琥胺,地西泮的抗癫痫作用特点和主要不良反应;

硫酸镁的药理作用,临床应用和不良反应。

丙戊酸钠、卡马西平的抗癫痫作用特点和主要不良反应。

抗癫痫药的用药注意事项。

(1)癫痫的概念、分类。

(2)抗癫痫药的作用机制:

苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、地西泮、硝西泮的药理作用、临床应用、不良反应的特点。

(3)抗惊厥药:

硫酸镁的药理作用;

过量中毒及解救。

苯妥英钠;

硫酸镁。

药物作用机制的区别。

(十四)治疗中枢神经系统退行性疾病药—抗帕金森氏病药

左旋多巴的药理作用,临床应用,不良反应;

卡比多巴和卞丝肼如何促进左旋多巴发挥作用。

司来吉兰、苯海索的药理作用及临床应用特点。

溴隐亭,金刚烷胺的药理作用及临床应用特点。

(1)拟多巴胺类药:

左旋多巴,卡比多巴、卞丝肼等。

3)单胺氧化酶B抑制剂司来吉兰。

(4)促进多巴胺释放药金刚烷胺。

(5)多巴胺受体激动剂溴(麦角)隐亭;

非麦角类多巴胺受体激动剂。

卡比多巴与左旋多巴合用的优点。

司来吉兰的作用机制。

(十五)抗精神失常药

氯丙嗪的药理作用,临床应用及主要不良反应。

碳酸锂的抗躁狂作用的特点。

氯氮平的作用特点。

(1)抗精神失常药:

氯丙嗪的药理作用特点;

氯氮平的抗精神病作用特点。

(2)抗躁狂症药:

碳酸锂的作用特点。

3.教学教学重点和难点

氯丙嗪。

氯丙嗪不良反应。

(十六)镇痛药

吗啡的药理作用,临床应用,不良反应和禁忌证。

哌替啶的作用、应用、不良反应的特点。

可待因、镇痛新、芬太尼的作用特点;

镇痛药分类,作用机理,阿片肽和阿片受体的进展。

(1)镇痛药的概念及临床应用原则。

(2)阿片受体激动药:

吗啡;

可待因;

哌替啶;

芬太尼的镇痛作用特点及临床应用。

(3)阿片受体拮抗剂:

纳洛酮与纳曲酮:

药理作用和特点。

哌替啶。

镇痛药的作用机理。

(十七)解热镇痛抗炎药

本类药物的解热镇痛,抗炎抗风湿作用及机理;

阿司匹林的药理作用,临床应用,不良反应和用药注意事项。

对乙酰氨基酚的作用,应用及长期应用引起的不良反应。

吲哚美辛、布洛芬、保泰松、塞来昔布和尼美舒利的作用特点。

(1)概述:

解热镇痛药共同的药理作用及作用机制;

与镇痛药的区别;

药物分类。

(2)非选择性环氧酶抑制药:

阿司匹林的药理作用、临床应用及其不良反应;

对乙酰氨基酚;

吲哚美辛;

布洛芬;

保泰松的作用特点。

(3)选择性环氧酶抑制药:

塞来昔布、尼美舒利的药理作用和临床应用的特点。

阿司匹林。

阿司匹林作用机制。

(十八)抗心律失常药

利多卡因,苯妥英钠,普奈洛尔对心肌电生理的影响、临床应用和主要不良反应。

熟悉抗心律失常药的分类及其代表药;

奎尼丁、普鲁卡因胺,普罗帕酮,维拉帕米的作用特点。

心律失常发生基础和抗心律失常药物作用机制;

美西律的作用,应用和不良反应。

(1)心脏的电生理学基础。

(2)心律失常发生机制。

(3)抗心律失常药的基本作用机制和分类。

(4)常用抗心律失常药:

奎尼丁;

普鲁卡因胺;

利多卡因;

美西律;

普萘洛尔;

阿替洛尔;

胺碘酮;

维拉帕米。

利多卡因,苯妥英钠,普奈洛尔;

抗心律失常的作用机制。

(十九)利尿药和脱水药

呋喃苯氨酸和噻嗪类药物的利尿作用部位,利尿特点,临床应用,不良反应;

甘露醇脱水作用、临床应用.不良反应。

利尿药作用于肾脏不同部位产生强效,中效、弱效利尿作用的机理。

螺内酯利尿作用机理及特点;

氨苯喋啶、阿米洛利的作用特点;

山梨醇、葡萄糖的作用及其应用。

(1)利尿药:

概念;

呋塞米;

氢氯噻嗪;

螺内酯(安体舒通);

氨苯喋啶;

乙酰唑胺的

利尿作用、机制及其临床应用和不良反应。

(2)脱水药:

甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖的药理作用、临床应用及禁忌证。

呋喃苯氨酸;

噻嗪类;

甘露醇。

利尿和脱水作用的机制。

(二十)抗高血压药

抗高血压药的分类及代表药哌唑嗪、氢氯噻嗪、普奈洛尔、硝苯地平、卡托普利的降压作用,机理及其临床应用。

抗高血压药的应用原则。

α—甲基多巴,可乐定,利血平,硝普钠的作用和应用的特点。

(1)抗高血压药分类。

(2)常用抗高血压药:

噻嗪类(利尿药);

硝苯地平;

卡托普利;

氯沙坦的特点。

(3)其他经典抗高血压药物:

可乐定;

硝普钠;

利血平。

(4)高血压药物治疗的新概念,抗高血压药物的应用原则。

哌唑嗪、普奈洛尔、硝苯地平、卡托普利。

重点药物如卡托普利的降压作用机制。

(二十一)治疗心力衰竭的药物

地高辛的药理作用,机制,临床应用,毒性反应及其防治。

洋地黄毒苷、去乙酰毛花丙甙和毒毛花苷甙K的特点;

强心苷的用法及其血管扩张药治疗心力衰竭的机制和常用药物。

强心苷的强心作用和对心肌电生理的作用机制,各药体内过程对药效的影响;

其它治疗心衰药物的强心作用特点。

充血性心力衰竭(CHF)一般概念、基本病理生理学及治疗药物分类。

(2)强心苷类:

体内过程;

作用机制;

不良反应及防治;

给药方法。

地高辛。

地高辛的强心作用机制。

(二十二)抗心绞痛药

硝酸甘油、普萘洛尔的抗心绞痛作用机制,临床应用。

硝苯地平的抗心绞痛作用、机制、临床应用。

抗动脉粥样硬化药的分类及代表药的作用特点和主要不良反应。

(1)心绞痛发病原理;

抗心绞痛药的治疗机制;

临床应用。

(2)硝酸酯类和亚硝酸酯类。

(3)肾上腺素受体阻断药。

(4)钙拮抗药:

常用药物硝苯地平、维拉帕米的特点。

酸甘油、普萘洛尔、硝苯地平。

合理用药的机制。

(二十三)作用于血液及造血器官的药物

肝素的抗凝作用及作用机制、临床应用、不良反应、禁忌证及防治。

华法林的抗凝作用和作用机制、临床应用及不良反应;

比较华法林与维生素K的作用异同。

氨甲苯酸的作用特点,临床应用的注意事项。

(1)肝素的药理作用、机制、应用及不良反应。

(2)华法林的药理作用、机制、应用及不良反应。

(3)维生素K的药理作用、机制、应用及不良反应。

(4)氨甲苯酸的药理作用、机制、应用及不良反应。

肝素和华法林的抗凝作用,临床应用和不良反应。

抗凝血药的作用原理。

(二十四)子宫平滑肌兴奋药和抑制药—子宫平滑肌兴奋药

缩宫素的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。

麦角生物碱等的药理作用特点及临床应用注意点。

前列腺素的作用特点及临床应用注意点。

(1)缩宫素的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。

(2)麦角生物碱、前列腺素的药理作用特点及临床应用注意点。

缩宫素。

缩宫素与麦角生物碱的区别。

(二十五)肾上腺皮质激素类药物

糖皮质激素类药物的作用,机制,临床应用及其不良反应。

糖皮质激素类药物的用法。

常用盐皮质激素类药物的作用特点。

(1)糖皮质激素:

构效关系及体内过程;

不良反应及其防治。

(2)盐皮质激素:

醛固酮的作用及临床应用。

糖皮质激素。

糖皮质激素类药物的合理用法。

(二十六)甲状腺激素与抗甲状腺药

硫脲类药物的作用,机制,临床应用和主要不良反应。

碘剂的作用、应用及不良反应。

放射性碘的作用特点;

甲状腺激素的合成分泌和调节,作用与应用。

(1)甲状腺素的药理作用、临床应用。

(2)抗甲状腺药:

硫脲类;

碘及碘化物;

放射性碘;

受体阻断药的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。

(3)促甲状腺激素的临床应用特点。

硫脲类药;

碘剂。

硫脲类药物的作用机制;

大剂量碘与小剂量碘作用与应用的区别。

(二十七)胰岛素与口服降血糖药

胰岛素的药理作用,机制,临床应用,不良反应。

磺酰脲类,双胍类口服降血糖药的作用特点,应用,主要不良反应。

不同胰岛素制剂的作用特点;

胰岛素增敏药与促胰岛素分泌药的作用特点。

(1)胰岛素的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及防治。

(2)口服降糖药:

胰岛素增敏药;

磺酰脲类;

双胍类;

阿卡波糖和促胰岛素分泌药瑞格列奈的作用机制及临床应用。

胰岛素。

降糖药的合理使用。

(二十八)抗菌药物概论

化学治疗、化学指数、抗菌谱、抗菌活性、耐药性的概念。

细菌耐药性产生的机制。

机体、抗菌药物、病原微生物三者之间的相互关系。

化学治疗药物和宿主、抗菌药、病原体三者间相互作用的含义。

(2)常用术语:

化学治疗、化学指数、抗菌谱、抗菌活性、抗生素后效应(PAE)等。

(3)抗菌药物的作用机制。

(4)耐药性的概念及其形成机制。

(5)抗菌药的合理使用:

基本原则;

联合应用;

肝肾功能损害时抗菌药的应用。

基本概念。

耐药性形成机制。

(二十九)-内酰胺类抗生素

青霉素G的抗菌作用特点,作用机制,临床应用,不良反应及其防治;

头孢菌素类的抗菌作用特点,第一~三代头孢菌素的特点比较。

半合成青霉素的特点及常用药物。

青霉素类药物的分类。

(1)-内酰胺类抗生素:

抗菌作用机制、抗菌作用及细菌产生耐药性的机制。

(2)青霉素类:

青霉素;

半合成青霉素。

(3)头孢菌素类:

第一代、第二代、第三代头孢菌素和第四代头孢菌素。

青霉素G;

头孢菌素类。

青霉素G的抗菌谱及其耐药机制。

(三十)大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素

红霉素的抗菌作用、体内过程、临床应用及不良反应。

林可霉素及克林霉素、阿奇霉素的抗菌作用和应用的特点。

大环内酯类抗生素的药物分类。

(1)红霉素的作用、应用和不良反应。

(2)阿奇霉素的作用、应用和不良反应。

(3)林可霉素的作用、应用和不良反应。

红霉素作用、应用和不良反应。

红霉素与阿奇霉素的异同。

(三十一)氨基糖苷类与多粘菌素类抗生素

氨基糖苷类抗生素的体内过程、抗菌作用、不良反应等方面的共同特点。

链霉素,庆大霉素,丁胺卡那霉素的抗菌作用与应用特点。

萘替米星的抗菌作用特点。

(1)氨基糖苷类抗生素的共同特点。

(2)常用药物:

链霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星。

氨基糖苷类抗生素的共同特点;

链霉素,庆大霉素,丁胺卡那霉素。

氨基糖苷类抗生素的合理使用。

(三十二)四环素与氯霉素

氯霉素的抗菌作用,临床应用,不良反应。

四环素类的抗菌谱,临床应用及不良反应。

氯霉素和四环素类的抗菌素的体内过程特点。

(1)四环素类:

体内过程、抗菌作用、临床应用、不良反应及防治。

(2)氯霉素:

氯霉素;

四环素类。

氯霉素的合理使用。

(三十三)人工合成抗菌药物

喹诺酮类药物的抗菌作用,抗菌机制,不良反应,预防措施;

氟哌酸的抗菌作用,抗菌机制;

复方新诺明中TMP与SMZ配伍根据。

磺胺嘧啶,柳氮磷吡啶的临床应用。

甲氧苄氨嘧啶的作用机理和临床应用。

(1)喹诺酮类药物的抗菌作用,抗菌机制,应用和不良反应。

(2)复方新诺明的抗菌作用,抗菌机制,应用和不良反应。

喹诺酮;

复方新诺明。

TMP与SMZ配伍依据。

(三十四)抗结核病药及抗麻风病药

异烟肼对结核杆菌的选择作用及机制,临床应用,不良反应。

利福平、乙胺丁醇的抗菌作用有机制、耐药性,临床应用、不良反应;

链霉素的抗结核作用和耐药性的特点。

抗结核病药物的应用原则;

对氨水杨酸和其他药物的抗结核作用特点。

(1)各类抗结核病药:

异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素。

(2)抗结核药的治疗原则。

异烟肼;

利福平;

乙胺丁醇;

链霉素。

合理使用抗结核病药物。

(三十五)抗寄生虫药—抗阿米巴病药

甲硝唑的作用,应用,不良反应。

抗阿米巴病药甲硝唑。

甲硝唑。

甲硝唑的抗菌作用机制。

(三十六)抗恶性肿瘤药

抗恶性肿瘤药物分类。

多种抗恶性肿瘤药物共有的毒性反应和环磷酰胺,博莱霉素,顺氯氨铂,阿霉素等药物的严重毒性反应;

甲氨蝶呤,5-氟尿嘧啶,环磷酰胺,阿霉素,长春新碱等抗恶性肿瘤药物的作用机制和主要临床应用。

6-羟基嘌岭,阿糖胞苷,马利兰等药物的特点。

(1)抗恶性肿瘤药的药理学基础:

分类及代表药,作用机制,耐药性机制。

(2)常用抗恶性肿瘤药物。

(3)抗恶性肿瘤药的联合应用的原则和毒性反应。

抗恶性肿瘤药物分类;

代表药物的作用、主要应用、主要不良反应。

抗恶性肿瘤药物的合理使用。

三.实践环节及基本要求

实验一药理学实验基础知识及药品知识与处方

(一)实验目的

1.掌握动物实验的基本知识和技能;

动物给药剂量的换算。

2.熟悉常用实验仪器和器材的使用;

配伍禁忌;

处方的一般知识;

药物的一般知识。

3.了解配伍禁忌,处方的一般知识,药物一般知识;

实验药品的配制。

(二)实验内容

药理学实验的基本知识和基本技能:

常用实验动物的选择、编号、捉拿、固定、麻醉方法、取血方法、给药方法及处死等。

(三)实验主要仪器设备及材料

常用药品的实物展示;

常用处方示例;

多媒体教室;

机能实验室。

实验二药物半数有效量(ED50)和半数致死量(LD50)的测定

一、改进寇氏法测定戊巴比妥钠的LD50和ED50

熟悉改进寇氏法测定LD50和E

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